- Главная
- Категория «Грудное вскармливание»
- Будесонид-Интели
Будесонид-Интели
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Будесонид-Интели / Budesonid-Inteli

Важно
При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства по отношению к возможному риску для матери и ребенка.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Будесонид-Интели
Качественный и количественный состав
Каждый мл спрея назального дозированного содержит:
Будесонида микронизированного 1,28 мг
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный 120 доз 64мкг/доза
Описание:
белая и однородная суспензия после встряхивания
Клинические данные
Показания к применению
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, суспензия используется для облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита и вазомоторного ринита.
Он также применяется при лечении носовых полипов и для профилактики после полипэктомии у взрослых пациентов.
Режим дозирования и способ применения
Для назального применения.
Лечение должно быть индивидуализировано. Доза всегда должна быть снижена до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит, не круглогодичный аллергический ринит
Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 6 лет:
Рекомендуемая начальная доза составляет 256 мкг ежедневно. Эта доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю один раз в сутки (утром) или в виде одного введения ( 1 х 64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта (1-2 недели) доза должна быть снижена до минимальной, необходимой для контроля симптомов.
Лечение сезонного ринита, если возможно, должно начинаться до воздействия аллергенов. Иногда может потребоваться сопутствующее лечение, чтобы противодействовать глазным симптомам, вызванным аллергией.
Пациенты могут почувствовать облегчение после первого дня лечения. Тем не менее, может потребоваться несколько дней лечения для достижения полного эффекта (иногда вплоть до 2 недель).
Лечение полипоза носа / профилактика после полипэктомии
Рекомендуемая доза составляет 256 мкг ежедневно. Доза может применяться в виде двух введений ( 2 x 64 мкг) в каждую ноздрю (утром) или в виде одного введения ( 1 x 64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.
После достижения клинического эффекта доза должна быть снижена до минимальной, которая необходима для контроля симптомов.
Почечная и/или печеночная недостаточность
Нет необходимости корректировать дозу.
Дети младше 6 лет
Нет достаточного количества данных, чтобы рекомендовать применение препарата пациентам такого возраста.
Инструкция по правильному применению препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей
Перед первым применением
- Снять защитный колпачок
- Встряхнуть флакон
- Активировать аппликатор столько раз, сколько нужно, чтобы наполнить механизм насоса для проведения правильного распыления.
Если препарат не используется ежедневно, необходимо выпустить одну дозу в воздух перед повторным использованием.
Как использовать.
Каждое применение:
- Осторожно вычистить нос.
- Снять защитный колпачок.
- Встряхнуть флакон.
- Ввести аппликатор в ноздрю и выпустить предписанную дозу.
- Повторить процедуру для другой ноздри таким же образом.
- Закрыть защитным колпачком после использования.
Очистка:
Рекомендуется регулярно чистить защитный колпачок и носовой аппликатор, промывая их теплой водой. Дать им высохнуть и установить их на место.
Если носовой аппликатор засорился, снять колпачок и носовой аппликатор и погрузить его в теплую воду на несколько минут. Сполоснуть холодной водой, высушить и снова установить на флакон.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активной субстанции (будесонид) или любому из вспомогательных веществ.
- Невылеченная локализированная инфекция, которая поражает слизистую оболочку носа.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Могут отмечаться системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительных периодов.
У детей, получающих назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах, может отмечаться задержка роста.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами. В случае замедления роста лечение должно быть пересмотрено с целью снижения дозы назальных кортикостероидов, если возможно, до самой низкой дозы, при которых сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациент должен быть направлен на консультацию к педиатру.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, переведенным с оральных стероидов на препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, когда могут ожидаться нарушения со стороны гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системой.
Лечение дозами выше рекомендуемых может привести к клинически значимому подавлению надпочечной железы. Если есть свидетельства необходимости использования более высокой дозы по сравнению с рекомендуемой, необходимо рассмотреть возможность назначения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или при плановой операции.
Нарушенная функция печени может изменить выведение глюкокортикоидов. Тем не менее, фармакокинетика у пациентов с циррозом является аналогичной фармакокинетике у здоровых испытуемых после внутривенного введения будесонида.
