Д3-Капс

Д3-КАПС, 10 000 ME, капсулы

Действующее вещество: колекальциферол.

Каждая капсула содержит колекальциферол (в виде масляного раствора колекальциферола 1 млн. МЕ/г) — 250 мкг (10 000 ME).

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы.

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, прозрачные, светло-желтого цвета.

Содержимое капсул — прозрачная бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость.

Д3-КАПС показан к применению у взрослых для лечения дефицита и недостаточности витамина D и симптомов, вызванных дефицитом витамина D.

Режим дозирования

В зависимости от желаемого уровня кальцидиола (25(OH)D) в сыворотке крови, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение, точная доза и продолжительность лечения должны быть установлены врачом, необходимо учитывать официальные национальные рекомендации. Выбор схемы лечения (ежедневная, еженедельная, ежемесячная) определяется индивидуально с учетом предпочтений пациента и максимальной ожидаемой приверженности к лечению.

Рекомендуемая доза:

• для лечения дефицита витамина D (уровень 25(OH)D ≤ 20 нг/мл) у взрослых необходимо принимать по 50 000 ME (5 капсул по 10 000 ME) 1 раз в неделю в течение 8 недель;
• для лечения недостаточности витамина D (уровень 25(OH)D 20-29 нг/мл) у взрослых необходимо принимать по 50 000 ME (5 капсул по 10 000 ME) 1 раз в неделю в течение 4 недель.

Для поддержания достигнутого нормального уровня витамина и (уровень 25(OH)D ≥ 30 нг/мл) у взрослых необходимо принимать по 10 000 ME (1 капсула по 10 000 ME) 1 раз в неделю.

При длительном лечении следует регулярно определять концентрацию кальция в крови и моче, а также определять функцию почек путем измерения сывороточной концентрации креатинина. При необходимости доза должна быть скорректирована с учетом концентрации кальция в сыворотке крови.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Витамин D следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Следует контролировать влияние на метаболизм кальция и фосфатов.

Витамин D не следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Препарат принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказаниями к применению являются:

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• гипервитаминоз D;
• гиперкальциемия и/или гиперкальциурия;
• нефролитиаз / нефрокальциноз;
• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• псевдогипопаратиреоз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Витамин D следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратами витамина D, необходимо отслеживать его влияние на метаболизм кальция и фосфатов. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей. Витамин D не следует принимать пациентам, которые особенно предрасположены к образованию камней в почках, содержащих кальций. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нарушен метаболизм витамина D в форме колекальциферола, и следует использовать другие формы витамина D.

Препараты витамина D следует применять с особой осторожностью у пациентов с нарушением экскреции кальция и фосфатов с мочой, при одновременном приеме тиазидных диуретиков, сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки), производных бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме и моче.

Препарат не следует принимать в случае псевдогипопаратиреоза (потребность в витамине D может быть иногда снижена нормальной чувствительностью к витамину D с риском передозировки при длительном приеме). В таких случаях доступны другие производные витамина D.

Во время длительного лечения с общей суточной дозой, превышающей 1 000 ME витамина D, получаемого из всех источников (то есть из рациона питания и любых препаратов или биологически активных добавок к пище), следует контролировать показатели кальция в сыворотке и моче. Функцию почек также следует проверять путем измерения уровня креатинина в сыворотке. Данный мониторинг чрезвычайно важен у пациентов пожилого возраста и в случае проведения сопутствующей терапии сердечными гликозидами или диуретиками. В случае возникновения гиперкальциемии или признаков ухудшения функции почек следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется уменьшить дозу или прервать лечение, если содержание кальция в моче превышает 7,5 ммоль/сутки (300 мг/сутки).

С особой осторожностью следует назначать препараты витамина D при саркоидозе по причине риска повышения уровня его трансформации в активный метаболит. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.

Во избежание передозировки при назначении витамина D следует учитывать все потенциальные источники витамина D, такие как другие препараты, содержащие витамин D, продукты питания, продукты, обогащенные витамином D, пищевые добавки и т. д. Дополнительные дозы витамина D следует принимать под тщательным медицинским наблюдением. В таких случаях необходимо чаще контролировать уровень кальция в сыворотке крови и экскрецию кальция с мочой.

Высокие дозы витамина D могут вызвать интоксикацию витамином D при неправильном дозировании. Как следствие, сообщалось о тяжелых случаях гиперкальциемии после приема высокой нагрузочной дозы витамина D.

