БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Месалаприн / Mesalaprin

Важно
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин секретируются в материнское молоко. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея. Поэтому препарат Месалаприн суппозитории во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
- Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит действующее вещество месалазин 250 мг.
- Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит действующее вещество месалазин 500 мг.
Вспомогательное вещество, наличие которого надо учитывать в составе лекарственного препарата: цетиловый спирт.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острой фазы и предотвращение рецидива язвенного колита, ограниченного прямой кишкой
Режим дозирования и способ применения
Ректально
Взрослым и пациентам пожилого возраста
- В острой фазе заболевания назначают по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза- 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов назначают по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день.
Продолжительность приема определяется лечащим врачом.
Дети
Не существует достаточных клинических данных о применении препарата детям.
Способ применения
Ректально.При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером. Лечение суппозиториями Месалаприн должно проводится регулярно и последовательно, так как эффект достигается при выполнении этих условий.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелые нарушения функции печени и почек
Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), параметры функции печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (экспресс — тесты). Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения и затем 2−3 раза с интервалами в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Особое внимание необходимо при лечении пациентов с нарушением функции печени. Не рекомендуется применять препарат Месалаприн суппозитории у больных с нарушенной функцией почек. Если во время лечения снижается функция почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Пациенты с расстройствами дыхательной системы, в том числе с бронхиальной астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Месалаприн.
Лечение пациентов с гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, требуют наблюдения врача. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение следует немедленно прекратить.
В связи с содержанием цетилового спирта в качестве вспомогательного вещества, могут возникать местные кожные реакции (например, дерматит контакт).
Сообщалось о случаях нефролитиаза при использовании месалазина, включая обнаружение камней в почках с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Следует отменить месалазин при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Месалазин может вызвать окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет после контакта с гипохлоритом натрия (может присутствовать в воде туалета, если используются моющие средства на основе данного отбеливателя).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Конкретные исследования взаимодействия не проводились.
При одновременном применении азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить антикоагулянтное действие варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Достаточных данных относительно применения Месалаприн суппозитории у беременных нет. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и/или новорожденного.
Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время в течение беременности, получавшей высокие дозы месалазина (2-4 г в день перорально).
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза превышать возможный риск.
Грудное вскармливание
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во время грудного вскармливания очень ограничен. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея. Поэтому препарат Месалаприн суппозитории во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Месалаприн не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна(исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко-изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы:
- редко-головная боль, головокружение;
- очень редко-периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- редко-миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- очень редко-аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- редко-боль в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор;
- очень редко-острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко-нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожньх тканей:
- очень редко-алопеция;
- редко- повышенная чувствительность кожи к свету;
- частота неизвестна-лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), Синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мышечной и суставной систем:
- очень редко-миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- очень редко-реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко-изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
- очень редко-олигоспермия (обратимая).
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами(DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином.
Фотосенсибилизация
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены, признаки почечной или печеночной токсичности отсутствуют.
Специфического антидота нет, лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: кишечные противовоспалительные препараты, аминосалициловая кислота и аналогичные препараты
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование фермента липооксигеназы. Также продемонстрировано воздействие на концентрации простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника при ректальном применении месалазин оказывает значительное местное действие на слизистую оболочку кишечника и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается максимально в проксимальных отделах и минимально в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5 -аминосалициловой кислоты в плазме крови после ректального применения однократной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозиториев, содержащих месалазин 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1−1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0,3-1,6 мкг/мл.
РаспределениеВ сцинтиграфических исследованиях с мечеными изотопом технецием, проводимых с использованием суппозиториев, содержащих месалазин 500 мг установлено, что пик распространения из расплавленного при температуре тела суппозитория наступает через 2-3 ч после введения препарата.
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N -ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78% для N -Ац-5АСК.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N -Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), почками (объем варьирует от 20% до 50%, в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения активного вещества) и желчью (меньшая часть). Почками выводится преимущественно в виде метаболита N−Aц−5−ACK. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N -Ац-5-АСК.
После однократного ректального введения суппозиториев, содержащих месалазин 500мг, около 11% препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения около 13% выводится с мочой.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) и репродуктивной токсичности месалазина не выявили потенциальную опасность для человека.
