БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Салофальк® / Salofalk®

Важно
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, месалазин следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 250 мг суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
Каждый суппозиторий содержит
действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) — 250 мг
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
От белого до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острых приступов и предотвращение рецидива язвенного колита, ограниченного прямой кишкой
Режим дозирования и способ применения
Взрослые и пожилые люди:
Для лечения приступов и обострений язвенного колита
В зависимости от индивидуальных клинических потребностей — 2 суппозитория препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг три раза в день или один суппозиторий препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг три раза в день (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно) вводятся ректально.
Применение с целью профилактики язвенного колита
1 суппозиторий препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг три раза в день (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно) вводится ректально.
Дети и подростки:
Имеется небольшой опыт применения у детей, данные по эффективности препарата у детей ограничены.
Общие инструкции при дозировании препарата:
При применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг три раза в день, их следует ввести ректально утром, в середине дня и перед сном.
Лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг должно проводиться регулярно и систематически, так как эффект достигается только при выполнении этих условий.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Противопоказания
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг противопоказан пациентам с:
- известной гиперчувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Не следует использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином. Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг должно быть прекращено немедленно.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг беременным.
Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов от применения месалазина на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Грудное вскармливание
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина.
На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен.
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно)
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Система органов/орган/ категория | Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности | ||
Редко (>1/10 000, <1/1 000) | Очень редко (<1/10 000) | Неизвестный (невозможно оценить по имеющимся данным) | |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головные боли, головокружения | Периферические нейропатии | |
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы | Миокардит, перикардит | ||
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения | Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | ||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит | |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | Нефролитиаз | |
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция (выпадение волос) | Синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | ||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | ||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит | ||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата.
Специфического антидота не известно.
Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные кишечные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен.
Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения одиночной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель приема препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1-1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита N-Aц-5-АСК составляет 0,3-1,6 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации 5-АСК частично реализуется в течение первого часа после применения препарата.
РаспределениеСвязь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N-An-5-АСК.
Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, меченного изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 часа после введения препарата вследствие распада под влиянием температуры тела. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной 1М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Aц.-5-АСК.
Приблизительно 1 % принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.
После применения разовой дозы препарата Салофальк®500 мг суппозитории ректальные, примерно 11 % препарата (в течение 72 часов) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день) — 13 % дозы 5-АСК выводится с мочой. Примерно 10 % препарата выводится вместе с желчью.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Жир твердый.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
Суппозитории ректальные по 250 мг: по 5 суппозиториев в блистере, ламинированном ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
Вифор СА
Филиал «Медихеми Эттингем»
Брюльштрассе 50 4107
Эттинген Швейцария
Лозан Фарма ГмбХ
Завод в Нойенбурге
Отто-Хан-Штрассе 13 79395
Нойенбург-на-Рейне Германия
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг содержит действующее вещество месалазин, противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг используют для:
- лечения острых приступов и предотвращения рецидива хронического воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине как язвенный колит, который имеет место в прямой кишке.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не используйте препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг:
- если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или любым другим компонентам препарата;
- если у Вас тяжелое заболевание печени или почек.
Предупреждения и меры предосторожности
Перед тем, как начать применение данного лекарственного препарата, Вы должны сообщить Вашему врачу:
- если у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество, родственное месалазину;
- если у Вас есть проблемы с печенью;
- если у Вас есть проблемы с почками;
- если у Вас когда-либо появлялась выраженная кожная сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после применения месалазина.
Прочие меры предосторожности
Во время лечения Вы будете находиться под тщательным наблюдением со стороны Вашего врача, возможно, у Вас регулярно будут брать кровь и мочу на анализ.
При применении месалазина могут развиться камни в почках. Симптомы могут включать боль в боковых сторонах живота и кровь в моче. Во время лечения месалазином необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Применение других лекарственных препаратов
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы применяете какие-либо из лекарственных препаратов, перечисленных ниже, поскольку их действие может измениться (лекарственные взаимодействия):
- Азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
- Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин).
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы применяете или применяли недавно какие-либо другие лекарственные препараты, включая безрецептурные препараты. Вероятно, Вы все равно сможете применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Вас.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете иметь ребенка, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат. Вам следует применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг во время беременности только, если Вам назначил их Ваш врач.
Если Вы кормите грудью, Вам следует применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг только, если Вам назначил их Ваш врач, потому что лекарственный препарат и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой
Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг в точности так, как прописал Вам врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Как использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг
Всегда используйте препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг в точности так, как прописал Вам врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг предназначен только для ректального применения.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг следует вводить в анальный проход. Этот препарат не следует применять перорально или проглатывать.
Дозирование
Рекомендуемые дозы:
Взрослые и пожилые люди
- Для лечения острых симптомов воспаления, применяйте по два суппозитория препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг 3 раза в день: утром, в середине дня и перед сном (что соответствует 1500 мг дневной дозы месалазина).
- При длительном лечении для профилактики рецидивов применяйте по одному суппозиторию препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг 3 раза в день (что соответствует 750 мг дневной дозы месалазина).
Дети
Имеется небольшой опыт применения у детей, данные по эффективности препарата у детей ограничены.
Длительность лечения
Ваш врач решит, как долго Вы будете применять препарат. Длительность лечения будет зависеть от природы, тяжести и динамики Вашего состояния.
Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг должно быть регулярным и систематическим, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг слишком сильный или, наоборот, слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы используете больше препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг, чем следует
Если Вы сомневаетесь, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять. Если Вы за один раз использовали больше препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг, чем следует, просто продолжите применение далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу.
Если Вы забыли использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг
Не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг.
Если Вы прекратили использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг
Не прекращайте использование данного препарата, пока Вы не поговорите со своим врачом. Если у Вас остались какие-либо еще вопросы о применении препарата, задайте их Вашему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные препараты, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех. Лекарственные препараты могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко.
Если после использования препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Если Вы почувствуете сильное недомогание, особенно если оно сопровождается лихорадкой и/или болями горла и рта, прекратите применение препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг и немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Очень редко эти симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы применяете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты у пациентов, применяющих препараты, содержащие месалазин:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
- боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота;
- головная боль, головокружение;
- боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10 000):
- изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
- сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- лихорадка, боль в горле или недомогание как следствие изменений формулы крови;
- затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме как следствие аллергических и/или воспалительных заболеваний легких;
- сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции на присутствие данного препарата в кишечнике;
- кожная сыпь или воспаление; боль в мышцах и суставах;
- желтуха или боль в животе как следствие проблем с печенью и выделением желчи;
- потеря волос и облысение;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- обратимое снижение продукции спермы.
Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных)
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата 3 года.
Не применяйте препарат после даты, указанной на блистере и картонной упаковке, или на контейнере.
Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Содержимое упаковки и общие сведения
Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг
- Действующим веществом препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг является месалазин, в каждом суппозитории препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг содержится 250 мг месалазина.
- Другие вспомогательные вещества: жир твердый.
Как выглядит препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг, и что находится в упаковке
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг — белые до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг доступен в блистерах по 5 штук, ламинированных ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштр. 5 79108 Фрайбург Германия
Производители
Вифор СА
Филиал «Медихеми Эттингем» Брюльштрассе 50 4107 Эттинген Швейцария
Лозан Фарма ГмбХ Завод в Нойенбурге Отто-Хан-Штрассе 13 79395 Нойенбург-на-Рейне Германия
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Салофальк® / Salofalk®

Важно
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, месалазин следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 500 мг суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
Каждый суппозиторий содержит
- действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) — 500 мг
- вспомогательные вещества с известным эффектом: цетиловый спирт
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
От белого до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острых приступов и предотвращение рецидива язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
Режим дозирования и способ применения
Взрослые и пожилые люди:
1 суппозиторий препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг три раза в день (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно) вводится ректально.
Как только наступила ремиссия, применение с целью профилактики должно быть снижено до 1 суппозитория препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг три раза в день (например, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг).
Дети и подростки:
Имеется небольшой опыт применения у детей, данные по эффективности препарата у детей ограничены.
Общие инструкции при дозировании препарата:
При применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг три раза в день, их следует ввести ректально утром, в середине дня и перед сном.
Лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, так как эффект достигается при выполнении этих условий. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Противопоказания
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг противопоказан пациентам с:
- известной гиперчувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Не следует использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином. Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг должно быть прекращено немедленно.
Цетиловый спирт, входящий в состав препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг беременным.
Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов от применения месалазина на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Грудное вскармливание
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина.
На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен.
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно)
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Система органов/орган/ категория | Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности | ||
Редко (>1/10 000, <1/1 000) | Очень редко (<1/10 000) | Неизвестный (невозможно оценить по имеющимся данным) | |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головные боли, головокружения | Периферические нейропатии | |
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы | Миокардит, перикардит | ||
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения | Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | ||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит | |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | Нефролитиаз | |
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция (выпадение волос) | Синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | ||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | ||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит | ||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата.
Специфического антидота не известно.
Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные кишечные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен.
Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения одиночной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель приема препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1-1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита N-Aц-5-АСК составляет 0,3-1,6 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации 5-АСК частично реализуется в течение первого часа после применения препарата.
РаспределениеСвязь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N-Aц-5-АСК.
Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, меченного изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 часа после введения препарата вследствие распада под влиянием температуры тела. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной 1М-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Aц-5-АСК.
Приблизительно 1 % принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.
После применения разовой дозы препарата Салофальк®500 мг суппозитории ректальные, примерно 11 % препарата (в течение 72 часов) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день) — 13 % дозы 5-АСК выводится с мочой. Примерно 10 % препарата выводится вместе с желчью.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Жир твердый,
- цетиловый спирт,
- докузат натрия.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
Суппозитории ректальные по 500 мг: по 5 суппозиториев в блистере, ламинированном ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель
Вифор СА
Филиал «Медихеми Эттингем»
Брюльштрассе 50 4107
Эттинген Швейцария
Лозан Фарма ГмбХ
Завод в Нойенбурге
Отто-Хан-Штрассе 13 79395
Нойенбург-на-Рейне Германия
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг содержит действующее вещество месалазин, противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг используют для:
- лечения острых приступов и предотвращения рецидива хронического воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине как язвенный колит, который имеет место в прямой кишке.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не используйте препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг
- если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или любым другим компонентам препарата;
- если у Вас тяжелое заболевание печени или почек.
Предупреждения и меры предосторожности
Перед тем, как начать применение данного лекарственного препарата, Вы должны сообщить Вашему врачу:
- если у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество, родственное месалазину;
- если у Вас есть проблемы с печенью;
- если у Вас есть проблемы с почками;
- если у Вас когда-либо появлялась выраженная кожная сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после применения месалазина.
Прочие меры предосторожности
Во время лечения Вы будете находиться под тщательным наблюдением со стороны Вашего врача, возможно, у Вас регулярно будут брать кровь и мочу на анализ.
Цетиловый спирт, входящий в состав препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).
При применении месалазина могут развиться камни в почках. Симптомы могут включать боль в боковых сторонах живота и кровь в моче. Во время лечения месалазином необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Применение других лекарственных препаратов
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы применяете какие-либо из лекарственных препаратов, перечисленных ниже, поскольку их действие может измениться (лекарственные взаимодействия):
- Азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
- Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин).
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы применяете или применяли недавно какие-либо другие лекарственные препараты, включая безрецептурные препараты. Вероятно, Вы все равно сможете применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Вас.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете иметь ребенка, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат. Вам следует применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг во время беременности только, если Вам назначил его Ваш врач.
Если Вы кормите грудью, Вам следует применять препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг только, если Вам назначил их Ваш врач, потому что лекарственный препарат и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой
Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг в точности так, как прописал Вам врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Как использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг предназначен только для ректального применения.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг следует вводить в анальный проход. Этот препарат не следует применять перорально или проглатывать.
Дозирование
Рекомендуемые дозы:
Взрослые и пожилые люди
- Для лечения острых симптомов воспаления, применяйте ректально один суппозиторий препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день: утром, в середине дня и перед сном (что соответствует 1500 мг дневной дозы месалазина).
- При длительном лечении для профилактики рецидивов применяйте ректально по одному суппозиторию Салофальк®, содержащему 250 мг месалазина, мг 3 раза в день (например, Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг).
Дети
Имеется небольшой опыт применения у детей, данные по эффективности препарата у детей ограничены.
Длительность лечения
Ваш врач решит, как долго Вы будете применять препарат. Длительность лечения будет зависеть от природы, тяжести и динамики Вашего состояния. Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг должно быть регулярным и систематическим, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг слишком сильный или, наоборот, слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы используете больше препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, чем следует
Если Вы сомневаетесь, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять. Если Вы за один раз использовали больше препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, чем следует, просто продолжите применение далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу.
Если Вы забыли использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг
Не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг.
