Мегасеф

Мегасеф 250 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит цефуроксим — 250 мг в виде цефуроксима аксетила — 300,72 мг.

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «NOBEL» с другой стороны.

Риска предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

Мегасеф показан для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Обострение хронического бронхита
• Цистит
• Пиелонефрит
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
• Лечение болезни Лайма на ранней стадии.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Режим дозирования

Обычный курс лечения составляет семь дней (может колебаться от пяти до десяти дней).

Взрослые и дети (≥40кг)

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Отсутствуют особые меры предосторожности для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек при приеме стандартной максимальной дозы 1 г в день. У пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, поэтому доза должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим преимущественно выводится из организма через почки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек рекомендуется уменьшение дозы, чтобы компенсировать медленное выделение. Цефуроксим эффективно удаляется путем диализа.

Дети

Нет опыта применения цефуроксима у детей в возрасте до 3 месяцев.

Режим дозирования у детей (> 40 кг) совпадает с режимом дозирования у взрослых.

Способ применения

Мегасеф принимается внутрь.

Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.

Целые таблетки Мегасеф не следует размельчать, и поэтому они непригодны для лечения пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, и дозирование для которых не может быть обеспечено данной формой выпуска лекарственного средства. Детям можно применять цефуроксим в форме суспензии.

В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы.

Цефуроксим аксетил в форме таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме суспензии и не может заменяться на основе «миллиграмм на миллиграмм».

• Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
• Гиперчувствительность к другим цефалоспоринам.
• Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактические реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Реакции  гиперчувствителъности:   следует  проявлять  осторожность  при использовании
цефуроксима у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-
лактамные антибиотики, так как существует риск перекрестной чувствительности. Есть данные 0    серьезных, а иногда и фатальных реакциях гиперчувствительности на бета-лактамные антибактериальные препараты. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено.

Прежде чем начать лечение необходимо установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамных средств.

Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам, у которых в прошлом наблюдались реакции нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным средствам.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, для определения глюкозы в крови рекомендуют использовать методы с применением глюкозооксидазы и гексокиназы.

Длительное применение цефуроксима, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, Candida (например, Candida enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Зарегистрированы случаи псевдомембранозного колита, ассоциированного почти со всеми антибактериальными средствами, включая цефуроксим, которые могут варьировать по степени тяжести от легкой степени до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассматривать у пациентов с диареей во время или после применения цефуроксима. Рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу. При этом не следует применять лекарственные препараты, которые ингибируют перистальтику. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

На фоне лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная и мышечная боль, сыпь). Это следствие бактерицидной активности цефуроксима аксетила на причинные бактерий болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Это является обычным и, как правило, самопроходящим через несколько часов следствием лечения антибиотиками болезни Лайма.

1  таблетка данного препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 250 мг, то есть, по сути, не содержит натрия.

Дети

Мегасеф не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании таблеток.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность по сравнению с таковой в состоянии натощак и имеют тенденцию отменять эффект повышенной абсорбции после еды.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению максимальной концентрации, площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения цефуроксима. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению протромбинового времени.

Беременность

Данные по использованию цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного влияния на беременность, эмбриональный период и развитие плода, роды или период постаатального развития. Мегасеф следует принимать беременным женщинам только тогда, когда польза превосходит потенциальный риск.

Лактация

Цефуроксим обнаруживается в грудном молоке в незначительном количестве. Побочных эффектов при назначении в терапевтических дозах не наблюдалось, хотя риск возникновения диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек у детей не может быть исключен. В связи с данными побочными эффектами, возможно, придется прекратить грудное вскармливание. Следует принять во внимание возможность сенсибилизации. Цефуроксим следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки соотношения польза / риск лечащим врачом.

Фертильность

Отсутствуют данные о воздействии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. При проведении репродуктивных исследований на животных не было выявлено влияния на фертильность.

Никаких исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако, поскольку прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с опасными приспособлениями и механизмами.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Резюме в форме таблицы нежелательных реакций

Представленные ниже категории частоты побочных реакций являются приблизительными, в связи с тем, что достаточных данных для расчета частоты большинства побочных реакций не получено. Кроме того, частота побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.

