Омез

Омез, капсулы кишечнорастворимые 20 мг

Каждая капсула содержит:

активное вещество омепразол — 20 мг;

Лекарственный препарат содержит сахарозу, лактозу и кармуазин Е122. Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Твердые прозрачные желатиновые капсулы размера «2», с розовой крышкой и бесцветным телом, надписью «OMEZ» на обеих частях капсулы.

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг

Твердые прозрачные желатиновые капсулы размера «2», с розовой крышкой и бесцветным телом, надписью «OMEZ» на обеих частях капсулы.

Взрослые

• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Лечение рефлюкс-эзофагита, а также поддерживающая терапия в период ремиссии.
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, а также их профилактика у пациентов с риском их возникновения.
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
• Синдром Золлингера — Эллисона.

Дети

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг.

• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Дети старше 4 лет и с массой тела >31 кг (для капсул кишечнорастворимых 20 мг).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 минут до приема лекарственного средства. Содержимое капсулы не должно пережевываться.

Взрослые:

Язва двенадцатиперстной кишки:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 2 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.

Профилактика рецидива: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

Язва желудка:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель.

Профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, вызванных приемом НПВС

В группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг один раз в день.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

Омепразол 20 мг+ кларитромицин 500 мг+ амоксициллин 1000 мг 2 раза в день в течение недели или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в день в течение недели

или Омепразол 40 мг 1 раз в день и амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в день в течение недели.

В случае неэффективности терапии возможно проведение повторного курса.

Рефлюкс-эзофагит:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. В тяжелых случаях, а также при устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни:

Рекомендуется прием лекарственного средства в дозе 10 — 20 мг один раз в день. При отсутствии улучшения после 4 недель терапии в дозе 20 мг рекомендовано дополнительное обследование.

Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Прием лекарственного средства продолжается, пока сохраняется потребность.

Дети.

Используются следующие дозы:

Дети старше 1 года с массой тела от 10 до 20 кг — 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг один раз в день.

Дети старше 2 лет с массой тела больше 20 кг — 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей и подростков старше 4 лет

Дети старше 4 лет с массой тела от 15 до 30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;

Дети старше 4 лет с массой тела от 31 до 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;

Дети старше 4 лет с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение недели.

Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени: у пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол экстенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени.

Суточная доза должна составлять 10 — 20 мг пациентам с тяжелой степенью патологии печени.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью: нет необходимости индивидуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью. Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности лекарственного средства у пациентов пожилого возраста.

Если пациент забыл принять очередную дозу Омез, следует принять капсулу как можно скорее. Однако если подошло время следующего приема, не нужно принимать двойную дозу для восполнения забытой. Следует продолжить прием капсул Омез согласно рекомендованному режиму дозирования.

Гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Детский возраст (младше 1 года, масса тела менее 10 кг).

Омепразол, как и другие ИПП, не должен назначаться совместно с нелфинавиром.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применения ингибиторов протонного насоса.                                                                                                                   ‘

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Влияние на результаты лабораторных исследований Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Омез 20 мг содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Нарушения функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТН) наблюдался у пациентов, принимающих омепразол, который может возникнуть на любом этапе терапии омепразолом (см. раздел «Нежелательные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТН следует прекратить прием омепразола и незамедлительно начать соответствующее лечение.

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием К+раконазода или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других лекарственных средств.

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).

Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови. Плазменные концентрации нелфинавира и атазанавира уменьшаются при сопутствующем применении омепразола.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Совместный прием омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает экспозицию нелфинавира в среднем примерно на 40 %, а фармакологически активного метаболита нелфинавира М8-до 75-90 %. Взаимодействие может быть связано с торможением CYP2C19.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, таким образом, клиническая эффективность может быть нарушена. Одновременного применения позаконазола и эрлотиниба следует избегать. Механизм неизвестен.

Саквинавир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром привело к увеличению концентрации в плазме саквинавира до 70 % при хорошей переносимости у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Одновременное применение омепразола может увеличить концентрацию такролимуса в сыворотке, усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, и при необходимости корректируется дозировка такролимуса.

Метотрексат

Когда метотрексат применяют с ингибиторами протонной помпы, у некоторых пациентов увеличивается концентрация метотрексата. При высоких дозах метотрексата может быть необходимо временно приостановить лечение омепразолом.