Фармакокинетика после перорального применения будесонида зависела от функции печени, что подтверждалось повышенной системной доступностью. Тем не менее, этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, поскольку после назальной ингаляции пероральное поступление оказывает относительно небольшое воздействие на системную доступность.
Особое внимание необходимо уделять пациентам с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей и пациентам с туберкулезом легких.
При непрерывном долгосрочном лечении необходимо регулярно обследовать слизистую оболочку носа (по крайней мере, один раз в год). Известны случаи изменения слизистой оболочки носа и перфорации носовой перегородки (редко), а также увеличения внутриглазного давления после применения назальных кортикоидов.
Применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей должно быть приостановлено в случае хирургического вмешательства в области носа или повреждения носа до его заживления.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральное применение итраконазола и кетоконазола (известные ингибиторы действия СУР3А4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) может вызвать увеличение системной экспозиции к будесониду. Это имеет ограниченную клиническую значимость для краткосрочного лечения (1-2 недели) итраконазолом или кетоконазолом, но должно учитываться при долгосрочном лечении.
Необходимо избегать попадания в глаза. Если это произошло, тщательно промыть их водой.
Предупреждение:
Применение этого препарата спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит 396 мкг глюкозы на дозу. Это должно учитываться при применении пациентами с сахарным диабетом.
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит калия сорбат в качестве вспомогательного вещества. Это должно учитываться при применении пациентами, использующими диету с контролем калия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Известны случаи взаимодействий между будесонидом и лекарственными средствами, используемыми при лечении ринита.
Метаболизм будесонида, преимущественно, опосредован СYР3А4, подсемейство цитохрома P450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, итраконазол и кетоконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду. Тем не менее, применение итраконазола или кетоконазола совместно с препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей в течение непродолжительных периодов времени имеет ограниченную значимость.
Хотя и клинически незначительно, циметидин оказывает небольшое воздействие на рекомендуемую дозу.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность:
Результаты проспективных эпидемиологических исследований и опыта пострегистрационного применения по всему миру указывают на отсутствие повышенного риска развития общих врожденных пороков развития при применении ингаляционного или интраназального будесонида на ранних сроках беременности. Применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери перевешивает возможный риск для плода.
Кормление грудью:
Нет информации о выделении будесонида в грудное молоко. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства по отношению к возможному риску для матери и ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции, которые ассоциировались с будесонидом, приводятся ниже, перечислены по классу системы органов и частоте.
Частоту можно определить следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (≤1/10000), неизвестной частоты (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения иммунной системы | Нечасто | Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включающие сыпь, дерматит, ангиневротический отек и прурит |
Очень редко | Анафилактические реакции | |
Эндокринные нарушения | Редко | Признаки и симптомы воздействия системных кортикостероидов, включая суперссию надпочечников и задержку роста |
Нарушение со стороны органов зрения | Неизвестно | Повышение внутриглазного давления или глаукома, катаракта |
Респираторные, торакальные и медиастенальные нарушения | Часто | Геморрагическое выделение и носовое кровотечение, раздражение носа (чихание, ощущение жжения и сухости) |
Очень редко | Перфорация носовой перегородки, изъязвление слизистых оболочек |
Системные эффекты назальных кортикостероидов могут, в частности, отмечаться при назначении в высоких дозах длительное время.
Педиатрическая популяция
У детей, получающих интраназальные стероиды, известны случаи задержки роста. По причине риска задержки роста в педиатрической популяции, рост должен контролироваться.
Передозировка
Острая передозировка препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызовет клинических проблем.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Будесонид является глюкокортикоидом, который вводится интраназально, где он оказывает свое противовоспалительное действие.
Механизм действия глюкокортикоидов при лечении ринита не известен. Противовоспалительное действие является важным — ингибирование высвобождения воспалительных медиаторов и ингибирование ответа цитокином. Присущая активность будесонида, измеряемая в качестве аффинности к рецептору глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше по сравнению с преднизолоном.
Было продемонстрировано, что профилактическое применение будесонида оказывает защитное действие против гипер-ответа и эозинофила, индуцированного назальной стимуляцией.