В исследованиях токсичности при введении повторных пероральных высоких доз месалазина наблюдали нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия проксимальных извитых канальцев или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Для дозировки 250 мг:
- Твердый жир
Для дозировки 500 мг:
- Цетиловый спирт
- Докузат натрия
- Твердый жир
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
3 года
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C. Не замораживать.
Характер и содержание упаковки
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет специальных требований.
Любой неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель
ЗАО «ИНТЕГРАФАРМ»
Республика Беларусь, 223045,
Минская область, Минский р-н, Юзуфовский с/с, 8-5, р-н а।г Юзуфово.
тел.: +375 175042260
e-mail: office@integrafarm.by

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Месалаприн содержит действующее вещество месалазин, противовоспалительное вещество, используемое для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат применяется для лечения острой фазы и предотвращения рецидива (профилактическое лечение) язвенного колита (воспалительного заболевания толстой кишки), ограниченного прямой кишкой.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте Месалаприн:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на месалазин, салициловую кислоту и ее производные (такие как ацетилсалициловая кислота) или любые другие компоненты препарата;
- если у вас тяжелые формы нарушения функции печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у вас были проблемы с легкими, в особенности, если вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
- если у вас проблемы с печенью или почками.
- если у вас были тяжелые кожные нежелательные реакции.
Во время лечения вы будете находиться под тщательным наблюдением врача, возможно понадобится регулярно контролировать показатели крови и мочи.
Дети
Опыт применения и данные по эффективности препарата в данной возрастной группе ограничены.
Другие препараты и Месалаприн
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты:
- азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, применяемые для лечения заболеваний иммунной системы)
- препараты, разжижающие кровь и препятствующие образованию тромбов (например, варфарин).
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применять препарат в период беременности и грудного вскармливания следует только по рекомендации врача.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами.
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, дерматит контакт).
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
- В острой фазе заболевания: по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов: по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Способ применения
Препарат предназначен только для ректального применения. Не принимайте внутрь.
При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и последовательно, в соответствии с рекомендациями.
Если вы применили Месалаприн больше, чем следовало
Если вы применили более высокие дозы, чем вам назначено, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы забыли применить Месалаприн
Если вы забыли применить очередную дозу препарата, примените ее сразу, как только вспомнили. Если приближается время следующего приема, пропустите забытую дозу и примените следующую. Дальше продолжайте лечение как обычно.
Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если вы прекратили применение Месалаприн
Проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если вы хотите прекратить лечение.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех.
Во время лечения могут возникнуть серьезные нежелательные реакции:
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию);
- реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS- синдром), Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
В случае появления таких серьезных нежелательных реакций прекратите применение препарата Месалаприн л и СРОЧНО обратитесь к врачу.
Другие возможные нежелательные реакции:
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
- головные боли, головокружение;
- воспаление сердечной мышцы (миокардит), воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);
- боль в животе, диарея, вздутие живота (метеоризм), тошнота и рвота, запор.
- повышенная чувствительность кожи к свету.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- острый панкреатит;
- нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
- выпадение волос и облысение;
- боль в мышцах и суставах;
- изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит;
- обратимое снижение выработки сперматозоидов.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C. Не замораживать.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Годен до.». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные содержит
- Действующим веществом является месалазин.
- Каждый суппозиторий содержит 250 мг месалазина.
- Прочим ингредиентом является твердый жир.
Препарат Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные содержит
- Действующим веществом является месалазин. Каждый суппозиторий содержит 500 мг месалазина
- Прочими ингредиентами являются: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Внешний вид Месалаприн и содержимое упаковки
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Препарат упакован по 7 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ЗАО «ИНТЕГРАФАРМ»
Республика Беларусь, 223045,
Минская область, Минский р-н, Юзуфовский с/с, 8-5, р-н а\г Юзуфово.
тел.: +375 175042260
e-mail: office@integrafarm.by
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Месалаприн / Mesalaprin

Важно
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин секретируются в материнское молоко. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея. Поэтому препарат Месалаприн суппозитории во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
- Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит действующее вещество месалазин 250 мг.
- Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит действующее вещество месалазин 500 мг.
Вспомогательное вещество, наличие которого надо учитывать в составе лекарственного препарата: цетиловый спирт.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острой фазы и предотвращение рецидива язвенного колита, ограниченного прямой кишкой
Режим дозирования и способ применения
Ректально
Взрослым и пациентам пожилого возраста
- В острой фазе заболевания назначают по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза- 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов назначают по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день.
Продолжительность приема определяется лечащим врачом.
Дети
Не существует достаточных клинических данных о применении препарата детям.
Способ применения
Ректально.При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером. Лечение суппозиториями Месалаприн должно проводится регулярно и последовательно, так как эффект достигается при выполнении этих условий.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелые нарушения функции печени и почек
Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), параметры функции печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (экспресс — тесты). Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения и затем 2−3 раза с интервалами в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Особое внимание необходимо при лечении пациентов с нарушением функции печени. Не рекомендуется применять препарат Месалаприн суппозитории у больных с нарушенной функцией почек. Если во время лечения снижается функция почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Пациенты с расстройствами дыхательной системы, в том числе с бронхиальной астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Месалаприн.
Лечение пациентов с гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, требуют наблюдения врача. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение следует немедленно прекратить.
В связи с содержанием цетилового спирта в качестве вспомогательного вещества, могут возникать местные кожные реакции (например, дерматит контакт).
Сообщалось о случаях нефролитиаза при использовании месалазина, включая обнаружение камней в почках с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Следует отменить месалазин при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Месалазин может вызвать окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет после контакта с гипохлоритом натрия (может присутствовать в воде туалета, если используются моющие средства на основе данного отбеливателя).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Конкретные исследования взаимодействия не проводились.
При одновременном применении азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить антикоагулянтное действие варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Достаточных данных относительно применения Месалаприн суппозитории у беременных нет. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и/или новорожденного.
Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время в течение беременности, получавшей высокие дозы месалазина (2-4 г в день перорально).
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза превышать возможный риск.
Грудное вскармливание
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во время грудного вскармливания очень ограничен. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея. Поэтому препарат Месалаприн суппозитории во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Месалаприн не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна(исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко-изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы:
- редко-головная боль, головокружение;
- очень редко-периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- редко-миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- очень редко-аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- редко-боль в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор;
- очень редко-острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко-нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожньх тканей:
- очень редко-алопеция;
- редко- повышенная чувствительность кожи к свету;
- частота неизвестна-лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), Синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мышечной и суставной систем:
- очень редко-миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- очень редко-реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко-изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
- очень редко-олигоспермия (обратимая).
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами(DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином.
Фотосенсибилизация
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены, признаки почечной или печеночной токсичности отсутствуют.
Специфического антидота нет, лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: кишечные противовоспалительные препараты, аминосалициловая кислота и аналогичные препараты
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование фермента липооксигеназы. Также продемонстрировано воздействие на концентрации простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника при ректальном применении месалазин оказывает значительное местное действие на слизистую оболочку кишечника и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается максимально в проксимальных отделах и минимально в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5 -аминосалициловой кислоты в плазме крови после ректального применения однократной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозиториев, содержащих месалазин 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1−1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0,3-1,6 мкг/мл.
РаспределениеВ сцинтиграфических исследованиях с мечеными изотопом технецием, проводимых с использованием суппозиториев, содержащих месалазин 500 мг установлено, что пик распространения из расплавленного при температуре тела суппозитория наступает через 2-3 ч после введения препарата.
Биотрансформация/МетаболизмМесалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N -ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78% для N -Ац-5АСК.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N -Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), почками (объем варьирует от 20% до 50%, в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения активного вещества) и желчью (меньшая часть). Почками выводится преимущественно в виде метаболита N−Aц−5−ACK. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N -Ац-5-АСК.
После однократного ректального введения суппозиториев, содержащих месалазин 500мг, около 11% препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения около 13% выводится с мочой.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) и репродуктивной токсичности месалазина не выявили потенциальную опасность для человека.
