БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Цетиризин / Cetirizine

Важно
Цетиризин попадает в грудное молоко. Риск побочных эффектов у детей на грудном вскармливании нельзя исключить.
При развитии сонливости следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Цетиризин
Качественный и количественный состав
1 таблетка содержит: действующего вещества — цетиризина дигидрохлорида — 10 мг
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.
Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.
Клинические данные
Показания к применению
Лекарственное средство Цетиризин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг показано для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования и способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
- Взрослые и подростки старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
- Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (половина таблетки, покрытой оболочкой, или 5 мг утром и вечером)
Продолжительность лечения сезонного ринита и аллергического конъюнктивита у детей не должна превышать 4 недель.
Дети от 2 до 6 лет: детям до 6 лет не рекомендуется назначать цетиризин в форме таблеток. Для данной возрастной группы цетиризин применяется в виде капель.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные об эффективности/безопасности применения цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.
Поскольку Цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования лекарственного средства следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина, возраста и массы тела.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам лекарственного средства;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы — таблетки);
- беременность;
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
Особые указания и меры предосторожности при применении
В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с цетиризином.
Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует соблюдать особую осторожность при приеме Цетиризина с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предраспологающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Осторожность следует соблюдать
- пациентам с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Предостережения относительно вспомогательных веществ.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Дети
Цетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
После однократного приема 10 мг цетиризина эффекты алкоголя (0,8 %) не были значительно усилены. Статистически значимое взаимодействие с диазепамом 5 мг было продемонстрировано для одного из 16 психометрических тестов.
Совместное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание белка с варфарином.
Одновременное применение с азитромицином, кетоконазолом не выявило значимых изменений в клинических лабораторных параметрах, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании нескольких доз ритонавира (600мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) воздействие цетиризина было увеличено примерно на 40 %, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно при одновременном назначении цетиризина (-11 %).
Одновременное применение 10 мг цетиризина с глипизидом приводило к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не является клинически значимым. Тем не менее, рекомендуется отдельный прием, глипизид утром и цетиризин вечером.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
При анализе проспективных данных 300 — 1000 случаев исходов беременности, не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарственного средства не проводилось, поэтому Цетиризин не следует применять при беременности.
Лактация
Цетиризин не следует применять во время кормления грудью, т.к. он выделяется с грудным молоком. В зависимости от времени отбора проб после приема, концентрация в грудном молоке соответствует 25-90 % концентрации, измеренной в плазме крови. У детей, находящихся на грудном вскармливании, можно наблюдать неблагоприятные эффекты, связанные с цетиризином
Фертильностъ
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, задержки сна и производительности труда на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты, намеревающиеся управлять транспортными средствами, участвующие в потенциально опасных действиях или работающие с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.
Цетиризин может увеличить сонливость и оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.
Нежелательные реакции
Обзор данных, полученных в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блоктором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления прекращались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных лекарственных средств, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше.
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) |
Общие нарушения Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | 1,08 % 0,82 % 1,14% |
Нарушения психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследований у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n= 1656) | Плацебо (n= 1294) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8 % | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие нарушения Усталость | 1,0% | 0,3 % |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения лекарственного средства наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по системно-органным классам (MedDRA) и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения лекарственного средства.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Психические нарушения: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; очень редко — тик; частота неизвестна -суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — нарушение вкуса, обморок, тремор, дистония, дискинезия; частота неизвестна -амнезия, нарушение памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутаматтрансферазы и билирубина); частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко -крапивница; очень редко — ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь; частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочеиспускания.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения, недомогание; редко -отек.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — увеличение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций:
После прекращения приема цетиризина были отмечены случаи кожного зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.
Передозировка
Симптомы, которые могли наблюдаться в случаях значительной передозировки, касались центральной нервной системы или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом.
При однократном приеме лекарственного средства в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема лекарственного средства промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической или поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичными и сезонными аллергическими ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены лекарственного средства при его неоднократном применении.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 мг до 60 мг изменяются линейно.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (Смах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют однородный характер.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
РаспределениеЦетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Биотрансформация/МетаболизмЦетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
ЭлиминацияПериод полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме лекарственного средства в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы лекарственного средства выводится с мочой в неизменном виде.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме лекарственного средства внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети
T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особенно для человека не выявлен.