Имеющиеся данные о безопасности и эффективности у педиатрической популяции (от 6 до 17 лет) ограничены. При рекомендуемой дозе препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызывает каких-либо значительных изменений уровней базального кортизола в плазме или в ответ на стимуляцию АКТГ у пациентов с ринитом. Тем не менее, было проведено 3-недельное исследование у 20 здоровых добровольцев в возрасте от 19 до 27 , в ходе которого отмечалось дозозависимое подавление кортизола в моче и плазме крови после краткосрочного применения. Было проведено 4 -недельное исследование у 406 пациентов в возрасте от 6 до 73 лет. Не отмечалось статистически значимого различия в уровнях кортизола, стимулированных АКТГ.
313 пациентов в возрасте от 6 до 17 лет принимали участие в исследовании, изучающем воздействие на рост. После применения будесонида в течение 1 года результаты подтвердили, что отмечается поддающееся измерению воздействие на рост. По этой причине рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами, должен регулярно измеряться.
Фармакокинетические свойства
Системная доступность будесонида после применения препарата Назальный будесонид 64мкг по отношению к отмеренной дозе составляет 33%.
У взрослых максимальная концентрация в плазме крови после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 0,64 нМ (нмоль/л) и достигается в течение 0,7 часа. Значение AUC у взросльх после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 2,7 нмоль х ч/л.
РаспределениеОбъем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 85 — 90%.
Биотрансформация/МетаболизмБудесонид подвергается экстенсивной (90%) биотрансформации в печени, с образованием метаболитов с низкой кортикостероидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16αα-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован СYР3А4, подсемейство цитохрома P450.
Будесонид не метаболизируется в слизистой оболочке носа.
ЭлиминацияМетаболиты выделяются в виде конъюгированной формы, главным образом назальным способом. Хотя и со сниженной глюкокортикоидной активностью по сравнению с исходным соединением.
Будесонид не обнаруживается в интактном виде в моче. Следовательно, считается, что нет необходимости корректировать дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин), период полувыведения из плазмы после внутривенной дозы, в среднем, составляет 2-3 часа.
Линейность
Кинетика будесонида пропорциональна дозе в пределах диапазона доз от 64 до 256 микрограмм ежедневно.
Дети
У детей площадь под кривой (AUC) после применения 256 микрограмм будесонида в виде препарата Будесонид 64 микрограмм составляет 5,5 нмоль х ч/л. Это указывает на более высокую системную экспозицию к глюкокортикоиду у детей по сравнению с взрослыми.
Данные доклинической безопасности
Острая токсичность является низкой и соответствует, с точки зрения степени и типа, изученным референтным кортикостероидам (беклометазона дипропионат, флюоцинолона ацетонид). Результаты исследований подострой и хронической токсичности указывают на то, что системные эффекты будесонида являются менее тяжелыми или аналогичными эффектам, отмечаемым после применения других кортикостероидов, например, уменьшение прибавления в весе и атрофия лимфоидных тканей и коры надпочечников.
Увеличение частоты возникновения глиомы головного мозга у самцов крыс, выявленное в ходе исследования канцерогенности, не было подтверждено в ходе повторного исследования, в котором частота возникновения глиомы не отличалась в любой из групп активного лечения (будесонид, преднизолон, триамцинолона ацетонид) и в контрольных группах.
Изменения в печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), выявленные у самцов крыс в ходе первого исследования канцерогенности, были подтверждены в ходе повторных исследований будесонида, а также при применении референтных кортикостероидов. Такие эффекты, вероятнее всего, связаны с воздействием на рецептор и, таким образом, являются классовым эффектом.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие кортикостероиды индуцируют глиому головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека. Будесонид успешно применялся при лечении сезонного аллергического ринита в течение нескольких лет.
Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие глюкокортикоиды индуцируют глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека.
В ходе исследования репродуктивной функции животных было продемонстрировано, что кортикостероиды, такие как будесонид, индуцируют пороки развития (расщелина неба, скелетные мальформации). Тем не менее, эти результаты исследований у животных, по всей видимости, не применимы для людей при условии применения рекомендуемой дозы.
Исследования на животных также продемонстрировали роль избыточного пренатального применения кортикостероидов в увеличении риска задержки внутриутробного развития, сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых и необратимых изменений плотности глюкокортикоидного рецептора, оборота нейротрансмиттеров и поведения при экспозиции ниже тератогенного диапазона доз.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Каждый мл спрея назального дозированного содержит:
Вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармеллоза,
- глюкоза безводная,
- полисорбат 80,
- динатрия эдетат,
- калия сорбат,
- хлористоводородная кислота (регулятор кислотности),
- вода очищенная.
Срок годности
2 года со дня производства.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше30∘C. Защищать от воздействия прямых лучей и не замораживать. Не прокалывать, не раздавливать и не сжигать, даже если флакон пуст.
Характер и содержание упаковки
Стеклянный флакон коричневого цвета с дозирующим устройством (насосом и аппликатором) и колпачком, содержащий 120 доз, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН, ООО, ул. Баронессы де Мальда, 73
08950 Эсплугес дэ Лебрегат (Барселона) Испания
LABORATORIO ALDO-UNION, S.L., c/Baronesa de Malda, 73
08950 Espluges de Llobregat (Barcelona) Spain

БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Будесонид-Интели / Budesonid-Inteli

Важно
Будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.
Препарат не предназначен для купирования острого астматического приступа.
Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 200 микрограмм/доза
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 50 микрограмм/доза
Качественный и количественный состав
Каждая доза (ингаляция) содержит:
активное вещество — будесонид 50 микрограмм или 200 микрограмм.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Описание: белая суспензия.
Клинические данные
Показания к применению
Бронхиальная астма при отсутствии эффективности в результате лечения бронходилататорами и/или противоаллергическими препаратами.
Режим дозирования и способ применения
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ применяют ингаляционно.
Разовая доза содержит 50мкг или 200мкг будесонида.
Лечение должно быть индивидуальным.
Начальная доза всегда должна быть снижена до минимального уровня, обеспечивающего хороший контроль бронхиальной астмы. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2000мкг в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема.
- Дети в возрасте 2-7 лет: 200 — 400 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема).
- Дети старше 7 лет: 200 — 800 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема). Максимальная суточная доза для детей составляет 800мкг в сутки.
- Взрослые: в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных глюкокортикостероидов доза для взрослых должна быть 200 — 1600 мкг ежедневно, разделенная на 2 — 4 приема. Длительность курса лечения от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Указания по правильному применению БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ:
- Убедиться, что аэрозольный баллон надлежащим образом подсоединен к пластиковому адаптеру.
Встряхнуть баллон и снять крышку. - Держать баллон в перевернутом положении большим и указательным пальцем. Поместить мундштук в рот, обхватив его губами.
- Сделать глубокий выдох через нос и немедленно после этого глубоко вдохнуть через рот, сжав баллон между пальцами, произведя выпуск одной дозы.
- Достать ингалятор изо рта и задержать дыхание на несколько секунд. Медленно выдохнуть и закрыть баллон крышкой. При желании могут использоваться ингаляционные камеры для достижения лучшего использования дозы и для облегчения поступления лекарственного средства в легкие. После каждого применения пациент должен промыть рот водой.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ.
- Активный туберкулез легких.
- Детский возраст до 3-х месяцев.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Данные лекарственные средства должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с туберкулезом легких, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.
* После анализа имеющихся данных, ЕМА подтвердило риск развития пневмонии при применении ингаляционных кортикостероидов у пациентов с ХОБЛ. В настоящее время отсутствует корреляция между рисками развития пневмонии и видом ингаляционного кортикостероида.
Существует ряд доказательств повышенного риска развития пневмонии при увеличении дозы стероидов, однако это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.
Пациентам и специалистам необходимо быть бдительными в отношении признаков и симптомов развития пневмонии, так как клинические проявления пневмонии частично совпадают с симптомами обострения основного заболевания.
Необходимо рекомендовать пациентам сообщать о любом ухудшении течения основного заболевания (в частности, усилении затруднения дыхания).