Если Вы прекратили использовать препарат Салофальк® суппозитории 500 мг
Не прекращайте использование данного препарата, пока Вы не поговорите со своим врачом. Если у Вас остались какие-либо еще вопросы о применении препарата, задайте их Вашему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные препараты, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех. Лекарственные препараты могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко.
Если после использования препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Если Вы почувствуете сильное недомогание, особенно если оно сопровождается лихорадкой и/или болями горла и рта, прекратите применение препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг и немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Очень редко эти симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы применяете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты у пациентов, применяющих препараты, содержащие месалазин:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
- боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота;
- головная боль, головокружение;
- боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10 000):
- изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
- сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- лихорадка, боль в горле или недомогание как следствие изменений формулы крови;
- затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме как следствие аллергических и/или воспалительных заболеваний легких;
- сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции на присутствие данного препарата в кишечнике;
- кожная сыпь или воспаление; боль в мышцах и суставах;
- желтуха или боль в животе как следствие проблем с печенью и выделением желчи;
- потеря волос и облысение;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- обратимое снижение продукции спермы.
Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных)
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата 3 года.
Не применяйте препарат после даты, указанной на блистере и картонной упаковке, или на контейнере. Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Содержимое упаковки и общие сведения
Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг
- Действующим веществом препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг является месалазин, в каждом суппозитории препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг содержится 500 мг месалазина.
- Другие вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.
Как выглядит препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг, и что находится в упаковке
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг — белые до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг доступен в блистерах по 5 штук, ламинированных ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштр. 5 79108 Фрайбург Германия
Производители
Вифор СА
Филиал «Медихеми Эттингем» Брюльштрассе 50 4107 Эттинген Швейцария
Лозан Фарма ГмбХ Завод в Нойенбурге Отто-Хан-Штрассе 13 79395 Нойенбург-на-Рейне Германия
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Салофальк® / Salofalk®

Важно
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует принимать утром, в середине дня и вечером, за час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 250мг таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Качественный и количественный состав
Каждая таблетка содержит:
- действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) — 250 мг;
- вспомогательные вещества с известным эффектом: карбонат натрия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполтрованные с ровной поверхностью, без трещин, от масляно-желтого цвета до цвета охры
Клинические данные
Показания к применению
- Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива;
- Болезнь Крона: лечение острых приступов болезни.
Режим дозирования и способ применения
Дети
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки 250 мг детям в возрасте 6-18 лет.
Дети 6 лет и старше
- При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная от 30-50 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
- Для предотвращения рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг месалазина на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
В целом, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Взрослые и пожилые люди:
Для лечения хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) используются как препарат Салофальк® таблетки 250 мг, так и препарат Салофальк® таблетки 500 мг.
Если дневная доза лекарственного препарата превышает 1,5 г месалазина, рекомендуется прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг.
В зависимости от симптоматики болезни в каждом конкретном случае рекомендованы следующие дневные дозы:
Болезнь Крона | Язвенный колит | ||
Лечение острых приступов болезни | Лечение острых приступов болезни | Профилактика рецидива/длительное лечение | |
Месалазин (действующее вещество) | 1,5г-4,5г | 1,5 г-3,0 г | 1,5 г |
Салофальк® таблетки 250 мг | от 3×2 до 3×6 | от 3×2 до 3×4 | 3×2 |
Способ применения
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует принимать утром, в середине дня и вечером, за час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Прием препарата Салофальк® таблетки 250 мг должен быть регулярным и систематическим как во время обострения болезни, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата.
Длительность лечения назначает врач.
Для профилактики рецидива дозу обычно можно снизить до 1,5 г месалазина в день (взрослые и подростки с массой тела более 40 кг) и 0,75 г месалазина в день (дети и подростки).
Противопоказания
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг не должен назначаться пациентам с:
- гиперчувствительностью к действующему веществу, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови, и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Препарат Салофальк® таблетки 250 мг не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения. Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой, при назначении препарата Салофальк® таблетки 250 мг.
Тяжелые кожные нежелательные реакции.
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
Примечание:
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом нерастворившихся таблеток препарата Салофальк® таблетки 250 мг, что вызвано слишком коротким временем прохождения кишечника.
В одной таблетке препарата Салофальк® таблетки 250 мг содержится 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Это необходимо учитывать при назначении пациентам, получающим диету с ограниченным количеством натрия (низкосолевую).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® таблетки 250 мг.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки 250 мг беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление грудью
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Использование препарата Салофальк® таблетки 250 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Салофальк® таблеки 250 мг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Системы органов/ органа/ категория | часто (>1/100, но <1/10) | нечасто (>1/1000, но <1/100) | редко (> 1/10000, но <1/1000) | очень редко (<1/10000) | частота неизвестна |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы | Изменение формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | ||||
Нарушения со стороны нервной системы | Головные боли | Головокружения | Переферические нейропании | ||
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Миокардит, перикардит | ||||
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения | Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | ||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота, острый панкреатит | ||||
Нарушения со стороны почек | Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | Нефролитиаз | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция (выпадение волос) | Синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) | ||
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Артралгия | Миалгия | |||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | ||||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), изменение уровня ферментов поджелудочной железы (липаза и амилаза увеличены), количество эозинофилов увеличено | Холестатический гепатит | Гепатит | ||
Общие расстройства | Слабость, утомляемость | ||||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата.
Специфического антидота не известно.
Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные кишечные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен.
Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои. Поэтому важна эффективная доставка месалазина в воспаленные области кишечника. Системная биодоступность / концентрация в плазме крови не имеют существенного влияния на терапевтическую эффективность, но помогают оценить безопасность. Для соответствия данным критериям таблетки покрыты Эудрагитом Л, что делает их кишечнорастворимыми, так что высвобождение лекарственного вещества зависит от рН среды.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Высвобождение месалазина из препарата Салофальк® таблетки 250 мг начинается после лаг-фазы длительностью приблизительно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается через приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день (3×2 таблетки препарата Салофальк таблетки 250 мг) при условии установившегося равновесия составляет 2,1± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8±1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-АСК.
РаспределениеКомбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей (пробный завтрак) таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов таблетки достигли толстой кишки.
В последующем исследовании с привлечением добровольцев, время эвакуации из двенадцатиперстной кишки в подвздошную составило приблизительно3 часа, причем наивысшая концентрация 5-АСК в просвете кишечника зафиксирована через 7-9 часов после совместного приема таблеток с пробным завтраком. Приблизителено 75% дозы месалазина достигли толстого кишечника в неметаболизированном виде
Биотрансформация/Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. С белками связываются 43 % месалазина и 78%N-An-5-ACK.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется в основном в виде N-Aц-5-АСК. Приблизительно 1 % дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.
