Метокард®

Метокард®

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

• Артериальная гипертензия
• Стенокардия
• Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда
• Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий
• Гипертиреоз (комплексная терапия)
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
• Профилактика приступов мигрени

Дозу следует подбирать индивидуально и изменять таким образом, чтобы избегать возникновения брадикардии. Таблетки следует принимать натощак.

Одновременный прием пищи увеличивает биологическую доступность метопролола на 40%.

Рекомендации по применению:

Взрослые

• Артериальная гипертензия

Доза 100-200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).

• Стенокардия

Доза 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.

• Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда

Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метокард в форме таблеток или препарат Метокард ретард в форме таблеток пролонгированного действия.

• Профилактическое лечение после инфаркта миокарда

С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.

• Нарушения сердечного ритма

Доза 100-200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

• Гипертиреоз                                                                                            {

Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

• Функциональные нарушения сердечной деятельности

Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

• Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.

Дети до 18 лет

В данной возрастной группе эффективность и безопасность не установлены.

Пациенты с нарушениями функции почек

Расстройство функции почек в небольшой степени влияет на скорость элиминации препарата. В связи с этим нет необходимости в изменении дозирования препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Метопролол обычно можно назначать в подобных дозах пациентам, страдающим циррозом печени и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае появления симптомов значительного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операцию шунтирования) следует обдумать уменьшение дозировки.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в корректировке дозирования.

• Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).
• Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
• Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.
• Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.
• Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) <45 уд/мин, интервалом PQ >0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
• Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.
• Повышенная чувствительность к активному веществу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающаяся хромота, симптомы тяжелой почечной недостаточности, серьезные острые состояния с метаболическим ацидозом и сопутствующее лечение препаратами наперстянки.

Не следует назначать пациентам со скрытой или выраженной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и объем приступов могут увеличиваться за счет сокращения коронарных сосудов, опосредованного альфа-адренорецептором. По этой причине неселективные бета-адреноблокаторы не следует использовать у этих пациентов. Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов следует использовать с осторожностью.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких следует назначать соответствующую терапию бронходилатацией. Может потребоваться увеличение дозы бета2-адреностимуляторов.

Во время лечения препаратом Метокард риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

В очень редких случаях, AV проводимость умеренной степени в анамнезе может ухудшиться (возможный исход AV-блокады).

Лечение бета-адреноблокаторами может ухудшать лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в нормальной дозе не всегда дает выраженный терапевтический эффект. Если Метокард назначается у пациентов, страдающими феохромоцитомой следует рассмотреть лечение альфа-адреноблокатором.

Метокард следует отменять постепенно путем снижения доз в течение 2 недель до достижения суточной дозы 25 мг. Пациенты с известной ишемической болезнью сердца требуют особого внимания в период отмены препарата. Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов может увеличить риск коронарных нарушений и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Метокард. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения метопролола в высоких дозах пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Лекарственный препарат содержит лактозу.

Препарат не должен применяться пациентам с непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата Метокард со следующими лекарственными средствами.

• Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
• Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
• Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метокард со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

• Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
• Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект действия β-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет отмечаться (проявляться) при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.
• Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
• Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
• Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
• Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
• Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
• Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
• Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
• Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
• На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
• На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
• Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
• Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).

Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Беременность

• Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов.
• Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренным повышенным артериальным давлением.
• Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного.
• Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного.

Применение метопролола необходимо прервать на 48 до 72 часов до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48 до 72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (напр. сердечных и легочных осложнений).

Кормление грудью

Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то, что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.

Во время лечения метопрололом могут появиться головокружения, повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.

Побочные действия возникают примерно у 10% пациентов и обычно зависят от дозы. Использованные ниже побочные действия связанные с применением метопролола классифицированные по системно-органным классам и частоте встречаемости определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердца

• Часто: брадикардия, сердцебиение
• Нечасто: боль в груди, временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
• Редко: пролонгированное время AV-проводимости, сердечные аритмии

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: головокружения, головная боль
• Нечасто: парестезии

Нарушения со стороны органа зрения

• Редко: нарушения зрения, сухость или раздражение глаз
• Неизвестно: конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• Редко: шум в ушах

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Часто: одышка при физической нагрузке
• Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом
• Неизвестно: ринит

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор
• Редко: нарушения вкуса
• Неизвестно: сухость во рту

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: реакции повышенной чувствительности кожи
• Редко: обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Неизвестно: мышечные спазмы, артралгия

Нарушения со стороны сосудов

• Часто: похолодание конечностей
• Редко: обморок
• Неизвестно: гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Очень часто: повышенная утомляемость
• Нечасто: отек, увеличение веса

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Редко: повышенные уровни трансаминаз
• Неизвестно: гепатит

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

• Редко: обратимая дисфункция либидо

Нарушения психики

• Нечасто: депрессия, кошмары, нарушения сна
• Редко: нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство
• Неизвестно: нарушенная способность к концентрации

Токсичность:

• Доза 7,5 г у взрослого вызвала интоксикацию с летальным исходом.
• У ребенка 5 лет, принявшего дозу 100 мг, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации.
• Прием дозы 450 мг подростком 12 лет и 1,4 г взрослыми привел к умеренной интоксикации, прием дозы 2,5 г взрослыми вызвал серьезную интоксикацию, и доза 7,5 г у взрослых вызвала крайне тяжелую интоксикацию.