• Противосудорожные препараты (такие как фенитоин) и барбитураты могут ослаблять действие колекальциферола в связи с усилением метаболизма.
• Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови и моче.
• Глюкокортикостероиды. Одновременное назначение глюкокортикостероидов может снижать эффективность колекальциферола.
• Сердечные гликозиды. Пероральное назначение витамина D может повышать эффективность и токсичность сердечных гликозидов вследствие повышения уровней кальция (риск развития сердечных аритмий). У таких пациентов необходимо контролировать показатели уровня кальция в плазме и моче, ЭКГ, а также (если это показано) уровни дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
• Метаболиты витамина D или его аналоги (например, кальцитриол). Витамин D может комбинироваться с метаболитами или аналогами витамина D только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в плазме крови.
• Рифампицин и изониазид могут снижать эффект лекарственного препарата из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола.
• Орлистат может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимого витамина D.
• Ионообменные смолы, такие как холестирамин, слабительные препараты, такие как вазелиновое масло могут снизить всасывание колекальциферола в желудочно-кишечном тракте.
• Актиномицин, противогрибковые препараты (производные имидазола) влияют на активность витамина D, ингибируя превращение 25-гидроксиколекальциферола в 1,25-гидроксиколекальциферол.
• Антациды. На фоне одновременного приема антацидов, содержащих алюминий, и колекальциферола может повышаться концентрация алюминия в крови, что увеличивает риск токсического воздействия алюминия.

Ввиду высокой дозы колекальциферола препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Применение препарата противопоказано в период беременности. На фоне приема препарата возможно развитие гиперкальциемии, которая может привести к физической и умственной отсталости, надклапанному аортальному стенозу и ретинопатии у ребенка.

Кормление грудью

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания. Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Препарат, принимаемый в высоких дозах матерью, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Фертильность

Не ожидается, что нормальный эндогенный уровень витамина D окажет какое-либо неблагоприятное воздействие на фертильность.

Исследования по влиянию на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами не проводились. Влияние маловероятно.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Частота определена как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1 000, но < 1/100), редко (> 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Частота нежелательных реакций расценивается как неизвестная, поскольку крупномасштабных клинических испытаний, которые позволили бы установить их частоту, не проводилось.

Нарушения иммунной системы

• Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек или отек гортани.

Нарушения со стороны метаболизма и питания

• Нечасто: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Желудочно-кишечные нарушения:

• Частота неизвестна: запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко: зуд, сыпь, крапивница.

Острая и хроническая передозировка витамина D может привести к развитию гиперкальциемии, которая может принимать постоянный и потенциально жизнеугрожающий характер.

Симптомы

Симптомы гиперкальциемии являются нетипичными и могут включать

• анорексию, жажду,
• тошноту, рвоту,
• запор,
• боль в животе,
• панкреатит,
• мышечную слабость,
• образование почечных камней,
• усталость,
• психические расстройства,
• полидипсию,
• полиурию,
• боль в костях,
• кальциноз мягких тканей,
• изменения показателей ЭКГ и в тяжелых случаях аритмию сердца.

Экстремальная гиперкальциемия может привести к коме и смерти. Типичными биохимическими показателями являются гиперкальциемия, гиперкальциурия, а также повышение сывороточной концентрации 25-гидроксиколекальциферола.

Постоянно высокий уровень кальция может привести к необратимому повреждению почек и кальцификации мягких тканей.

Лечение

Прежде всего необходимо прекратить прием колекальциферола. Передозировка требует принятия мер по лечению часто персистирующей и при определенных обстоятельствах угрожающей жизни гиперкальциемии.

Первая мера заключается в прекращении приема препарата витамина D. Требуется несколько недель, чтобы нормализовать гиперкальциемию, вызванную интоксикацией витамином D. В зависимости от степени гиперкальциемии меры включают диету с низким содержанием кальция или без него, обильное потребление жидкости, усиление экскреции с мочой с помощью петлевых диуретиков, а также назначение глюкокортикоидов и кальцитонина.

При адекватной функции почек уровень кальция можно снизить путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, эдетата натрия в сопровождении непрерывного мониторинга кальция и ЭКГ.

При олигоанурии необходим гемодиализ (бескальциевый диализат).

Пациенты, находящиеся на терапии высокими дозами витамина D, должны быть проинформированы о симптомах потенциальной передозировки.

Специфического антидота не существует.

Фармакотерапевтическая группа: Витамин D и его аналоги. Колекальциферол.

Механизм действия

Колекальциферол (витамин D₃) синтезируется в коже из 7-дегидрохолестерина при воздействии ультрафиолетового излучения и превращается в его биологически активную форму 1,25-дигидроксиколекальциферол за две стадии гидроксилирования, сначала в печени (положение 25), а затем в ткани почек (положение 1). Этот конечный метаболит связываясь с рецепторами витамина D, регулирует различные процессы в организме, включая поддержание баланса кальция и фосфора, и регулирование паратиреоидного гормона. При дефиците витамина D скелет не кальцифицируется (что приводит к рахиту) или происходит декальцификация костей (что приводит к остеомаляции).

Фармакодинамические эффекты

Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1,25-дигидроксиколекальциферол оказывает значительное влияние на регуляцию обмена кальция и фосфатов.

В биологически активной форме витамин D₃ стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. Это способствует усвоению кальция в тонкой кишке. Кроме того, стимулируется пассивный и активный перенос фосфатов. В почках экскреция кальция и фосфатов ингибируется стимулированием канальцевой реабсорбции.

Выработка паратиреоидного гормона (ПТГ) в паращитовидной железе напрямую ингибируется биологически активной формой колекальциферола. Кроме того, секреция ПТГ ингибируется повышенным усвоением кальция в тонкой кишке под действием биологически активного витамина D_3.

Клиническая эффективность и безопасность

Профиль терапевтического использования колекальциферола для профилактики и лечения дефицита витамина D хорошо известен, а его эффективность и безопасность продемонстрированы в многочисленных клинических исследованиях. Так как применение колекальциферола в качестве лекарственного средства может идти в обход механизма физиологического ингибирования синтеза колекальциферола в коже, возможны передозировки и интоксикации.

Колекальциферол (витамин D₃) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80 %) в присутствии пищевых жиров и желчных кислот в тонкой кишке. Поэтому рекомендуется принимать препарат с основным приемом пищи. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4-5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. После однократного перорального приема колекальциферола С_мах в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.

Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4—5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D₃, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема больших доз колекальциферола. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель.

Витамин D переносится в печень с помощью специфического транспортного белка. Колекальциферол метаболизируется микросомальной гидроксилазой с образованием 25-гидроксиколекальциферола (25(OH)D₃, кальцидиол), основной запасной формы витамина D₃. 25(OH)D₃ подвергается вторичному гидроксилированию в почках с образованием преобладающего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D₃, кальцитриол). Метаболиты циркулируют в крови в связанном виде со специфическим а-глобином. После однократного перорального приема колекальциферола максимальные концентрации в сыворотке основной формы хранения достигаются примерно через 7 дней.

Колекальциферол и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и фекалиями.

Не менее 2% указанных веществ Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Витамин D накапливается в жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полураспада (Т_1/2 около 50 дней). После высоких доз витамина D   концентрация   25-гидроксивитамина D в сыворотке может повышаться в течение нескольких месяцев.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается синтез активных метаболитов витамина D.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью метаболический клиренс был на 57 % ниже по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с мальабсорбцией

Снижение потребления и увеличение выведения витамина D развивается у пациентов с мальабсорбцией.

Пациенты с избыточной массой тела

Люди с избыточной массой тела могут быть не в состоянии поддерживать адекватный уровень витамина D с помощью одного только воздействия солнечного света, и вероятно, потребуются более высокие дозы витамина D₃ для компенсации дефицита.

Эффекты в доклинических исследованиях токсичности при однократном и многократном введении наблюдались только при применении высоких доз. При очень высоких дозах в исследованиях на животных наблюдалось тератогенное действие. Нормальные эндогенные уровни колекальциферола не показали потенциальной мутагенной активности в стандартной серии тестов и канцерогенной активности.

Триглицериды средней цепи

Состав оболочки капсулы

• Желатин
• Глицерин
• Вода очищенная

Не применимо.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке (блистере) для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Особые требования отсутствуют.

Без рецепта врача

Республика Беларусь

УП «Минскинтеркапс»

220075, г. Минск, ул. Инженерная, д. 26

Телефон/факс: +375 17 276-01-59

Электронная почта: info@mic.by

Минскинтеркапс