БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Никсар® / Nixar®
Важно
Показано для детей старше 12 лет.
Данный препарат не следует принимать с пищей, а также с грейпфрутовым соком или другими фруктовыми соками, поскольку в этом случае действие биластина снижается. Чтобы этого избежать, следует принимать таблетку
- либо за один час перед приемом пищи или перед употреблением фруктового сока, либо
- через 2 часа после приема пищи или после употребления фруктового сока.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Никсар® таблетки, 20 мг
Качественный и количественный состав
В одной таблетке содержится 20 мг биластина.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Таблетки.
Овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой для деления, без линий или трещин на поверхности.
Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Клинические данные
Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита и конъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Никсар® показан к применению у взрослых и подростков (12 лет и старше).
Режим дозирования и способ применения
Дозировка
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
20 мг биластина (1 таблетка) 1 раз в сутки для ослабления симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.
Таблетку следует принимать внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется.
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью корректировать дозу не требуется.
Печеночная недостаточность
Опыт клинического применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, печеночная недостаточность не должна приводить к усилению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с печеночной недостаточностью корректировать дозу не требуется
Пациенты педиатрического профиля
Применение биластина при аллергическом риноконъюнктивите и крапивнице у детей в возрасте от 0 до 2 лет нецелесообразно. Никсар 20 мг предназначен для применения у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше) и не должен применяться для лечения детей в возрасте до 12 лет.
Продолжительность лечения:
- Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами.
- Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения.
- Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами.
- У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.
Способ применения:
Средство для приема внутрь.
Таблетки следует запивать водой. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Пациенты педиатрического профиля:
Эффективность и безопасность биластина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Клинический опыт применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет невелик. Поэтому биластин не должен применяться для лечения пациентов этих возрастных групп.
Никсар 20 мг показан взрослым и подросткам (12 лет и старше) и не должен применяться для лечения детей младше 12 лет.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени применение биластина одновременно с ингибиторами Р-гликопротеида, такими, как кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к повышению риска его побочных действий. По этой причине пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами Р-гликопротеида применять не следует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень снижения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено ингибированием белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, в отношении которого биластин является субстратом. Снижать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин).
Взаимодействие с кетоконазол ом или эритромицином: В случае приема биластина (в дозе 20 мг один раз в день) одновременно с кетоконазолом (в дозе 400 мг один раз в день) или эритромицином (в дозе 500 мг три .раза в день) AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Смах — в 2-3 раза. Подобные изменения можно объснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение из клеток кишечника, так как биластин является субстратом Р-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Повышать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин).
Взаимодействие с дилтиаземом: В случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Смах биластина повышалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.
Взаимодействие с алкоголем: после одновременного приема алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо.
Взаимодействие с лоразепамом: В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.
Пациенты педиатрического профиля
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Ожидается, что степень взаимодействия с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия у пациентов педиатрического профиля в возрасте 12-17 лет будут сходными.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе.
В исследованиях на животных не отмечено вредного влияния препарата (прямого или косвенного) на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Никсар® во время беременности.
Кормление грудью
Экскреция биластина в молоко у человека не изучалась. Имеющиеся в распоряжении данные фармакокинетики показали, что у животных биластин попадает в молоко. Решение о назначении или отмене лечения препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения биластином для матери.
Фертильность
Клинические данные ограничены или отсутствуют вовсе. В исследовании на крысах отрицательного влияния препарата на фертильность выявлено не было.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет.
Однако, поскольку индивидуальная реакция на применение лекарственного препарата может отличаться, пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов пока не будет известна индивидуальная реакция пациента на биластин.
Нежелательные реакции
Общий профиль безопасности
В клинических исследованиях у пациентов, страдающих от аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения биластина в дозе 20 мг была сопоставима с таковой у пациентов на фоне приема плацебо (12,7% и 12,8%).
Клинические испытания II и III фазы, проведенные во время клинической разработки, включали 2525 пациентов, принимавших биластин в различных дозах; 1697 из них получали биластин в дозе 20 мг; 1362 пациента получали плацебо. У пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг по поводу аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, чаще всего отмечались такие нежелательные реакции, как головная боль, сонливость, ощущение оглушенности и утомляемость. Приблизительно с такой же частотой эти нежелательные явления отмечались у пациентов, принимавших плацебо.
Таблица побочных действий
В таблице ниже приведены НЛР, связь которых с биластином признана, по крайней мере, возможной и которые в программе клинической разработки (N = 1697) были отмечены более чем у 0,1% пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг.
Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:
- Возникающие очень часто (> 1/10)
- Часто (> 1/100 до < 1/10)
- Иногда (> 1/1000 до < 1/100)
- Редко (> 1/10000 до < 1/1000)
- Очень редко (< 1/10000) ‘ «
- Неизвестно (на основании имеющихся данных оценке не поддается)
Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны.
Органы и системы органов Частота Нежелательная реакция | Биластин 20 мг N=1697 | Биластин во всех дозировках N=2525 | Плацебо N=1362 | ||
Инфекции и паразитарные заболевания | |||||
Иногда | Герпес в области рта | 2(0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | |
Нарушения обмена веществ и питания | |||||
Иногда | Повышение аппетита | 10 (0,59%) | 11 (0,44%) | 7(0,51%) | |
Психические расстройства | |||||
Иногда | Тревожные состояния | 6 (0,35%) | 8 (0,32%) | 0 (0,0%) | |
Бессонница | 2 (0,12%) | 4(0,16%) | 0 (0,0%) | ||
Нарушения со стороны нервной системы | |||||
Часто | Сонливость | 52 (3,06%) | 82 (3,25%) | 39 (2,86%) | |
Головная боль | 68 (4,01%) | 90 (3,56%) | 46 (3,38%) | ||
Иногда | Чувство оглушенности | 14 (0,83%) | 23 (0,91%) | 8 (0,59%) | |
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта | |||||
Иногда | Звон в ушах | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | |
Головокружение | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0,0%) | ||
Нарушения со стороны сердца | |||||
Иногда | Блокада правой ножки пучка Гиса | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) | |
Синусовая аритмия | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0,07%) | ||
Удлинение интервала QT на электрокардиограмме | 9 (0,53%) | 10 (0,40%) | 5 (0,37%) | ||
Другие патологические изменения ЭКГ | 7 (0,41%) | 11 (0,44%) | 2(0,15%) | ||
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |||||
Иногда | Одышка | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | |
Неприятные ощущения в носу | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | ||
Сухость в носу | 3 (0,18%) | 6 (0,24%) | 4 (0,29%) | ||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
Иногда | Боль в верхнем отделе живота | 11 (0,65%) | 14 (0,55%) | 6 (0,44%) | |
Боль в области живота | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 4 (0,29%) | ||
Тошнота | 7(0,41%) | 10(0,40%) | 14(1,03%) | ||
Ощущение дискомфорта в области живота | 3 (0,18%) | 4(0,16%) | 0 (0,0%) | ||
Диарея | 4 (0,24%) | 6 (0,24%) | 3 (0,22%) | ||
Сухость во рту | 2 (0,12%) | 6 (0,24%) | 5 (0,37%) | ||
Диспепсия | 2 (0,12%) | 4(0,16%) | 4 (0,29%) | ||
Гастрит | 4 (0,24%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) | ||
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |||||
Иногда | Зуд | 2 (0,12%) | 4(0,16%) | 2(0,15%) | |
Расстройства общего характера, а также нарушения в месте введения | |||||
Иногда | Утомляемость | 14 (0,83%) | 19 (0,75%) | 18(1,32%) | |
Жажда | 3 (0,18%) | 4(0,16%) | 1 (0,07%) | ||
Усугубление предсуществующих заболеваний | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 1 (0,07%) | ||
Лихорадка | 2 (0,12%) | 3 (0,12%) | 1 (0,07%) | ||
Астения | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 5 (0,37%) | ||
Результаты дополнительных методов исследования | |||||
Иногда | Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы | 7 (0,41%) | 8 (0,32%) | 2 (0,15%) | |
Повышение уровня аланинаминотрансферазы | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) | ||
Повышение уровня аспартатаминотрансферазы | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 3 (0,22%) | ||
Повышение уровня креатинина крови | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) | ||
Повышенный уровень триглицеридов в крови | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 3 (0,22%) | ||
Увеличение массы тела | 8 (0,47%) | 12 (0,48%) | 2(0,15%) |
Частота не установлена (на основании имеющихся данных оценке не поддается): В течение пострегистрационного периода наблюдались ощущение сердцебиения, тахикардия и реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, сыпь, локализованный отек / местный отек и эритема).), а также рвота.
Описание отдельных нежелательных реакций
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись две реакции, возникающие часто (сонливость и головная боль), и две реакции, возникающие иногда (чувство оглушенности и утомляемость). Их частота при приеме биластина и плацебо составляла 3,06% и 2,86% — сонливость; 4,01% и 3,38% — головная боль; 0,83% и 0,59% -чувство оглушенности, и 0,83% и 1,32% — утомляемость.
