Лоратадин

Loratadine

Краткая характеристика

Лоратадин является трициклическим антигистаминным средством с селективной активно­стью относительно периферических H1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свой­ствами.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показа­телей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффектив­ным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении тер-фенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных иссле­дованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лече­нии хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эри­темы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости при применении ло­ратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.

Дети

Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом по­лучали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных югинических ис­следованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.

Проникновение через плаценту

Использование лоратадина во время беременности не было связано со значительным увеличением риска серьезных врожденных дефектов, самопроизвольных абортов, преждевременных родов или мертворождения.

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев) указывают на отсутствие у лоратадина фето-/неонатальной, либо вызывающей пороки развития токсичности. Исследования на животных не показали прямого или непрямого отрицательного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности.

Проникновение в грудное молоко

Лоратадин проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять лоратадин в период лактации.

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Лоратадин (Loratadine) входит в состав препаратов: