Ибупрофен, Питофенон, Фенпивериния бромид
Краткая характеристика
Комбинация нестероидного противовоспалительного средства (ибупрофен), миотропного спазмолитика (питофенон) и М-холиноблокирующего средства (фенпивериния бромид) приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия — анальгезирующего, противовоспалительного и спазмолитического .
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия — угнетение синтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в центральной нервной системе (ЦНС) и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень простагландинов в миометрии и за счет этого уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает М-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.
Проникновение через плаценту
Ибупрофен проникает через плаценту.
Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, развития порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считают, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.
У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пред-и постимплантационных потерь, а также смертности эмбрионов/плодов. У животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, регистрировали увеличение частоты встречаемости различных пороков развития.
В первом во втором триместрах беременности не следует применять ибупрофен без крайней необходимости.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказать следующие действия на плод:
- Токсическое действие на сердце и легкие (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
- Нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут оказать следующее действие на мать и новорожденного:
- Могут увеличить время кровотечения
- Ингибировать сокращения матки, что может приводить к задержке наступления родов или увеличению их длительности.
Питофенон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через клеточные мембраны, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Данных по проникновению фенпивириния через плацентарный барьер нет.
Проникновение в грудное молоко
Из-за чрезвычайно низкого уровня ибупрофена в грудном молоке, короткого периода полувыведения и безопасного использования у младенцев в дозах, значительно превышающих те, которые выделяются с грудным молоком, ибупрофен является предпочтительным выбором в качестве обезболивающего или противовоспалительного средства у кормящих матерей.
В литературе описаны случаи, когда младенцы (возраст не указан) находились на грудном вскармливании во время материнского приема ибупрофена без каких-либо побочных эффектов.
Данных по проникновению питофенона и фенпивириния в грудное молоко нет.
Торговые наименования препаратов
- Спазматон® Нео
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 400мг/5мг/0,1мг