Применение ингаляционных кортикостероидов может вызывать побочные эффекты, особенно в высоких дозах, назначаемых в течение продолжительного времени. При этом гораздо менее вероятно, что подобные реакции возникнут при лечении пероральными ГКС, их возникновение также зависит от пациента и от лечения другими кортикостероидами. В качестве побочных эффектов возможно развитие синдрома Кушинга, в том числе кушингоидного лица, супрессии функции коры надпочечников, задержки в развитии у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, реже психологические отклонения или расстройства поведения, в частности психомоторная гиперактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессия, агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется снижать дозу ингаляционного кортикостероида до минимального значения, при котором сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
У пациентов, которые ранее получали системные кортикостероиды в течение продолжительного времени или в высоких дозах, возможно развитие симптомов супрессии функции коры надпочечников. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, дозу системных кортикостероидов следует уменьшать с осторожностью.
Пациенты, не принимавшие ГКС: терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, должно контролироваться при помощи антибиотикотерапии и возможного увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применения системных кортикостероидов.
Пациенты, принимавшие ГКС: при переходе с пероральных стероидов на Будесонид пациент должен быть в относительно стабильной фазе. Высокая доза будесонида применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.
После этого доза перорального стероида должна быть постепенно снижена (например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалент каждый месяц) до наименьшего возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид на БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ.
Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение ингаляционным будесонидом должен быть проведен с особыми мерами предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикоидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных стероидов у пациентов могут возникнуть исходные симптомы (ринит, экзема) или они могут страдать от усталости, головной боли, боли в мышцах или суставах и изредка от тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.
У пациентов, которые ранее применяли системные стероиды в течение продолжительного периода времени или в высоких дозах, могут возникнуть эффекты кортикоид-надпочечниковой супрессии. Кортикоид-надпочечниковая функция у таких пациентов должна регулярно контролироваться, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.
Эти препараты не предназначены для купирования острого астматического приступа.
Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно. Следовательно, очень важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была снижена до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Совместный прием ингибиторов CYP3A, включая кобицистат-содержащие лекарственные средства, повышает риск развития системных нежелательных реакций. Следует избегать совместного применения кортикостероидов и ингибиторов CYP3A, за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных нежелательных реакций. В таких случаях пациенты должны наблюдаться для выявления признаков развития системных нежелательных реакций.
Предупреждение:
Применение этих препаратов спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
Лекарственное средство содержит 0,31% этанола (спирта), что соответствует 0,1535 мг/доза.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, один из изоферментов цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду.
Совместный прием ингибиторов CYP3A, включая кобицистат-содержащие лекарственные средства, повышает риск развития системных нежелательных реакций.
Следует избегать совместного применения кортикостероидов и ингибиторов CYP3A, за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных нежелательных реакций. В таких случаях пациенты должны наблюдаться для выявления признаков развития системных нежелательных реакций.
Возможные взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые используются при лечении астмы, не известны.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность:
применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Ингаляционные глюкокортикостероиды предпочтительнее пероральных глюкокортикостероидов, по причине меньшего количества системных эффектов при дозах необходимых для достижения аналогичного легочного ответа.
Период кормления грудью:
будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами.
Нежелательные реакции
Клинические исследования, литературные отчеты и опыт клинического использования указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:
Часто (> 1/100, <1/10):
- Легкое раздражение слизистой оболочки глотки.
- Кандидоз ротоглотки.
- Охриплость голоса.
- Кашель.
Редко (> 1/10,000, < 1/1,000):
- Повышенная возбудимость, депрессия, поведенческие нарушения.
- Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, контактный дерматит, бронхоспазм.
- Возможно появление кровоподтеков на коже.
В редких случаях применение ингаляционных ГКС может вызвать признаки или симптомы типичные для системных глюкокортикостероидов, в том числе снижение функции или атрофия коры надпочечников, что может зависеть от дозировки, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами.
При назначении следует учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма с усилением хрипов. В таком случае рекомендуется незамедлительно прервать терапию и назначить альтернативное лечение.
Передозировка
В случае возникновения симптомов, указывающих на гиперкортицизм, такие как
- отеки,
- припухлость лица,
соответствующий электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не оказывают воздействия на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.