Симптомы:

При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но в некоторых случаях, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции: брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение QT (исключительные случаи), асистолия, артериальная гипотензия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ.

Другие симптомы включают: повышенную усталость, спутанность сознания, потерю сознания, мелкий тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошноту, рвоту, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемию (особенно у детей) или гипергликемию, гиперкалиемию; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Одновременное применение с алкоголем, антигипертензивными средствами, хинидином или барбитуратами, может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение:       

Помощь необходимо оказывать в учреждении, которое может обеспечить надлежащие меры поддержки, мониторинг и надзор.

При необходимости можно провести промывание желудка и/или принять активированный уголь.

Атропин, адреностимулирующие препараты или кардиостимулятор используются для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

Артериальную гипотензию, острую сердечную недостаточность и шок следует лечить с помощью увеличения объема крови, введением глюкагона (с последующей внутривенной инфузией глюкагона, при необходимости), внутривенным введением лекарственных средств, стимулирующих адренорецепторы, таких как добутамин, с добавлением агонистов α1-адренорецепторов при вазодилатации. Можно также использовать Са²⁺.

Интубация и искусственная вентиляция легких должны проводиться по многим показаниям. Вариантом является использование кардиостимулятора. При остановке кровообращения в связи с передозировкой в течение нескольких часов могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Бронхоспазм обычно может быть устранен бронходилататором.

Метопролол является селективным блокатором бета1-адренорецепторов, то есть метопролол влияет на бета1-адренорецепторы сердца в более низких дозах, чем те, которые необходимы для воздействия на бета2-адренорецепторы в периферических сосудах и бронхах. Однако при увеличении дозы селективность бета1 может уменьшаться.

Метопролол не обладает бета-стимулирующим действием и обладает только низким мембраностабилизирующим эффектом. Блокаторы бета-адренорецепторов оказывают отрицательные инотропные и хронотропные эффекты.

Терапия метопрололом подавляет эффект катехоламинов в результате физических и психических нагрузок и снижает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. При стрессовых состояниях с повышенным высвобождением адреналина из надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической дилатации сосудов.

В терапевтических дозах метопролол оказывает менее сократительное действие на мышцы бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в комбинации со стимуляторами бета2-адренорецепторов.

Метопролол влияет на выделение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, поэтому его также можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистая реакция при гипогликемии, например, тахикардия, менее подвержена влиянию метопролола, и восстановление уровня сахара в крови к норме происходит быстрее, чем при использовании неселективных бета-рецепторных блокаторов.

При артериальной гипертензии метопролол значительно снижает артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. При лечении метопрололом сначала наблюдается периферическое сосудистое сопротивление. Однако, при длительном лечении полученное снижение артериального давления может быть обусловлено снижением периферического сосудистого сопротивления и неизменным сердечным выбросом. Нарушений со стороны электролитного баланса не отмечено.

При тахиаритмиях эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, что приводит к снижению сердечного ритма, в первую очередь, за счет снижения автоматизации в кардиостимуляторных клетках, а также за счет увеличения времени суправентрикулярной проводимости.

Доказано, что метопролол быстро и эффективно облегчает симптомы гиперфункции щитовидной железы. Метопролол применяемый в высоких дозах может снижать повышенный уровень ТЗ. Не влияет на уровень Т4.

Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного, после инфаркта миокарда.

Биодоступность метопролола составляет 40-50%.

Максимальное бета-блокирующие действие достигается через 1-2 часа. После применения однократной пероральной дозы 100 мг влияние метопролола на частоту сердечных сокращений наблюдается на протяжении 12 ч.

Метопролол метаболизируется главным образом энзимом CYP2D6. Три известные главные метаболиты не обнаруживают клинически выраженного бета-адренолитического действия.

Период полувыведения составляет 3-5 часов. Около 5% дозы выводится почками в неизменном виде, оставшаяся часть дозы в виде метаболитов.