При длительном лечении с использованием препарата Салофальк® таблетки 250 мг, при суточной дозе 500 мг месалазина три раза в день (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-АСК составила приблизительно 55 % (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составила приблизительно 5 %. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4±0,6 ч.) при применении 500 мг месалазина три раза в день.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- натрия карбонат безводный,
- глицин,
- повидон (К 25),
- целлюлоза микрокристаллическая,
- кремния диоксид коллоидный безводный,
- кальция стеарат,
- гипромеллоза,
- метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100),
- макрогол 6000,
- тальк,
- титана диоксид (Е171),
- железа оксид желтый (Е172),
- основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
3 года.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
Таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой; по 10 таблеток в блистер из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Салофальк ® 1 таблетки 250 мг содержит действующее вещество месалазин (5-аминосалициловую кислоту), противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг назначается для:
- лечения острых приступов и предотвращения рецидивов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит;
- лечения острых приступов хронического воспалительного заболевания кишечника, известного, как болезнь Крона.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат Салофальк® таблетки 250 мг если:
- у Вас аллергия (гиперчувствительность) к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или любым другим компонентам препарата;
- у Вас тяжелое заболевание печени или почек.
Следует с осторожностью, после консультации с Вашим врачом, начинать прием препарата Салофальк® таблетки 250 мг если:
- у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой;
- у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество, родственное месалазину;
- у Вас есть проблемы с печенью;
- у Вас есть проблемы с почками
- у Вас когда-либо появлялась выраженная кожная сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после приема месалазина.
Сообщите Вашему врачу, если у Вас наблюдались вышеописанные состояния.
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг должен применяться под наблюдением врача.
Во время лечения Ваш лечащий врач будет регулярно контролировать показатели крови и мочи.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, наблюдалось выведение со стулом нерастворившихся таблеток препарата Салофальк таблетки 250 мг. Если Вы заметите данный эффект, пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу.
При приеме месалазина могут развиться камни в почках. Симптомы могут включать боль в боковых сторонах живота и кровь в моче. Во время лечения месалазином необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите прием месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Прием других лекарственных средств одновременно с препаратом Салофальк® таблетки 250 мг
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо из лекарственных средств, содержащих нижеперечисленные вещества, так как при взаимодействии с препаратом Салофальк® таблетки 250 мг эффективность этих лекарственных средств может измениться (лекарственные взаимодействия):
- Препараты, содержащие азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
- Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин);
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете, принимали недавно или планируете принимать какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные. Вероятно, Вы все равно сможете принимать препарат Салофальк® таблетки 250 мг, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Bac.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете иметь ребенка, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат.
Вам следует принимать препарат Салофальк® таблетки 250 мг во время беременности только в случае, если это было рекомендовано Вам Вашим лечащим врачом.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать препарат Салофальк® таблетки 250 мг только, если Вам назначил его Ваш врач, потому что лекарственное средство и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой
Использование препарата Салофальк® таблетки 250 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Важная информация о некоторых веществах, входящих в состав препарата Салофальк® таблетки 250 мг:
Максимальная рекомендуемая суточная доза этого лекарственного средства содержит 864 мг натрия (содержится в поваренной соли). Это эквивалентно 42,9% рекомендуемой максимальной суточной нормы потребления натрия для взрослых. Поговорите со своим врачом, если вам нужно 8 или более таблеток Салофальк® 250 мг в день в течение длительного
Применение препарата
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг следует принимать так, как назначил Вам Ваш лечащим врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Метод применения
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг предназначен только для приема внутрь. Принимайте таблетки утром, в середине дня и вечером за 1 час до еды. Не разжевывайте таблетки и запивайте их большим количеством воды.
Дозировка
Рекомендуемая доза
Взрослые и пожилые люди
Если Ваш врач не назначил Вам другого режима приема, следует руководствоваться следующими общими рекомендациями по суточным дозировкам:
Болезнь Крона | Язвенный колит | ||
Лечение обострений | Лечение обострений | Профилактика рецидива/ длительное лечение | |
Месалазин (действующее вещество) | 1,5г-4,5г | 1,5г-3,0г | 1,5г |
Салофальк® таблетки 250мг | От 2 таблеток 3 раза в сутки до 6 таблеток 3 раза в сутки | От 2 таблеток 3 раза в сутки до 4 таблеток 3 раза в сутки | 2 таблетки 3 раза в сутки |
Для лечения хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) используется как препарат Салофальк® таблетки 250 мг (=250 мг месалазина), так и препарат Салофальк® таблетки 500 мг (=500 мг месалазина). Если назначенная суточная доза превышает 1,5 г месалазина, рекомендуется прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг.
Дети старше 6 лет и подростки
Имеется ограниченная литература по эффективности препарата у детей (в возрасте от 6 до 18 лет). Пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу за рекомендацией относительно правильной дозировки препарата Салофальк® таблетки 250 мг для Вашего ребенка. Доза зависит от тяжести состояния Вашего ребенка и его массы тела.
- При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная от 30−50 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
- Для предотвращения рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг месалазина на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Обычно действуют следующие рекомендации: детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Длительность лечения
Ваш врач должен принять решение, как долго Вам следует принимать данный препарат. Длительность лечения будет зависеть от природы, тяжести и динамики Вашего состояния.
Прием препарата Салофальк® таблетки 250 мг должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения воспаления, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема препарата Салофальк® таблетки 250 мг слишком сильный или наоборот слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы приняли больше препарата Салофальк ® таблетки 250 мг, чем следует
Если Вы за один раз примете больше препарата Салофальк® таблетки 250 мг, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу. Если у Вас есть какие-либо сомнения, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять.
Если Вы забыли принять препарат Салофальк ® таблетки 250 мг
Не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® таблетки 250 мг.
Если Вы прекращаете прием препарата Салофальк® таблетки 250 мг
Перед тем, как прервать или прекратить прием препарата Салофальк® таблетки 250 мг раньше назначенного срока, необходимо проконсультироваться с врачом.
Если у Вас остались какие-либо еще вопросы о применении препарата, задайте их Вашему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, препарат Салофальк® таблетки 250 мг может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех.