Пероральное или ингаляционное применение высоких доз стероидов в течение продолжительного периода времени может привести к подавлению системы гипоталамо-гипофиз-кора надпочечников.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие средства ингаляционного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В ходе фармакологических и клинических исследований было выявлено, что Будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикостероидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток.
С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоспазма, вызванного немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.
Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.
Местный противовоспалительный эффект
Будесонид является не галогенизированным кортикостероидом эффективным при лечении астмы благодаря его противовоспалительному эффекту. В ходе фармакологических и клинических исследований было доказано, что будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикоидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток. С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоконстрикции, вызванной немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.
Реактивность дыхательных путей
Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.
Фармакокинетические свойства
Будесонид, принимаемый перорально и ингаляционно, быстро абсорбируется слизистой оболочкой и паренхимой легких.
После ингаляционного применения будесонида он может быстро обнаруживаться в крови, что подтверждает, что лекарственное средство абсорбируется в неизмененном виде через респираторный тракт. Такая высокая первоначальная концентрация в плазме также указывает на минимальный метаболизм лекарственного средства в легких.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 88%.
Установлено что кетоконазол, назначаемый в дозе 100мг два раза в сутки, увеличивает уровни совместно принимаемого перорального будесонида в плазме. Информации о таком взаимодействии при применении будесонида ингаляционно не достаточно, но выраженное увеличение уровней в плазме может ожидаться.
Биотрансформация/МетаболизмБудесонид подвергается экстенсивной (примерно 90 %) биотрансформации в печени, с
образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, бр-гидроксибудесонид и 16а-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450.
ЭлиминацияПериод полувыведения из плазмы неизмененного будесонида составляет 2,0 ± 0,2 часа, что является аналогичным значению, выявленному после внутривенного введения лекарственного средства (2,8 ±1,1 часа).
Исследование выведения препарата у людей указывают на то, что ингаляционно введенный 3Н-будесонид главным образом, выделяется с мочой (32%) и фекалиями (15%).
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Олеиновая кислота,
- этанол
- 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a).
Срок годности
2 года.
Не применять лекарственное средство после окончания срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Не прокалывать, не вскрывать и не сжигать баллон, даже если он пуст.
Характер и содержание упаковки
Алюминиевый баллончик, оснащенный дозатором и адаптером для рта, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
LABORATORIO ALDO-UNION, S.L.
c/Baronesa de Malda. 73
08950 Espluges de Llobregat (Barcelona)
Spain

БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Будесонид-Интели / Budesonid-Inteli

Важно
Будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.
Препарат не предназначен для купирования острого астматического приступа.
Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 200 микрограмм/доза
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 50 микрограмм/доза
Качественный и количественный состав
Каждая доза (ингаляция) содержит:
активное вещество — будесонид 50 микрограмм или 200 микрограмм.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Описание: белая суспензия.
Клинические данные
Показания к применению
Бронхиальная астма при отсутствии эффективности в результате лечения бронходилататорами и/или противоаллергическими препаратами.
Режим дозирования и способ применения
БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ применяют ингаляционно.
Разовая доза содержит 50мкг или 200мкг будесонида.
Лечение должно быть индивидуальным.
Начальная доза всегда должна быть снижена до минимального уровня, обеспечивающего хороший контроль бронхиальной астмы. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2000мкг в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема.
- Дети в возрасте 2-7 лет: 200 — 400 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема).
- Дети старше 7 лет: 200 — 800 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема). Максимальная суточная доза для детей составляет 800мкг в сутки.
- Взрослые: в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных глюкокортикостероидов доза для взрослых должна быть 200 — 1600 мкг ежедневно, разделенная на 2 — 4 приема. Длительность курса лечения от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Указания по правильному применению БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ:
- Убедиться, что аэрозольный баллон надлежащим образом подсоединен к пластиковому адаптеру.
Встряхнуть баллон и снять крышку. - Держать баллон в перевернутом положении большим и указательным пальцем. Поместить мундштук в рот, обхватив его губами.
- Сделать глубокий выдох через нос и немедленно после этого глубоко вдохнуть через рот, сжав баллон между пальцами, произведя выпуск одной дозы.