Цетиризин не является мутагенным и не обладает нканцерогенным потенциалом.
У морских свинок внутривенная доза цетиризина, в 200 раз превышающая дозу, способную подавлять вызванный гистамином бронхоспазм, не удлиняла интервал QTc. У собак и обезьян, которые получали терапевтическую дозу, превышающую таковую у людей в 275 раз или в 225 раз, в течение более 1 года, также не было никакого влияния на интервал QTc.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- целлюлоза микрокристаллическая,
- кремния диоксид коллоидный безводный,
- магния стеарат,
- лактоза моногидрат,
- опадрай (содержит гипромеллозу, макрогол 4000, лактозу моногидрат, титана диоксид Е 171).
Срок годности
2 года.
Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10 x 1, №10 x 2, №10 x 3).
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Цетиризин
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.
Показания к применению
Лекарственное средство Цетиризин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг показано для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
О чём следует знать перед применением препарата?
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам лекарственного средства;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы — таблетки);
- беременность;
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
После однократного приема 10 мг цетиризина эффекты алкоголя (0,8 %) не были значительно усилены. Статистически значимое взаимодействие с диазепамом 5 мг было продемонстрировано для одного из 16 психометрических тестов.
Совместное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание белка с варфарином.
Одновременное применение с азитромицином, кетоконазолом не выявило значимых изменений в клинических лабораторных параметрах, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании нескольких доз ритонавира (600мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) воздействие цетиризина было увеличено примерно на 40 %, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно при одновременном назначении цетиризина (-11 %).
Одновременное применение 10 мг цетиризина с глипизидом приводило к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не является клинически значимым. Тем не менее, рекомендуется отдельный прием, глипизид утром и цетиризин вечером.
Меры предосторожности
В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с цетиризином.
Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует соблюдать особую осторожность при приеме Цетиризина с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предраспологающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Осторожность следует соблюдать
- пациентам с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Предостережения относительно вспомогательных веществ.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Дети
Цетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
При анализе проспективных данных 300 — 1000 случаев исходов беременности, не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарственного средства не проводилось, поэтому Цетиризин не следует применять при беременности.
Лактация
Цетиризин не следует применять во время кормления грудью, т.к. он выделяется с грудным молоком. В зависимости от времени отбора проб после приема, концентрация в грудном молоке соответствует 25-90 % концентрации, измеренной в плазме крови. У детей, находящихся на грудном вскармливании, можно наблюдать неблагоприятные эффекты, связанные с цетиризином
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, задержки сна и производительности труда на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты, намеревающиеся управлять транспортными средствами, участвующие в потенциально опасных действиях или работающие с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.
Цетиризин может увеличить сонливость и оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.
Применение препарата
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
- Взрослые и подростки старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
- Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (половина таблетки, покрытой оболочкой, или 5 мг утром и вечером)
Продолжительность лечения сезонного ринита и аллергического конъюнктивита у детей не должна превышать 4 недель.
Дети от 2 до 6 лет: детям до 6 лет не рекомендуется назначать цетиризин в форме таблеток. Для данной возрастной группы цетиризин применяется в виде капель.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные об эффективности/безопасности применения цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.
Поскольку Цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования лекарственного средства следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина, возраста и массы тела.
Передозировка
Симптомы, которые могли наблюдаться в случаях значительной передозировки, касались центральной нервной системы или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом.
При однократном приеме лекарственного средства в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема лекарственного средства промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической или поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным средствам Цетиризин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Следующие побочные эффекты редки или очень редки, но Вы должны прекратить принимать Цетиризин и немедленно обратиться к врачу, если заметите их: аллергические реакции, в том числе тяжелые реакции и отек Квинке (серьезная аллергическая реакция, которая вызывает отек лица или глотки). Эти реакции могут начаться вскоре после того, как Вы впервые примете лекарство, или это может начаться позже.
Зарегистрированы также следующие нежелательные реакции:
Часто (могут возникать менее чему 1 человека из 10): сонливость, головокружение, головная боль, фарингиты, риниты (у детей), диарея, тошнота, сухость во рту, утомляемость.
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): возбуждение, парестезии, зуд (зуд кожи), сыпь, астения, недомогание, боли в животе.
Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): судороги, реакции гиперчувствительности, агрессии, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, тахикардия, крапивница, нарушения функций печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина), увеличение массы тела, периферические отеки.
Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000) тромбоцитопения, анафилактический шок, извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм, ангионевротический отек, дизурия, энурез, стойкая лекарственная эритема.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): повышение аппетита, нарушения памяти, амнезия, суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения), васкулит, вертиго, задержка мочи, артралгия, гепатит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, зуд (иногда выраженный зуд) и/или крапивница после окончания лечения.
Хранение препарата
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Содержимое упаковки и общие сведения
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.
Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.
Состав: 1 таблетка содержит:
- действующего вещества — цетиризина дигидрохлорида — 10 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай (содержит гипромеллозу, макрогол 4000, лактозу моногидрат, титана диоксид Е 171).
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×2, №10×3).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь,
Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Цетиризин / Cetirizine

Важно
Кормящим женщинам лекарственный препарат следует назначать с осторожностью, так как цетиризин проникает в грудное молоко.
Приём препарата не зависит от приёма пищи.
Препарат Цетиризин можно принимать в неразбавленном виде или разбавленным водой. При разбавлении водой, особенно при приёме детьми, следует учитывать, что объём воды для разбавления должен подбираться в зависимости от того, какое количество воды пациент в состоянии проглотить. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.
Препарат может вызывать симптомы, схожие с приёмом алкоголя в связи с пропиленгликолем в составе.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Цетиризин, 10 мг/мл, капли для приёма внутрь.
Качественный и количественный состав
1 мл содержит действующего вещества цетиризина дигидрохлорида 10 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата — пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат
Лекарственная форма
Капли для приёма внутрь.
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, со слабым запахом уксусной кислоты.
Клинические данные
Показания к применению
Для взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше для облегчения:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет для облегчения:
- симптомов постоянного аллергического ринита;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуемая доза для взрослых: 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети и подростки
Возраст | Режим дозирования |
Дети от 6 месяцев до 1 года | 2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки |
Дети от 1 года до 2 лет | 2,5 мг (5 капель) 1 или 2 раза в стуки |
Дети от 2 до 6 лет | 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки |
Дети от 6 до 12 лет | 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки |
Дети старше 12 лет | 10 мг (20 капель) 1 раз в стуки |
Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недель.
Дети с нарушениями функции почек
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Способ применения
Капли для приёма внутрь.
Приём препарата не зависит от приёма пищи.
Препарат Цетиризин можно принимать в неразбавленном виде или разбавленным водой. При разбавлении водой, особенно при приёме детьми, следует учитывать, что объём воды для разбавления должен подбираться в зависимости от того, какое количество воды пациент в состоянии проглотить. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
По имеющимся данным при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Отсутствуют данные, подтверждающие эффективность/безопасность препарата у пациентов с нарушением функции почек. Так как цетиризин, в основном, выводится через почки, то при невозможности использовать альтернативное лечение дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Для пациентов с нарушением функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цетиризину, к гидроксизину или к производным пиперазина, или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелое нарушение функции почек, если клиренс креатинина < 15 мл/мин.
Особые указания и меры предосторожности при применении
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приёме лекарственного препарата с алкоголем.
Следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (например, пациенты с поражением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Следует назначать препарат Цетиризин с осторожностью пациентам с эпилепсией и лицам с риском развития судорог.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приёма лекарственного препарата. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Так же, как и в случае применения других антигистаминных лекарственных препаратов, приём препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует проявлять особую осторожность при приёме препарата с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
Применять лекарственный препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет следует только по рецепту врача, который несет повышенную ответственность за безопасность и эффективность применения лекарственного препарата, недостаточно изученного у детей данного возраста.
Информация о вспомогательных веществах
В состав препарата входят метилгидроксибензоат и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит 350 мг пропиленгликоля в 1 мл. Если пациентом является ребенок младше 4 лет, родителям следует проконсультироваться с врачом, прежде чем дать ребенку данный препарат, особенно, если ребенку назначены и другие лекарственные препараты, содержащие пропиленгликоль. Препарат может вызывать симптомы, схожие с приёмом алкоголя.
Препарат Цетиризин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу (10 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости лекарственного препарата не ожидаются взаимодействия этого антигистаминного препарата с другими лекарственными препаратами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и теофиллином.
Результаты исследования in vitro показали, что цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Совместное применение цетиризина с эритромицином, азитромицином, теофиллином и псевдоэфедрином не выявили существенных изменений лабораторных параметров, жизненно важных функций и ЭКГ.
В исследованиис совместным назначением цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое, но статистически значимое (19%) увеличение значения AUC24 цетиризина и 11 %-е увеличение AUC24 теофиллина. Также наблюдалось повышение значения Смах цетиризина и теофиллина (7,7 % и 6,4 % соответственно). В то же время у пациентов, предварительно получавших теофиллин, наблюдалось понижение клиренса цетиризина на 16% и теофиллина на 10%. Предварительное применение цетиризина, однако, не оказывало статистически достоверного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,8 г/л).
У чувствительных пациентов при совместном приёме цетиризина с алкоголем или другими препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее понижение концентрации внимания и деятельности, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).
Клинически значимое взаимодействие с диазепамом (5 мг) наблюдалось лишь по результатам одного из 16 психометрических тестов.
Совместное применение цетиризина (10 мг/сут) с глипизидом вызвало клинически незначительное понижение уровня глюкозы в крови. Тем не менее, эти препараты рекомендуется принимать по отдельности — глипизид утром, а цетиризин вечером.
Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания уменьшается на один час.
В исследовании с совместным применением множественных доз цетиризина (10 мг/сут) и ритонавира (600 мг два раза в сутки) системное воздействие цетиризина увеличивалось примерно на 40 %, а системное воздействие ритонавира незначительно понижалось (на 11 %).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Проспективный сбор данных о приёме цетиризина во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
При беременности лекарственный препарат следует назначать с осторожностью.
Лактация
Кормящим женщинам лекарственный препарат следует назначать с осторожностью, так как цетиризин проникает в грудное молоко.
Фертильность
Имеются лишь очень редкие данные о фертильности человека, но подозрения, связанные с риском неблагоприятного влияния лекарственного препарата на фертильность человека, отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов препарата в дозе 10 мг. Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы препарата и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Нежелательные реакции
Клинические исследования
По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны центральной
нервной системы (ЦНС), такие как сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинергической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания и зрительной аккомодации, а также сухость во рту.
Отмечались случаи нарушения функции печени с повышением печеночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризином.
Перечень нежелательных реакций
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминньши препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3 200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 194 и более:
Нежелательная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3 260) | Плацебо (n=3 061) |
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | 1,08% 0,82 % 1,14% |
Нарушения психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев её выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1 % и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, приведены ниже:
Нежелательная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (п=1 656) | Плацебо (п=1 294) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость | 1,0% | 0,3 % |
Табличное резюме нежелательных реакций
В дополнение к вышеприведенным нежелательным реакциям, наблюдавшимся по ходу клинических исследований, в некоторых единичных случаях в пострегистрационном периоде отмечались нижеприведенные нежелательные реакции. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных реакций делалась на основании опыта применения в пострегистрационном периоде.
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1 000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Таблица нежелательных реакций, связанных с приёмом препарата Цетиризин
Очень часто (>1/10) | Часто (>1/100, но <1/10) | Нечасто (> 1/1 000, но <1/100) | Редко (>1/10 000, но <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна |
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ КРОВИ И ЛИМФАТИЧЕСКОЙ СИСТЕМЫ | |||||
Тромбоцитопения | |||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ | |||||
Повышенная чувствительность | Анафилактический шок | ||||
НАРУШЕНИЯ МЕТАБОЛИЗМА И ПИТАНИЯ | |||||
Повышенный аппетит | |||||
ПСИХИЧЕСКИЕ НАРУШЕНИЯ | |||||
Возбуждение | Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница | Тик | Суицидальные мысли, кошмарные сновидения | ||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ | |||||
Парестезия | Судороги | Нарушения вкусовых восприятий, синкопе, тремор, дистония, дискинезия | Амнезия, ухудшение памяти | ||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ОРГАНА ЗРЕНИЯ | |||||
Нарушение зрительной аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром | В ас кул ит | ||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ОРГАНА СЛУХА И ЛАБИРИНТА | |||||
Головокружение центрального типа (вертиго), глухота | |||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ СЕРДЦА | |||||
Тахикардия |
Очень часто (>1/10) | Часто (>1/100, но <1/10) | Нечасто (>1/1000, но <1/100) | Редко (>1/10 000, но <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна |
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЕ НАРУШЕНИЯ | |||||
Диарея | |||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ПЕЧЕНИ И ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕИ | |||||
Нарушения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-ГТ и билирубина) | Гепатит | ||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ КОЖИ И ПОДКОЖНЫХ ТКАНЕЙ | |||||
Зуд, сыпь | Крапивница | Ангионевротический отёк, фиксированная эритема | Острый генерализованный экзантематозный пустулез | ||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ МЫШЕЧНОЙ, СКЕЛЕТНОЙ И СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ | |||||
Артралгия, миалгия | |||||
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ПОЧЕК И МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ | |||||
Энурез, дизурия | Задержка мочи | ||||
ОБЩИЕ НАРУШЕНИЯ И РЕАКЦИИ В МЕСТЕ ВВЕДЕНИЯ | |||||
Астения, плохое самочувствие | Отёки | ||||
ЛАБОРАТОРНЫЕ И ИНСТРУМЕНТАЛЬНЫЕ ДАННЫЕ | |||||
Увеличение массы тела |
Описание избранных нежелательных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы
Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическую активность.
Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы после приёма дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для общего применения. Производные пиперазина.
Механизм действия
Цетиризин — метаболит гидроксизина — является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов H1, практически не действующим на другие рецепторы.
Кроме блокады периферических рецепторов H1, цетиризин имеет антиаллергические свойства. При приёме лекарственного препарата в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых субъектах, показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» — кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленый высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.
В 6-недельном, плацебо-контролируемом исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10 мг/сут облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести.
В одном плацебо-контролируемом исследовании было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг/сут) в течение 7 дней статистически значимо не удлиняло интервал QT.
На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Дети и подростки
В одном 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5-12 лет, не было выявлено развития толерантности, то есть неспособности подавлять реакцию («wheal-and-flare») к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина, в течение трех дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин.
Фармакокинетические свойства
После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 мг/мл и достигается в течение 1,0±0,5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день. У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и AUC) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
РаспределениеКажущийся объём распределения (Vd) составляет примерно 0,50 л/кг. 93±0,3 % цетиризина связывается с белками плазмы. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
В небольших количествах цетиризин выделяется с материнским молоком
Биотрансформация/МетаболизмЦетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Элиминация
Около 2/з дозы выводится в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторном приёме в течение 10 дней не аккумулируется.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 мг до 60 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50 %, а клиренс был понижен на 40 %, по сравнению с лицами непожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.
Дети и младенцы
Время полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев время полувыведения сокращалось до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного препарата была сходна с таковой у здоровых субъектов. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми субъектами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижается на 70 %.
По сравнению со здоровыми субъектами, у пациентов на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), по сравнению со здоровыми субъектами, после приёма внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50 %, а клиренс понижался на 40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы необходима только при сопутствующем нарушении функции почек.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования безопасности. фармакологических свойств, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, карциногенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили никакого специфического риска для человека.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- глицерин 85 %;
- пропиленгликоль;
- сахарин натрия;
- натрия ацетат тригидрат;
- метилпарагидроксибензоат;
- пропилпарагидроксибензоат;
- уксусная кислота ледяная;
- вода очищенная.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
2 года.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 °С
Характер и содержание упаковки
По 20 мл во флаконы из темного стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми.
Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка №1).
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Утилизация
Нет особых требований к утилизации.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Детям от 6 месяцев до 2 лет — только по рецепту врача.
Производитель
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
222518, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64
Тел/факс: +375 (177) 735612, 744280 E-mail: market@borimed.com

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Цетиризин, 10 мг/мл, капли для приёма внутрь
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Цетиризин является противоаллергическим препаратом. Препарат блокирует действие гистамина, высвобождающегося в организме при аллергических реакциях. Цетиризина дигидрохлорид является действующим веществом препарата.
Показания к применению
Препарат Цетиризин применяется у взрослых и детей старше 2 лет для облегчения:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического насморка (ринита) и конъюнктивита (воспаления слизистой оболочки глаза);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет для облегчения:
- симптомов постоянного аллергического насморка;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат Цетиризин:
- если у Вас аллергия на цетиризин (действующее вещество препарата), гидроксизин или пиперазин (близкие по составу вещества других препаратов), или любые другие компоненты препарата;
- если у Вас тяжелое заболевание почек (тяжелая почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина меньше 15 мл/мин).