Почти все нежелательные реакции, включенные в таблицу выше, с одинаковой частотой наблюдались у пациентов, получавших лечение биластином в дозе 20 мг, и у пациентов, получавших плацебо.
Информация, полученная в ходе пострегистрационного наблюдения, подтвердила профиль безопасности, наблюдаемый во время клинической разработки.
Пациенты педиатрического профиля
Во время клинической разработки частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у подростков (12-17 лет) были такими же, как и у взрослых. Информация, собранная в данной популяции (подростки) во время постмаркетингового наблюдения была подтверждена результатами клинических испытаний.
Передозировка
Информация, касающаяся острой передозировки биластина, получена из опыта клинических испытаний, проведенных во время разработки и постмаркетингового наблюдения. При проведении клинических испытаний на фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия во время лечения у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо.
В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были чувство. оглушенности, головная боль и тошнота.
Серьезных побочных действий и значительного удлинения интервала QTC отмечено не было. Информация, собранная во время постмаркетингового наблюдения, согласуется с информацией, о которой сообщалось при проведении клинических испытаний.
Оценка влияния многократного применения биластина на реполяризацию желудочков (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) у 30 здоровых взрослых добровольцев, проведенная в тщательном перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTC, не выявила статистически значимого удлинения интервала QTс
Данных о передозировке у детей нет.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.
Специфический антидот для биластина не известен.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства системного применения. Прочие антигистаминные средства для системного применения.
Биластин — это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с мускариновыми рецепторами.
В случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой.
В клинических исследованиях, в которых участвовали взрослые и подростки с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось ослабление таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 часов.
В двух клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось ослабление зуда и уменьшение числа, а также размера волдырей; кроме того, пациенты испытывали в связи с крапивницей меньший дискомфорт. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала QTC, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было -даже в случае его применения у 9 участников исследования в течение 7 дней в дозе 200 мг в сутки (что в 10 раз выше клинической дозы) и в случае его применения одновременно с ингибиторами P-gp, такими как кетоконазол (24 участника исследования) и эритромицин (24 участника исследования). Кроме того, было проведено исследование, в котором у 30 добровольцев подробно изучали влияние препарата на интервал QT.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными; кроме того, частота появления сонливости на фоне применения биластина статистически значимо не отличалась от таковой на фоне применения плацебо. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
У пациентов пожилого возраста (возраст >65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста. В пострегистрационном исследовании, проведенном с включением 146 пациентов пожилого возраста, не установили различий в профиле безопасности по сравнению с группой пациентов моложе 65 лет.
Пациенты педиатрического профиля
Подростки (12-17 лет) были включены в программу клинической разработки. 128 подростков получали биластин во время клинических исследований (81 в двойных слепых исследованиях аллергического риноконъюнктивита). Другие 116 подростков были рандомизированы в группы, получившие активные препараты сравнения или плацебо. Различий в эффективности и безопасности между взрослыми и подростками не наблюдалось.
Европейское медицинское агентство отсрочило обязательство представить результаты исследований с биластином во всех подгруппах детей в возрасте до 2 лет.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь биластин быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 1,3 часа. Накопления препарата в организме выявлено не было. Среднее значение биодоступности биластина при приеме внутрь составляет 61%.
Распределение
Исследования in vitro и in vivo показали, что биластин — субстрат Pgp и ОАТР . По всей видимости, биластин не является субстратом транспортера BCRP или почечных транспортеров ОСТ2, ОАТ1 и ОАТЗ. На основании результатов исследований in vitro не ожидается ингибирования биластином следующих транспортеров в системной циркуляции: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, ОАТР1В1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, ОАТЗ, ОСП, OCT2, и NTCP, поскольку было зарегистрировано всего лишь незначительное ингибирование P-gp, ОАТР2В1 и ОСТ1, причем, согласно оценке, 1С5о > 300 мкМ, что значительно выше расчетной клинической Смах в плазме, и, следовательно, эти виды взаимодействия не имеют клинического значения. Основываясь на этих результатах, однако, нельзя исключить ингибирования биластином транспортеров, присутствующих в слизистой оболочке кишки, например, P-gp.
После введения в терапевтических дозах биластин оказывается связанным с белками плазмы на 84-90%.
Биотрансформация/МетаболизмВ исследованиях in vitro у биластина не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома Р450.
ЭлиминацияПо данным исследования баланса массы, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения 14С-биластина в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного биластина, из чего можно заключить, что в организме человека биластин метаболизируется незначительно.
В среднем, период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.
Линейность
В исследованном диапазоне доз (от 5 до 220 мг) биластин демонстрировал линейную фармакокинетику, причем межиндивидуальная изменчивость невелика.