Для определения частоты побочных реакций (от «очень частых» до «редких») использовались данные клинических исследований. Частота всех остальных побочных реакций (т.е. те, о которых сообщалось с частотой <1/10 000) определялась в ходе постмаркетингового наблюдения, и скорее отражает частоту получения сообщений, нежели действительную частоту возникновения побочной реакции.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации, частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), не часто (>1/1 000 и < 1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Цефалоспорины как класс склонны к абсорбированию на поверхности мембран эритроцитов и к реагированию с антителами, направленными против лекарственного средства, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке обычно является обратимым.

Дети

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю у взрослых.

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, в том числе энцефалопатии, судорогам и коме. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если доза не корректируется соответствующим образом

Лечение: симптоматическое, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Механизм действия

Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу ферментами эстеразы до активного антибиотика цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам. Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что ведет к лизису и гибели бактериальных клеток. Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности варьирует в различных географических регионах и во времени для отдельных видов. Желательно владеть местной информацией о резистентности, в особенности при лечении тяжелых инфекций. Если частота резистентности в данной местности ставит под сомнение целесообразность применения цефуроксима аксетила, по крайней мере для некоторых видов инфекций, целесообразна консультация эксперта. В лабораторных условиях цефуроксим, как правило, активен в отношении следующих микроорганизмов:

Обычно восприимчивые микроорганизмы:

Грамм-положительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, коагулазонегативные Staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Грамм-отрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

Спирохеты: Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость:

Грамм-положительные аэробы: Streptococcus pneumonia

Грамм-отрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. vulgaris), Providencia spp.

Грамм-положительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамм-отрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Резистентные микроорганизмы

Грамм-положительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium

Грамм-отрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Грамм-отрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

* Все метициллин-устойчивые S. aureus устойчивы к цефуроксиму.

После перорального приема цефуроксим аксетил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и гидролизуется неспецифичными эстеразами в слизистой оболочке кишечника и в крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальная абсорбция наблюдается при приеме после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые уровни в сыворотке крови (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) возникают примерно через 2-3 часа после приема препарата во время еды. Скорость абсорбции цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более низким пиковым уровням в сыворотке и системной биодоступности (на 4-17% меньше).

Пероральная суспензия цефуроксима аксетила не была биоэквивалентна таблеткам цефуроксима аксетила при тестировании на здоровых взрослых и, следовательно, не подлежит замене на основе миллиграмм на миллиграмм.

Фармакокинетика цефуроксима линейна в диапазоне пероральных доз от 125 до 1000. мг. После повторных пероральных доз от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не наблюдалось.

Связывание с белками плазмы составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л.

Концентрации цефуроксима, превышающие   подавляющие   концентрации   для   распространенных   патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной  жидкости,  синовиальной  жидкости,  желчи,  мокроте  и внутриглазной жидкости.

Цефуроксим  проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

Не метаболизируется

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится югу бочковой фильтрацией и канал ьцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы пациентов

Пол

Не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин.

Пожилые люди

Отсутствуют особые меры предосторожности для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек при приеме стандартной максимальной дозы 1 г в день. У пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, поэтому доза должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Дети

У детей в возрасте > 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима такая же, как и у взрослых. Отсутствуют данные клинических испытаний относительно применения цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 мес.

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим в первую очередь выводится через почки. Поэтому, как и все антибиотики этого типа, у больных с нарушенной функцией почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл / мин) рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать медленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется путем диализа.

Печеночная недостаточность

Отсутствуют данные для пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку цефуроксим выводится в основном почками, предполагается, что печеночная дисфункция не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Было показано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетико фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является доля интервала дозирования (%Т), в котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефуроксима для отдельных видов-мишеней (т.е. % Т>МИК).

Данные доклинических исследований не показывают особой опасности для людей на основе исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и токсичности для размножения и развития.

Исследования канцерогенности не проводились; однако нет никаких оснований предполагать возможное канцерогенное действие. Активность гамма-глутамилтранспептидазы в моче крысы ингибируется различными цефалоспоринами, однако уровень ингибирования меньше с цефуроксимом. Это может иметь значение при вмешательстве в клинические лабораторные исследования у людей.

• прежелатинизированный крахмал,
• кросповидон,
• кроскармеллоза натрия,
• натрия лаурилсульфат,
• магния стеарат,
• кремния диоксид коллоидный безводный,
• метилгидроксипропилцеллюлоза,
• титана    диоксид,
• микрокристаллическая целлюлоза,

Не применимо.

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С.

По 10 таблеток в блистер, 1, 2 или 3 белых непрозрачных блистера из ПВХ/ТЕ/ПВДХ-алюминия с инструкцией по применению в картонную пачку.

Нет особых требований к утилизации.

По рецепту врача

Турецкая Республика

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Стамбул, квартал Сарай, ул. Доктора Аднана

Бююкдениза, 14, р-н Умрание

Номер телефона: +90(216) 633 60 00

Номер факса: +90(216) 633 60 01

Адрес электронной почты: bizeulasin@nobel.com.tr

NOBEL

Мегасеф, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: цефуроксим 500 мг (в виде цефуроксима аксетила)

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание: белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «NOBEL» с другой стороны.

Мегасеф таблетки показан для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг.

• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Острый бактериальный синусит
• Острый отит
• Обострение хронического бронхита
• Цистит
• Пиелонефрит
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
• Лечение болезни Лайма на ранней стадии.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Обычный курс лечения составляет семь дней (может колебаться от пяти до десяти дней).

Таблица 1. Взрослые и дети (≥40 кг)

Почечная недостаточность

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим преимущественно выводится из организма через почки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек рекомендуется уменьшение дозы, чтобы компенсировать медленное выделение. Цефуроксим эффективно удаляется путем диализа.

Отсутствуют данные для пациентов с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим в основном выводится почками, предполагается, что печеночная дисфункция не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Способ применения

Мегасеф принимается внутрь.

Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.

Таблетки Мегасеф не следует размельчать, и поэтому они непригодны для лечения пациентов, которые не могут проглотить таблетки. Детям можно принимать Мегасеф в форме суспензии.

В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы.

• Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Гиперчувствительность к другим цефалоспоринам.
• Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактические реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Реакции гиперчувствительности: следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, так как существует риск перекрестной чувствительности. Есть данные о серьезных, а иногда и фатальных реакциях гиперчувствительности на бета-лактамные антибактериальные препараты. B случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено.

Прежде чем начать лечение необходимо установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамных средств.

Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам, у которых в прошлом наблюдались реакции нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным средствам.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, для определения глюкозы в крови рекомендуют использовать методы с применением глюкозооксидазы и гексокиназы.

Длительное применение цефуроксима, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, Candida (например, Candida enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Зарегистрированы случаи псевдомембранозного колита, ассоциированного почти со всеми антибактериальными средствами, включая цефуроксим, которые могут варьировать по степени тяжести от легкой степени до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассматривать у пациентов с диареей во время или после применения цефуроксима. Рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефуроксимом и назначении специфического лечения Clostridium difficile. При этом не следует назначать лекарственные препараты, которые ингибируют перистальтику.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

На фоне лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная и мышечная боль, сыпь). Это следствие бактерицидной активности цефуроксима аксетила на причинные бактерий болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Это является обычным и, как правило самопроходящим через несколько часов следствием лечения антибиотиками болезни Лайма.

1 таблетка данного препарата содержит менее 1 ммоль ( 23 мг) натрия на 500 мг,-то есть, по сути, не содержит натрия.

При одновременном назначении внутрь петлевых диуретиков наблюдается замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации в плазме и увеличение периода полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрагенов и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению максимальной концентрации, площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения цефуроксима.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению протромбинового времени.

Беременность

Данные по использованию цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного влияния на беременность, эмбриональный период и развитие плода, роды или период постнатального развития.

Мегасеф следует назначать беременным женщинам только тогда, когда польза превосходит потенциальный риск.

Период кормления грудью

Цефуроксим обнаруживается в грудном молоке в незначительном количестве. Побочных эффектов при назначении в терапевтических дозах не наблюдалось, хотя риск возникновения диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек не может быть исключен. В связи с данными побочными эффектами, возможно, придется прекратить грудное вскармливание. Следует принять во внимание возможность сенсибилизации.

Цефуроксим следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки соотношения польза / риск лечащим врачом.

Фертильность

Отсутствуют данные о воздействии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. При проведении репродуктивных исследований на животных не было выявлено влияния на фертильность.

Никаких исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако, поскольку прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с опасными приспособлениями и механизмами.

Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Представленные ниже категории частоты побочных реакций являются приблизительными, в связи с тем, что достаточных данных для расчета частоты большинства побочных реакций не получено. Кроме того, частота побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.

Для определения частоты побочных реакций (от «очень частых» до «редких») использовались данные клинических исследований. Частота всех остальных побочных реакций (т.е. те, о которых сообщалось с частотой (<1/1000 ) определялась в ходе постмаркетингового наблюдения, и скорее отражает частоту получения сообщений, нежели действительную частоту возникновения побочной реакции.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации, частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), не часто (>1/1 000 и < 1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Описание некоторых побочных реакций

Цефалоспорины как класс склонны к абсорбированию на поверхности мембран эритроцитов и к реагированию с антителами, направленными против лекарственного средства, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке обычно является обратимым.

Дети

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю у взрослых.

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, в том числе энцефалопатии, судорогам и коме.

Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если доза не корректируется соответствующим образом.

Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции легких и функции сердечно-сосудистой системы, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины второго поколения.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения.

Действует бактерицидно — нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности варьирует в различных географических регионах и во времени для отдельных видов. Желательно владеть местной информацией о резистентности, в особенности при лечении тяжелых инфекций. Если частота резистентности в данной местности ставит под сомнение целесообразность применения цефуроксима аксетила, по крайней мере для некоторых видов инфекций, целесообразна консультация эксперта. В лабораторных условиях цефуроксим, как правило, активен в отношении следующих микроорганизмов:

Обычно восприимчивые микроорганизмы:

Грамм-положительные аэробы: Staphylococcus aureus (methicillin чувствительные)*, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамм-отрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

Спирохеты:Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость:

Грамм-положительные аэробы: Streptococcus pneumonia

Грамм-отриұательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. vulgaris), Providencia spp.

Грамм-положительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамм-отричательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Резистентные микроорганизмы

Грамм-положительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium

Грамм-отрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Грамм-отрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Все метициллин-устойчивые S. aureus, устойчивы к цефуроксиму.

После перорального приема цефуроксим аксетил быстро всасывается из желудочнокишечного тракта и гидролизуется неспецифичными эстеразами в слизистой оболочке кишечника и в крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток.

Оптимальная абсорбция наблюдается при приеме после еды.

При приеме после еды пик концентрации в плазме отмечается через 3 часа после перорального приема.

Связывание с белками плазмы составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии.

После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

Не метаболизируется.

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы пациентов

Пол: Не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин.

Пожилые люди: отсутствуют особые меры предосторожности для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек при приеме стандартной максимальной дозы 1 г в день. У пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, поэтому доза должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пожилых людей.

Дети: у младенцев (в возрасте >3 месяцев) и детей фармакокинетика цефуроксима такая же, как и у взрослых

Отсутствуют данные клинических испытаний относительно применения цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 мес.

Почечная недостаточность: безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим в первую очередь выводится через почки. Поэтому, как и все антибиотики этого типа, у больных с нарушенной функцией почек (т.е. клиренс креатинина 30 мл / мин) рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать медленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется путем диализа.

Печеночная недостаточность: отсутствуют данные для пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку цефуроксим выводится в основном почками, предполагается, что печеночная дисфункция не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Данные доклинических исследований не показывают особой опасности для людей на основе исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и токсичности для размножения и развития. Исследования канцерогенности не проводились; однако нет никаких оснований предполагать возможное канцерогенное действие.

Активность гамма-глутамилтранспептидазы в моче крысы ингибируессяя различными цефалоспоринами, однако уровень ингибирования меньше с цефуроксимом. Это может иметь значение при вмешательстве в клинические лабораторные исследования на людях.

• прежелатинизированный крахмал,
• кросповидон,
• кроскармеллоза натрия,
• натрия лаурилсульфат,
• магния стеарат,
• кремния диоксид коллоидный безводный,
• метилгидроксипропилцеллюлоза,
• титана диоксид,
• микрокристаллическая целлюлоза,
• стеариновая кислота.

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25∘C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистер, 2 блистера из ПВХ/ТЕ/ПВДХ-алюминия с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер, 1 или 2 блистера из ПВХ/ТЕ/ПВДХ-алюминия с инструкцией по применению в картонную пачку.

по рецепту врача

Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., квартал Сарай, ул. Доктора Аднана Бююкдениза, 14, р-н Умрание, г. Стамбул, Турция.

Производитель: Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.

NOBEL

МЕГАСЕФ

(цефуроксим в виде цефуроксима натрия 750 мг/флакон)

1 флакон содержит: цефуроксим 750 мг в виде цефуроксима натрия

1 ампула содержит: вода для инъекций 6 мл.

Узнать больше о действующем веществе

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Описание лекарственной формы: почти белый порошок, слегка гигроскопичен, во флаконе бесцветного стекла тип III 10 мл, с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком в комплекте с растворителем — водой для инъекций 6 мл в ампуле.

Лечение ниже перечисленных инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (с рождения):

• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции;
• инфекции брюшной полости;
• профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах желудочно-кишечного тракта (включая пищевод), ортопедических операциях, операциях на сердце и гинекологических операциях (включая кесарево сечение).

При лечении и профилактике инфекций, для которых очень вероятно наличие анаэробных организмов, цефуроксим следует применять совместно с другими антибактериальными средствами.

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных препаратов.

Режим дозирования

Таблица 1. Взрослые и дети с массой ≥40 кг

Таблица 2. Дети <40 кг

Почечная недостаточность

Цефуроксим преимущественно выводится почками. Поэтому, как при приеме других антибиотиков, у пациентов со значимым снижением функции почек рекомендуется снижать дозу препарата Мегасеф, чтобы компенсировать замедленное выведение.

Печеночная недостаточность

Цефуроксим преимущественно выводится почками.  Нет оснований полагать, что дисфункция печени может повлиять на фармакокиинетику цефуроксима.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пожилых пациентов более высокая вероятность возрастного снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функции почек.

Способ применения

Мегасеф должен применяться либо путем внутривенной инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену или в инфузионной системе в течение 30-60 минут, либо путем глубокой внутримышечной инъекции.

Внутримышечные инъекции должны проводиться в массу относительно крупной мышцы и не более 750 мг в одно место введения. Дозы выше 1,5 г необходимо вводить внутривенно.

Инструкция по приготовлению раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Раствор для внутримышечного введения

Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата Мегасеф. Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Раствор для внутривенного болюсного введения

Для приготовления раствора необходимо 750 мг препарата Мегасеф и не менее 6 мл воды для инъекций.

Раствор для внутривенного инфузионного введения

Для приготовления раствора необходимо 750 мг препарата Мегасеф и не менее 6 мл воды для инъекций.

Гиперчувствительность к цефуроксиму, компонентам препарата и цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактическая реакция) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, карбапенемам и монобактамам).

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие меры экстренной помощи.

Перед началом лечения препаратом Мегасеф необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих тяжелых реакций гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с историей нетяжелых реакций гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Сопутствующая терапия диуретиками или аминогликозидами

Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидами, поскольку при применении таких комбинаций отмечались случаи почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксима может приводить к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применение цефуроксима поступали сообщения о колите, связанном с приемом антибиотиков, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом. Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать препараты, которые угнетают перистальтику.

Инфекции брюшной полости

В связи со спектром своей активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

Влияние на диагностические пробы

Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться незначительное взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере других цефалоспоринов.

У пациентов, получающих цефуроксим натрия, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гемокиназой, в связи с возможностью получения ложноотрицательного результата при проведении феррицианидного теста.

1 флакон данного препарата содержит 4 ммоль (92 мг) натрия на 750 мг. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Цефуроксим может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в связи с чем не рекомендуется сопутствующая терапия пробеницидом. Сопутствующий прием пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.

Потенциально нефротоксические препараты и петлевые диуретики

Лечение цефалоспоринами в высоких дозах следует с осторожностью проводить у пациентов, принимающих сильнодействующие диуретики (фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (аминогликозидные антибиотики), так как нельзя исключить возможность снижения почечной функции при сочетанной терапии данными препаратами.

Прочие взаимодействия

Определение уровня глюкозы в крови/плазме. Совместное  применение  цефуроксима  с  пероральными  антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения (MHO).

Совместимость растворов

Цефуроксим совместим с большинством наиболее часто используемых внутривенных жидкостей и растворов электролитов. РН 2,74% раствора бикарбоната натрия значительно влияет на цвет растворов и, следовательно, не рекомендуется для разбавления цефуроксима. Однако, если пациентам, получающим инъекции натрия бикарбоната, требуется введение цефуроксима путем инфузии, Мегасеф можно вводить в трубку инфузионной системы. Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

Цефуроксим натрия совместим со следующими инфузионными жидкостями и при смешивании сохраняет активность в течение 24 часов при комнатной температуре:

• 0,9% масса/объем (м/об) раствор натрия хлорида для инъекций; 5% раствор глюкозы для инъекций;
• 0,18% м/об раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для инъекций;
• 5% раствор глюкозы и 0,9% м/об раствор натрия хлорида для инъекции;
• 5% раствор глюкозы и 0,45% м/об раствор натрия хлорида для инъекций;
• 5% раствор глюкозы и 0,225% м/об раствор натрия хлорида для инъекций; 10% раствор глюкозы для инъекций;
• Раствор Рингера для инъекций;
• 10% раствор инвертного сахара в воде для инъекций;
• Раствор Рингера лактата;
• М/6 раствор натрия лактата для инъекций;
• Раствор Хартмана.

Беременность

Получены ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных женщин. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. Мегасеф следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Было показано, что после внутривенного и внутримышечного введения матери, цефуроксим проходит плацентарный барьер и достигает терапевтических концентраций в амниотической жидкости и пуповинной крови.

Лактация

Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Появление побочных реакций при введении терапевтических доз препарата является маловеротным, однако нельзя исключить риск диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании. Необходимо принять решение или об отмене грудного вскармливания или об отмене/временном прекращении терапии цефуроксимом, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Фертильность

Данных о влиянии цефуроксима натрия на фертильность не получено. Репродуктивные исследования на животных не выявили воздействия цефуроксима на фертильность.

Исследований по влиянию цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая профиль побочных реакций цефуроксима, его влияние на управление транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.

Наиболее частыми побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, преходящее повышение активности печеночных ферментов или билирубина, в частности, у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, в то время как другие симптомы повреждения печени и реакции в месте введения не отмечаются.

Представленные ниже категории частоты побочных реакций являются приблизительными, в связи с тем, что достаточных данных для расчета частоты большинства побочных реакций не получено. Кроме того, частота побочных реакций при применении цефуроксима натрия может варьировать в зависимости от показания. Для определения частоты побочных реакций (от «очень частых» до «редких») использовались данные клинических исследований. Частота всех остальных побочных реакций (т.е. те, о которых сообщалось с частотой <1/1000) определялась в ходе постмаркетингового наблюдения, и скорее отражает частоту получения сообщений, нежели действительную частоту возникновения побочной реакции.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации, частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), не часто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Описание некоторых побочных реакций

Цефалоспорины как класс склонны к абсорбированию на поверхности мембран эритроцитов и к реагированию с антителами, направленными против лекарственного средства, что может приводить к положительному результату теста Кумба (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Такие  побочные  реакции,  как  транзиторное  повышение  активности печеночных ферментов и транзиторное повышение уровня билирубина, обычно обратимы.

Боль при внутримышечной инъекции более вероятна при введении высоких доз. Однако, обычно это не приводит к отмене препарата.

Дети

Профиль побочных реакций цефуроксима натрия у детей соответствует профилю у взрослых.

Передозировка может приводить к неврологическим нарушениям, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Симптомы передозировки могут возникать при несоблюдении режима коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови можно снизить с помощью диализа или перитонеального диализа.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Механизм действия

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

• гидролиз бета-лактамазами, включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), ферменты Атр-С, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что организмы с приобретенной резистентностью к другим инъекционным цефалоспоринам будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности организмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму. Пограничные значения

Ниже представлены клинические пограничные значения минимальной подавляющей концентрации, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST)

¹ Пороговые значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae будут выявлять все клинически важные механизмы резистентности (включая БЛРС и плазмид-опосредованные АтрС). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, чувствительны или промежуточные к цефалоспоринам 3-го и 4-го поколения согласно вышеуказанным пороговым значениям, и таким образом, должны регистрироваться по мере обнаружения, т.е. наличие или отсутствие бета-лактамаз расширенного спектра само по себе не влияет на классификацию чувствительности. Во многих странах обнаружение и характеристика БЛРС рекомендуется или является обязательной в целях контролирования инфекции.

² Пороговые значения относятся к дозе 1,5 г х 3 и только в отношений Е. coli, P. mirabilis и Klebsiella spp.

³ 3аключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам сделано на основании чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пороговых значений и не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных стафилококками.

⁴ Заключение о чувствительности стрептококков групп А, В, С и G к цефалоспоринам сделано на основании чувствительности бензилпенициллина.

⁵Пороговые значения применимы к суточной внутривенной дозе 750 мг х 3 и высокой дозе не менее 1,5 г х 3.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным. Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)*

Коагулазо-негативный Staphylococcus (чувствительный к метициллину)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные бактерии

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus spp. (кроме P. vulgaris)

Providencia spp.

Анаэробные грамположительные бактерии

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp

Анаэробные грамотрицательные бактерии

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

Резистентые микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter spp.

Campylobacter spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Анаэробные грамотрицательные бактерии

Bacteroides fragilis

Другие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму

In vitro цефуроксим натрия в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.

После внутримышечной инъекции цефуроксима здоровым добровольцам средние пиковые концентрации препарата в сыворотке варьировали от 27 до 35 мкг/мл и достигались в течение 30-60 минут после введения. Через 15 минут после введения внутривенной дозы концентрация в сыворотке крови составляла около 50 мкг/мл. AUC и Смах увеличиваются линейно с увеличением дозы в диапазоне доз от 250 до 1000 мг, вводимых внутримышечно или внутривенно. Не было выявлено признаков кумуляции цефуроксима в сыворотке здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения доз 1500 мг каждые 8 часов.

Связь с белками плазмы крови составляет 33-50% в зависимости от используемой методологии. Средний объем распределения варьирует от 9,3 до 15,8 л/1,73 м после внутримышечного или внутривенного введения в дозах в диапазоне от 250 до 1000 мг.

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут достигаться в небных миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной и синовиальной жидкости, кишечнике, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Цефуроксим выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. В течение 24 часов после введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится почками в неизменном виде, причем большая часть препарата — за первые 6 часов. Средний почечный клиренс варьирует от 114 до 170 мл/мин/1,73 м² после внутримышечного или внутривенного введения в дозах в диапазоне от 250 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пол

Пол пациента не оказывал влияния на фармакокинетику цефуроксима после однократной внутривенной болюсной инъекции 1000 мг цефуроксима в виде соли натрия.

Пожилые пациенты

После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и выведение цефуроксима у пожилых пациентов схожи с таковыми у молодых пациентов с эквивалентным состоянием почечной функции. В связи с тем, что у пожилых пациентов вероятно снижение почечной функции, следует с осторожностью подбирать дозу препарата и проводить мониторинг почечной функции.

Дети

Период полувыведения цефуроксима значительно больше у новорожденных и зависит от срока гестации. Однако у детей в возрасте с трех недель период полувыведения схож с таковым у взрослых и составляет 60-90 минут.

Почечная недостаточность

Цефуроксим преимущественно выводится почками. Поэтому, как и при приеме других антибиотиков, у пациентов со значимым снижением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Печеночная функция

В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, нет оснований полагать, что дисфункция печени может повлиять на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим и фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов микроорганизмов (т.е. %1>МПК).

3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

После разведения порошка раствор можно хранить в течение 8 часов при температуре 15-25°С и в течение 48 часов в холодильнике при температуре 2-8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 750 мг во флаконе в комплекте с растворителем (вода для инъекций) 6 мл в ампуле в упаковке № 1 с инструкцией по применению в картонную коробку.

По рецепту врача

Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., квартал Сарай, ул. Доктора Аднана Бююкдениза, 14, р-н Умрание, г. Стамбул, Турция.

Производитель порошка: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.

Производитель воды: Идол Илач Долум Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция.

NOBEL