Польфилин ретард / Polfilin retard
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Польфилин ретард.
Качественный и количественный состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: пентоксифиллин 400 мг Вспомогательные вещества:
- ядро таблетки: гипромеллоза, аммония метакрилата сополимер (Тип А), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:1), магния стеарат, тальк
- оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000 , титана диоксид, тальк
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, белые, круглые, двояковыпуклые со слегка шероховатой поверхностью.
Клинические данные
Показания к применению
Хронические окклюзионные поражения периферических артерий нижних конечностей, сопровождающиеся перемежающейся хромотой и болью покоя.
Режим дозирования и способ применения
Рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки). Таблетки Польфилин ретард следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.
Пациентам с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Пациентам с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение по снижению дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
В случае одновременного применения с парентеральными формами пентоксифиллина общая суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
Дети
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата
- Острый инфаркт миокарда
- Кровоизлияние в мозг или другое клинически значащее кровотечение
- Кровоизлияние в сетчатку глаза
- Тяжелые сердечные аритмии
- Дети до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности при применении
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение пентоксифиллином следует прекратить.
Отмечены случаи кровотечения и/или снижения протромбинового времени у пациентов принимающих пентоксифиллин и имеющих факторы риска кровотечений (недавно перенесенная операция, язвенная болезнь желудка) или принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови, после перенесенного оперативного лечения — контроль за уровнем гемоглобина и гематокрита.
Больным с системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. Назначение пентоксифиллина требует осторожности и надлежащего контроля в следующих ситуациях:
- пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- пациентам с инфарктом миокарда;
- пациентам с артериальной гипотонией;
- пациентам с почечной недостаточностью;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- пациентам, страдающим диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами.
- пациентам, которые одновременно получают лечение ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Средства, снижающие артериальное давление
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным.
Антикоагулянты
Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МНО), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин
Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин
Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести у некоторых пациентов к увеличению концентрации в плазме теофиллина и последующему усилению побочных эффектов теофиллина.
Циметидин
Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин
Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов
Из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/АСЛ], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.
Фертильность, беременность и лактация
Из-за отсутствия достаточного количества данных относительно применения пентоксифиллина беременными женщинами, не рекомендуется применение лекарственного средства в период беременности.
Пентоксифиллин проникает в женское молоко в небольших количествах, которые не должны оказывать воздействия на младенца. Из-за отсутствия достаточных данных, применение лекарственного средства в период кормления грудью должно быть ограничено особо обоснованными случаями.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Пентоксифиллин может вызвать побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие, например, как: головокружения, которые могут влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию машин.
Нежелательные реакции
Частота встречаемости побочных действий упорядочена на основании следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1/10); нечасто (≥1/1000 до 1/100); редко (≥1/10000 до 1/1000); очень редко (1/10000); неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции повышенной чувствительности такие как: зуд, эритема, крапивница (кожные пузыри и зуд).
В единичных случаях, в течение первых минут после введения пентоксифиллина могут наступить очень тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
Психические расстройства
Очень редко: возбуждение и расстройство сна.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружения и головная боль.
Частота неизвестна: асептический менингит*.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: аритмия, тахикардия.
Очень редко: приступ стенокардии.
Данные симптомы наступают прежде всего при применении высоких доз пентоксифиллина.
Сосудистые нарушения
Очень редко: во время лечения пентоксифиллином могут наступить эпизоды кровотечения** (например: кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Частота неизвестна: могут наступить горячие приливы (покраснение кожи лица, чувство жара), гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: могут появиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как: тошнота, рвота, метеоризм, чувство переполненности в животе и диарея.
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Очень редко: внутрипеченочный холестаз.
Диагностические исследования
Очень редко: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы).
*Сообщения об асептическом менингите были отмечены в основном у пациентов с заболеваниями соединительной ткани.
**Очень редко сообщалось о случаях кровотечений (например: кожи, слизистых оболочек) у пациентов, получавших лечение пентоксифиллином в комбинации с и без противосвертывающих или антиагрегантных средств. В тяжелых случаях обычно отмечались кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, из области тела с многочисленными ранами, также операционными, в связи с появлением факторов риска кровотечений. Причинно-следственная связь между лечением пентоксифиллином и появлением кровотечения не установлена. В нескольких случаях наблюдалась тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы передозировки:
Головокружения, тошнота, рвота по виду напоминающая кофейную гущу, понижение артериальное давление, тахикардия, аритмия, внезапное покраснение лица, тоническо-клонические судороги, потеря сознания, высокая температура, возбуждение, отсутствие рефлексов.
Лечение:
Если лекарственное средство было употреблено относительно недавно, можно выполнить промывание желудка, либо принять активированный уголь для предотвращения дальнейшего всасывания пентоксифиллина.
Специальный антидот для пентоксифиллина отсутствует. Следует проводить симптоматическое лечение и лечение, поддерживающее дыхание и кровообращение, а также контролировать судорожные состояния.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
В качестве активного действующего вещества содержит производное ксантина пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывает слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, улучшает реологические свойства крови, что способствует улучшению микроциркуляции в зонах нарушенного кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетические свойства
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина происходит в течение 10-12 часов, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Освободившееся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляла всего 20-30%.
Биотрансформация/МетаболизмПентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме крови в концентрации, в два раза превышающей концентрацию исходного вещества. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица.
ЭлиминацияВыведение пентоксифиллина двухфазное: начальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4−0,8 часа, а для метаболитов — 1−1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 часа.