Беременность

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Использование омепразола во время беременности и в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами: препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрацией внимания.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

Резюме в форме таблицы нежелательных реакций.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не определена). Кроветворная и лимфатическая системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Иммунная система: редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Метаболизм и питание: редко: гипонатриемия; неизвестно: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Психические расстройства: нечасто: бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Нервная система: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость, парестезии; редко: искажение вкусовых ощущений.

Органы зрения: редко: нечеткость зрения.

Органы слуха и система лабиринта: нечасто: вертиго.

Органы дыхания, грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, полипы желудка (доброкачественные); редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно: микроскопический колит.

Гепатобилиарная система: нечасто: повышение уровня печеночных ферментов; редко: гепатит с желтухой или без; очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко: алопеция, фотосенсибилизация; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Костно-мышечная и соединительная ткани: нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника; редко: артралгия, сиалгия; очень редко: мышечная слабость.

Почки и мочевыводящие пути: редко: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Репродуктивная система и молочные железы: очень редко: гинекомастия. Общие нарушения и состояние места введения лекарственного средства: нечасто: недомогание, периферические отеки; редко: повышенная потливость.

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть лекарственного средства в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.

Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н⁺К⁺ — АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции в независимости от формы стимуляции. После однократного приема лекарственного средства внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH >3,0 ед. в течение 17 часов. После прекращения приема лекарственного средства секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол в зависимости от дозы снижает/нормализует кислотное воздействие на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Н. pylori ассоциируется с язвенной болезнью, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка. Н. pylori является основным фактором развития гастрита. Н. pylori вместе с желудочной кислотой являются основными факторами развития язвенной болезни. Н. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н. pylori омепразолом и противомикробными препаратами связана с высокими показателями заживления и длительной ремиссией язвенной болезни. Двойная терапия была проверена и оказалась менее эффективной, чем тройная терапия. Однако, ее можно использовать в тех случаях, когда наличие гиперчувствительности исключает использование любой тройной комбинации. Во время длительного лечения омепразолом желудочные кисты регистрировались с несколько большей частотой. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, являются доброкачественными и, по- видимому, обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонной помпы увеличивает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими секрецию кислоты в желудке, может привести к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

У некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) при длительном лечении омепразолом наблюдалось увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышением сывороточного уровня гастрина. Полученные данные не имеют клинического значения.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 -2 часа после приема. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. После приема однократной дозы омепразола биодоступность составляет около 40 %, после повторных доз увеличивается до 60 %.

Объем распределения составляет около 0.3 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы омепразола составляет около 97 %.

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (СУР). Метаболизм лекарственного средства зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование омепразола сульфона. Из-за того, что омепразол конкретно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP. Около 3 % представителей европеоидной расы и 15-20 % уроженцев Азии имеют сниженную активность функционального изофермента CYP2C19, которых называют «медленными метаболизаторами», метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP3A4.

После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC (площадь по кривой «концентрация-время») у «медленных метаболизаторов» выше в 5-10 раз, а средняя С_тах в плазме крови выше в 3-5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Период полувыведения омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных доз обычно составляет меньше 1 часа.

Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами лекарственного средства, без тенденции к кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80 % перорально принятой дозы омепразола выводится в метаболизированном виде с мочой, остальная часть — с калом, в основном желчеотделением.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многоразовом приёме лекарственного средства. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма первого прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного, вероятно, тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты.

Печеночная недостаточность.

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение функции почек.

У больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются.

Пациенты пожилого возраста (75-79 лет). Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста.

• Маннитол
• Лактоза моногидрат
• Натрия лаурилсульфат
• Безводный динатрия гидрофосфат
• Сахароза  (25/30)
• Гипромеллоза (6cps)
• Метакриловой кислоты сополимер типа С
• Натрия гидроксид
• Макрогол 6000
• Очищенный тальк
• Титана диоксид (Е 171)

Желатиновая капсула:

• Вода
• Метилпарабен (Е 218)
• Пропилпарабен (Е 216)
• Желатин
• Натрия лаурилсульфат
• Кармуазин (Е 122)

Не применимо

3 года

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте.

По 10 капсул в алюминий/алюминиевой контурной ячейковой упаковке или в алюминий/алюминиевом стрипе. По 3 контурные ячейковые упаковки или 3 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Нет особых требований

По рецепту врача

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, 8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад, Индия, тел. +91 40 4900 2900, факс +91 40 4900 2999, электронная почта: mail@drreddvs.com

Dr. Reddy`s Laboratories

Омез, капсулы 10 мг и  40 мг

Омез 10 мг: каждая капсула содержит 10 мг омепразола

Омез 40 мг: каждая капсула содержит 40 мг омепразола

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы

Омез 10: Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера «3», с крышкой светло­фиолетового цвета и телом желтого цвета, с надписью «OMEZ 10» черного цвета на обеих частях капсулы.

Омез 40: Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера «0_еl», с крышкой желтого цвета и телом светло-фиолетового цвета, с надписью «OMEZ 40» черного цвета на обеих частях капсулы.

Взрослые

• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также поддерживающая терапия в период ремиссии.
• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Долгосрочное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом.
• Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС.
• Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, у пациентов группы риска.
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
• Синдром Золлингера — Эллисона.

Дети

старше 1 года, с массой тела не менее 10 кг

• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

старше 4 лет

• терапия язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.

Дети

Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни:

• Дети старше 1 года с массой тела от 10 до 20 кг — 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг один раз в день.
• Дети старше 2 лет с массой тела больше 20 кг — 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей старше 4 лет

• Дети старше 4 лет с массой тела от 15 до 30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;
• Дети старше 4 лет с массой тела от 31 до 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;
• Дети старше 4 лет с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение недели

Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

Взрослые

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать).

• Язва двенадцатиперстной кишки:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 2-4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

• Язва желудка:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС,

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Поддерживающая терапия: в группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг один раз в день.

• Эрадикация Helicobacter pylori

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в день в течение недели или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в день в течение недели или

Омепразол 40 мг 1 раз в день и амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в день в течение недели.

При необходимости курс лечения можно повторить.

• Рефлюкс-эзофагит:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

• Симптоматическое лечение гастро-эзофагеалъной рефлюксной болезни

Рекомендуется прием препарата в дозе 10 — 20 мг один раз в день. При отсутствии улучшения после 4 недель терапии рекомендовано дополнительное обследование. Для поддерживающей терапии у пациентов с симптомами изжоги и регургитации можно использовать препарат в дозе 10 мг один раз в день.

• Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать).

Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 минут до приема лекарственного средства.

Содержимое капсулы не должно пережевываться.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени может быть достаточной суточная доза препарата 10-20 мг.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.
• Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), нельзя применять одновременно с нелфинавиром

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонного насоса.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Особые группы пациентов

Использование у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

Использование у пациентов с нарушенной функцией печени: у пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол интенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени суточная доза омепразола должна составлять 10 — 20 мг.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью: метаболиты омепразола выводятся преимущественно с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТН) наблюдался у пациентов, принимающих омепразол, который может возникнуть на любом этапе терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТН следует прекратить прием омепразола и незамедлительно начать соответствующее лечение.

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием СYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).

Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы. Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.

Описано взаимодействие омепразола с атазановиром и такролимусом, механизм которого до конца не ясен. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению содержания атановира. Омепразол, как и другие ИПП, не должен совместно применяться с атазанавиром. Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

При лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом.

Неизвестный механизм:

Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличивать плазменные концентрации последнего. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса в крови и контролировать функцию почек (путем определения клиренса креатинина), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносили ВИЧ-инфицированные пациенты.

Одновременное применение метотрексата и омепразола увеличивает время выведения метотрексата. При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется прекратить терапию омепразолом.

Беременность

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Использование омепразола во время беременности и в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска

Препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих внимания.

Подобно всем лекарственным препаратам Омепразол реакции, однако они возникают не у всех.

Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Кровеносная и лимфатическая системы:

• редко — лейкопения, тромбоцитопения,
• очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Иммунная система:

• редко — реакции гиперчувствительности — лихорадка, ангиоэдема, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Метаболические нарушения:

• редко — гипонатриемия, неизвестно — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Психические расстройства:

• нечасто — бессонница, редко — агитация, спутанность сознания, депрессия,
• очень редко — агрессия, галлюцинации.

Центральная и периферическая нервная система:

• часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость;
• редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения:

• редко — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха:

• нечасто — вертиго.

Дыхательная система:

• редко — бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт:

• часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные);
• редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, неизвестно — микроскопический колит.

