- Главная
- Все препараты
- Преднизолон-Ферейн
Преднизолон-Ферейн
Преднизолон-Ферейн / Prednisolone-Ferein
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
ПРЕДНИЗОЛОН-ФЕРЕЙН
Качественный и количественный состав
Одна ампула (1 мл) содержит действующее вещество: преднизолон, в виде преднизолона натрия фосфата — 30 мг
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый раствор.
Клинические данные
Показания к применению
Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
- Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих лекарственных средств и другой симптоматической терапии.
- Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
- Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией).
- Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
- Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит).
- Острая надпочечниковая недостаточность.
- Тиреотоксический криз.
- Острый гепатит, печеночная кома.
- Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Режим дозирования и способ применения
Доза лекарственного средства и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно лекарственное средство обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
- При острой надпочечниковой недостаточности препарат вводят в начальной разовой дозе от 90-120 мг до 180 мг, суточная доза составляет 300-390 мг.
- При тяжелых аллергических реакциях препарат вводят в суточной дозе от 90-120 мг до 180 мг в течение 3-16 дней.
- При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 60-90 мг до 660 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1380 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
- При астматическом статусе препарат вводят в дозе 510-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
- При тиреотоксическом кризе рекомендуемая начальная доза препарата — 90-120 мг; суточная доза — до 300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 900 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
- При шоке, резистентном к стандартной терапии, препарат в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Начальная разовая доза составляет 60-150 мг, в тяжелых случаях — до 390 мг. Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг с последующим снижением дозы.
- При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) препарат вводят по 30-90 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
- При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 60-120 мг в сутки не более 7-10 дней.
- При остром гепатите препарат вводят по 60-120 мг в сутки в течение 7-10 дней.
- При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей препарат назначают в дозе 60-390 мг в сутки в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме лекарственного средства суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Противопоказания
- Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
- Системные микозы.
- Эпидуральное и интратекальное введение препарата.
- Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
- Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Преднизолон.
- Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).
- Применение препарата не рекомендуется у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда, так как возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Особые указания и меры предосторожности при применении
С осторожностью лекарственное средство следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
- Склеродермический почечный криз (острая склеродермическая нефропатия) — у пациентов с системной склеродермией при ежедневном приеме преднизолона в суточной дозе 15 мг и более, необходимо соблюдать осторожность, вследствие наблюдения увеличения частоты случаев развития склеродермического почечного криза (возможно с летальным исходом) с артериальной гипертензией и сниженным диурезом. Следует в установленном порядке контролировать артериальное давление и функцию почек (концентрацию креатинина плазмы крови). При подозрении на почечный криз необходимо более тщательно контролировать артериальное давление.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
- Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
- Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
- Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).
- Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
- Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
- Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
- Беременность.
Ввиду риска развития аритмии, применение препарата в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).
В случае развития длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.
В процессе терапии препаратом пациенту следует проходить регулярное обследование (контроль массы тела, проведении рентгенографии органов грудной клетки и брюшной полости; если можно, то и эндоскопическое обследование желудочно-кишечного тракта (при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ)).
Во время лечения препаратом Преднизолон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных эффектов на период лечения высокими дозами препарата должно быть увеличено поступления калия и кальция в организм (прием пищи, богатой калием и кальцием, или прием препаратов калия, кальция и витамина Д). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени.
На фоне введения высоких доз преднизолона возникает риск развия острого панкреатита.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения острой недостаточности коры надпочечников. При резкой отмене препарата возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности вплоть до летального исхода.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикостероидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.
Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжелому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.
Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
Возможно ухудшение течения миастении.
Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат при судорожном синдроме, тяжелых аффективных расстройствах.
У пожилых пациентов препарат следует использовать с осторожностью из-за высокого риска развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У детей в период роста Преднизолон должен применятся только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащего врача.
Преднизолон повышает сожержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми лекарственными средствами — его рекомендуется вводить отдельно от других лекарственных средств (внутривенно болюсно либо через другую капельницу как второй раствор). При смешивании раствора Преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение Преднизолона с:
- индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
- диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также остеопороза;
- гипокалиемия, вызываемая Преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов;
- натрийсодержащими лекарственными средствами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже — усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
- антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
- этанолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммирования терапевтического эффекта);
- парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
- инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
- витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
- соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
- изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
- Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
- Индометацин, вытесняя Преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
- АКТГ усиливает действие Преднизолона.
- Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызванной Преднизолоном.
- Циклоспорин, угнетая метаболизм Преднизолона, и кетоконазол, снижая его клиренс, увеличивают токсичность Преднизолона.
- Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических лекарственных средств с Преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
- Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
- Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизолона.
- При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
- Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизолона.
- Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
- Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
- Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Преднизолона.
- При одновременном применении с антитиреоидными лекарственными средствами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Преднизолона.
Длительная терапия Преднизолоном повышает содержание фолиевой кислоты.
