БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Ранозин / Ranozin

Важно
Применяется у детей с 6 лет.
Таблетки Ранозин применяются внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
РАНОЗИН, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Качественный и количественный состав
Действующее вещество: левоцетиризин.
Каждая таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат — 65,950 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой «161» с одной стороны, и «Н» с другой стороны.
Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Клинические данные
Показания к применению
Лекарственный препарат Ранозин применяют у взрослых и детей с 6 лет для лечения следующих заболеваний:
- аллергического ринита, сезонного и круглогодичного или персистирующего (сенная лихорадка, поллиноз);
- аллергического конъюнктивита;
- хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования и способ применения
Взрослые, подростки и дети от 6 лет и старше
Ежедневная рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Продолжительность приема лекарственного средства
При интермиттирующем аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении менее 4 дней в неделю в течение менее 4 недель подряд) продолжительность курса лечения зависит от вида, длительности и симптомов. После исчезновения симптомов лечение можно прекратить и возобновить при их повторном появлении.
При персистирующем аллергическом рините (с длительностью симптомов на протяжении более 4 дней в неделю в течение более 4 недель) рекомендуется постоянное лечение, пока пациент имеет контакт с аллергенами. В настоящее время имеется клинический опыт применения левоцетиризина в форме таблеток на протяжении 6 месяцев у взрослых с персистирующим аллергическим ринитом.
Дети с нарушением функции почек
Дозу следует устанавливать индивидуально, учитывая клиренс креатинина и массу тела пациента. Отсутствуют специфические данные, касающиеся детей с нарушением функции почек.
Дети
Ранозин показан детям от 6 лет и старше. Режим дозирования у взрослых и детей совпадает.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет левоцетиризин рекомендуется в форме капель.
За отсутствием данных в данной популяции, применение левоцетиризина у пациентов младше 2 лет не рекомендуется.
Способ применения
Таблетки Ранозин применяются внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Противопоказания
Гиперчувствительность к левоцетиризину гидрохлориду, цетиризину, гидроксазину и другим производным пиперазина или любому из вспомогательных веществ препарата.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 10 мл/мин).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Одновременный прием алкоголя требует осторожности.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у лиц с тенденцией к развитию судорожного приступа, так как левоцетиризин может увеличить риск приступа.
Особую осторожность следует проявлять у пациентов с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (например, травмы спинного мозга или гиперплазии предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Также, как и в случае применения других антигистаминных препаратов, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного прик-теста с целью избегания ложноотрицательных результатов.
После отмены левоцетиризина может возникнуть зуд даже при отсутствии таких симптомов до начала приема препарата. Симптомы могут разрешиться спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы обычно исчезают.
Дети
Назначение препарата Ранозин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется, так как данная лекарственная форма не позволяет соответствующим образом уточнить дозу.
Детям в возрасте 2-6 лет левоцетиризин рекомендуется в форме капель.
Левоцетиризин не рекомендуется младенцам и детям до 2-х лет, в связи с недостаточностью данных о применении.
Вспомогательные вещества
Препарат Ранозин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тотальной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Исследований взаимодействий левоцетиризина с другими лекарственными препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было, поскольку многочисленные исследования с рацематом цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипи-зидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином.
Небольшое уменьшение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании многократных доз с теофиллином (40 мг один раз в день); в то время как выведение теофиллина не изменялось при одновременном применении с цетиризином.
В исследовании с повторными дозами ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) было показано, что экспозиция цетиризина повышается примерно на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11 %) при совместном применении с цетиризином.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания уменьшается.
Одновременное применение левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, тормозящими функцию центральной нервной системы, может привести к сонливости, снижению концентрации внимания и производительности труда у чувствительных пациентов.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности при использовании левоцетиризина при беременности). В то же время накоплено достаточное количество данных (исход более 1000 беременностей) о цетиризине, рацемате левоцетиризина, согласно которым не было выявлено аномалий развития плода, а также токсичности для плода и новорожденного.
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного токсического эффекта на течение беременности, развитие эмбриона или плода, роды и пост-натальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен.
При необходимости возможно назначение этого препарата беременным женщинам с осторожностью.
Кормление грудью
Было установлено, что цетиризин, рацемат левоцетиризина выделяется в грудное молоко человека. Таким образом, весьма вероятно, что и левоцетиризин выделяется в грудное молоко человека. Нежелательные реакции, связанные с левоцетиризииом, могут наблюдаться у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата в период грудного вскармливания.
Фертильностъ
Отсутствуют данные о влиянии левоцетиризина на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности управлять транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина.