Гепатобиллиарная система:

• нечасто — повышение активности «печеночных” ферментов; редко — гепатит с/без желтухи,
• очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Кожа и подкожная клетчатка:

• нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
• редко — алопеция, реакции фоточувствительности,
• очень редко — эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечная система:

• нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника,
• редко — артралгия, миалгия,
• очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• редко — тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы:

• очень редко — гинекомастия.

Общие заболевания и состояние организма:

• нечасто — недомогание, периферические отеки,
• редко — увеличение потоотделения.

Симптомы: симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть препарата в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.

Механизм действия

Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н⁺К⁺ — АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимости от формы стимуляции. После однократного приема препарата внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH > 3,0 ед. в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол в зависимости от дозы снижает/нормализует кислотное воздействие на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Н. pylori ассоциируется с язвенной болезнью, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка. Н. pylori является основным фактором развития гастрита. Н. pylori вместе с желудочной кислотой являются основными факторами развития язвенной болезни. Н. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н. pylori омепразолом и противомикробными препаратами связана с высокими показателями заживления и длительной ремиссией язвенной болезни.

Двойная терапия была проверена и оказалась менее эффективной, чем тройная терапия. Однако, ее можно использовать в тех случаях, когда наличие гиперчувствительности исключает использование любой тройной комбинации.

Во время длительного лечения омепразолом желудочные кисты регистрировались с несколько большей частотой. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, являются доброкачественными и, по-видимому, обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонной помпы увеличивает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно- кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими секрецию кислоты в желудке, может привести к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

У некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) при длительном лечении омепразолом наблюдалось увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышением сывороточного уровня гастрина. Полученные данные не имеют клинического значения. Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 -2 часа после приема. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. После приема однократной дозы омепразола биодоступность составляет около 40%, после повторных доз увеличивается до 60%.

Объём распределения составляет около 0,3 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы омепразола составляет около 97 %.

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Метаболизм препарата зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование омепразола сульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.

Около 3% представителей европеоидной расы и 15-20% уроженцев Азии имеют сниженную активность функционального изофермента СYP2C19, которых называют «медленными метаболизаторами», метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP3A4. После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC (площадь по кривой «концентрация-время») у «медленных метаболизаторов» выше 5-10 раз, а средняя Стах в плазме крови выше в 3-5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Период полувыведения омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных доз обычно составляет меньше 1 часа. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата, без тенденции к кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80% перорально принятой дозы омепразола выводится в метаболизированном виде с мочой, остальная часть — с калом, в основном желчеотделением.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многоразовом приёме препарата. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты.

Специальные группы пациентов

Печёночная недостаточность

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение функции почек

У больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются.

Пациенты пожилого возраста (75-79 лет)

Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста.

Гиперплазия ECL-клеток желудка и карциноидные опухоли выявлены в исследованиях на крысах, длительно получавших омепразол. Данные изменения являются результатом стойкой гипергастринемии, вторичной по отношению к ингибированию секреции соляной кислоты. Такие результаты были получены после применения антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, после частичной фундэктомии. Таким образом, данные изменения не являются результатом прямого воздействия какого-либо отдельного активного вещества.

Омез 10 мг: маннитол, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлозу (1828), меглюмин, повидон (К-30), метакриловой кислоты сополимер типа С, три эти л цитрат, магния стеарат. Капсула: оксид железа желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой FD&C #1 (Е133), краситель желтый закат FD&C #6 (Е110), краситель красный очаровательный FD&C #40 (Е129), краситель FD&C красный #28, диоксид титана (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат.

Омез 40 мг: маннитол, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлозу (1828), меглюмин, повидон (К-30), метакриловой кислоты сополимер типа С, триэтилцитрат, магния стеарат. Капсула: оксид железа желтый (E172), краситель бриллиантовый голубой FD&C #1 (E133), краситель желтый закат FD&C #6 (E110), краситель красный очаровательный FD&C #40 (E129), краситель FD&C красный #28, диоксид титана (E171), желатин, натрия лаурилсульфат.

Не применимо

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

10 мг:10 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №10×3.

40 мг:10 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №10×3.

7 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №7х4.

Нет особых требований

Без рецепта

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд,

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад, Индия,

тел. +91 40 4900 2900, факс +91 40 4900 2999,

электронная почта: mail@drreddys.com

Dr. Reddy`s Laboratories

Омез, капсулы 10 мг и  40 мг

Омез 10 мг: каждая капсула содержит 10 мг омепразола

Омез 40 мг: каждая капсула содержит 40 мг омепразола

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы

Омез 10: Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера «3», с крышкой светло­фиолетового цвета и телом желтого цвета, с надписью «OMEZ 10» черного цвета на обеих частях капсулы.

Омез 40: Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размера «0_еl», с крышкой желтого цвета и телом светло-фиолетового цвета, с надписью «OMEZ 40» черного цвета на обеих частях капсулы.

Взрослые

• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также поддерживающая терапия в период ремиссии.
• Лечение рефлюкс-эзофагита.
• Долгосрочное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом.
• Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС.
• Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, у пациентов группы риска.
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
• Синдром Золлингера — Эллисона.

Дети

старше 1 года, с массой тела не менее 10 кг

• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

старше 4 лет

• терапия язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.

Дети

Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни:

• Дети старше 1 года с массой тела от 10 до 20 кг — 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг один раз в день.
• Дети старше 2 лет с массой тела больше 20 кг — 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей старше 4 лет

• Дети старше 4 лет с массой тела от 15 до 30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;
• Дети старше 4 лет с массой тела от 31 до 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение недели;
• Дети старше 4 лет с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение недели

Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

Взрослые

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать).

• Язва двенадцатиперстной кишки:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 2-4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

• Язва желудка:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС,

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Поддерживающая терапия: в группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг один раз в день.

• Эрадикация Helicobacter pylori

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в день в течение недели или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 2 раза в день в течение недели или

Омепразол 40 мг 1 раз в день и амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг) 3 раза в день в течение недели.

При необходимости курс лечения можно повторить.

• Рефлюкс-эзофагит:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

• Симптоматическое лечение гастро-эзофагеалъной рефлюксной болезни

Рекомендуется прием препарата в дозе 10 — 20 мг один раз в день. При отсутствии улучшения после 4 недель терапии рекомендовано дополнительное обследование. Для поддерживающей терапии у пациентов с симптомами изжоги и регургитации можно использовать препарат в дозе 10 мг один раз в день.

• Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать).

Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 минут до приема лекарственного средства.

Содержимое капсулы не должно пережевываться.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени может быть достаточной суточная доза препарата 10-20 мг.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.
• Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), нельзя применять одновременно с нелфинавиром

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонного насоса.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Особые группы пациентов

Использование у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

Использование у пациентов с нарушенной функцией печени: у пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол интенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени суточная доза омепразола должна составлять 10 — 20 мг.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью: метаболиты омепразола выводятся преимущественно с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТН) наблюдался у пациентов, принимающих омепразол, который может возникнуть на любом этапе терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ОТН следует прекратить прием омепразола и незамедлительно начать соответствующее лечение.

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием СYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).

Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы. Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.

Описано взаимодействие омепразола с атазановиром и такролимусом, механизм которого до конца не ясен. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению содержания атановира. Омепразол, как и другие ИПП, не должен совместно применяться с атазанавиром. Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

При лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом.

Неизвестный механизм:

Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличивать плазменные концентрации последнего. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса в крови и контролировать функцию почек (путем определения клиренса креатинина), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносили ВИЧ-инфицированные пациенты.

Одновременное применение метотрексата и омепразола увеличивает время выведения метотрексата. При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется прекратить терапию омепразолом.

Беременность

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Использование омепразола во время беременности и в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска

Препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих внимания.

Подобно всем лекарственным препаратам Омепразол реакции, однако они возникают не у всех.

Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Кровеносная и лимфатическая системы:

• редко — лейкопения, тромбоцитопения,
• очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Иммунная система:

• редко — реакции гиперчувствительности — лихорадка, ангиоэдема, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Метаболические нарушения:

• редко — гипонатриемия, неизвестно — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Психические расстройства:

• нечасто — бессонница, редко — агитация, спутанность сознания, депрессия,
• очень редко — агрессия, галлюцинации.

Центральная и периферическая нервная система:

• часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость;
• редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения:

• редко — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха:

• нечасто — вертиго.

Дыхательная система:

• редко — бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт:

• часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные);
• редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, неизвестно — микроскопический колит.

