Прогестерон

Progesterone

Краткая характеристика

Прогестерон (в том числе в микронизированной форме) способен значительно повышать плазменные уровни прогестерона при пероральном и вагинальном применении, что позволяет восполнить недостаток эндогенного прогестерона.
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов- мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

При местном применении препаратов прогестерона (в виде геля) наблюдается повышение активности фермента 17-β-гидроксистероиддегидрогеназы в ткани молочной железы, благодаря чему эстрадиол трансформируется в менее активный эстрон. Таким образом, действие эстрогенов на ткань молочной железы уменьшается. При накожном применении термогенный эффект не выражен: прогестерон превращается в α-производную, в то время как при системной абсорбции образуется термогенная β-производная.

Проникновение через плаценту

Согласно результатам исследований, натуральный микронизированный прогестерон быстро и в достаточном количестве абсорбируется. Доказано, что при вагинальном применении концентрация прогестерона в эндометрии значительно повышается благодаря первичному прохождению препарата через матку.

Следует отметить некоторые особенности действия препаратов прогестерона на материнский организм и плод, составляющие его преимущество перед синтетическими аналогами: не обладает антигонадотропной активностью, андрогенными, эстрогенными и глюкокортикоидными свойствами. Он не влияет на липидный профиль, артериальное давление, метаболизм углеводов, свертываемость крови, массу тела, не вызывает задержки жидкости в организме. Основные метаболиты прогестерона не отличимы от метаболитов эндогенного прогестерона. При приеме препарата повышаются уровни метаболитов прогестерона в плазме крови, преимущественно прегнандиола, прегнанолона, прегнандиона, 20α-дигидропрогестерона и 17-оксипрогестерона.

Проникновение в грудное молоко

Даже при приеме высоких доз прогестерона проникновение его в грудное молоко низкое и количество, потребляемое младенцем, невелико и не вызывает каких-либо побочных эффектов. Вагинальное введение прогестерона обеспечивает уровень прогестерона в крови матери ниже, чем после свершившейся овуляции. Большинство исследований показывают, что прогестерон не вреден для выработки молока или продолжительности кормления.

Есть наблюдения использования геля с прогестероном для однократного нанесения на грудь при лечении послеродового набухания молочных желез, когда более консервативные меры не помогли.

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Прогестерон (Progesterone) входит в состав препаратов: