Кеторолак

Краткая характеристика
Кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]P энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.
Проникновение через плаценту
Примерно 10% кеторолака проникает через плаценту.
Безопасность кеторолака во время беременности не установлена. Не было выявлено никаких доказательств тератогенности у крыс или кроликов, которым вводили кеторолак в дозах, токсичных для матери. Продление срока беременности и / или отсроченные роды наблюдались у крыс. Врожденные аномалии были зарегистрированы в связи с приемом НПВП у людей, но они незначительны по частоте и отражают закономерность.
Ингибирование синтеза простагландина может негативно повлиять на беременность и эмбриофетальное развитие. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и пороков развития сердца и врожденной щели желудка после применения ингибитора синтеза простагландинов в начале беременности.
Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций возрастает с менее 1% до около 1,5%.
Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Введение животным лекарств, которые ингибируют синтез простагландинов, связано с потерей эмбрионов до и после имплантации, а также эмбриофетальная летальность.
Кроме того, введение ингибиторов синтеза простагландина животным в течение периода органогенеза, увеличивает частоту возникновения пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать влияние на плод:
- сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
мать и новорожденного младенца, процесс родов:
- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах кеторолака;
- ослабление сократительной деятельности матки с продлением родов и отсроченными родами.
Poды
Кеторолак противопоказан при родах, поскольку из-за торможения синтеза простагландинов он может негативно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки и таким образом может увеличить риск маточных кровотечений.
Тенденция к увеличению риска кровотечения присутствует как у матери, так и у ребенка.
Проникновение в грудное молоко
Содержание кеторолака в грудном молоке низкое при обычном пероральном приеме, данных по инъекционному методу введения недостаточно. Инъекции кеторолака используются краткосрочно после кесарева сечения без каких-либо описания вреда для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Предполагается, что доза кеторолака, которую младенец получает в молозиве, очень мала из-за небольшого объема вырабатываемого молозива. Производители указывают, что кеторолак противопоказан в период грудного вскармливания, поэтому при необходимости обезболивания предпочтительна замена на альтернативный препарат через 24-72 часа после родов, когда вырабатываются большие объемы молока, особенно во время кормления недоношенного ребенка.
Кеторолак обладает сильной антитромбоцитарной активностью и может вызывать желудочно-кишечные кровотечения.
Ожидается, что использование матерью глазных капель кеторолака не вызовет каких-либо побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Чтобы существенно уменьшить количество препарата, попадающего в грудное молоко после использования глазных капель, надавите на слезный проток в уголке глаза на 1 минуту или более, затем удалите излишки раствора с помощью абсорбирующей ткани.