Гинокапс бифорте

Гинокапс Бифорте, капсулы вагинальные 200мг/750мг.

МНН: миконазола нитрат, метронидазол

Одна капсула содержит:

действующие вещества: миконазола нитрат — 200 мг, метронидазол — 750 мг.

вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: метилпарагидроксибензоат Е218 — 0,5 мг, пропилпарагидроксибензоат Е216 — 0,13  мг

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в соответствующем разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы вагинальные.

Капсулы мягкие желатиновые яйцевидной формы с заостренным концом, со швом, упругие, непрозрачные, почти белого или светло-бежевого цвета. Содержимое капсул — масляная суспензия почти белого цвета с непрогорклым запахом. При хранении возможно расслаивание смеси (с появлением светло- желтого слоя масла).

Гинокапс Бифорте показан к применению у взрослых старше 18 лет для местного лечения инфекционных заболеваний влагалища:

• бактериального вагиноза;
• трихомониаза;
• кандидозного вагинита;
• смешанной вагинальной инфекции.

Режим дозирования

Нельзя принимать внутрь. Только для интравагинального применения.

Если врачом не предписано иначе по 1 капсуле вагинальной на ночь вводят глубоко во влагалище в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания возможно продление курса лечения до 14 дней. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище в положении лежа.

Для терапии трихомонадного вагинита капсулы вагинальные Гинокапс Бифорте целесообразно сочетать с пероральными формами метронидазола или другими трихомонацидными препаратами системного действия. Одновременно необходимо проводить лечение полового партнера таблетками метронидазола или другими трихомонацидными препаратами системного действия.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечная недостаточность: период полувыведения метронидазола не меняется. Снижение дозы не требуется. Вместе с тем, в тяжелых случаях, требующих проведения процедуры гемодиализа, коррекция дозы необходима.

Пациенты с нарушениями функции печени.

В случаях серьезной печеночной недостаточности клиренс метронидазола может быть нарушен. При высоких уровнях метронидазола в плазме крови может наблюдаться усиление симптомов энцефалопатии, поэтому метронидазол следует применять с осторожностью у пациенток с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу у пациенток с печеночной энцефалопатией следует снизить до 1/3.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

Способ применения

Гинокапс Бифорте применяют интравагинально и вводят глубоко во влагалище тупым концом.

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе Перечень вспомогательных веществ.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Эпилепсия.
• I триместр беременности, период лактации.
• Порфирия.
• У пациенток, употребляющих алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения.
• У пациенток, принимающих дисульфирам во время лечения или планирующих его применение в течение 2 недель после окончания курса лечения.
• Пациентки в возрасте до 18 лет, девственницы.

Во время лечения препаратом и не менее чем в течение трех дней после лечения запрещено употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Рекомендуется воздержание от половой жизни.

При лечении трихомониаза целесообразно одновременно проводить лечение полового партнера таблетками метронидазола для приема внутрь.

Капсулы вагинальные целесообразно назначать в комбинации пероральными формами метронидазола.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

С осторожностью: беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.

В ходе терапии не следует применять другие интравагинальные средства (тампоны, спринцовка, спермицидные средства).

Возможно изменение результатов при определении уровня печеночных ферментов, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида в крови.

Высокие дозы и длительное системное применение метронидазола может вызвать периферическую невропатию и эпилепсию.

Гинокапс Бифорте содержит метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216, что может вызвать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).

Не проглатывать и не применять другим способом!

Лица пожилого возраста

Применение у пожилых пациентов требует осторожности в связи с возрастными изменениями фармакокинетики метронидазола.

В результате абсорбции метронидазола при одновременном применении с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:

Алкоголь: непереносимость алкоголя (дисульфирамоподобные реакции).

Амиодарон: увеличение риска кардиотоксичности (на ЭКГ — удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия типа «torsades de pointes», остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

Циметидин: повышение концентрации метронидазола в плазме крови, вследствие этого — риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Циклоспорин: повышение токсического действия циклоспорина.

Дисульфирам: возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Литий: риск усиления токсического действия лития.

Фенитоин: повышение концентрации фенитоина и снижение концентрации метронидазола.

Фенобарбитал: снижение концентрации метронидазола.

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в плазме крови и его токсического действия.

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития кровотечений).

Наблюдаются влияние на уровни в крови печеночных ферментов, глюкозы (при определении ее гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида.

Вследствие всасывания миконазола нитрата возможны лекарственные  взаимодействия:

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фенигттп, фешрокумдн, варфарин: повышение риска кровотечений.

Астемизол, цизаприд, терфенадин: миконазол ингибирует метаболизм этих препаратов и повышает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижение клиренса карбамазепина.

Циклоспорин: усиление токсического эффекта (нарушение функции почек, холестаз, парестезии).

Фентанил: увеличение продолжительности действия опиоидных препаратов (угнетение ЦНС, дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин: риск токсических эффектов (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Глимепирид: увеличение гипогликемического эффекта.

Оксибутинин: снижение клиренса оксибутинина, вследствие чего повышается его концентрация в плазме крови.

Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови, снижение его клиренса.

Пимозид: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ — удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа «torsades de pointes», остановка сердца).

Толтеродин: повышение биодоступности толтеродина у пациентов со сниженной активностью изофермента 2D6 цитохрома Р450.

Триметрексат: повышение токсического эффекта (угнетение костного мозга, снижение функции почек и печени, язвенное поражение ЖКТ).

Общие принципы

Нет достоверных клинических доказательств опасного влияния на фертильность людей при применении отдельно метронидазола и миконазола нитрата.

Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Поскольку эффекты действующих веществ, препарата Гинокапс Бифорте на плод и развитие новорожденных полностью не изучено, женщинам, которым нужно применять этот препарат, следует избегать беременности при помощи действенного противозачаточного метода.

Исследований на беременных женщинах не проводилось.

Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделан вывод об отсутствии учащения отрицательного влияния на плод.

Несмотря на это, метронидазол во время беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых прей сторон применения препарата.

Беременность

В первом триместре беременности применение противопоказано.  Во II и III триместрах препарат можно применять только в случае необходимости, если польза для матери превышает риск для плода и ребенка.

Лактация

Пероральный метронидазол проникает в грудное молоко человека в количестве, достаточном для оказания влияния на новорожденных (детей), находящихся на грудном вскармливании. Метронидазол может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Гинокапс Бифорте, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Кормление грудью можно возобновить через 2 суток после окончания лечения.

Фертильность

Данные отсутствуют.

Гинокапс Бифорте не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но <1/10), нечасто (> 1/1000, но <1/100), редко (> 1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 00), не известно (не установлено по имеющимся данным).

Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень метронидазола в плазме крови очень низкий (2-12 % от уровня, который определяется при пероральном приеме). Миконазола нитрат может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд), как и интравагинальное применение любых других противогрибковых препаратов на основе производных имидазола (2-6 %). При вагинитах слизистая влагалища может быть воспалена, следовательно, вагинальное жжение и зуд могут наблюдаться при введении первого суппозитория. Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения. При сильном раздражении лечение следует прекратить.

К побочным действиям в связи с системным (в частности, пероральным) применением активных компонентов препарата относятся:

Очень часто:

•  выделения из влагалища

Часто:

• вагинит, вульвовагинит, дискомфорт в тазовой области
• головные боли, головокружение

Нечасто:

• жажда
• депрессия

Редко:

• раздражение, жжение и зуд во влагалище
• боль в животе, кожная сыпь

Очень редко:  

• психоэмоциональные нарушения

Частота неизвестна (не может быть оценена) *:

• реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (в тяжелых случаях анафилаксия)
• утомляемость, слабость, атаксия, судороги, периферическая нейропатия (при длительном приеме препарата и передозировке)
• изменение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, боли и спазмы в животе
• местное раздражение, повышенная чувствительность, контактный дерматит
• лейкопения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств- членов Евразийского экономического союза. В Республике Беларусь рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь, http:www.rceth.by)».

Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. После введения во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия (в т. ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, потемнение мочи.

Лечение при случайном приеме внутрь при необходимости может быть произведено промывание желудка. Специального антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармакотерапевтическая группа

Асептики и противомикробные препараты  для лечения гинекологических заболеваний. Комбинации производных имидазола

Код ATX G 01AF20

Механизм действия

Фармакологическая активность лекарственного препарата Гинокапс Бифорте обусловлена комплексным действием его компонентов — метронидазола и миконазола нитрата.

Препарат оказывает противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие.

Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Миконазол — противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола клеточной мембраны.

Миконазол обладает широким спектром действия (особенно активен в отношении патогенных грибков, включая Candida albicans — возбудителя молочницы). Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.

Дети

Нет клинических данных о применении у детей, поэтому он не рекомендуется для детей (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»)

Исследование фармакокинетики активных компонентов капсул вагинальных Гинокапс Бифорте не проводилось. Согласно литературным данным, биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет в среднем 20 %. Системная абсорбция миконазола нитрата при вагинальном способе введения низкая (приблизительно 1,4% дозы). При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток.

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2- оксиметронидазол) — 30 % активности исходного соединения.

Миконазол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.

Т₁/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится 6-15 % дозы препарата системного действия. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту.

Через 8 часов после применения препарата 90 % миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Данные доклинических исследований на животных по беременности, эмбрионального развития и развития плода, перинатального и/или постнатального развития недостаточны. Возможный риск для людей неизвестен.

Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

• Воск пчелиный желтый
• Триглицериды средней цепи (Миглиол 812 N).

Состав оболочки капсулы: 

• Желатин Г лицерин
• Вода очищенная
• Метилпарагидроксибензоат Е218
• Пропилпарагидроксибензоат Е216
• Титана диоксид Е171.

Не применимо.

18 месяцев.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Особые требования отсутствуют.

По рецепту врача.

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, ул. Инженерная, д. 26 тел./факс: (+ 37517) 276-01-59 e-mail: info@mic.by

Минскинтеркапс