- Достать ингалятор изо рта и задержать дыхание на несколько секунд. Медленно выдохнуть и закрыть баллон крышкой. При желании могут использоваться ингаляционные камеры для достижения лучшего использования дозы и для облегчения поступления лекарственного средства в легкие. После каждого применения пациент должен промыть рот водой.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ.
- Активный туберкулез легких.
- Детский возраст до 3-х месяцев.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Данные лекарственные средства должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с туберкулезом легких, грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.
* После анализа имеющихся данных, ЕМА подтвердило риск развития пневмонии при применении ингаляционных кортикостероидов у пациентов с ХОБЛ. В настоящее время отсутствует корреляция между рисками развития пневмонии и видом ингаляционного кортикостероида.
Существует ряд доказательств повышенного риска развития пневмонии при увеличении дозы стероидов, однако это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.
Пациентам и специалистам необходимо быть бдительными в отношении признаков и симптомов развития пневмонии, так как клинические проявления пневмонии частично совпадают с симптомами обострения основного заболевания.
Необходимо рекомендовать пациентам сообщать о любом ухудшении течения основного заболевания (в частности, усилении затруднения дыхания).
Применение ингаляционных кортикостероидов может вызывать побочные эффекты, особенно в высоких дозах, назначаемых в течение продолжительного времени. При этом гораздо менее вероятно, что подобные реакции возникнут при лечении пероральными ГКС, их возникновение также зависит от пациента и от лечения другими кортикостероидами. В качестве побочных эффектов возможно развитие синдрома Кушинга, в том числе кушингоидного лица, супрессии функции коры надпочечников, задержки в развитии у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, реже психологические отклонения или расстройства поведения, в частности психомоторная гиперактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессия, агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется снижать дозу ингаляционного кортикостероида до минимального значения, при котором сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
У пациентов, которые ранее получали системные кортикостероиды в течение продолжительного времени или в высоких дозах, возможно развитие симптомов супрессии функции коры надпочечников. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, дозу системных кортикостероидов следует уменьшать с осторожностью.
Пациенты, не принимавшие ГКС: терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, должно контролироваться при помощи антибиотикотерапии и возможного увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применения системных кортикостероидов.
Пациенты, принимавшие ГКС: при переходе с пероральных стероидов на Будесонид пациент должен быть в относительно стабильной фазе. Высокая доза будесонида применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.
После этого доза перорального стероида должна быть постепенно снижена (например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалент каждый месяц) до наименьшего возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид на БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ.
Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение ингаляционным будесонидом должен быть проведен с особыми мерами предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикоидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных стероидов у пациентов могут возникнуть исходные симптомы (ринит, экзема) или они могут страдать от усталости, головной боли, боли в мышцах или суставах и изредка от тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.
У пациентов, которые ранее применяли системные стероиды в течение продолжительного периода времени или в высоких дозах, могут возникнуть эффекты кортикоид-надпочечниковой супрессии. Кортикоид-надпочечниковая функция у таких пациентов должна регулярно контролироваться, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.
Эти препараты не предназначены для купирования острого астматического приступа.
Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно. Следовательно, очень важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была снижена до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Совместный прием ингибиторов CYP3A, включая кобицистат-содержащие лекарственные средства, повышает риск развития системных нежелательных реакций. Следует избегать совместного применения кортикостероидов и ингибиторов CYP3A, за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных нежелательных реакций. В таких случаях пациенты должны наблюдаться для выявления признаков развития системных нежелательных реакций.
Предупреждение:
Применение этих препаратов спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
Лекарственное средство содержит 0,31% этанола (спирта), что соответствует 0,1535 мг/доза.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, один из изоферментов цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду.
Совместный прием ингибиторов CYP3A, включая кобицистат-содержащие лекарственные средства, повышает риск развития системных нежелательных реакций.
Следует избегать совместного применения кортикостероидов и ингибиторов CYP3A, за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных нежелательных реакций. В таких случаях пациенты должны наблюдаться для выявления признаков развития системных нежелательных реакций.
