Глюкозамин-ЛФ

ГЛЮКОЗАМИН-ЛФ, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1,5г.

Глюкозамина сульфат (в виде глюкозамина сульфата натрия хлорида) — 1,5г.

Узнать больше о действующем веществе

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, допускается наличие мягких комков.

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Глюкозамин не предназначен для лечения острых болезненных симптомов. Облегчение симптомов (особенно облегчение боли) может наступить только после нескольких недель применения, а в некоторых случаях — дольше.

Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2-3 месяца приема, необходимо пересмотреть лечение.

Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Никаких конкретных исследований не проводилось у пациентов пожилого возраста. Согласно клиническому опыту, коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек и/или функции печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или функции печени никаких рекомендаций по коррекции дозы не существует, т.к. соответствующих исследований не проводилось.

Дети и подростки

Не применять детям и подросткам до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Способ применения

Содержимое одного саше (растворенное в стакане воды) следует принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

• Повышенная чувствительность к глюкозамину или любому из компонентов лекарственного препарата.
• Препарат нельзя применять пациентам с аллергией на моллюсков, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.
• Детский возраст до 18 лет.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения.

Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.

Этот лекарственный препарат содержит 151 мг натрия в одной суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограничением потребления натрия.

Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе следует соблюдать осторожность при приеме глюкозамина. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг уровня сахара в крови и определение потребности в инсулине до начала и периодически во время лечения.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин, в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия.

Никаких специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Токсикологический и фармакокинетический профили глюкозамина не предполагают ограничений для этих пациентов. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

Лекарственный препарат содержит аспартам (источник фенилаланина). Пациентам с фенилкетонурией не следует принимать этот препарат.

Лекарственный препарат содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. В одном из исследований было обнаружено, что глюкозамин не является ингибитором активности следующих ферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, как было исследовано путем образования метаболита из селективных субстратов для каждого из исследуемых CYP ферментов. Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными препаратами.

Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол), необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции в начале или конце терапии глюкозамином.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные препараты одновременно с глюкозамином для временной анальгезии во время возможного обострения заболевания, либо на начальном этапе лечения, поскольку в эффекте действия глюкозамина сульфата возможна задержка на 1-2 недели.

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных препаратов с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя MHO (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов орального витамина К. Поэтому за пациентами, получающими антагонисты орального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюкозамином.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у женщин в период беременности и лактации, применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Общий профиль нежелательных явлений

Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными с пероральным приемом глюкозамина, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор и диарея. Указанные побочные реакции, как правило, были умеренно выраженными и преходящими.

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции*.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — неадекватный контроль гликемии при диабете.

Психические нарушения: частота неизвестна — бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость; частота неизвестна — головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — аритмии, в том числе тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — астма/ухудшение течения астмы.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея, запор, тошнота, метеоризм, абдоминальная боль, диспепсия; частота неизвестна — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, зуд, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение уровня «печеночных» ферментов в крови и желтуха**.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — усталость, частота неизвестна -отек/периферический отек.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя MHO.

* У предрасположенных пациентов могут развиться тяжелые аллергические реакции на глюкозамин.

** Были зарегистрированы случаи повышения «печеночных» ферментов и развитие желтухи было зарегистрировано, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была установлена. Были зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии,  но причинно-следственная  связь с приемом глюкозамина не была продемонстрирована.

Не зарегистрировано ни одного случая случайной или преднамеренной передозировки. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. В случае передозировки прием глюкозамина должен быть прекращен, лечение симптоматическое, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Глюкозамина сульфат ингибирует активность интерлейкина-1 бета и других медиаторов воспаления.

Глюкозамина сульфат оказывает анаболический и антикатаболический эффекты на метаболизм хряща.

Более ранние исследования показали, что глюкозамина сульфат снижает промежуточные эффекты интерлейкина-1 бета, ингибируя каскад явлений, приводящих к воспалению в суставе и повреждению хряща, таких как синтез металлопротеаз, циклооксигеназы-2 и белков внеклеточного матрикса, которые отсутствуют в нормальном хряще, высвобождение оксида азота и простагландина Е2, ингибирование пролиферации хондроцитов и индукция гибели клеток. В отличие от НПВП, глюкозамин напрямую не ингибирует активность циклооксигеназ.

Клиническая эффективность и переносимость

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата была подтверждена в клинические испытаниях с продолжительностью лечения до трех лет.

Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его применения. Тем не менее, в отличие от НПВП, глюкозамина сульфат оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет. Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина сульфата в течение периода до 3-х лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.

Доказательства эффективности лекарственного препарата были продемонстрированы при его приеме в течение трех месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены. Безопасность и эффективность препарата также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приема до трех лет. Непрерывное лечение более 3-х лет не может быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приеме глюкозамина свыше 3 лет.

После перорального введения глюкозамин быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%) в системный кровоток у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила 44%, с учетом эффекта первого прохождения через печень. После ежедневного перорального приема 1,5 г глюкозамина сульфата здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Стах, сс) в среднем составили через 3 ч (Тмах) около 1602 ± 426 нг/мл между 1,5 — 4 ч (медиана: 3 ч, tмax). В стационарном состоянии, AUC составила 14564 ±4138 нг/ч/мл. Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приеме.

Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности.

Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.

После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе синовиальной жидкости, с кажущимся объемом распределения 37 раз выше, чем общий объем жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных препаратов, которые сильно связываются с белками плазмы.

Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку, являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Кристаллический глюкозамина сульфат не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP ЗА4, 1А2, 2Е1, 2С9 и 2D6.

Нет клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными препаратами, которые могли бы реализоваться путем ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.

У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10 ± 9%, с калом — 11,3 ± 0,1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека на основании традиционных исследований токсичности однократных и многократных доз, а также на основании исследований генотоксичности. В доклинических исследованиях на крысах не было выявлено неблагоприятных воздействий на фертильность, развитие эмбриона/плода и постнатальное развитие.

У кроликов были зарегистрированы случаи материнской токсичности (смерть из-за желудочного кровотечения) и фетоксичности (увеличение скорости резорбции). Эти эффекты наблюдаются только при воздействии, которое считается значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому использованию.

Результаты некоторых исследований in vitro и in vivo на животных показали, что внутривенное введение глюкозамина в супрафармакологических условиях снижает секрецию инсулина, вероятно, за счет ингибирования глюкокиназы в бета-клетках, и вызывает инсулинорезистентность в периферических тканях. Актуальность для людей неизвестна.

Кислота лимонная безводная, аспартам, сорбитол.

Не применимо.

3 года.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

По 3,0 г порошка в пакете из комбинированного материала.

По десять, двадцать или тридцать пакетов вместе с инструкцией но-меянданскому применению в пачке из картона.

Никаких специальных требований нет.

Без рецепта.

СООО «Лекфарм»,

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: (01774)-53801.

Электронная почта: office@lekpharm.by

Лекфарм