• рисовый крахмал,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• лактозы моногидрат,
• повидон,
• тальк,
• магния стеарат

Срок годности: 3 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Блистеры из фольги A1/PVC в картонной коробке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Без рецепта врача

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельпиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Polpharma

Метокард®

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

• Артериальная гипертензия
• Стенокардия
• Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда
• Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий
• Гипертиреоз (комплексная терапия)
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
• Профилактика приступов мигрени

Дозу следует подбирать индивидуально и изменять таким образом, чтобы избегать возникновения брадикардии. Таблетки следует принимать натощак.

Одновременный прием пищи увеличивает биологическую доступность метопролола на 40%.

Рекомендации по применению:

Взрослые

• Артериальная гипертензия

Доза 100-200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).

• Стенокардия

Доза 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.

• Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда

Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метокард в форме таблеток или препарат Метокард ретард в форме таблеток пролонгированного действия.

• Профилактическое лечение после инфаркта миокарда

С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.

• Нарушения сердечного ритма

Доза 100-200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

• Гипертиреоз                                                                                            {

Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

• Функциональные нарушения сердечной деятельности

Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

• Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.

Дети до 18 лет

В данной возрастной группе эффективность и безопасность не установлены.

Пациенты с нарушениями функции почек

Расстройство функции почек в небольшой степени влияет на скорость элиминации препарата. В связи с этим нет необходимости в изменении дозирования препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Метопролол обычно можно назначать в подобных дозах пациентам, страдающим циррозом печени и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае появления симптомов значительного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операцию шунтирования) следует обдумать уменьшение дозировки.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в корректировке дозирования.

• Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).
• Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
• Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.
• Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.
• Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) <45 уд/мин, интервалом PQ >0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
• Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.
• Повышенная чувствительность к активному веществу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающаяся хромота, симптомы тяжелой почечной недостаточности, серьезные острые состояния с метаболическим ацидозом и сопутствующее лечение препаратами наперстянки.

Не следует назначать пациентам со скрытой или выраженной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и объем приступов могут увеличиваться за счет сокращения коронарных сосудов, опосредованного альфа-адренорецептором. По этой причине неселективные бета-адреноблокаторы не следует использовать у этих пациентов. Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов следует использовать с осторожностью.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких следует назначать соответствующую терапию бронходилатацией. Может потребоваться увеличение дозы бета2-адреностимуляторов.

Во время лечения препаратом Метокард риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

В очень редких случаях, AV проводимость умеренной степени в анамнезе может ухудшиться (возможный исход AV-блокады).

Лечение бета-адреноблокаторами может ухудшать лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в нормальной дозе не всегда дает выраженный терапевтический эффект. Если Метокард назначается у пациентов, страдающими феохромоцитомой следует рассмотреть лечение альфа-адреноблокатором.

Метокард следует отменять постепенно путем снижения доз в течение 2 недель до достижения суточной дозы 25 мг. Пациенты с известной ишемической болезнью сердца требуют особого внимания в период отмены препарата. Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов может увеличить риск коронарных нарушений и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Метокард. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения метопролола в высоких дозах пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Лекарственный препарат содержит лактозу.

Препарат не должен применяться пациентам с непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата Метокард со следующими лекарственными средствами.

• Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
• Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
• Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метокард со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

• Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
• Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект действия β-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет отмечаться (проявляться) при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.
• Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
• Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
• Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
• Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
• Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
• Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
• Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
• Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
• На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
• На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
• Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
• Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).

Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Беременность

• Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов.
• Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренным повышенным артериальным давлением.
• Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного.
• Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного.

Применение метопролола необходимо прервать на 48 до 72 часов до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48 до 72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (напр. сердечных и легочных осложнений).

Кормление грудью

Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то, что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.

Во время лечения метопрололом могут появиться головокружения, повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.

Побочные действия возникают примерно у 10% пациентов и обычно зависят от дозы. Использованные ниже побочные действия связанные с применением метопролола классифицированные по системно-органным классам и частоте встречаемости определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердца

• Часто: брадикардия, сердцебиение
• Нечасто: боль в груди, временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
• Редко: пролонгированное время AV-проводимости, сердечные аритмии

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: головокружения, головная боль
• Нечасто: парестезии

Нарушения со стороны органа зрения

• Редко: нарушения зрения, сухость или раздражение глаз
• Неизвестно: конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• Редко: шум в ушах

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Часто: одышка при физической нагрузке
• Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом
• Неизвестно: ринит

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор
• Редко: нарушения вкуса
• Неизвестно: сухость во рту

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: реакции повышенной чувствительности кожи
• Редко: обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Неизвестно: мышечные спазмы, артралгия

Нарушения со стороны сосудов

• Часто: похолодание конечностей
• Редко: обморок
• Неизвестно: гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Очень часто: повышенная утомляемость
• Нечасто: отек, увеличение веса

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Редко: повышенные уровни трансаминаз
• Неизвестно: гепатит

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

• Редко: обратимая дисфункция либидо

Нарушения психики

• Нечасто: депрессия, кошмары, нарушения сна
• Редко: нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство
• Неизвестно: нарушенная способность к концентрации

Токсичность:

• Доза 7,5 г у взрослого вызвала интоксикацию с летальным исходом.
• У ребенка 5 лет, принявшего дозу 100 мг, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации.
• Прием дозы 450 мг подростком 12 лет и 1,4 г взрослыми привел к умеренной интоксикации, прием дозы 2,5 г взрослыми вызвал серьезную интоксикацию, и доза 7,5 г у взрослых вызвала крайне тяжелую интоксикацию.