Однако у некоторых пациентов препарат может вызвать сонливость, утомляемость или астению, поэтому лица, имеющие намерение управлять транспортным средством, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию.
Нежелательные реакции
Данные клинических исследований
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
В клинических исследованиях с участием мужчин и женщин в возрасте от 12 до 71 года, по крайней мере, одна нежелательная реакция наблюдалась у 15,1% пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг, по сравнению с 11,3% пациентов группы плацебо. 91,6% этих нежелательных реакций были слабыми или умеренными.
По результатам терапевтических исследований с левоцетиризииом 5 мг 1% (9/935) пациентов выбыли из исследования в связи с нежелательными реакциями, что было сопоставимо с частотой в группе плацебо — 1,8% (14/771).
В клинических терапевтических исследованиях левоцетиризина в дозе 5 мг/сутки приняло участие в общей сложности 935 пациентов. В обобщенных данных но безопасности этого препарата приводятся следующие нежелательные реакции, частота которых составляла 1% и больше (часто: >1/100, но <1/10):
Нежелательная реакция (WHOART) | Плацебо (n=771) | Левоцетиризин 5 мг (n=935) |
Головная боль | 25 (3,2%) | 24 (2,6%) |
Сонливость | 11 (1,4%) | 49 (5,2%) |
Сухость во рту | 12(1,6%) | 24 (2,6%) |
Усталость | 9(1,2%) | 23 (2,5%) |
Кроме приведенных выше нежелательных реакций, нечасто (> 1/1 000, но <1/100) наблюдались астения и боль в животе.
Случаи седативных нежелательных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, наблюдались более часто (>1/100, но <1/10) в группе пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг (8,1%) в сравнении с группой плацебо (3,1%).
Дети
В двух илацебо-контролируемых исследованиях с участием детей в возрасте 6-11 месяцев и от 1 года до 6 лет 159 пациентов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг/сут или 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых составляла 1% и больше:
Системно-органный класс | Плацебо (n=83) | Левоцетиризин 5 мг (n=159) |
Психические нарушения | ||
Нарушение сна | 0 | 2(1,3%) |
Нарушения со стороны нервной системы | ||
Сонливость | 2 (2,4%) | 3 (1,9%) |
Астения | 1,3% | 1,1% |
Желудочно-кишечные нарушения | ||
Диарея | 0 | 3 (1,9%) |
Рвота | 1(1,2%) | 1 (0,6%) |
Запор | 0 | 2(1,3%) |
Были проведены двойные слепые исследования с участием 243 детей в возрасте от 6 до 12 лет, которые ежедневно получали левоцетиризин 5 мг на протяжении различных периодов времени от 1 недели до 13 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых составляла 1% и больше:
Термин по системно-органным классам | Плацебо (n=240) | Левоцетиризин 5 мг (n=243) |
Головная боль | 5(2,1%) | 2 (0,8%) |
Сонливость | 1 (0,4%) | 7 (2,9%) |
Опыт применения в пострегистрационном периоде
Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1 000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Системно-органный класс | Нежелательные лекарственные реакции |
Нарушения со стороны иммунной системы | |
Частота неизвестна | Повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия. |
Нарушения метаболизма и питания | |
Частота неизвестна | Повышение аппетита. |
Психические нарушения | |
Частота неизвестна | Агрессивность, возбужденное состояние, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения |
Нарушения со стороны нервной системы | |
Частота неизвестна | Конвульсии, парестезия, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкусового восприятия (дисгевзия) |
Нарушения со стороны органа зрения | |
Частота неизвестна | Нарушения зрения, размытость зрительных образов, окулогирия |
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | |
Частота неизвестна | Вертиго |
Нарушения со стороны сердца | |
Частота неизвестна | Сильное сердцебиение, тахикардия |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
Частота неизвестна | Диспноэ |
Желудочно-кишечные нарушения | |
Частота неизвестна | Тошнота, рвота, диарея |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
Частота неизвестна | Гепатит |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
Частота неизвестна | Ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница |
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | |
Частота неизвестна | Миалгия, артралгия |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |
Частота неизвестна | Дизурия, задержка мочи |
Общие нарушения и реакции в месте введения | |
Частота неизвестна | Отеки |
Лабораторные и инструментальные данные | |
Частота неизвестна | Увеличение массы тела, изменения функциональных печеночных проб. |
Описание избранных нежелательных реакций | |
После отмены левоцетиризина сообщалось о возникновении интенсивного кожного зуда. |
Передозировка
Симптомы
Значительная передозировка у взрослых может привести к сонливости. У детей вначале могут возникать возбуждение и беспокойство, за которыми следует сонливость.
Лечение
Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь может быть полезным промывание желудка и/или активированный уголь.
Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства системного действия. Производные пиперазина.
Механизм действия
Левоцетиризин является антигистаминным лекарственным препаратом с антиаллергическими свойствами. Левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1-рецепторам человека (Ki=3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин освобождает H1-рецепторы с периодом полувыведения 115+38 минут. Через 4 и 24 часа после однократного применения левоцетиризина насыщение рецепторов соответственно составляет 90% и 57%. Фармакодинамические исследования на здоровых добровольцах показали, что левоцетиризин в половинной дозе обладает активностью, сравнимой с цетиризином, в отношении влияния на состояние кожи и носа.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в ряде рандомизированных исследований с контролем плацебо:
В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризина в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо на угнетение воспалительно-эксудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-эксудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (р<0,001), по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
В плацебо-контролируемых исследованиях, проводимых в камере, содержащей аллергены, эффект левоцетиризина 5 мг по контролю аллергических симптомов, вызванных вдыханием пыльцы растений, наблюдался через 1 час после приема препарата. Исследования in vitro (в камерах Бойдена и методом клеточного слоя) показали, что левоцетиризин подавляет вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких.
Фармакодинамические эксперименты с контролем плацебо in vivo (метод кожной камеры) у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг в сравнении с плацебо вызывает три основных ингибиторных эффекта на протяжении первых 6 часов реакции на пыльцу: подавление высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1- го типа), модуляция проницаемости сосудов и снижение эозинофильной инфильтрации.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность левоцетиризина были непосредственно продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом или персистирующим аллергическим ринитом. В некоторых исследованиях было показано, что левоцетиризин значительно улучшает симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа.
В 6-месячном клиническом исследовании с участием 551 взрослых пациентов, страдающих круглогодичным аллергическим ринитом (наличие симптомов на протяжении не менее 4 дней в неделю в течение не менее 4 недель подряд), сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце трав, было показано, что левоцетиризин в дозе 5 мг обладал клинически и статистически достоверным преимуществом в сравнении с плацебо в отношении симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, заложенность носа, зуд в носу или в глазах) на всем протяжении исследования без признаков тахифилак-сии. На всем протяжении исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов.
В одно клиническое исследование с контролем плацебо было включено 166 пациентов, страдающих идиопатической крапивницей. 85 пациентов получали плацебо, а 81 — 5 мг левоцетиризина один раз в сутки на протяжении 6 недель. По сравнению с плацебо, левоцетиризин значимо понижал тяжесть зуда, начиная с первой недели и на протяжении всего периода лечения. По результатам дерматологического индекса качества жизни левоцетиризин также значительно улучшал качество жизни, связанное со здоровьем, по сравнению с плацебо.
В качестве модели уртикарных состояний изучалась хроническая идиоиатическая крапивница. Так как высвобождение гистамина является одним из причинных факторов крапивницы, ожидается, что кроме хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин будет эффективным средством для облегчения симптомов других уртикарных состояний. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Дети
Эффективность и безопасность таблеток левоцетиризина у детей изучалась в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте 6-12 лет, которые страдали сезонным или персистирующим аллергическим ринитом. В обоих исследованиях левоцетиризин достоверно улучшал симптомы и повышал качество жизни, связанное со здоровьем.
У детей до 6 лет клиническая безопасность была установлена на основании нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследований:
- В одном клиническом исследовании 29 детей с аллергическим ринитом в возрасте от 2 до 6 лет получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 4 недель.
- В одном клиническом исследовании 114 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 1 до 5 лет получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
- В одном клиническом исследовании 45 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 6 до 11 месяцев получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
- В одном долгосрочном клиническом исследовании длительностью 18 месяцев участвовало 255 пациентов с атопией в возрасте в момент включения от 12 до 24 месяцев, которые получали лечение левоцетиризином.
Профиль безопасности был сходным с наблюдаемым в краткосрочных исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 5 лет.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиралыюй инверсии.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
РаспределениеДанные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Биотрансформация/МетаболизмУ человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и О-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP 3А4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифици-рованные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и других веществ с левоцетиризином) маловероятно.
