Ацикловир

Краткая характеристика
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ, Varicella zoster virus), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ и ЭБВ превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК.
Проникновение через плаценту
В регистре по применению ацикловира во время беременности в постмаркетинговом периоде были зарегистрированы случаи исходов беременности у женщин, получавших лечение ацикловиром в любой форме выпуска. Результаты не показали увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, по сравнению с общей популяцией, и любые врожденные дефекты не показали однозначной или последовательной закономерности, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.
При местном применении системная адсорбция очень низкая, поэтому каких либо токсических реакций не ожидается.
Проникновение в грудное молоко
После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз/день, ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 0,6 до 4,1 соответствующих концентраций в плазме. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сутки.
Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацикловира внутрь или внутривенно кормящим женщинам.
При местном применении системная адсорбция очень низкая, поэтому каких либо токсических реакций не ожидается.
Группа ATC (АТХ)
J05AB АНТИВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскрипта D06BB СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: Противовирусные средстваТорговые наименования препаратов
- Зовиракс®
Крем для наружного применения 50мг/г(5%)
- Гевиран
Таблетки, покрытые оболочкой 200мг
Таблетки, покрытые оболочкой 400мг
Таблетки, покрытые оболочкой 800мг
- Ацикловир-Белмед
Таблетки 200мг
Таблетки 400мг
- Ацикловир
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000мг
Мазь для наружного применения 50мг/г(5%)