Лоратадин

Лоратадин

Одна таблетка содержит: действующего вещества — лоратадина — 10 мг

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

• Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Детям 2-12 лет: доза устанавливается в зависимости от массы тела.

• Детям с массой тела более 30 кг: 10 мг один раз в день (одна таблетка один раз в день);
• детям с массой тела 30 кг или менее: лекарственное средство в форме таблетки 10 мг не подходит для детей с массой тела менее 30 кг. Есть другие, более подходящие формы для детей от 2 до 12 лет с массой тела 30 кг или меньше.

Данные по безопасности и эффективности применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациентьи с нарушением функции печени: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с массой тела более 30 кг.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства,
• период лактации.

Лоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность в случае применения лоратадина совместно с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых участвуют ферменты печени цитохрома P450 3A4 и 2D6.

У пациентов пожилого возраста имеется риск появления сонливости.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозогалактозной мальабсорбции.

Прием Лоратадина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Не вызывает привыкания.

При одновременном применении лекарственного средства с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.

Не установлено потенциирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном применении с алкоголем.

При совместном применении с ингибиторами СҮРЗА4 или CYP2D6 отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением риска возникновения побочных реакций.

Дети: взаимодействие лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данное лекарственное средство в период беременности.

Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение во время кормления грудью.

В клинических исследованиях не отмечалось влияние лоратадина на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в очень редких случаях возможно головокружение, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство во время управления автотранспортом или при работе с другими механизмами.

В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков, при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки с показаниями: ринит и хроническая идиопатическая крапивница, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов, что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).

Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных установить частоту невозможно).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функций печени.

Нарушения общего состояния: очень редко — усталость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение веса.

Дети

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и повышенная утомляемость (1 %).

Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль и сонливость и тахикардия при приеме лекарственного средства в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг.

У детей с массой тела менее 30 кг при приеме в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминное средство для системного применения.

Механизм действия

Лоратадин является селективным трициклическим антигистаминным средством, который действует на периферические H1-рецепторов.

Фармакологические эффекты

Лоратадин при использовании в рекомендуемой дозе не оказывает существенного седативного или антихолинергического действия у большинства пациентов.

Во время длительного лечения не наблюдается клинически значимых изменений жизненных функций, лабораторных показателей, данных клинического обследования и ЭКГ.

Лоратадин не имеет существенного действия на H2- рецепторы.

Лекарственное средство не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы или активности водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин, после введения дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1- 3 ч, достигая максимума через 8-12 ч и длится более 24 ч. Не отмечалось развития устойчивости к действию лекарственного средства после 28 дней применения.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Сопутствующий прием пищи может несколько задерживать всасывание лоратадина, но это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Лоратадин активно связывается с белками плазмы крови (от 97% до 99%), а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и 2 ч соответственно.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается.

Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина в плазме крови (Tmax ) через 1−1,5 ч и 1,5−3,7 ч соответственно (прием пищи замедляет Tmax на 1 ч).

Примерно 40% дозы выводиться с мочой и 42% с калом на протяжении 10 дней в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активного вещества выводится из организма без изменений, как лоратадин, так и дезкарбоэтоксилоратадин.

Средний период полувыведения у здоровых добровольцев лоратадина был 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а основного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч).

Почечная недостаточность

Максимальная плазменная концентрация (Cмax) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Печеночная недостаточность

При хроническом алкогольном поражении печени значения Cмax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 ч и 37 ч соответственно и увеличивается с увеличением степени тяжести поражения печени.

Пожилые пачиенты

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним у молодых и пожилых добровольцев.

• лактозы моногидрат,
• крахмал картофельный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• стеариновая кислота.

3 года. Не применять после окончания срока годности.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25∘C. Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×3).

Без рецепта

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

тел/факс +375(177)735612,731156

Борисовский ЗМП