Дротаверин, Ибупрофен,

Drotaverine, Ibuprofen

Краткая характеристика

Ибупрофен

Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Он обладает хорошим противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием и переносится лучше, чем другие НПВП. Терапевтический эффект оказывается за счет обратимого ингибирования фермента циклооксигеназы, который подавляет синтез простагландинов, ответственных за развитие воспаления, лихорадки и боли.

Ибупрофен также оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов. Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина при одновременном приеме. В одном из исследований, когда разовая доза ибупрофена 400 мг была принята в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приема аспирина (81 мг), наблюдалось снижение эффекта аспирина на формирование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Несмотря на ограниченность этих данных в отношении экстраполяции на реальную клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена снижает кардиозащитное действие низких доз ацетилсалициловой кислоты. При случайном приеме ибупрофена данные клинические эффекты маловероятны.

Дротаверин

Производное изохинолина, которое обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем, вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+ объясняется его воздействием, опосредованным через цАМФ. приводящим к снижению концентрации ионов Са2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV (наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры), без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в разных тканях. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что у него нет отличия от парентерального введения папаверина, отсутствует стимулирующее действие на дыхательную систему

Проникновение через плаценту

Проникает через плаценту.

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, развития порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считают, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.

У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пред-и постимплантационных потерь, а также смертности эмбрионов/плодов. У животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, регистрировали увеличение частоты встречаемости различных пороков развития.

В первом во втором триместрах беременности не следует применять ибупрофен без крайней необходимости.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказать следующие действия на плод:

  • Токсическое действие на сердце и легкие (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • Нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут оказать следующее действие на мать и новорожденного:

  • Могут увеличить время кровотечения
  • Ингибировать сокращения матки, что может приводить к задержке наступления родов или увеличению их длительности.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Проникновение в грудное молоко

Проникает в грудное молоко.

По данным ограниченных исследований, доступных на данный момент, ибупрофен и дротаверин могут появиться в грудном молоке в очень низких концентрациях. Не рекомендуется применять лекарственный препарат период грудного вскармливания.

Торговые наименования препаратов

Действующее вещество Дротаверин, Ибупрофен, (Drotaverine, Ibuprofen) входит в состав препаратов: