Кларитин®

Кларитин®, 10 мг таблетки

1 таблетка содержит действующее вещество: лоратадин 10 мг

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки.

Линия разлома таблетки предназначена лишь для разламывания с целью облегчения прогла­тывания, а не для разделения на равные дозы.

Для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической кра­пивницы.

Перорально.

Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Взрослые: одна таблетка 10 мг один раз в сутки.

Дети

Дети в возрасте от 6 лет и старше с массой тела более 30 кг: одна таблетка 10 мг один раз в сут­ки.

Для детей до 6 лет с массой тела 30 кг или менее имеются другие, более подходящие формы выпуска лоратадина.

Для детей младше 2 лет безопасность и эффективность препарата не исследовались и данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек. Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных ве­ществ.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной не­переносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Прием препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или ослаблять другим образом положительные реакции кожных проб при определении индекса реактив­ности.

При приеме одновременно с алкоголем Кларитин® не обладает потенцирующими эффекта­ми, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных инги­биторов CYP3A4 или CYP2D6 с повышением уровней лоратадина, что может сопровож­даться повышением частоты возникновения побочных реакций.

В контролированных исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином без клинически значимых изменений (включая ЭКГ).

Дети

Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев) указывают на отсутствие у лоратадина фето-/неонатальной, либо вызывающей пороки развития токсич­ности. Исследования на животных не показали прямого или непрямого отрицательного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторож­ности желательно избегать применения препарата в период беременности.

Лоратадин проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять Кларитин®в период лактации.

В клинических исследованиях, в которых оценивалась способность управлять автотранс­портом, у пациентов, получавших лоратадин, нарушений не наблюдалось. Кларитин® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспор­том и механизмами.

Однако пациентам необходимо сообщить, что очень редко у некото­рых людей возникает сонливость, что может влиять на способность управлять автотранс­портом и механизмами.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки по показаниям, включающим аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов,  что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сон­ливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница(0,1 %).

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже.

Следующая классификация используется для оценки частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто — могут возникать более чем у 1 человека из 10, часто — могут возни­кать менее чем у 1 человека из 10, нечасто — могут возникать менее чем у 1 человека из 100, редко — могут возникать менее чем у 1 человека из 1000, очень редко — могут возникать ме­нее чем у 1 человека из 10000 и частота неизвестна — исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно.

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в убывающем порядке их серьезности.

Дети

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет возникали следую­щие побочные реакции, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо: головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и усталость (1 %).

Передозировка лоратадином повышает частоту возникновения антихолинергических симпто­мов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение на протяжении необходимого времени. Возможно применение активированного угля в виде вод­ной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из ор­ганизма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После проведения неотложного лечения следует наблюдать состояние пациента.

Лоратадин является трициклическим антигистаминным средством с селективной активно­стью относительно периферических H₁-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свой­ствами.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показа­телей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н₂-рецепторов. Препарат не ин-гибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффектив­ным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении тер-фенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных иссле­дованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лече­нии хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эри­темы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости при применении ло­ратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.

Дети

Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом по­лучали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных югинических ис­следованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может не­сколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого воз­раста.

Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно­сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.

Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его основной ак­тивный метаболит дезлоратадин — с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экс­тенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают макси­мальной концентрации в плазме крови (Тmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после примене­ния, соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по срав­нению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полу­выведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний перио 5 полувыведения лоратанидана составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и мак­симальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного ме­таболита.

Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала. В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов. Од­нако у крыс отмечали длительные роды и снижение выживаемости потомства при плазмен­ных уровнях (AUC) препарата, в 10 раз превышавших уровни при применении клинических доз.

Лактоза моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

7 или 10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем помещен в картонную упаковку.

Без рецепта.

Байер Биттерфельд ГмбХ, ОТ Греппин,

Салегастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.

Bayer