Симптомы:

При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но в некоторых случаях, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции: брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение QT (исключительные случаи), асистолия, артериальная гипотензия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ.

Другие симптомы включают: повышенную усталость, спутанность сознания, потерю сознания, мелкий тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошноту, рвоту, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемию (особенно у детей) или гипергликемию, гиперкалиемию; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Одновременное применение с алкоголем, антигипертензивными средствами, хинидином или барбитуратами, может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение:       

Помощь необходимо оказывать в учреждении, которое может обеспечить надлежащие меры поддержки, мониторинг и надзор.

При необходимости можно провести промывание желудка и/или принять активированный уголь.

Атропин, адреностимулирующие препараты или кардиостимулятор используются для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

Артериальную гипотензию, острую сердечную недостаточность и шок следует лечить с помощью увеличения объема крови, введением глюкагона (с последующей внутривенной инфузией глюкагона, при необходимости), внутривенным введением лекарственных средств, стимулирующих адренорецепторы, таких как добутамин, с добавлением агонистов α1-адренорецепторов при вазодилатации. Можно также использовать Са²⁺.

Интубация и искусственная вентиляция легких должны проводиться по многим показаниям. Вариантом является использование кардиостимулятора. При остановке кровообращения в связи с передозировкой в течение нескольких часов могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Бронхоспазм обычно может быть устранен бронходилататором.

Метопролол является селективным блокатором бета1-адренорецепторов, то есть метопролол влияет на бета1-адренорецепторы сердца в более низких дозах, чем те, которые необходимы для воздействия на бета2-адренорецепторы в периферических сосудах и бронхах. Однако при увеличении дозы селективность бета1 может уменьшаться.

Метопролол не обладает бета-стимулирующим действием и обладает только низким мембраностабилизирующим эффектом. Блокаторы бета-адренорецепторов оказывают отрицательные инотропные и хронотропные эффекты.

Терапия метопрололом подавляет эффект катехоламинов в результате физических и психических нагрузок и снижает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. При стрессовых состояниях с повышенным высвобождением адреналина из надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической дилатации сосудов.

В терапевтических дозах метопролол оказывает менее сократительное действие на мышцы бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в комбинации со стимуляторами бета2-адренорецепторов.

Метопролол влияет на выделение инсулина и углеводный обмен в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, поэтому его также можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистая реакция при гипогликемии, например, тахикардия, менее подвержена влиянию метопролола, и восстановление уровня сахара в крови к норме происходит быстрее, чем при использовании неселективных бета-рецепторных блокаторов.

При артериальной гипертензии метопролол значительно снижает артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. При лечении метопрололом сначала наблюдается периферическое сосудистое сопротивление. Однако, при длительном лечении полученное снижение артериального давления может быть обусловлено снижением периферического сосудистого сопротивления и неизменным сердечным выбросом. Нарушений со стороны электролитного баланса не отмечено.

При тахиаритмиях эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, что приводит к снижению сердечного ритма, в первую очередь, за счет снижения автоматизации в кардиостимуляторных клетках, а также за счет увеличения времени суправентрикулярной проводимости.

Доказано, что метопролол быстро и эффективно облегчает симптомы гиперфункции щитовидной железы. Метопролол применяемый в высоких дозах может снижать повышенный уровень ТЗ. Не влияет на уровень Т4.

Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного, после инфаркта миокарда.

Биодоступность метопролола составляет 40-50%.

Максимальное бета-блокирующие действие достигается через 1-2 часа. После применения однократной пероральной дозы 100 мг влияние метопролола на частоту сердечных сокращений наблюдается на протяжении 12 ч.

Метопролол метаболизируется главным образом энзимом CYP2D6. Три известные главные метаболиты не обнаруживают клинически выраженного бета-адренолитического действия.

Период полувыведения составляет 3-5 часов. Около 5% дозы выводится почками в неизменном виде, оставшаяся часть дозы в виде метаболитов.

• рисовый крахмал,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• лактозы моногидрат,
• повидон,
• тальк,
• магния стеарат

Срок годности: 3 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Блистеры из фольги A1/PVC в картонной коробке. 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Без рецепта врача

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельпиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Polpharma