Все лекарства могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко. Если после приема лекарства, Вы заметите у себя какой-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите прием месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Также прекратите прием лекарственного средства и обратитесь к врачу, если почувствуете сильное недомогание с повышением температуры тела и/или болями в горле. В очень редких случаях, эти симптомы могут быть связаны со снижением количества белых клеток в крови (агранулоцитозом), что увеличивает вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возникли ли Ваши симптомы по причине воздействия данного препарата на параметры крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы принимаете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Частые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 10 пациентов)
- Головная боль
Нечастые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 100 пациентов):
- Боли в области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота;
- Сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- Изменение показателей печени и ферментов поджелудочной железы;
- Изменение числа лейкоцитов.
Редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 1000 пациентов):
- головокружение;
- боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами со стороны сердца;
- желтушность кожи или боль в животе как следствие нарушений функции печени;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность)
- боль в суставах;
- чувство слабости, усталость.
Очень редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 000 пациентов):
- лихорадка, боль в горле или недомогание по причине изменений параметров крови
- выраженное затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме, как следствие аллергических и/или воспалительных реакций со стороны бронхов и легких;
- сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции кишечника;
- кожная сыпь или воспаление;
- боль в мышцах;
- желтушность кожи или боль в животе как следствие нарушений функции печени и желчного пузыря;
- потеря волос и облысение;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- обратимое снижение продукции спермы.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Не используйте данный препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке и на блистере. Окончанием срока годности считается последний день указанного месяца.
Содержимое упаковки и общие сведения
Активным веществом препарата Салофальк® таблетки 250 мг является месалазин.
В одной таблетке препарата Салофальк® таблетки содержится 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Препарат Салофальк® таблетки 250 мг — это таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин, от масляно-желтого цвета до цвета охры.
Препарат Салофальк(1) таблетки 250 мг, доступен в упаковках по 50 таблеток ( 5 блистеров х 10 таблеток) или по 100 таблеток ( 10 блистеров х 10 таблеток) в картонной коробке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Салофальк® / Salofalk®

Важно
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует принимать утром, в середине дня и вечером, за час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 500мг таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Качественный и количественный состав
Каждая таблетка содержит:
- действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) — 500 мг;
- вспомогательные вещества с известным эффектом: карбонат натрия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполтрованные с ровной поверхностью, без трещин, от масляно-желтого цвета до цвета охры
Клинические данные
Показания к применению
- Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива;
- Болезнь Крона: лечение острых приступов болезни.
Режим дозирования и способ применения
Дети
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки 500 мг детям в возрасте 6-18 лет.
Дети 6 лет и старше
- При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная от 30-50 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
- Для предотвращения рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг месалазина на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
В целом, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Взрослые и пожилые люди:
В зависимости от симптоматики болезни в каждом конкретном случае рекомендованы следующие дневные дозы:
Болезнь Крона | Язвенный колит | ||
Лечение острых приступов болезни | Лечение острых приступов болезни | Профилактика рецидива/длительное лечение | |
Месалазин (действующее вещество) | 1,5г-4,5г | 1,5 г-3,0 г | 1,5 г |
Салофальк® таблетки 250 мг | от 3×2 до 3×6 | от 3×2 до 3×4 | 3×2 |
Способ применения
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует принимать утром, в середине дня и вечером, за час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг должен быть регулярным и систематическим как во время обострения болезни, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата.
Длительность лечения назначает врач.
Для профилактики рецидива дозу обычно можно снизить до 1,5 г месалазина в день (взрослые и подростки с массой тела более 40 кг) и 0,75 г месалазина в день (дети и подростки).
Противопоказания
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг не должен назначаться пациентам с:
- гиперчувствительностью к действующему веществу, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови, и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Препарат Салофальк® таблетки 500 мг не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения. Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой, при назначении препарата Салофальк® таблетки 500 мг.
Тяжелые кожные нежелательные реакции.
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
Примечание:
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом нерастворившихся таблеток препарата Салофальк® таблетки 500 мг, что вызвано слишком коротким временем прохождения кишечника.
В одной таблетке препарата Салофальк® таблетки 500 мг содержится 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Это необходимо учитывать при назначении пациентам, получающим диету с ограниченным количеством натрия (низкосолевую).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® таблетки 500 мг.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки 500 мг беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление грудью
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Использование препарата Салофальк® таблетки 500 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Салофальк® таблеки 500 мг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Системы органов/ органа/ категория | часто (>1/100, но <1/10) | нечасто (>1/1000, но <1/100) | редко (> 1/10000, но <1/1000) | очень редко (<1/10000) | частота неизвестна |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы | Изменение формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | ||||
Нарушения со стороны нервной системы | Головные боли | Головокружения | Переферические нейропании | ||
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Миокардит, перикардит | ||||
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения | Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | ||||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота, острый панкреатит | ||||
Нарушения со стороны почек | Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | Нефролитиаз | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция (выпадение волос) | Синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) | ||
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Артралгия | Миалгия | |||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | ||||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), изменение уровня ферментов поджелудочной железы (липаза и амилаза увеличены), количество эозинофилов увеличено | Холестатический гепатит | Гепатит | ||
Общие расстройства | Слабость, утомляемость | ||||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата.
Специфического антидота не известно.
Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные кишечные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен.
Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои. Поэтому важна эффективная доставка месалазина в воспаленные области кишечника. Системная биодоступность / концентрация в плазме крови не имеют существенного влияния на терапевтическую эффективность, но помогают оценить безопасность. Для соответствия данным критериям таблетки покрыты Эудрагитом Л, что делает их кишечнорастворимыми, так что высвобождение лекарственного вещества зависит от рН среды.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Высвобождение месалазина из препарата Салофальк® таблетки 500 мг начинается после лаг-фазы длительностью приблизительно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается через приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ±1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-ACK.
РаспределениеКомбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что препарат Салофальк® таблетки 500 мг, принятый на голодный желудок, достигает илеоцекальную область примерно через 3-4 часа, а восходящую ободочную кишку -примерно через 4-5 часов. Общее время транзита в толстом кишечнике составляет около 17 часов.