Особые указания и меры предосторожности
Перед приёмом препарата Цетиризин проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, перед приёмом препарата Цетиризин обязательно проконсультируйтесь с врачом:
- если у Вас заболевание почек. У Вас может возникнуть необходимость понижения дозы препарата. Дозу определит Ваш лечащий врач;
- если у Вас эпилепсия или повышен риск развития судорог;
- если у Вас есть склонность к задержке мочи (например, связанная с заболеваниями спинного мозга или с увеличением простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Не наблюдалось выраженного взаимодействия между алкоголем (уровень алкоголя в крови 0,5 г/л, соответствующий одному стакану вина) и цетиризином, применяемым в обычно рекомендуемых дозах. Тем не менее, так же, как и при применении любых антигистаминных препаратов, Вам рекомендуется избегать употребления алкоголя.
Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует проявлять особую осторожность при приёме препарата с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
Как и в случае приёма других антигистаминных препаратов, приём этого препарата следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения запланированной аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приёма препарата. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Дети и подростки
Применять препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет следует только по рецепту врача, который несет ответственность за безопасность и эффективность применения лекарственного препарата, недостаточно изученного у детей данного возраста.
Другие препараты и препарат Цетиризин
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
На основании лекарственного профиля цетиризина взаимодействий с другими лекарственными препаратами не ожидается.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приёма препарата проконсультируйтесь с врачом.
Следует избегать приёма препарата Цетиризин во время беременности. Случайный приём препарата Цетиризин при беременности не оказывает неблагоприятного эффекта на плод, тем не менее, этот препарат можно принимать при беременности только в случае крайней необходимости, по рекомендации врача.
Цетиризин выделяется в грудное молоко. Поэтому не следует принимать препарат Цетиризин в период грудного вскармливания, если только Ваш лечащий врач не порекомендовал это.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Клинические исследования не выявили никаких доказательств ухудшения внимания, бодрствования и способности к управлению транспортными средствами после приёма препарата Цетиризин в рекомендованной дозе.
Если Вы собираетесь управлять транспортным средством, участвовать в потенциально опасных видах деятельности или работать с механизмами, Вы не должны превышать рекомендуемую дозу. Вы должны внимательно наблюдать за своей реакцией на препарат.
Если Вы являетесь чувствительным пациентом, одновременное употребление алкоголя или других депрессантов нервной системы может дополнительно повлиять на Ваши внимание и скорость реакции.
Препарат Цетиризин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, натрий и пропиленгликоль
В состав препарата входят метилгидроксибензоат и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные).
Данный препарат содержит 350 мг пропиленгликоля в 1 мл. Если Ваш ребенок младше 4 лет, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем дать ребенку данный препарат, особенно, если ребенку назначены другие препараты, содержащие пропиленгликоль.
Препарат Цетиризин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу (10 мг), то есть, по сути, не содержит натрия.
Применение препарата
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
- Взрослые и дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки.
- Дети от 2 до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
- Дети от 1 года до 2 лет (только по рецепту) — 2,5 мг (5 капель) 1 или 2 раза в сутки. Дети от 6 месяцев до 1 года (только по рецепту) — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Если Вы страдаете заболеванием почек, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Дозу препарата Вам подберет Ваш лечащий врач.
Путь и (или) способ введения
Капли для приёма внутрь.
Раствор следует принимать в неразбавленном или разбавленном воде виде. Если раствор разбавляется водой, то следует учитывать, что объём жидкости, использованной для растворения препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить. Это особенно важно при дозировке препарата детям.
Раствор следует принять сразу после разбавления.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и характера Ваших жалоб и определяется Вашим лечащим врачом.
Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недель.
Если Вы приняли препарата Цетиризин больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата Цетиризин больше, чем было назначено врачом, обратитесь к врачу. Ваш врач решит, какие меры должны (и должны ли вообще) быть приняты.
При передозировке наблюдались такие нежелательные реакции как спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширенные зрачки, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, учащенное сердцебиение, тремор и задержка произвольного испускания мочи.
