Железа (III) гидроксид полимальтозат

Ferric oxide polymaltose complexes

Краткая характеристика

Лекарственный препарат, который используется для лечения дефицита железа без анемии и дефицита железа с анемией. Железо является важным компонентом красного пигмента клеток крови (гемоглобина), красного пигмента мышц и ферментов, содержащих железо.

Полимальтозный комплекс гидроксида железа (III) представляет собой окруженные нековалентно связанными молекулами полимальтозы многоядерные центры гидроксида железа (III) с общей средней молекулярной массой около 50 кДа. Многоядерные центры железа (III) гидроксида полимальтозата сходны по структуре с естественным белком-депо железа ферритином. Данный макромолекулярный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет больших количеств железа. Благодаря своим большим размерам степень диффузии железа (III) гидроксид полимальтозата через мембрану слизистой примерно в 40 раз ниже, чем у большинства водорастворимых солей железа (III), присутствующих в водном растворе в виде гексааквакомплекса железа (III). Железа (III) гидроксид полимальтозат поступает из кишечника путем активного транспорта.

Абсорбированное железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина (Нb) в костном мозге либо депонируется, главным образом в печени, где связывается с ферритином.

 

Клиническая эффективность

Эффективность железа (III) гидроксид полимальтозата в сравнении с плацебо и схожими препаратами, содержащими различные соединения железа, в плане нормализации уровня гемоглобина и восполнения дефицита железа была продемонстрирована в рамках многочисленных клинических исследований, проведенных с участием младенцев, детей, подростков и взрослых. В рамках данных исследований железа (III) гидроксид полимальтозат использовался как в составе твердых, так и жидких лекарственных форм. Основной целью применения пероральных препаратов железа являлось поддержание собственных запасов железа в организме в пределах нормального диапазона (для профилактики дефицита железа, например, в случае повышенной потребности), восполнение запасов дефицита железа или корректировка существующей железодефицитной анемии.

 

Клинические исследования с участием взрослых

В общей сложности было проведено 11 контролируемых клинических исследований использования монопрепаратов железа (III) гидроксид полимальтозата в сравнении с плацебо и/или пероральными препаратами железа (И).

Всего было задействовано более 900 пациентов, и примерно 500 из них получали монопрепараты железа (III) гидроксид полимальтозата. В изучавшейся популяции пациентов не было продемонстрировано значимых различий в плане значений гематологических показателей и содержания железа (гемоглобин (Нb), среднее содержание гемоглобина в эритроцитах (MCV), сывороточный ферритин) в начале лечения. Применение пероральных препаратов железа (III) гидроксид полимальтозата в дозе 100-200 мг железа/сутки на протяжении нескольких недель — 6 месяцев приводило к клинически значимому повышению содержания железа и улучшению гематологических показателей в конце лечения по сравнению с таковыми в начале лечения. Улучшение гематологических показателей (Hb, MCV, сывороточный ферритин) после 12-недельного лечения железа (III) гидроксид полимальтозатом было сопоставимо с таковым при лечении железа (II) сульфатом.

Эффективность железа (III) гидроксид полимальтозата по сравнению с железа (II) сульфатом рассматривалась в мета-анализе 6 проспективных рандомизированных клинических исследований у взрослых пациентов с железодефицитной анемией. Общее количество пациентов, включенных в исследование, составило 557 человек: 319 пациентов, получавших железа (III) гидроксид полимальтозат, и 238 пациентов, получавших железа (II) сульфат. Средние значения уровня гемоглобина для популяций в начале лечения составили 10,35±0,92 г/дл (железа (III) гидроксид полимальтозат) и 10,20±0,93 г/дл (железа (II) сульфат). После лечения средней продолжительностью от 8 до 13 недель в эквивалентных дозах средние значения гемоглобина составили 12,13±1,19 г/дл (железа (III) гидроксид полимальтозат) и 11,94±1,84 г/дл (железа (II) сульфат), р=0,93; в случае обоих препаратов железа увеличение гемоглобина было более выраженным после более длительного лечения.

 

Клинические исследования с участием детей и подростков

Использование железа (III) гидроксид полимальтозата у детей и подростков (18 лет и младше) изучалось в ряде клинических исследований, в которых приняло участие свыше 1000 пациентов. Таким образом, была подтверждена его эффективность в плане улучшения содержания железа по сравнению с плацебо или сопоставимыми препаратами, содержащими различные соединения железа.

Проникновение через плаценту

Проникает через плаценту.

Клинические данные при применении препарата во время беременности продемонстрировали, что препарат не оказывал нежелательного влияния на беременность или на здоровье плода или новорожденного ребенка. Данные эпидемиологических исследований отсутствуют. Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. При применении во время беременности следует соблюдать осторожность.

В качестве меры предосторожности в период беременности применение препарата рекомендуется только после консультации с врачом.

Проникновение в грудное молоко

Неизвестно, выделяется ли железо из железа (III) гидроксида полимальтозата в грудное молоко.

Грудное молоко в норме содержит железо, связанное с лактоферрином. В качестве меры предосторожности в период грудного вскармливания применение препарата рекомендуется только после консультации с врачом.

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Железа (III) гидроксид полимальтозат (Ferric oxide polymaltose complexes) входит в состав препаратов: