Урсокапс

УРСОКАПС, 250 мг, капсулы.

Одна капсула содержит:

действующее вещество: кислота урсодеоксихолевая — 250 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: солнечный закат желтый Е 110 — 0,01 мг.

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы.

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, непрозрачные, светло-коричневого цвета.

Содержимое капсул — масляная суспензия от светло-желтого до темно-желтого цвета с непрогорклым запахом. Допускается незначительное расслоение содержимого капсул.

Урсокапс показан к применению у взрослых для:

• растворения холестериновых желчных камней. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена;
• лечения гастрита с рефлюксом желчи;
• лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) у пациентов без декомпенсации цирроза печени;
• лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией (муковисцидозом) у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Режим дозирования

Для растворения холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодеоксихолевой кислоты (УДХК) на килограмм массы тела, 1 раз в день вечером перед сном, что эквивалентно:

• до 60 кг — 500мг (2 капсулы)
• 61-80 кг — 750мг (3 капсулы)
• 81-100 кг — 1000мг (4 капсулы)
• более 100 кг — 1250мг (5 капсул)

Длительность лечения для растворения камней составляет 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев лечения не уменьшается, прием препарата продолжать не следует. Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. При последующих осмотрах следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг (1 капсула) 1 раз в день вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния пациента. Продолжительность лечения в каждом случае индивидуальна.

Для лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг (3 капсулы) до 1 750 мг (7 капсул) (14 ±2 мг/кг массы тела).

В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу необходимо разделить на 3 приема в течение дня. После улучшения показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Применение Урсокапс для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 1 капсуле в день, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией у детей от 6 до 18 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела, разделенная на 2-3 приема, при необходимости с дальнейшим увеличением до 30 мг на 1 кг массы тела.

Способ применения

Внутрь.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы необходимо принимать регулярно.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Кальциноз желчных камней.
• Закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока).
• Нарушение сократительной способности желчного пузыря.
• Острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков.
• Частые приступы печеночной колики.

В случае применения при гепатобилиарных нарушениях, связанных с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет:

• неудачная портоэнтеростомия или без восстановления хорошего желчеотделения у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Мониторинг и данные лабораторных исследований

Мониторинг эффективности применения УДХК при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности ACT и АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГГ (y-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней

Для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявлениякальцификации   желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью пероральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсокапс применять нельзя.

Женщинам, принимающим препарат для растворения камней, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае доза препарата должна быть снижена до 1 капсулы в сутки и затем постепенно повышена. У пациентов с диареей следует уменьшить дозу УДХК. При персистирующей диарее лечение следует прекратить.

При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени пациенты должны получать соответствующее специфическое лечение.

Применение лицам в возрасте от 65 лет

Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится наличие любых проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение УДХК.

Дети

Возрастных ограничений по применению препарата нет. У пациентов, которые имеют вес менее 47 кг, или у которых возникают трудности при глотании капсул, лекарственный препарат не применяется.

Вспомогательные вещества

Урсокапс содержит краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат УДХК не следует применять совместно с холестирамином, холестиполом, антацидами, содержащими алюминия гидроокись и/или смектит (алюминия оксид), потому что данные препараты связывают УДХК в кишечном тракте и тем самым ингибируют абсорбцию и эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ необходимо, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа перед или после приема Урсокапса.

Препарат Урсокапс может влиять на абсорбцию циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать.

В отдельных случаях УДХК может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к небольшому повышению плазменных концентраций розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия и взаимодействия с другими статинами неизвестна.

Было показано, что УДХК снижает пиковые плазменные концентрации (С_мах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендован тщательный мониторинг при совместном применении нитрендипина и УДХК. Может быть необходимым повышение дозы нитрендипина.

Также сообщалось о взаимодействии со снижением терапевтической эффективности дапсона.

Эти наблюдения согласуются с результатами, полученными in vitro, и могут указывать на способность УДХК индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако индукция не наблюдалась в тщательно спланированных исследованиях взаимодействия с будесонидом, который является хорошо известным субстратом цитохрома Р450 3А.

Такие препараты, как эстрогенные гормоны и гипохолестеринемические средства (такие как клофибраты) повышают секрецию холестерина в печени и таким образом могут способствовать образованию желчных камней, что является противоположным эффектом по отношению к УДХК, применяемой для растворения желчных камней.

Беременность

Данные о применении УДХК у беременных женщин отсутствуют.

В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности на раннем сроке беременности. Не следует применять препараты УДХК во время беременности без крайней необходимости.

Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. У пациенток, принимающих препараты УДХК для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.

Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.

Кормление грудью

По данным немногих описанных случаев применения препарата у женщин, кормящих грудью, концентрации УДХК в грудном молоке очень низкие, и, вероятно, нежелательные реакции у вскармливаемых младенцев не ожидаются.

Фертильность

В исследованиях на животных не показано влияния УДХК на фертильность. Данные о влиянии УДХК на фертильность у человека после лечения не доступны.

УДХК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, либо это влияние крайне незначительно.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Частота определена как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1 000, но < 1/100), редко (> 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Желудочно-кишечные нарушения

В клинических исследованиях очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее.

Очень редко: во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в верхней области живота, с правой стороны.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: во время лечения может возникнуть кальцинирование камней. Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко  наблюдалась декомпенсация  цирроза  печени,  которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: крапивница.

Симптомы

Может возникать диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, потому что абсорбция УДХК снижается по мере повышения дозы и таким образом, она выводится наружу с калом.

Лечение

Профилактических специальных мер не требуется, а последствия диареи следует лечить симптоматически путем восстановления водно-солевого баланса.

Дополнительная информация об отдельных группах пациентов Долгосрочная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (использование вне зарегистрированных показаний) сопровождалась более высокой частотой серьезных нежелательных реакций.

Небольшое количество УДХК обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения препарат снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней.

Согласно общепринятым данным, эффект УДХК на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентоподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную УДХК, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Дети

Кистозный фиброз

Согласно клиническим отчетам долгосрочного опыта применения (до 10 лет и более) лечение препаратами УДХК педиатрических больных, страдающих кистозным фиброзом, ассоциированным с гепатобилиарными заболеваниями, возможно. Существует доказательство того, что терапия УДХК может уменьшить пролиферацию желчных протоков, остановить прогрессирование гистологических повреждений и даже способствовать обратному развитию гепатобилиарных изменений, если препарат был назначен на ранней стадии заболевания. С целью оптимизации эффективности лечения, назначать УДХК следует сразу же, как только диагностирован кистозный фиброз, ассоциированный с гепатобилиарными заболеваниями.

Принимаемая перорально, УДХК быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки через пассивный транспорт, и в конце подвздошной кишки через активный транспорт. Уровень абсорбции, как правило, составляет 60-80 %.

В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, больше гидрофильной УДХК кумулируется в желчи. В то же самое время, наблюдается относительное сокращение других, более липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий имеет место частичное расщепление на 7-кетолитохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатоксична и может вызывать паренхиматозные поражения печени у определенного вида животных.

После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полному соединению с аминоуксусной кислотой и аминоэтансульфокислотой, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60%.

У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед тем, как экскретироваться с желчью или, в конечном итоге, с калом.

Биологический период полужизни УДХК составляет 3,5-5,8 дней.

• Лецитин (Солек В-10)
• Воск пчелиный желтый
• Подсолнечное масло

Состав оболочки капсулы

• Желатин
• Глицерин
• Метилпарагидроксибензоат Е 218
• Вода очищенная
• Солнечный закат желтый Е 110
• Титана диоксид Е 171

Не применимо.

2 года.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем укладывают в пачку из картона.

Особые требования отсутствуют.

Без рецепта.

УП «Минскинтеркапс»,

Республика Беларусь, 220075, г. Минск, ул. Инженерная, д. 26.

Телефон/факс: +375 17 276-01-59.

Электронная почта: info@mic.by.

Минскинтеркапс