Гепатобиллиарная система:

• нечасто — повышение активности «печеночных” ферментов; редко — гепатит с/без желтухи,
• очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Кожа и подкожная клетчатка:

• нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
• редко — алопеция, реакции фоточувствительности,
• очень редко — эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечная система:

• нечасто — перелом бедра, запястья или позвоночника,
• редко — артралгия, миалгия,
• очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• редко — тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы:

• очень редко — гинекомастия.

Общие заболевания и состояние организма:

• нечасто — недомогание, периферические отеки,
• редко — увеличение потоотделения.

Симптомы: симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть препарата в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.

Механизм действия

Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н⁺К⁺ — АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимости от формы стимуляции. После однократного приема препарата внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH > 3,0 ед. в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол в зависимости от дозы снижает/нормализует кислотное воздействие на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Н. pylori ассоциируется с язвенной болезнью, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка. Н. pylori является основным фактором развития гастрита. Н. pylori вместе с желудочной кислотой являются основными факторами развития язвенной болезни. Н. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н. pylori омепразолом и противомикробными препаратами связана с высокими показателями заживления и длительной ремиссией язвенной болезни.

Двойная терапия была проверена и оказалась менее эффективной, чем тройная терапия. Однако, ее можно использовать в тех случаях, когда наличие гиперчувствительности исключает использование любой тройной комбинации.

Во время длительного лечения омепразолом желудочные кисты регистрировались с несколько большей частотой. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, являются доброкачественными и, по-видимому, обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонной помпы увеличивает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно- кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими секрецию кислоты в желудке, может привести к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

У некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) при длительном лечении омепразолом наблюдалось увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышением сывороточного уровня гастрина. Полученные данные не имеют клинического значения. Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 -2 часа после приема. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. После приема однократной дозы омепразола биодоступность составляет около 40%, после повторных доз увеличивается до 60%.

Объём распределения составляет около 0,3 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы омепразола составляет около 97 %.

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Метаболизм препарата зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование омепразола сульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.

Около 3% представителей европеоидной расы и 15-20% уроженцев Азии имеют сниженную активность функционального изофермента СYP2C19, которых называют «медленными метаболизаторами», метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP3A4. После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC (площадь по кривой «концентрация-время») у «медленных метаболизаторов» выше 5-10 раз, а средняя Стах в плазме крови выше в 3-5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Период полувыведения омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных доз обычно составляет меньше 1 часа. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата, без тенденции к кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80% перорально принятой дозы омепразола выводится в метаболизированном виде с мочой, остальная часть — с калом, в основном желчеотделением.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многоразовом приёме препарата. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты.

Специальные группы пациентов

Печёночная недостаточность

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение функции почек

У больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются.

Пациенты пожилого возраста (75-79 лет)

Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста.

Гиперплазия ECL-клеток желудка и карциноидные опухоли выявлены в исследованиях на крысах, длительно получавших омепразол. Данные изменения являются результатом стойкой гипергастринемии, вторичной по отношению к ингибированию секреции соляной кислоты. Такие результаты были получены после применения антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, после частичной фундэктомии. Таким образом, данные изменения не являются результатом прямого воздействия какого-либо отдельного активного вещества.

Омез 10 мг: маннитол, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлозу (1828), меглюмин, повидон (К-30), метакриловой кислоты сополимер типа С, три эти л цитрат, магния стеарат. Капсула: оксид железа желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой FD&C #1 (Е133), краситель желтый закат FD&C #6 (Е110), краситель красный очаровательный FD&C #40 (Е129), краситель FD&C красный #28, диоксид титана (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат.

Омез 40 мг: маннитол, кросповидон, полоксамер (407), гидроксипропилметилцеллюлозу (1828), меглюмин, повидон (К-30), метакриловой кислоты сополимер типа С, триэтилцитрат, магния стеарат. Капсула: оксид железа желтый (E172), краситель бриллиантовый голубой FD&C #1 (E133), краситель желтый закат FD&C #6 (E110), краситель красный очаровательный FD&C #40 (E129), краситель FD&C красный #28, диоксид титана (E171), желатин, натрия лаурилсульфат.

Не применимо

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

10 мг:10 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №10×3.

40 мг:10 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №10×3.

7 капсул в блистере из фольги алюминиевой вместе с листком-вкладышем в упаковке №7х4.

Нет особых требований

Без рецепта

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд,

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад, Индия,

тел. +91 40 4900 2900, факс +91 40 4900 2999,

электронная почта: mail@drreddys.com

Dr. Reddy`s Laboratories