Пентоксифиллин

Название лекарственного средства Пентоксифиллин.

Международное непатентованное название Pentoxifylline.

Состав на 1 ампулу:

действующее вещество — пентоксифиллин — 100,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,01M раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Узнать больше о действующем веществе

Раствор для инфузий.

• Окклюзионное заболевание периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, с «перемежающейся хромотой» или болями покоя).
• Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
• Цереброваскулярное заболевание атеросклеротического генеза.
• Нарушения кровообращения с дегенеративными изменениями в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, внутреннем ухе, снижение зрения и слуха.

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного средства.

Обычная доза составляет 1−2 непрерывных инфузии в день, каждая из которых содержит от 100 мг ( 1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина ( 3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250−500 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы (глюкозы). Дополнительно к инфузионной терапии возможно назначение таблеток пентоксифиллина внутрь, максимальная суточная доза пентоксифиллина (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

Рекомендовано не превышать скорость введения 100мг/час, т.е. 1 ампула в течение 60 мин.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30−50%, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства больным.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозу и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

• острый инфаркт миокарда,
• массивное кровотечение,
• кровоизлияние в мозге,
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза,
• беременность,
• период лактации,
• детский и подростковый возраст до 18 лет,
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства,
• геморрагический диатез,
• язва желудка и/или кишечника.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с:

• артериальной гипотензией,
• с тяжелой ишемической болезнью сердца,
• нарушением мозгового кровообращения,
• тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск снижения артериального давления),
• нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов),
• тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов),
• повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

При первых признаках реакций гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и проинформировать врача.

У пациентов с системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия на ампулу. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Дети

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств. На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами возможно понижение артериального давления. Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямых и непрямых антикоагулянтов, тромболитиков).

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

При совместном назначении с ципрофлоксацином наблюдалось повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови, что может приводить к увеличению частоты и/или выраженности побочных эффектов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций (головокружение и др.) пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Некоторых побочных эффектов можно избежать путем снижения скорости инфузии. Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), не неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения).

Не неизвестно: лейкопения/нейтропения. Необходим регулярный мониторинг показателей крови.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. «Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки»).

Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны психики.

Нечасто: возбуждение, бессонница.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит, который был обратимым после отмены препарата и которому подвержены пациенты с аутоиммунными нарушениями (системной красной волчанкой, системными болезнями соединительной ткани).

Со стороны органов зрения.

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В этом случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.

Нарушения со стороны сердца.

Нечасто: аритмия, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов.

Часто: «приливы» крови к кожным покровам.

Редко: кровотечения (в том числе, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.

Редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: потливость.

Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

Не известно: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко: кровотечение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Нечасто: лихорадка.

Редко: периферические отеки.

В случае развития побочных эффектов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах — диазепам.

Пентоксифиллин — производное метилксантина, улучшает реологические свойства крови, снижая повышенную вязкость. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и последующим накоплением внутриклеточного цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Улучшает способность эритроцитов к деформации, препятствует их агрегации, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление, незначительно расширяет коронарные сосуды, улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код ATX C04AD03.

Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1 -(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V).

T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

• натрия хлорид,
• 0,01M раствор натрия гидроксида,
• вода для инъекций.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25∘C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла шприцевого наполнения. По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88. 1 или 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным (при необходимости) помещают в пачку из картона коробочного.

Отпускается по рецепту.

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г.Минск, пер.С.Ковалевской, 52а

тел.: +375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58;

тел/факс: +375 17 222-92-18

Ферейн

Пентоксифиллин, 20 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Одна ампула ( 5 мл) содержит действующего вещества пентоксифиллина — 100 мг. Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Препарат Пентоксифиллин показан к применению у взрослых для лечения:

• окклюзионной болезни периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся хромота», диабетическая ангиопатия);
• трофических нарушений (например, трофических язв голеней, гангрены);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемических и постинсультных состояний;
• нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероза, дегенеративных изменений на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Режим дозирования

Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1−2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг до 300 мг пентоксифиллина.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приёма внутрь. При этом общая суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50−70%, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного препарата пациентом.

