Пентоксифиллин-НАН

Торговое название: Пентоксифиллин — НАН.

Международное непатентованное название: Пентоксифиллин/Pentoxifylline.

Химическое название: 3,7 -диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6дион.

1 таблетка содержит:

действующее вешество — пентоксифиллин — 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид E 171).

Узнать больше о действующем веществе

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.

Описание: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

• Хронические окклюзионные заболевания периферических артерий — по Фонтейну стадия II — перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или восстановительные процедуры.
• Нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха).
• Дополнительное симптоматическое лечение патологической когнитивной недостаточности у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменции).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка и длительность приема устанавливается врачом индивидуально.

Начальная доза обычно составляет 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 400 мг, максимальная суточная доза (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

Пациентам с низким или нестабильным артериальным давлением, в связи с риском развития артериальной гипотензии лечение начинают с малых доз, с последующим постепенным повышением дозы при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек: при нарушении функции почек (клиренс креатинина 30мл/мин) доза должна быть снижена до 50−70% от стандартной, в зависимости от индивидуальной переносимости. Суточная доза может быть снижена до 100-200 мг и не должна превышать 800 мг.

Пациенты с нарушением функции печени: при выраженном нарушении функции печени требуется снижение дозы, с учетом индивидуальной переносимости.

Пациенты пожилого возраста: учитывая, что у пожилых пациентов скорость выведения может снижаться, рекомендуется соблюдать осторожность, при необходимости корректируя дозу в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Дети и подростки: препарат не назначают детям ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

• гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина,
• острый инфаркт миокарда,
• тяжелая сердечная аритмия,
• массивное кровотечение,
• геморрагический инсульт,
• кровоизлияние в сетчатку глаза,
• геморрагический диатез,
• язва желудка и/или кишечника,
• беременность,
• период лактации,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

При первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Больным с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

У больных сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями, с артериальной гипотонией, с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и резкое повышение артериального давления), с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин), с тяжелой печеночной недостаточностью, с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (см. «Противопоказания»), с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. С осторожностью необходимо применять пентоксифиллин у пациентов с нарушенной свертываемостью крови (повышенный риск кровотечения).

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

У пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей свертывающей системы крови (МНО).

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Пентоксифиллин должен применяться пациентам старческого возраста с осторожностью, поскольку максимальные значения концентрации пентоксифиллина и его метаболитов в плазме крови, достигаемые у пациентов этой возрастной группы, умеренно повышены. У пожилых пациентов имеется нерезко выраженное повышение частоты некоторых побочных эффектов. В связи с этим рекомендуется тщательная коррекция дозы у пожилых пациентов.

Дети: отсутствуют данные (нет опыта применения пентоксифиллина у детей и подростков).

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за высокого риска кровотечения, к одновременному приему пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (такими как клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВС, отличных от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов, тиклопидин, дипиридамол) следует относиться с осторожностью.

Следует мониторировать антикоагулянтную активность у пациентов, принимающих одновременно пентоксифиллин с антивитамином К.

Одновременный прием ципрофлоксацина и пентоксифиллина может привести к увеличению сывороточной концентрации пентоксифиллина.

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. ингибиторов АПФ), инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (повышенный риск развития гипогликемии). Возрастает риск гипотензии при совместном применении с препаратами, способными вызывать снижение АД (например, с препаратами, содержащими нитросоединения).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Не рекомендуется принимать пентоксифиллин одновременно с кеторолаком, так как увеличивается риск кровотечения и/или удлинения протромбинового времени.

Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести у некоторых пациентов к увеличению концентрации в плазме теофиллина и последующему усилению побочных эффектов теофиллина.

Эритромицин: нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако одновременное применение эритромицина и теомицина привело к значительному повышению уровня теофиллина в сыворотке крови, сопровождавшемуся токсическими реакциями.

Симпатомиметики и ксантины: одновременное назначение с другими ксантинами или с симпатомиметиками может привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Прием пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в малых количествах.

Из-за недостаточного опыта необходимо взвесить возможные риски и пользу при назначении пентоксифиллина у женщин, кормящих грудью.