В исследованиях токсичности при введении повторных пероральных высоких доз месалазина наблюдали нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия проксимальных извитых канальцев или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Для дозировки 250 мг:
- Твердый жир
Для дозировки 500 мг:
- Цетиловый спирт
- Докузат натрия
- Твердый жир
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
3 года
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C. Не замораживать.
Характер и содержание упаковки
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет специальных требований.
Любой неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель
ЗАО «ИНТЕГРАФАРМ»
Республика Беларусь, 223045,
Минская область, Минский р-н, Юзуфовский с/с, 8-5, р-н а।г Юзуфово.
тел.: +375 175042260
e-mail: office@integrafarm.by

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Месалаприн содержит действующее вещество месалазин, противовоспалительное вещество, используемое для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат применяется для лечения острой фазы и предотвращения рецидива (профилактическое лечение) язвенного колита (воспалительного заболевания толстой кишки), ограниченного прямой кишкой.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте Месалаприн:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на месалазин, салициловую кислоту и ее производные (такие как ацетилсалициловая кислота) или любые другие компоненты препарата;
- если у вас тяжелые формы нарушения функции печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у вас были проблемы с легкими, в особенности, если вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
- если у вас проблемы с печенью или почками.
- если у вас были тяжелые кожные нежелательные реакции.
Во время лечения вы будете находиться под тщательным наблюдением врача, возможно понадобится регулярно контролировать показатели крови и мочи.
Дети
Опыт применения и данные по эффективности препарата в данной возрастной группе ограничены.
Другие препараты и Месалаприн
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты:
- азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, применяемые для лечения заболеваний иммунной системы)
- препараты, разжижающие кровь и препятствующие образованию тромбов (например, варфарин).
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применять препарат в период беременности и грудного вскармливания следует только по рекомендации врача.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами.
Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, дерматит контакт).
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
- В острой фазе заболевания: по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов: по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Способ применения
Препарат предназначен только для ректального применения. Не принимайте внутрь.
При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и последовательно, в соответствии с рекомендациями.
Если вы применили Месалаприн больше, чем следовало
Если вы применили более высокие дозы, чем вам назначено, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы забыли применить Месалаприн
Если вы забыли применить очередную дозу препарата, примените ее сразу, как только вспомнили. Если приближается время следующего приема, пропустите забытую дозу и примените следующую. Дальше продолжайте лечение как обычно.
Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если вы прекратили применение Месалаприн
Проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если вы хотите прекратить лечение.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех.
Во время лечения могут возникнуть серьезные нежелательные реакции:
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию);
- реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS- синдром), Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
В случае появления таких серьезных нежелательных реакций прекратите применение препарата Месалаприн л и СРОЧНО обратитесь к врачу.
Другие возможные нежелательные реакции:
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
- головные боли, головокружение;
- воспаление сердечной мышцы (миокардит), воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);
- боль в животе, диарея, вздутие живота (метеоризм), тошнота и рвота, запор.
- повышенная чувствительность кожи к свету.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- острый панкреатит;
- нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
- выпадение волос и облысение;
- боль в мышцах и суставах;
- изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит;
- обратимое снижение выработки сперматозоидов.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25∘C. Не замораживать.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Годен до.». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Месалаприн 250 мг суппозитории ректальные содержит
- Действующим веществом является месалазин.
- Каждый суппозиторий содержит 250 мг месалазина.
- Прочим ингредиентом является твердый жир.
Препарат Месалаприн 500 мг суппозитории ректальные содержит
- Действующим веществом является месалазин. Каждый суппозиторий содержит 500 мг месалазина
- Прочими ингредиентами являются: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Внешний вид Месалаприн и содержимое упаковки
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Препарат упакован по 7 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ЗАО «ИНТЕГРАФАРМ»
Республика Беларусь, 223045,
Минская область, Минский р-н, Юзуфовский с/с, 8-5, р-н а\г Юзуфово.
тел.: +375 175042260
e-mail: office@integrafarm.by
В следующих лекарственных формах препарат "Месалаприн" имеет ограничения при применении во время ГВ (решение принимает лечащий врач):
- Суппозитории ректальные 250мг.
- Суппозитории ректальные 500мг.