Пациенты с нарушением функции печени

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты с нестабильным артериальным давлением

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими препаратами.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Препарат Пентоксифиллин не следует назначать детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Препарат Пентоксифиллин предназначен для внутривенного введения.

Перед введением препарат необходимо развести (см. раздел «Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата»).

Рекомендуемая скорость введения — 100 мг/час.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать инфузомат для контролируемой инфузии.

• гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• кровоизлияние в головной мозг;
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический диатез;
• язва желудка и/или кишечника;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Пентоксифиллин пациентам с:

• артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления);
• нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), (риск аккумуляции и развития побочных эффектов);
• тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
• повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного препарата.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Информация о вспомогательных веществах

В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого двух и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Взаимодействия, требующие применение мер предосторожности:

• циметидин — при одновременном применении циметидина и пентоксифиллина значительно увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов);
• антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, нитраты и др.) пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление;
• гипогликемические препараты и инсулин — на фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина и гипогликемических препаратов для приёма внутрь у пациентов с сахарным диабетом;
• препараты, влияющие на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики и др.) — пентоксифиллин усиливает действие лекарственных препаратов, влияющих на свертывающую систему крови;
• антибактериальные препараты — пентоксифиллин может усиливать действие антибактериальных препаратов. При совместном назначении с ципрофлоксацином наблюдалось повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови, что может приводить к увеличению частоты и/или выраженности побочных эффектов;
• теофиллин — у некоторых пациентов одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином;
• ксантины — совместное назначение пентоксифиллина с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Беременность

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена. Назначение препарата Пентоксифиллин в период беременности не рекомендуется.

Лактация

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Таблица нежелательных реакций, связанных с применением препарата Пентоксифиллин

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375(17)242−00−29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https//www.rceth.by

Симптомы

Тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тоникоклонические судороги.

Лечение

Симптоматическое лечение, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. Судороги купируются введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки следует немедленно прекратить введение препарата. Обеспечить низкое положение головы и верхней части туловища.

Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код ATX: C04AD03.

Механизм действия

Пентоксифиллин — производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени — в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени — в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых — 1-(5-гидроксигексил)3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Максимальная концентрация (Cmax) пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 часа, причём концентрации метаболитов в плазме крови в 5−8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Период полувыведения (T1/2) пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушениями функций почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

• Натрия хлорид
• Вода для инъекций

Не применимо.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25∘C.

По 5 мл в ампулах из бесцветного стекла.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листкомвкладышем помещают в коробку из картона с вкладышем.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листкомвкладышем вкладывают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Инструкция по разведению лекарственного препарата перед введением

Разовую дозу препарата необходимо разводить в 250−500 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы). Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Утилизация

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

По рецепту.

Республика Беларусь

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»

222518, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64

Тел/факс: +375 (177) 735612, 744280

E-mail: market@borimed.com

Претензии потребителей направлять в адрес держателя регистрационного удостоверения.

Борисовский ЗМП

ПЕНТОКСИФИЛЛИН, 0,8 мг/мл, раствор для инфузий

1 мл раствора содержит 0,8 мг действующего вещества пентоксифиллина.

100 мл раствора содержат 80 мг пентоксифиллина.

250 мл раствора содержат 200 мг пентоксифиллина.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе «Перечень вспомогательных веществ»

Узнать больше о действующем веществе

Раствор для инфузий.

Прозрачный бесцветный раствор.

• Окклюзионное заболевание периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, с «перемежающейся хромотой» или болями покоя).
• Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
• Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
• Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза и ушах с дегенеративными сосудистыми изменениями, снижение зрения и слуха.

Режим дозирования

Доза пентоксифиллина определяется врачом с учетом тяжести нарушения периферического кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного препарата пациентом.

Лекарственный препарат вводят внутривенно капельно 1-2 раза в сутки по 200-300 мг, что соответствует  250-375 мл раствора, содержащего 0,8 мг пентоксифиллина в 1 мл.

Если дополнительно к инфузионной терапии пациент получает таблетки пентоксифиллина внутрь, максимальная суточная доза пентоксифиллина (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не назначают детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста целесообразно уменьшить дозу и контролировать артериальное давление, особенно при одновременном назначении с гипотензивными и сосудорасширяющими лекарственными препаратами.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 50−70% от стандартной, в зависимости от индивидуальной переносимости.

Пациенты с нарушением функции печени

При выраженном нарушении функции печени требуется снижение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Пациенты с низким или нестабильным артериальным давлением

Пациентам с низким или нестабильным артериальным давлением, а также лицам, находящимся в группе риска развития артериальной гипотензии (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы. В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Способ применения

Внутривенно капельно. Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ» ;
• массивные кровотечения;
• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
• кровоизлияние в мозг;
• геморрагический диатез;
• язва желудка и/или кишечника;
• острый инфаркт миокарда;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития нежелательных реакций), нарушением функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск нежелательных реакций), тяжелыми атеросклеротическими поражениями коронарных или мозговых артерий, тяжелыми нарушениями сердечного ритма, низким или нестабильным артериальным давлением, повышенной склонностью к кровоточивости. Пациент должен быть предупрежден, что пентоксифиллин может усиливать эффект гипотензивной терапии. В случае совместного применения с гипотензивными лекарственными препаратами мониторинг артериального давления должен быть усилен.

При диабете из-за повышенного риска кровотечения необходим офтальмологический мониторинг.

В случае пациентов с системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В связи с риском развития апластической анемии во время лечения пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови, особенно в начале применения пентоксифиллина или при изменении его дозы.

Сообщалось о случаях кровотечений и/или снижения уровня протромбина при назначении пентоксифиллина пациентам, которые имели факторы риска кровотечения или принимали антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости введения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного препарата.

Лекарственный препарат содержит 354 мг ( 15,4 ммоль) натрия в 100 мл раствора, 885 мг ( 38,5 ммоль) натрия в 250 мл и 1770 мг ( 77 ммоль) натрия в 500 мл. Необходимо учитывать в случае назначения пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных препаратов, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения нежелательных реакций). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может быть усилено при применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению нежелательных реакций, связанных с теофиллином.

При совместном назначении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови.

Пентоксифиллин не следует назначать одновременно с кеторолаком из-за повышенного риска кровотечения и/или удлинения протромбинового времени.

Беременность

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем применение лекарственного препарата противопоказано.

Лактация

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком у человека, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, в случае развития нежелательных реакций (головокружение и др.), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Возникновения некоторых нежелательных реакций можно избежать путем снижения скорости инфузии.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до 1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения).

Неизвестно: лейкопения/нейтропения.

Необходим регулярный мониторинг показателей крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей).

Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Психические нарушения

Нечасто: возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит, который был обратимым после отмены препарата и которому подвержены пациенты с аутоиммунными нарушениями (системной красной волчанкой, системными болезнями соединительной ткани).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В этом случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: «приливы» крови к кожным покровам.

Редко: кровотечения (в том числе, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.

Очень редко: повышение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.

Редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: потливость.

Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

Неизвестно: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: кровотечение.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: лихорадка.

Редко: периферические отеки.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375(17)242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https//www.rceth.by

Слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение

Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При проявлениях первых признаков передозировки немедленно прекращают введение лекарственного препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код ATX: C04AD03.

Механизм действия

Пентоксифиллин — производное метилксантина улучшает реологические свойства крови, снижая повышенную вязкость. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и последующим накоплением внутриклеточного цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Улучшает способность эритроцитов к деформации и препятствует их агрегации, облегчая прохождение через капилляры небольшого диаметра. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление, улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения пентоксифиллина варьирует в пределах 0,4−0,8 ч.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1 -(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5−2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Экскретируется преимущественно почками (до 95%), в основном, в виде метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4% лекарственного препарата.

Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фармакокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.