Если Вы забыли принять препарат Цетиризин
Если Вы пропустили одну дозу, примите ее как можно быстрее. Тем не менее, если уже наступило время приёма следующей дозы, пропустите непринятую вовремя дозу, примите, как обычно, одну дозу. Не принимайте двойную дозу препарата Цетиризин для компенсации пропущенной дозы. Это не возместит пропущенной дозы, а лишь повысит риск передозировки.
Если Вы прекратили приём препарата Цетиризин
В редких случаях сильный зуд и/или крапивница могут развиться при отмене лечения препаратом Цетиризин.
Если у Вас есть дополнительные вопросы по приёму этого лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Цетиризин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если у Вас развивается любое из нижеприведенных нежелательных реакций (которые возникают редко и очень редко), отмените приём препарата и немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу:
- тяжелая аллергическая реакция, вызывающая отёк лица или горла (ангионевротический отёк);
- тяжелая реакция со стороны всего организма (анафилактический шок), к симптомам которой относятся: отёк рук, ног, губ, рта и глотки с затруднением глотания или дыхания, обморок или неприятные ощущения, напоминающие обморок.
Такие реакции могут возникнуть вскоре после начала приёма препарата, но они также могут развиться и позднее.
Возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приёме препарата Цетиризин:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- сонливость;
- головокружение, головная боль;
- симптомы, характерные для простуды, насморк (ринит) — только у детей; боль в горле (фарингит)/li>
- диарея (только у детей), тошнота, сухость во рту;
- усталость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- возбуждение;
- парестезия (ненормальное чувство в коже, ощущение покалывания в руках и ногах);
- боль в животе;
- диарея;
- зуд, сыпь;
- астения (выраженная слабость), ощущение общего недомогания.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
- аллергические реакции (в очень редких случаях эти реакции могут быть тяжелыми);
- депрессия, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, бессонница;
- судороги;
- тахикардия (повышение частоты сердечных сокращений);
- нарушение функции печени;
- крапивница;
- отёк;
- увеличение массы тела.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- тромбоцитопения (понижение количества кровяных пластинок);
- тик (привычный спазм);
- синкопе, дискинезии (непроизвольные движения), дистония (ненормальные длительные мышечные сокращения), тремор (дрожание), нарушение вкусовых восприятий;
- нечеткость зрения, нарушение аккомодации (способности глаза фокусировать изображение), окулогирные симптомы (непроизвольное круговое вращение глаз);
- тяжелые аллергические реакции, вызывающие припухлость лица или горла (ангионевротический отёк), тяжелая реакция со стороны всего организма (анафилактический шок), фиксированная лекарственная токсидермия (кожная сыпь, возникающая на одном и том же месте);
- нарушения выведения мочи (ночное недержание мочи, болезненное или затрудненное мочеиспускание).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
- повышение аппетита;
- суицидальные мысли (мысли о самоубийстве или связанные с этим, повторные мысли);
- кошмарные сновидения;
- потеря памяти (амнезия), нарушения памяти;
- вертиго (головокружение, сопровождающееся ощущением вращения);
- васкулит (воспаление сосудистой стенки);
- гепатит (воспаление печени);
- кожная сыпь с образованием гнойных пузырьков;
- боль в суставах;
- боль в мышцах;
- задержка мочи (невозможность полного опустошения мочевого пузыря);
- сильный зуд и/или крапивница после отмены препарата.
Хранение препарата
Хранить при температуре не выше 25 °С. Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Срок годности: 2 года.
Не принимайте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Не выливайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Цетиризин содержит:
- Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид. 1 мл содержит 10 мг действующего вещества.
- Вспомогательные вещества: глицерин 85 %, пропиленгликоль, сахарин натрия, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Внешний вид препарата Цетиризин и содержимое упаковки
Капли для приёма внутрь.
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, со слабым запахом уксусной кислоты.
По 20 мл во флаконы из темного стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемые.
Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка №1).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Детям от 6 месяцев до 2 лет — только по рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
222518, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64
Тел/факс: +375 (177) 735612, 744280 E-mail: market@borimed.com
В следующих лекарственных формах препарат "Цетиризин" имеет ограничения при применении во время ГВ (решение принимает лечащий врач):
- Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10мг.
- Капли для приёма внутрь 10мг/мл.