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

В ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Для указания частоты нежелательных явлений используются следующие категории:

• Очень часто (≥1/10)
• Часто (от ≥1/100 до <1/10)
• Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
• Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
• Очень редко (<1/10000)
• Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура и потенциально смертельная апластическая анемия (панцитопения).

Частота неизвестна: лейкопения/нейтропения.

Рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови.

Очень редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, развивающиеся в течение нескольких минут с момента приема пентоксифиллина, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

При первых признаках реакции гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием препарата и проинформировать врача.

Расстройства психики

Нечасто: возбужденное состояние, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние. Симптомы асептического менингита: пациенты с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани) подвержены данным симптомам. Во всех наблюдавшихся случаях симптомы были обратимыми после прекращения приема пентоксифиллина.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушения зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки.

При кровоизлиянии в сетчатку глаза во время терапии пентоксифиллином, следует немедленно прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия сердца, например, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: приливы.

Редко: кровотечения (см. нежелательные явления по различным органам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, тяжесть в желудке, диарея.

Редко: желудочные и кишечные кровотечения.

Частота неизвестна: запор, усиленное слюноотделение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов (см. Лабораторные и инструментальные исследования).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, покраснение, аллергическая сыпь.

Редко: кровоизлияния в кожу и подкожные ткани.

Очень редко: эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость.

Частота неизвестна: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: мочеполовые кровотечения.

Лабораторные и инструментальные исследования

Редко: пониженное артериальное давление, снижение протромбинового времени.

Очень редко: повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы, повышенное артериальное давление.

Общие расстройства

Нечасто: лихорадочное состояние.

Редко: периферический отек.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства. Пациенту необходимо информировать врача в случае появления побочных эффектов, в том числе, не упомянутых в данной инструкции.

Симптомы

Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, потеря сознания, лихорадочное состояние, возбужденное состояние, отсутствие рефлексов, тонико-клонические судороги, рвота в виде «кофейной гущи» и аритмия.

Лечение

При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Если после передозировки прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля.

Поскольку специфический антидот неизвестен, лечение симптоматическое под контролем состояния сердечно-сосудистой системы. Во избежание осложнений может потребоваться наблюдение в реанимационном отделении.

Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Пентоксифиллин — производное метилксантина, улучшает реологические свойства крови, снижая повышенную вязкость. Пентоксифиллин, ингибируя фосфодиэстеразу с последующим увеличением внутриклеточных цАМФ и АТФ, улучшает способность эритроцитов к деформации и препятствует их агрегации. Проявляет антитромбическое действие за счет ингибирования агрегации тромбоцитов и снижения патологически повышенного уровня фибриногена в плазме крови. Препятствует активации лейкоцитов и адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследования по влиянию пентоксифиллина на кардиологическую и церебро-васкулярную заболеваемость и/или смертность отсутствуют.

Код ATC: C04AD03.

При приеме внутрь пентоксифиллин всасывается быстро и почти полностью. Tmax−1 ч.

Распределяется равномерно.

При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием семи продуктов биотрансформации (MI — MVII), в т.ч. — 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Метаболит MIV, как и метаболиты MI и MY, имеет сходную с пентоксифиллином фармакологическую активность в отношении влияния на реологические свойства крови. Метаболиты MIV, MI и MY обнаруживаются в крови вскоре после приема пентоксифиллина.

Т1/2 — 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч, выводится почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником −4−5%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы.

Выделяется с грудным молоком.

Больные с нарушением функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) выведение пентоксифиллина и его метаболитов замедлено. У пациентов с почечной недостаточностью, во избежание кумуляции препарата, следует снижать дозу пентоксифиллина.

Больные с поражением печени. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности (возрастает риск кумуляции пентоксифиллина).

Больные старческого возраста. Уровень метаболита V в моче был одинаковым для групп старческого и молодого возраста.

Лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид E 171).

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25∘C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

По рецепту.

Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ».

220141, г.Минск, ул.академика В.Ф.Купревича, д.5, корп.3, Республика Беларусь,

тел/факс 8(017)268-63-64

АКАДЕМФАРМ