Возможные взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые используются при лечении астмы, не известны.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность:
применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Ингаляционные глюкокортикостероиды предпочтительнее пероральных глюкокортикостероидов, по причине меньшего количества системных эффектов при дозах необходимых для достижения аналогичного легочного ответа.
Период кормления грудью:
будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами.
Нежелательные реакции
Клинические исследования, литературные отчеты и опыт клинического использования указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:
Часто (> 1/100, <1/10):
- Легкое раздражение слизистой оболочки глотки.
- Кандидоз ротоглотки.
- Охриплость голоса.
- Кашель.
Редко (> 1/10,000, < 1/1,000):
- Повышенная возбудимость, депрессия, поведенческие нарушения.
- Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, контактный дерматит, бронхоспазм.
- Возможно появление кровоподтеков на коже.
В редких случаях применение ингаляционных ГКС может вызвать признаки или симптомы типичные для системных глюкокортикостероидов, в том числе снижение функции или атрофия коры надпочечников, что может зависеть от дозировки, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами.
При назначении следует учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма с усилением хрипов. В таком случае рекомендуется незамедлительно прервать терапию и назначить альтернативное лечение.
Передозировка
В случае возникновения симптомов, указывающих на гиперкортицизм, такие как
- отеки,
- припухлость лица,
соответствующий электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не оказывают воздействия на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.
Пероральное или ингаляционное применение высоких доз стероидов в течение продолжительного периода времени может привести к подавлению системы гипоталамо-гипофиз-кора надпочечников.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие средства ингаляционного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В ходе фармакологических и клинических исследований было выявлено, что Будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикостероидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток.
С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоспазма, вызванного немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.
Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.
Местный противовоспалительный эффект
Будесонид является не галогенизированным кортикостероидом эффективным при лечении астмы благодаря его противовоспалительному эффекту. В ходе фармакологических и клинических исследований было доказано, что будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикоидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток. С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоконстрикции, вызванной немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.
Реактивность дыхательных путей
Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.
Фармакокинетические свойства
Будесонид, принимаемый перорально и ингаляционно, быстро абсорбируется слизистой оболочкой и паренхимой легких.
После ингаляционного применения будесонида он может быстро обнаруживаться в крови, что подтверждает, что лекарственное средство абсорбируется в неизмененном виде через респираторный тракт. Такая высокая первоначальная концентрация в плазме также указывает на минимальный метаболизм лекарственного средства в легких.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 88%.
Установлено что кетоконазол, назначаемый в дозе 100мг два раза в сутки, увеличивает уровни совместно принимаемого перорального будесонида в плазме. Информации о таком взаимодействии при применении будесонида ингаляционно не достаточно, но выраженное увеличение уровней в плазме может ожидаться.
Биотрансформация/МетаболизмБудесонид подвергается экстенсивной (примерно 90 %) биотрансформации в печени, с
образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, бр-гидроксибудесонид и 16а-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450.
ЭлиминацияПериод полувыведения из плазмы неизмененного будесонида составляет 2,0 ± 0,2 часа, что является аналогичным значению, выявленному после внутривенного введения лекарственного средства (2,8 ±1,1 часа).
Исследование выведения препарата у людей указывают на то, что ингаляционно введенный 3Н-будесонид главным образом, выделяется с мочой (32%) и фекалиями (15%).
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Олеиновая кислота,
- этанол
- 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a).
Срок годности
2 года.
Не применять лекарственное средство после окончания срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Не прокалывать, не вскрывать и не сжигать баллон, даже если он пуст.
Характер и содержание упаковки
Алюминиевый баллончик, оснащенный дозатором и адаптером для рта, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
LABORATORIO ALDO-UNION, S.L.
c/Baronesa de Malda. 73
08950 Espluges de Llobregat (Barcelona)
Spain

В следующих лекарственных формах препарат "Будесонид-Интели" имеет ограничения при применении во время ГВ (решение принимает лечащий врач):
- Спрей назальный дозированный 64мкг/доза.
- Аэрозоль ингаляционный дозированный 50мкг/доза.
- Аэрозоль ингаляционный дозированный 200мкг/доза.