Пентоксифиллин

Pentoxifylline

Краткая характеристика

Пентоксифиллин — производное метилксантина, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, чем уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное и сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В результате вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

Проникновение через плаценту

Трансплацентарный перенос пентоксифиллина изучался в восьми экспериментах ex vivo по перфузии плаценты, из которых три эксперимента прошли все контрольные измерения качества, показав адекватное перекрытие (соотношение фетальных/материнских антипиринов: 0,99 ± 0,01) и отсутствие капиллярной утечки между материнским и фетальным кровообращением (соотношение флуоресцеина изотиоцианат и декстран материнского/плодного 40 кДа: 0,0053 ± 0,0008). Добавление 10 мг Пентоксифиллина в материнский кровоток приводило к быстрому переносу пентоксифиллина из материнского кровотока в кровоток плода, достигая равных концентраций в обоих кругах кровообращения примерно через 90 минут.

Проникновение в грудное молоко

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что пентоксифиллин плохо выводится в грудное молоко. Не следует ожидать, что он вызовет какие-либо побочные эффекты у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, особенно если младенец старше 2 месяцев (LactMed®).

Пять женщин, которые кормили грудью не менее 6 недель, получили однократную пероральную дозу 400 мг формы пентоксифиллина с пролонгированным высвобождением. Средняя общая концентрация пентоксифиллина в молоке плюс его 3 активных метаболита составила 419 мкг/л через 2 часа после приема дозы и 982 мкг/л через 4 часа. Используя данные этого исследования о пиковом уровне молока, младенец, находящийся исключительно на грудном вскармливании, будет получать максимум 147 мкг/кг в день при этом режиме дозирования для матери, или около 2% от дозы, скорректированной по весу матери.