Одновременное применение преднизолона с сультопридом повышает риск развития аритмии.
Одновременное применение преднизолона с гипотензивными препаратами может вызывать снижение гипотензивного эффекта из-за задержки натрия и воды.
Одновременное применение преднизолона с фторхинолонами повышает риск развития тендинита, в редких случаях может приводить к разрыву сухожилий.
Фертильность, беременность и лактация
- При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям
- Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения лекарственного средства в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В период лечения нужно избегать управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Нежелательные реакции
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.
При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы:
- снижение толерантности к глюкозе,
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета,
- угнетение функции надпочечников,
- синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии),
- задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота,
- панкреатит,
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
- эрозивный эзофагит,
- желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта,
- повышение или снижение аппетита,
- нарушение пищеварения,
- метеоризм, икота, диарея.
- В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
- При длительном применении — жировая дистрофия печени, холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- аритмии,
- брадикардия (вплоть до остановки сердца);
- развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности,
- изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии,
- повышение артериального давления,
- гиперкоагуляция, тромбозы.
- У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы:
- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации
- маниакально-депрессивный психоз,
- депрессия,
- паранойя,
- повышение внутричерепного давления,
- нервозность или беспокойство,
- бессонница,
- головокружение,
- вертиго,
- псевдоопухоль мозжечка,
- головная боль,
- судороги.
Со стороны органов чувств:
- сухость слизистой оболочки глаз,
- задняя субкапсулярная катаракта,
- повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
- склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
- трофические изменения роговицы,
- экзофтальм,
- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы);
- возможно отложение кристаллов лекарственного средства в сосудах глаза.
Со стороны обмена веществ:
- повышенное выведение кальция, гипокальциемия,
- повышение массы тела,
- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
- повышенная потливость,
- гипергликемия,
- глюкозурия,
- жажда,
- гиперурикемия.
Обусловленные минералокортикоидной активностью:
- задержка жидкости и натрия (периферические отеки),
- гипернатриемия,
- гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
- остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
- разрыв сухожилий мышц,
- стероидная миопатия,
- снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:
- замедленное заживление ран,
- петехии,
- экхимозы,
- истончение кожи,
- гипер- или гипопигментация,
- стероидные угри,
- стрии,
- склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь,
- зуд,
- анафилактический шок,
- стридорозное дыхание,
- местные аллергические реакции.
Местные реакции при парентеральном введении:
- жжение, онемение, боль,
- покалывание в месте введения,
- инфекции в месте введения,
- редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;
- атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие:
- развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация),
- лейкоцитурия,
- синдром «отмены».
Нежелательные реакции
Склеродермический почечный криз: среди различных популяций возникновение склеродермического почечного криза варьируется. Наибольший риск отмечается у пациентов с диффузной склеродермией. Самый низкий риск был отмечен у пациентов с ограниченной склеродермией (2 %) и ювенильной склеродермией (1 %).
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений. В этом случае дозу Преднизолона необходимо уменьшить.
Лечение: симптоматическое.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоид.
Преднизолон — синтетическое глюкокортикоидное лекарственное средство, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно много их в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков, в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.
Белковый обмен:
- уменьшает количество глобулинов в плазме,
- повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин),
- снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен:
- повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов,
- перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота),
- приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен:
- увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта;
- повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь);
- увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза);
- способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен:
- задерживает Na+ и воду в организме,
- стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность),
- снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта,
- снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с
- угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления,
- индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту,
- с уменьшением проницаемости капилляров,
- стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.
Действует на все этапы воспалительного процесса:
- ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.),
- синтез «провоспалительных» цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухолей альфа и др.)
- повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен
- вызываемой инволюцией лимфоидной ткани,
- угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов ),
- подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов,
- торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и
- снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате
- снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии,
- торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ,
- уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток;
- подавления развития лимфоидной и соединительной ткани,
- снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии,
- угнетения антителообразования,
- изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено,
- главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек,
- снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов,
- а также торможением эрозирования и десквамации слизистой.
Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетические свойства
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 0,5 ч.
РаспределениеВ плазме крови 90 % Преднизолон связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином).
Биотрансформация/МетаболизмМетаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами.
ЭлиминацияПериод полувыведения (Т1/2) составляет около 2-3 ч. Выводится почками — 20 % в неизмененном виде.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- никотинамид,
- динатрия эдетат,
- натрия дигидрофосфат дигидрат,
- вода для инъекций.
Несовместимость (совместимость)
При смешивании раствора Преднизолона с гепарином образуется осадок.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
По 1 мл лекарственного средства в ампулы.
По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.
По 2 или 5 вкладышей с листком-вкладышем и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
СОАО «Ферейн»,
Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,
тел.+ 375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58;
тел./факс + 375 17 222-92-18