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. С белками связываются 43 % месалазина и 78% N-Aц-5-ACK.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется в основном в виде N-Aц-5-АСК. Приблизительно 1 % дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-АСК в течение 24 часов при многократном приеме (1 таблетка препарата Салофальк® таблетки 500 мг трижды в день, в течение двух дней; и одна таблетка на третий контрольный день) составила приблизительно 60 %. Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 10 %.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца (pars convoluta) или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- натрия карбонат безводный,
- глицин,
- повидон (К 25),
- целлюлоза микрокристаллическая,
- кремния диоксид коллоидный безводный,
- кальция стеарат,
- кроскармеллоза натрия,
- гипромеллоза,
- метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100),
- макрогол 6000,
- тальк,
- титана диоксид (Е171),
- железа оксид желтый (Е172),
- основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Несовместимость (совместимость)
На применимо
Срок годности
3 года.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
Таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой; по 10 таблеток в блистер из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Салофальк ® 1 таблетки 500 мг содержит действующее вещество месалазин (5-аминосалициловую кислоту), противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг назначается для:
- лечения острых приступов и предотвращения рецидивов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит;
- лечения острых приступов хронического воспалительного заболевания кишечника, известного, как болезнь Крона.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат Салофальк® таблетки 500 мг если:
- у Вас аллергия (гиперчувствительность) к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или любым другим компонентам препарата;
- у Вас тяжелое заболевание печени или почек.
Следует с осторожностью, после консультации с Вашим врачом, начинать прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг если:
- у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой;
- у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество, родственное месалазину;
- у Вас есть проблемы с печенью;
- у Вас есть проблемы с почками
- у Вас когда-либо появлялась выраженная кожная сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после приема месалазина.
Сообщите Вашему врачу, если у Вас наблюдались вышеописанные состояния.
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг должен применяться под наблюдением врача.
Во время лечения Ваш лечащий врач будет регулярно контролировать показатели крови и мочи.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, наблюдалось выведение со стулом нерастворившихся таблеток препарата Салофальк таблетки 500 мг. Если Вы заметите данный эффект, пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу.
При приеме месалазина могут развиться камни в почках. Симптомы могут включать боль в боковых сторонах живота и кровь в моче. Во время лечения месалазином необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите прием месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Прием других лекарственных средств одновременно с препаратом Салофальк® таблетки 500 мг
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо из лекарственных средств, содержащих нижеперечисленные вещества, так как при взаимодействии с препаратом Салофальк® таблетки 500 мг эффективность этих лекарственных средств может измениться (лекарственные взаимодействия):
- Препараты, содержащие азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
- Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин);
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете, принимали недавно или планируете принимать какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные. Вероятно, Вы все равно сможете принимать препарат Салофальк® таблетки 500 мг, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Bac.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете иметь ребенка, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат.
Вам следует принимать препарат Салофальк® таблетки 500 мг во время беременности только в случае, если это было рекомендовано Вам Вашим лечащим врачом.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать препарат Салофальк® таблетки 500 мг только, если Вам назначил его Ваш врач, потому что лекарственное средство и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой
Использование препарата Салофальк® таблетки 500 мг либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Важная информация о некоторых веществах, входящих в состав препарата Салофальк® таблетки 500 мг:
Максимальная рекомендуемая суточная доза этого лекарственного средства содержит 441 мг натрия (содержится в поваренной соли). Это эквивалентно 22% рекомендуемой максимальной суточной нормы потребления натрия для взрослых. Поговорите со своим врачом, если вам нужно 8 или более таблеток Салофалька 500 мг в день в течение длительного периода, особенно если вам рекомендовано соблюдать диету с низким содержанием соли (натрия).
Применение препарата
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг следует принимать так, как назначил Вам Ваш лечащим врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Метод применения
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг предназначен только для приема внутрь.
Принимайте таблетки утром, в середине дня и вечером за 1 час до еды. Не разжевывайте таблетки и запивайте их большим количеством воды.
Дозировка
Рекомендуемая доза
Взрослые и пожилые люди
Если Ваш врач не назначил Вам другого режима приема, следует руководствоваться следующими общими рекомендациями по суточным дозировкам:
Болезнь Крона | Язвенный колит | ||
Лечение обострений | Лечение обострений | Профилактика рецидива/ длительное лечение | |
Месалазин (действующее вещество) | 1,5г-4,5г | 1,5г-3,0г | 1,5г |
Салофальк® таблетки 250мг | От 2 таблеток 3 раза в сутки до 6 таблеток 3 раза в сутки | От 2 таблеток 3 раза в сутки до 4 таблеток 3 раза в сутки | 2 таблетки 3 раза в сутки |
Дети старше 6 лет и подростки
Имеется ограниченная литература по эффективности препарата у детей (в возрасте от 6 до 18 лет). Пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу за рекомендацией относительно правильной дозировки препарата Салофальк® таблетки 500 мг для Вашего ребенка. Доза зависит от тяжести состояния Вашего ребенка и его массы тела.
- При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная от 30−50 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
- Для предотвращения рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг месалазина на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Обычно действуют следующие рекомендации: детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Из-за высокой дозировки и размера препарата Салофальк® таблетки 500 мг для детей не является удобной для применения. Обычно для детей используют препарат Салофальк® таблетки 250 мг.
Длительность лечения
Ваш врач должен принять решение, как долго Вам следует принимать данный препарат. Длительность лечения будет зависеть от природы, тяжести и динамики Вашего состояния.
Прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения воспаления, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема препарата Салофальк® таблетки 500 мг слишком сильный или наоборот слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы приняли больше препарата Салофальк ® таблетки 500 мг, чем следует
Если Вы за один раз примете больше препарата Салофальк® таблетки 500 мг, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу. Если у Вас есть какие-либо сомнения, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять.
Если Вы забыли принять препарат Салофальк ® таблетки 500 мг
Не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® таблетки 500 мг.
Если Вы прекращаете прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг
Перед тем, как прервать или прекратить прием препарата Салофальк® таблетки 500 мг раньше назначенного срока, необходимо проконсультироваться с врачом.
Если у Вас остались какие-либо еще вопросы о применении препарата, задайте их Вашему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, препарат Салофальк® таблетки 500 мг может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех.
Все лекарства могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко. Если после приема лекарства, Вы заметите у себя какой-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите прием месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Также прекратите прием лекарственного средства и обратитесь к врачу, если почувствуете сильное недомогание с повышением температуры тела и/или болями в горле. В очень редких случаях, эти симптомы могут быть связаны со снижением количества белых клеток в крови (агранулоцитозом), что увеличивает вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возникли ли Ваши симптомы по причине воздействия данного препарата на параметры крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы принимаете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Частые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 10 пациентов)
- Головная боль
Нечастые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 100 пациентов):
- Боли в области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота;
- Сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- Изменение показателей печени и ферментов поджелудочной железы;
- Изменение числа лейкоцитов.
Редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 1000 пациентов):
- головокружение;
- боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами со стороны сердца;
- желтушность кожи или боль в животе как следствие нарушений функции печени;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность)
- боль в суставах;
- чувство слабости, усталость.
Очень редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 000 пациентов):
- лихорадка, боль в горле или недомогание по причине изменений параметров крови
- выраженное затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме, как следствие аллергических и/или воспалительных реакций со стороны бронхов и легких;
- сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции кишечника;
- кожная сыпь или воспаление;
- боль в мышцах;
- желтушность кожи или боль в животе как следствие нарушений функции печени и желчного пузыря;
- потеря волос и облысение;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- обратимое снижение продукции спермы.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не вьше 25∘C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Не используйте данный препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке и на блистере. Окончанием срока годности считается последний день указанного месяца.
Содержимое упаковки и общие сведения
Активным веществом препарата Салофальк® таблетки 500 мг является месалазин.
В одной таблетке препарата Салофальк® содержится 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1 ) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг- это таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин, от масляно-желтого цвета до цвета охры.
Препарат Салофальк® таблетки 500 мг , доступен в упаковках по 50 таблеток ( 5 блистеров х 10 таблеток) или по 100 таблеток ( 10 блистеров х 10 таблеток) в картонной коробке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Салофальк® / Salofalk®

Важно
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 4г/60 мл ректальной суспензии
Качественный и количественный состав
Каждый флакон (= 60 мл ректальной суспензии) содержит
- действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) 4 г;
- вспомогательные вещества с известным эффектом: калия метабисульфит (Е 224), натрия бензоат (Е 211).
Лекарственная форма
ректальная суспензия
Однородная ректальная суспензия от светло-коричневого до коричневого цвета, не содержит посторонних частиц.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острых приступов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине как язвенный колит.
Режим дозирования и способ применения
Взрослые и пожилые люди
При использовании для лечения пациентов с острым приступом воспаления содержимое одного флакона (= 60 мл ректальной суспензии) вводят в кишечник в виде клизмы один раз в день перед сном.
Дети и подростки
Имеется незначительный опыт применения препарата у детей и ограниченная литература 1ю эффективности препарата у детей.
Общая информация для всех пациентов
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл должен использоваться один раз в день перед сном.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл должен использоваться регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Путь введения:
Применяется ректально.
Наилучшие результаты будут достигнуты, если перед использованием препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл пациент опорожнит кишечник.
Подготовка к введению:
Флакон встряхивают в течение 30 секунд. Удаляют защитный колпачок аппликатора. Удерживают флакон сверху и снизу.
Правильная поза при введении ректальной суспензии:
Пациент должен лечь на левый бок, вытянув левую ногу, а правую согнув в колене. Такая поза облегчает введение клизмы и позволяет достичь большего эффекта.
Введение ректальной суспензии:
Введите кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.
Направьте кончик аппликатора немного книзу, затем медленно и равномерно сдавите флакон.
Когда флакон будет пуст, медленно извлеките кончик аппликатора из прямой кишки.
Пациент должен оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум, 30 минут после введения, чтобы обеспечить равномерное распределение препарата по прямой кишке.
По возможности, следует оставить клизму на всю ночь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл противопоказан пациентам с:
- известной гиперчувствительностью к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Не следует использовать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл при лечении пациентов со сниженной функцией почек.
Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностыо к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
В связи с содержанием метабисульфита калия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоконстрикции (бронхоспазма) у чувствительных пациентов, особенно у страдающих астмой или другой аллергией.
В связи с содержанием бензоата натрия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать реакции гиперчувствительности у предрасположенных к ним пациентов в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6- меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода/новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление грудью
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт использования месалазина во время кормления грудью.
Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Использование препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Салофальк® суспензия ректальная 4г/60мл может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно)
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Система органов/орган/ категория | Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности | ||
Редко (>1/10 000, <1/1 000) | Очень редко (<1/10 000) | Неизвестный (невозможно оценить по имеющимся данным) | |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головные боли, головокружения | Периферические нейропатии | |
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы | Миокардит, перикардит | ||
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения | Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | ||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит | |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | Нефролитиаз | |
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция (выпадение волос) | Синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | ||
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | ||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит | ||
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких пероральных доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: кишечные противовоспалительные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/ 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
В исследовании препарата Салофальк суспензия ректальная 4 г/60 мл при язвенном колите у пациентов в стадии ремиссии наивысшая концентрация в плазме крови составляла 0,92 мкг/мл 5-АСК и 1,62 мкг/мл N-Ац-5-АСК, она достигалась приблизительно через 11-12 часов в условиях равновесия.
Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хронической воспалительной болезнью кишечника, проходящих лечение препаратом Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл составляла 0,5-2,8 мкг/мл и 0,9-4,1 мкг/мл соответственно в условиях равновесия.
РаспределениеВ лучевых исследованиях установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом легкой или средней степени тяжести суспензия в начале лечения и при ремиссии после 12 недель лечения распределяется, в основном, по прямой кишке и сигмовидной кишке, в меньшей степени по нисходящему отделу толстой кишки
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43% для месалазина и 78% для N-Ац-5-АСК.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1% принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном, в виде N-Ац-5-АСК.
Скорость выведения составляла приблизительно 13% (45- часовое значение), большая часть (около 85%) принятой дозы выводилась в виде метаболита N-Ац-5-АСК.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца (pars convoluta) или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- калия метабисульфит (Е 224),
- натрия бензоат (Е 211),
- карбомер 934Р (карбопол 974Р),
- динатрия эдетат (в виде динатрия эдетата дигидрата),
- калия ацетат (Е 261),
- ксантановая камедь (Е 415),
- вода очищенная.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в запечатанной контурной упаковке в темном месте.
Характер и содержание упаковки
Суспензия ректальная 4 г/60 мл: по 60 мл в белых, круглых, сжимающихся флаконах из полиэтилена низкой плотности, закрытые смазанным наконечником ректального аппликатора и зеленой защитной крышкой.
Флакон помещен в контурную упаковку из термосвариваемой поливинилхлоридной пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. По 7 флаконов, помещенных в контурную упаковку, с инструкцией по применению в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Никаких особых требований.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург Германия
Вифор АГ
Брюльштрассе 50
4107 Эттинген Швейцария
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Салофальк® 4г/60 мл ректальной суспензии
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл содержит действующее вещество месалазин, противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл используют для:
- лечения острых приступов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине как язвенный колит.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не используйте препарат Салофальк ® суспензия ректальная 4 г/60 мл,
- если у Вас аллергия к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин® , или к другим вспомогательным веществам препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл.
- если у Вас тяжелое заболевание печени или почек.
Предупреждения и меры предосторожности
Перед тем, как начать прием данного лекарственного препарата, Вы должны сообщить Вашему врачу:
- если у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой.
- если у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество, родственное месалазину.
- если у Вас есть проблемы с печенью.
- если у Вас есть проблемы с почками.
- если у Вас когда-либо появлялась выраженная кожная сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после приема месалазина.
Прочие меры предосторожности
Во время лечения Вы будете находиться под тщательным наблюдением со стороны Вашего врача, возможно, у Вас регулярно будут брать кровь и мочу на анализ.
При приеме месалазина могут развиться камни в почках. Симптомы могут включать боль в боковых сторонах живота и кровь в моче. Во время лечения месалазином необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите прием месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожньтми реакциями.
Прием других медикаментов одновременно с препаратом Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какие-либо из лекарственных средств, перечисленных ниже, поскольку их действие может измениться (лекарственные взаимодействия):
- Азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, используемые для лечения заболеваний иммунной системы);
- определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин).
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или принимали недавно какие-либо другие лекарственные препараты, включая безрецептурные препараты.
Вероятно, Вы все равно сможете принимать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Вас.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете иметь ребенка, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат.
Вам следует принимать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл во время беременности только, если Вам назначил его Ваш врач.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл только, если Вам назначил его Ваш врач, потому что лекарственное средство и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Вождение автомобиля и управление сложной техникой
Использование препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Препарат Салофальк ® суспензия ректальная 4 r/60 мл содержит метабисульфит калия и бензоат натрия
Препарат содержит метабисульфит калия, поэтому он может вызывать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоконстрикции (бронхоспазм), особенно у пациентов, страдающих астмой или другой аллергией.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл содержит бензоат натрия, поэтому он может вызывать реакции гиперчувствительности в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.
Применение препарата
Всегда используйте препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл в точности так, как прописал Вам врач. Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Путь введения
Вводите препарат только ректально, т.е. в прямую кишку. Не принимайте перорально и не глотайте.
Введите содержимое одного флакона в кишечник в виде клизмы вечером перед сном.
Наилучшие результаты будут достигнуты, если перед использованием препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл пациент опорожнит кишечник.
- Перед применением тщательно встряхните флакон в течение, как минимум, 30 секунд, чтобы суспензия хорошо перемешалась.
- Затем удалите защитный колпачок аппликатора, при этом удерживая флакон вертикально, чтобы его содержимое не пролилось.
- Лягте на левый бок, вытянув левую ногу, а правую согнув в колене.
- Введите кончик аппликатора, покрытый лубрикантом, в прямую кишку, при этом флакон следует держать кончиком по направлению к пупку.
- Немного наклоните флакон вниз и сдавите его медленно и равномерно.
- Когда флакон опустеет, медленно извлеките его.
- После введения препарата следует оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум, 30 минут, чтобы обеспечить равномерное распределение по прямой кишке. Для наилучших результатов, по возможности, следует оставить клизму на всю ночь.
Дозирование
Взрослые и пожилые люди
При симптомах острого воспаления содержимое одной клизмы ( 60 мл суспензии, что эквивалентно 4 г месалазина) вводят в кишечник 1 раз в день.
Дети
Имеется незначительный опыт применения препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 r/60 мл у детей и ограниченная литература по эффективности препарата у детей.
Длительность лечения
Ваш врач решит, как долго Вы будете принимать препарат. Длительность лечения будет зависеть от природы, тяжести и динамики Вашего состояния.
Введение препарата Салофальк(®) суспензия ректальная 4 г/60мл должно быть регулярным и систематическим, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от применения препарата слишком сильный, или, наоборот, слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы примете больше препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл
Если Вы сомневаетесь, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять. Если Вы за один раз примете больше препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу.
Если Вы забыли принять препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл
Продолжите прием далее, как прописано, не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл.
Если Вы прекратили принимать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл
Не прекращайте прием данного препарата пока Вы не поговорите со своим врачом.
Если у Вас остались какие-либо ещё вопросы о приеме препарата, задайте их Вашему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные препараты, препарат Салофальк® суспензия ректальная 4г/60мл мг может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех. Лекарственные препараты могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко.
Если после использования препарата Салофальк® суспензия ректальная 4г/60мл Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Если Вы почувствуете сильное недомогание, особенно если оно сопровождается лихорадкой и/или болями горла и рта, прекратите применение препарата Салофальк® суспензия ректальная 4г/60мли немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Очень редко эти симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы применяете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты у пациентов, применяющих препараты, содержащие месалазин:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
- боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота;
- головная боль, головокружение;
- боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10 000):
- изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
- сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- лихорадка, боль в горле или недомогание как следствие изменений формулы крови;
- затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме как следствие аллергических и/или воспалительных заболеваний легких;
- сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции на присутствие данного препарата в кишечнике;
- кожная сыпь или воспаление; боль в мышцах и суставах;
- желтуха или боль в животе как следствие проблем с печенью и выделением желчи;
- потеря волос и облысение;
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- обратимое снижение продукции спермы.
Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных)
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения препарата 2 года.
Не принимайте препарат после даты, указанной на флаконе и картонной упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Не открывать упаковку ранее, чем прямо перед употреблением.
Содержимое упаковки и общие сведения
Действующим веществом препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл является месалазин, в 60 мл суспензии ректальной содержится 4 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты).
Другие вспомогательные вещества: калия метабисульфит (Е 224), натрия бензоат (Е 211), карбомер 934Р (карбопол 974P), динатрия эдетат (в виде динатрия эдетата дигидрата), калия ацетат (E261), ксантановая камедь (Е415), вода очищенная.
Как выглядит препарат Салофальк ® суспензия ректальная 4 г/60 мл, и что находится в упаковке
Внешний вид: однородная ректальная суспензия от светло-коричневого до коричневого цвета, не содержит посторонних частиц.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл поступает на рынок в белых, круглых, сжимающихся флаконах из плотного полиэтилена, закрытых смазанным наконечником ректального аппликатора и защитной крышкой.
Флакон помещен в контурную упаковку из термосвариваемой поливинилхлоридной пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. По 7 флаконов, помещенных в контурную упаковку, с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Заявитель/производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия
Вифор АГ
Брюльштрассе 50
4107 Эттинген
Швейцария
В следующих лекарственных формах препарат "Салофальк®" имеет ограничения при применении во время ГВ (решение принимает лечащий врач):
- Суппозитории ректальные 250мг.
- Суппозитории ректальные 500мг.
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250мг.
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 500мг.
- Суспензия ректальная 4г/60мл.