В исследованиях хронической токсичности после перорального введения пентоксифиллина в течение 1 года крысам в дозах до 1000 мг/кг/сутки и собакам в дозах до 100 мг/кг/сутки не было обнаружено признаков токсического действия пентоксифиллина на органы животных. При введении в течение 1 года доз 320 мг/кг/сутки или выше у отдельных собак были обнаружены нарушение координации, недостаточность кровообращения, геморрагия, отек легких или гигантские клетки в семенниках.

В тестах на мутагенность с использованием пентоксифиллина не было никаких свидетельств мутагенного эффекта. Долгосрочные исследования туморогенного потенциала на мышах и крысах были отрицательными.

Исследования репродуктивной токсичности проводили на крысах, мышах, кроликах и собаках. Не было никаких доказательств тератогенного действия, эмбриотоксичности и влияния на фертильность. В очень высоких дозах наблюдалась повышенная скорость всасывания. Пентоксифиллин и его метаболиты попадают в грудное молоко.

Натрия хлорид, вода для инъекций.

Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25∘C.

По 100 мл и 250 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с листком-вкладышем помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет.

Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет и укладывают вместе с листками-вкладышами в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного: 100 мл по 80 или 100 упаковок, 250 мл по 40 или 55 упаковок.

Контейнер предназначен для однократного использования.

Перед введением раствор для инфузий следует проверить на отсутствие частиц и прозрачность.

Утилизация

Нет особых требований к утилизации.

Порядок отпуска: по рецепту.

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)

Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский р-н, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 , ком. 3

E-mail: mail@pharmland.by

За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения.

Фармлэнд

ПЕНТОКСИФИЛЛИН, 2 мг/мл, раствор для инфузий.

1 мл раствора содержит 2 мг действующего вещества пентоксифиллина.

100 мл раствора содержат 200 мг пентоксифиллина.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Узнать больше о действующем веществе

Раствор для инфузий.

Прозрачный бесцветный раствор.

• Окклюзионное заболевание периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, с «перемежающейся хромотой» или болями покоя).
• Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
• Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
• Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза и ушах с дегенеративными сосудистыми изменениями, снижение зрения и слуха.

Режим дозирования

Доза пентоксифиллина определяется врачом с учетом тяжести нарушения периферического кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного препарата пациентом.

Лекарственный препарат вводят внутривенно капельно 1-2 раза в сутки по 200-300 мг, что соответствует 100-150 мл раствора, содержащего 2 мг пентоксифиллина в 1 мл.

Если дополнительно к инфузионной терапии пациент получает таблетки пентоксифиллина внутрь, максимальная суточная доза пентоксифиллина (внутрь + парентерально) не должна превышать 1200 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не назначают детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста целесообразно уменьшить дозу и контролировать артериальное давление, особенно при одновременном назначении с гипотензивными и сосудорасширяющими лекарственными препаратами.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 50−70% от стандартной, в зависимости от индивидуальной переносимости.

Пациенты с нарушением функции печени

При выраженном нарушении функции печени требуется снижение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Пациенты с низким или нестабильным артериальным давлением

Пациентам с низким или нестабильным артериальным давлением, а также лицам, находящимся в группе риска развития артериальной гипотензии (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы. В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Способ применения

Внутривенно капельно. Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ» ;
• массивные кровотечения;
• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
• кровоизлияние в мозг;
• геморрагический диатез;
• язва желудка и/или кишечника;
• острый инфаркт миокарда;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития нежелательных реакций), нарушением функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск нежелательных реакций), тяжелыми атеросклеротическими поражениями коронарных или мозговых артерий, тяжелыми нарушениями сердечного ритма, низким или нестабильным артериальным давлением, повышенной склонностью к кровоточивости. Пациент должен быть предупрежден, что пентоксифиллин может усиливать эффект гипотензивной терапии. В случае совместного применения с гипотензивными лекарственными препаратами мониторинг артериального давления должен быть усилен.

При диабете из-за повышенного риска кровотечения необходим офтальмологический мониторинг.

В случае пациентов с системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В связи с риском развития апластической анемии во время лечения пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови, особенно в начале применения пентоксифиллина или при изменении его дозы.

Сообщалось о случаях кровотечений и/или снижения уровня протромбина при назначении пентоксифиллина пациентам, которые имели факторы риска кровотечения или принимали антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости введения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного препарата.

Лекарственный препарат содержит 354 мг ( 15,4 ммоль) натрия в 100 мл раствора, 885 мг ( 38,5 ммоль) натрия в 250 мл и 1770 мг ( 77 ммоль) натрия в 500 мл. Необходимо учитывать в случае назначения пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных препаратов, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения нежелательных реакций). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может быть усилено при применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению нежелательных реакций, связанных с теофиллином.

При совместном назначении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови.

Пентоксифиллин не следует назначать одновременно с кеторолаком из-за повышенного риска кровотечения и/или удлинения протромбинового времени.

Беременность

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем применение лекарственного препарата противопоказано.

Лактация

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком у человека, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, в случае развития нежелательных реакций (головокружение и др.), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Возникновения некоторых нежелательных реакций можно избежать путем снижения скорости инфузии.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до 1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения).

Неизвестно: лейкопения/нейтропения.

Необходим регулярный мониторинг показателей крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей).

Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Психические нарушения

Нечасто: возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит, который был обратимым после отмены препарата и которому подвержены пациенты с аутоиммунными нарушениями (системной красной волчанкой, системными болезнями соединительной ткани).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В этом случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: «приливы» крови к кожным покровам.

Редко: кровотечения (в том числе, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.

Очень редко: повышение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.

Редко: желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: потливость.

Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

Неизвестно: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: кровотечение.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: лихорадка.

Редко: периферические отеки.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375(17)242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: https//www.rceth.by

Слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение

Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При проявлениях первых признаков передозировки немедленно прекращают введение лекарственного препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код ATX: C04AD03.

Механизм действия

Пентоксифиллин — производное метилксантина улучшает реологические свойства крови, снижая повышенную вязкость. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и последующим накоплением внутриклеточного цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Улучшает способность эритроцитов к деформации и препятствует их агрегации, облегчая прохождение через капилляры небольшого диаметра. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенный уровень фибриногена в плазме крови. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление, улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения пентоксифиллина варьирует в пределах 0,4−0,8 ч.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1 -(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5−2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Экскретируется преимущественно почками (до 95%), в основном, в виде метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4% лекарственного препарата.

Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фармакокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.

В исследованиях хронической токсичности после перорального введения пентоксифиллина в течение 1 года крысам в дозах до 1000 мг/кг/сутки и собакам в дозах до 100 мг/кг/сутки не было обнаружено признаков токсического действия пентоксифиллина на органы животных. При введении в течение 1 года доз 320 мг/кг/сутки или выше у отдельных собак были обнаружены нарушение координации, недостаточность кровообращения, геморрагия, отек легких или гигантские клетки в семенниках.

В тестах на мутагенность с использованием пентоксифиллина не было никаких свидетельств мутагенного эффекта. Долгосрочные исследования туморогенного потенциала на мышах и крысах были отрицательными.

Исследования репродуктивной токсичности проводили на крысах, мышах, кроликах и собаках. Не было никаких доказательств тератогенного действия, эмбриотоксичности и влияния на фертильность. В очень высоких дозах наблюдалась повышенная скорость всасывания. Пентоксифиллин и его метаболиты попадают в грудное молоко.

Натрия хлорид, вода для инъекций.

Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25∘C.

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с листком-вкладышем помещают в прозрачный пакет.

Для стационаров: каждый контейнер полимерный помещают в прозрачный пакет и укладывают вместе с листками-вкладышами в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного: 100 мл по 80 или 100 упаковок.

Контейнер предназначен для однократного использования.

Перед введением раствор для инфузий следует проверить на отсутствие частиц и прозрачность.

Утилизация

Нет особых требований к утилизации.

Порядок отпуска: по рецепту.

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»).

Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский р-н, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 , ком. 3

E-mail: mail@pharmland.by

За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения.

Фармлэнд