ЭлиминацияПериод полу выведения из плазмы равен 7,9±1,9 часов, Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0,63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85,4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Полный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80%о по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг
рацемического соединения цетиризина, период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Лица пожилого возраста
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетикп левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Смах и AUC примерно в 2 раза превышают таковые у взрослых здоровых людей. Среднее значение Смах составляло 450 иг/мл, Тмах в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а Т1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пол
Фармакокинетические результаты исследования с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения было несколько короче, чем у мужчин (7,08±1,72 ч и 8,62±1,84 ч соответственно), однако пероральный клиренс скорректированный по массе тела у женщин и мужчин сравним (0,67±0,16 мл/мин/кг и 0,59±0,12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.
Этническая принадлежность
Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не дали никаких доказательств особой опасности при применении у людей.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Ядро таблетки:
- Лактоза моногидрат
- Целлюлоза микрокристаллическая
- Кремния диоксид коллоидный безводный
- Магния стеарат
Оболочка таблетки:
- Гипромеллоза
- Титана диоксид (Е 171)
- Макрогол/ПЭГ 400
- Полисорбат 80
Несовместимость (совместимость)
Неприменимо.
Срок годности
3 года
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25°С.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и комбинированного материала из пленки ПВХ, фольги алюминиевой, пленки полиамидной. По 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный фольгой алюминиевой, укупоренный пластиковой крышкой с защитой от детей.
По 1, 2, 3 контурной ячейковой упаковке или 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с местными требованиями.
Условия отпуска
Без рецепта врача
Производитель
ООО «Белалек», Республика Беларусь
222223, Минская область, Смолевичский район,
Китайско-Белорусский индустриальный парк «Великий камень»;
тел.:+375447777701
e-mail: info@belalek.by

Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
РАНОЗИН, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Ранозин содержит действующее вещество левоцитеризии. Левоцитеризин относится к группе антигистаминных лекарственных средств. Он блокирует действие гистамина, который выделяется в организме при аллергических реакциях, и таким образом оказывает противоаллергическое действие.
Ранозин применяют у взрослых и детей с 6 лет для лечения симптомов следующих заболеваний:
- аллергический ринит (насморк), сенная лихорадка;
- аллергический конъюнктивит;
- хроническая крапивница (часто сопровождающаяся зудом).
Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
О чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат Ранозин:
- если у Вас аллергия на левоцетиризин гидрохлорид, цетиризин, гидроксазин и другие производные пиперазина или любые другие компоненты препарата;
- у Вас тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата Ранозин проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у Вас имеется любое состояние, при котором затруднено опорожнение мочевого пузыря (например, травмы спинного мозга или увеличение предстательной железы), так как левоцетиризин может повысить риск задержки мочи;
- если у Вас эпилепсия или повышен риск развития судорог, так как препарат Ранозин может повысить судорожную готовность;
- если Вам назначены тесты на аллергию. Спросите у своего врача, следует ли Вам прекратить прием Ранозин за несколько дней до тестирования, так как этот лекарственный препарат может повлиять на результаты тестирования.
После прекращения приема препарата может возникнуть кожный зуд, даже при отсутствии таких симптомов в начале лечения. Обычно эти симптомы спонтанно проходят, но в некоторых случаях они могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения.
Дети
Ранозин не предназначен для детей младше 6 лет.
Для безопасного лечения детей в возрасте от 2 до 6 лет рекомендуется применять левоцетиризин в форме капель для приема внутрь, так как с помощью таблеток нельзя подобрать необходимую дозу.
Левоцетиризин не рекомендуется младенцам и детям до 2-х лет, в связи с недостаточностью данных о применении.
Другие препараты и препарат Ранозин
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами не установлено.
Препарат Ранозин с пищей, напитками и алкоголем
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата с алкоголем или с лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, так как у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя может понизить уровень бдительности и ухудшить работоспособность.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
В очень ограниченных клинических исследованиях и испытаниях на животных не было выявлено побочных эффектов. Однако, как и другие лекарственные препараты, левоцетиризин не следует принимать во время беременности. Если Вы случайно примете Ранозин во время беременности, не ожидается вреда для будущего ребенка, но лечение следует немедленно прекратить и посоветоваться с врачом.
Грудное вскармливание
Ранозин не следует принимать во время кормления грудью, так как предполагается, что левоцетиризин может проникать в грудное молоко. И у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, могут возникнуть нежелательные реакции, связанные с левоцетиризином.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата Ранозина. Поэтому пациентам, намеренным управлять транспортными средствами, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами, необходимо соблюдать осторожность до выявления их индивидуальной реакции на препарат.
В специальных исследованиях было установлено, что у здоровых добровольцев левоцетиризин не нарушал умственную активность и способность управлять автотранспортом при применении левоцетиризина в обычно рекомендуемых дозах.
Препарат Ранозин содержит лактозу.
Если у Вас непереносимость некоторых Сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Применение препарата
Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с данным листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача и работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Взрослые и дети в возрасте 6 лет и старше
Ежедневная рекомендуемая доза — 1 таблетка (5 мг) один раз в день.
Специальные инструкции по дозированию для определенных групп населения:
Почечная и печеночная недостаточность
Пациентам с нарушением функций почек можно принимать более низкие дозы в зависимости от тяжести состояния заболевания почек, у детей дозу также подбирают, исходя из массы тела; доза будет определена вашим врачом.
Пациенты с тяжелым нарушением функции почек не должны принимать Ранозин.
Пациенты, имеющие только нарушения функции печени, должны принимать обычную рекомендуемую дозу.
Пациентам с нарушением функций печени и почек можно принимать более низкую дозу в зависимости от тяжести заболевания почек. У детей доза также будет зависеть от массы тела. Доза определяется врачом.
Пожилые пациенты 65 лет и старше
У пожилых пациентов при условии нормальной функции почек изменение дозы не требуется.
Применение препарата Ранозин у детей
Ранозин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Способ применения
Принимайте таблетки Ранозин внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, и запивать водой; можно принимать независимо от приема пищи.
Риска нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком.
Продолжительность терапии
Продолжительность применения препарата зависит от типа, продолжительности и течения Вашего заболевания и определяется врачом.
Если Вы приняли препарата Ранозин больше, чем следовало
Если Вы примете больше препарата Ранозин, чем рекомендуется, у взрослых может возникнуть сонливость. Дети сначала могут проявлять возбуждение и беспокойство, за которыми следует сонливость.
Если Вы полагаете, что приняли излишнюю дозу таблеток Ранозин сообщите об этом врачу, который примет решение о необходимых действиях.
Если Вы забыли принять препарат Ранозин
Не принимайте удвоенную дозу для восполнения пропущенной дозы. Просто подождите, пока наступит время приема следующей дозы, и примите обычную дозу.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные препараты, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя не у всех они развиваются.
При первых признаках гиперчувствительности или аллергической реакции прекратите прием Ранозин и обратитесь к врачу.
Симптомы реакции гиперчувствительности могут включать: отек рта, языка, лица и/или горла, нарушение дыхания или трудности с глотанием (стеснение в груди или свистящее дыхание), крапивница, внезапное падение артериального давления, приводящее к коллапсу или шоку, который может привести к летальному исходу.
Другие возможные нежелательные реакции:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- сухость во рту,
- головная боль,
- усталость,
- сонливость.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
- повышение аппетита;
- агрессивное или возбуждённое состояние;
- галлюцинации;
- депрессия;
- бессонница;
- постоянные или периодически возвращающиеся мысли о самоубийстве;
- кошмарные сновидения;
- непроизвольные судорожные сокращения мышц;
- изменение кожной чувствительности (парестезия);
- головокружение;
- обморок;
- дрожь (тремор);
- нарушение вкусовых восприятий;
- нарушение зрения;
- ухудшение остроты зрения;
- окулогирия (непроизвольные круговые движения глаз);
- ощущение вращения или движения (вертиго);
- сильное сердцебиение;
- повышение частоты сердечных сокращений;
- затрудненное дыхание;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- воспаление печени (гепатит);
- фиксированная лекарственная сыпь;
- зуд;
- кожная сыпь;
- крапивница (отечность, покраснение кожи и кожный зуд);
- боль в мышцах;
- боль в суставах;
- болезненное или затрудненное выведение мочи;
- неспособность полного опорожнения мочевого пузыря;
- отеки;
- увеличение массы тела;
- нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов);
- зуд (сильный кожный зуд) после отмены лечения.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательных реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через национальную систему сообщений. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте. Дата истечения срока годности
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Ранозин содержит:
Действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 400, полисорбат 80.
Внешний вид препарата Ранозин и содержимое упаковки
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой «161» с одной стороны, и «Н» с другой стороны. Риска нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и комбинированного материала из пленки ПВХ, фольги алюминиевой, пленки полиамидной.
По 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный фольгой алюминиевой, укупоренный пластиковой крышкой с защитой от детей. По 1, 2, 3 контурной ячейковой упаковке или 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ООО «Белалек», Республика Беларусь
222223, Минская область, Смолевичский район,
Китайско-Белорусский индустриальный парк «Великий камень»;
тел.: +375447777701
e-mail: info@belalek.by
Препарат "Ранозин" можно принимать детям в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5мг в возрасте: 7-12 лет, 13-17 лет.