Выводится в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов и только 4% выходит с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения увеличивается, а абсолютная биодоступность возрастает.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
ядро таблетки: гипромеллоза, аммония метакрилата сополимер (Тип А), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:1), магния стеарат, тальк
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000 , титана диоксид, тальк
Срок годности
3 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности означает последний день указанного месяца.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
20 таблеток (2 блистера по 10 таблеток) либо 60 таблеток (6 блистеров по 10 таблеток).
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО.
ул.Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Польфилин ретард.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: Пентоксифиллин.
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В качестве активного действующего вещества содержит производное ксантина пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывает слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, улучшает реологические свойства крови, что способствует улучшению микроциркуляции в зонах нарушенного кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Хронические окклюзионные поражения периферических артерий нижних конечностей, сопровождающиеся перемежающейся хромотой и болью покоя.
О чём следует знать перед применением препарата?
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата
- Острый инфаркт миокарда
- Кровоизлияние в мозг или другое клинически значащее кровотечение
- Кровоизлияние в сетчатку глаза
- Тяжелые сердечные аритмии
- Дети до 18 лет.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ
Перед применением лекарственного средства Польфилин ретард необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. Отмечены случаи кровотечения и/или снижения протромбинового времени у пациентов принимающих пентоксифиллин и имеющих факторы риска кровотечений (недавно перенесенная операция, язвенная болезнь желудка) или принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови, после перенесенного оперативного лечения — контроль за уровнем гемоглобина и гематокрита.
Больным с системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. Назначение пентоксифиллина требует осторожности и надлежащего контроля в следующих ситуациях:
- пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- пациентам с инфарктом миокарда;
- пациентам с артериальной гипотонией;
- пациентам с почечной недостаточностью;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- пациентам, страдающим диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами;
- пациентам, которые одновременно получают лечение ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Поскольку отсутствует исчерпывающая информация по применению пентоксифиллина у женщин во время беременности, не рекомендуется назначение лекарственного средства в период беременности.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком. Перед применением лекарственного средства следует обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
У некоторых пациентов наблюдались побочные действия, такие как головокружение, которые могут нарушать психофизическую работоспособность. При появлении таких симптомов не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ИНЫМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу. При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Средства, снижающие артериальное давление
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным.
Антикоагулянты
Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МНО), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин
Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин
Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести у некоторых пациентов к увеличению концентрации в плазме теофиллина и последующему усилению побочных эффектов теофиллина.
Циметидин
Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин
Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов
Из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/АСЛ], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае приема большей дозы лекарственного средства, чем рекомендуемая, следует безотлагательно обратиться к врачу или фармацевту.
Могут наступить следующие симптомы передозировки: головокружение, тошнота, рвота «кофейной гущей», артериальная гипотензия, тахикардия, сердечная аритмия, покраснение кожи лица, тонико-клонические судороги, потеря сознания, лихорадка, возбуждение, отсутствие рефлексов.
В случае отравления лекарственным средством следует немедленно обратиться к врачу.
Применение препарата
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Лекарственное средство следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача или фармацевта. С вопросами и сомнениями следует обращаться к врачу или фармацевту.
Рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Таблетки Польфилин ретард следует проглотывать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения врач должен устанавливать индивидуально в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.
Пациентам с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30mл/ мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость. Пациентам с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение по снижению дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
В случае одновременного применения с парентеральными формами пентоксифиллина общая суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
Дети
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены.
Если Вы забыли принять Польфилин ретард, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсачии пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования. Не прекращайте прием Польфилин ретард без предварительной консультации с лечащим врачом!
Возможные нежелательные реакции
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Как каждое лекарственное средство, данное средство может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают.
Ниже представлены побочные действия и частота их возникновения.
В единичных случаях, в течение первых минут после введения пентоксифиллина могут наступить очень тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), проявляющиеся падением артериального давления, слабостью, обмороком, свистящим дыханием, трудностями при дыхании, отеком лица, век, губ, языка, горла и гортани, зудящим высыпанием, пузырями и покраснением кожи. Если у пациента появятся перечисленные симптомы необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Редко (возникают у 1 до 10 пациентов из 10000 лиц):
- реакции повышенной чувствительности (симптомы указаны выше)
- головокружения и головная боль
- сердечная аритмия, ускоренное сердцебиение (данные симптомы наступают прежде всего при применении высоких доз пентоксифиллина).
Очень редко (возникают менее чем у 1 из 10000 лиц):
- уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения)
- приступ стенокардии (чувство сдавливания и боль в грудной клетке) наступают прежде всего при применении высоких доз пентоксифиллина
- возбуждение и расстройство сна
- случаи кровотечения (например: кровоизлияния на коже, слизистых оболочках, рвота «кофейной гущей», наличие крови в кале), особенно у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям
- внутрипеченочный холестаз (нарушение желчевыделения из печени — застой желчи)
- повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы).
Частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена):
- асептический менингит (проявляющийся головной болью, лихорадкой, ригидностью затылочных мышц) — отмечено в основном у пациентов с заболеваниями соединительной ткани
- горячие приливы (покраснение кожи лица, чувство жара), гипотензия (низкое артериальное давление)
- симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как: тошнота, рвота, метеоризм, чувство переполненности в животе и понос.
При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
Хранение препарата
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это важно для охраны окружающей среды.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Содержимое упаковки и общие сведения
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.
УПАКОВКА
20 таблеток (2 блистера по 10 таблеток) либо 60 таблеток (6 блистеров по 10 таблеток).
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО.
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.