Почечная недостаточность
В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью было показано, что у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ > 80 мл/мин/1,73 м2) средняя ПФК0-∞ (±ст.откл.) составляет 737,4 (±260,8) нг*ч/мл, у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (СКФ = 50-80 мл/мин/1,73 м2) она составляет — 967,4 (±140,2) нг*ч/мл, у пациентов с недостаточностью средней степени тяжести (СКФ = 30-<50 мл/мин/1,73 м2) — 1384,2 (±263,23) нг*ч/мл, а у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) — 1708,5 (±699,0) нг*ч/мл. У пациентов с нормальной функцией почек средний (±ст.откл.) период полувыведения биластина составлял 9,3 ч (±2,8), у пациентов с недостаточностью легкой степени тяжести — 15,1 ч (± 7,7), у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести — 10,5 ч (± 2,3), а у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени — 18,4 ч (± 11,4). Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема биластин в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения биластина, поскольку его концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью остается в безопасных пределах.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетические данные в отношении пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. В организме человека биластин не метаболизируется. Из исследования, в котором участвовали пациенты с почечной недостаточностью, следует, что биластин выводится главным образом через почки; с желчью он, по-видимому, выводится лишь в незначительной степени. Клинически значимое влияние изменений функции печени на фармакокинетику биластина представляется маловероятным.
Пациенты пожилого возраста
Данные по фармакокинетике у лиц старше 65 лет ограничены. Статистически значимые различия параметров фармакокинетики биластина у пациентов пожилого возраста старше 65 лет и у пациентов взрослого возраста 18-35 лет отсутствуют.
Пациенты педиатрического профиля
Данные по фармакокинетике у подростков отсутствуют (12-17 лет), так как в отношении данного лекарственного средства считается уместной экстраполяция данных, полученных у взрослых.
Данные доклинической безопасности
Данные, основанные на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичность повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала, специфического риска, не выявили для человека повышенных рисков связанных с применением биластина.
При исследовании репродуктивной токсичности эффекты биластина на плод (пре- и постимплантационная гибель плодов у крыс, неполная оссификация костей черепа, грудины и конечностей у кроликов) отмечались только на фоне применения препарата в дозах, токсичных для матери. Системное воздействие в случае введения биластина животным в максимальных дозах, не оказывающих побочного действия (NOAEL), было в 30 раз выше, чем системное воздействие у человека после применения в рекомендуемой терапевтической дозе.
В исследовании, касающемся периода лактации, биластин был выявлен в молоке кормящих крыс после однократного перорального введения (20 мг/кг). Концентрация биластина в молоке составляла около половины его концентрации в материнской плазме. Значимость этих результатов для человека неизвестна.
При исследовании фертильности у у крыс биластин вводили живоным перорально в дозах до 1000 мг/кг/сут; при этом никакого влияния препарата на гонады самок и самцов экспериментальных животных не было выявлено. Индексы спаривания, фертильности и беременности не менялись.
По данным исследования распределения у крыс, в котором концентрацию препарата в разных тканях определяли методом радиоавтографии, в ЦНС биластин не накапливается.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102)
- Натрия крахмалгликолят (тип А)
- Кремния диоксид коллоидный безводный
- Магния стеарат
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
5 лет.
Особые меры предосторожности при хранении
Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
Лекарственный препарат упакован в блистер, состоящий из двух частей:
- ламинированной пленки из ориентированного полиамида (внешняя часть пленки), алюминия и ПВХ (внутренняя сторона пленки)
- алюминиевой фольги
Алюминиевая фольга приваривается к ламинированной пленке с помощью лака для термосварки (сополимер ПВХ-ПВАХ и бутилметакрилатные полимеры) после формовки блистера и его заполнения таблетками.
В каждом блистере содержится 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробочки.
Размер упаковки — 10 или 30 таблеток.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Любой неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс Энд Сервисиз С.р.л.
Виа Кампо ди Пиле
Л’Аквила
Италия
Менарини — Фон Хейден ГмбХ
Лейпцигер Штрассе 7—13 01097
Дрезден Германия
Berlin-chemieЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Никсар®20 мг,таблетки
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
В препарате Никсар® содержится действующее вещество биластин, которое является антигистаминным средством.
Никсар® применяют для ослабления симптомов сенной лихорадки (чихание, зуд, насморк, заложенность носа, красные слезящиеся глаза) и других форм аллергического ринита.
Препарат также применяется для лечения при высыпаниях на коже, сопровождающихся зудом (крапивница).
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Препарат Никсар® нельзя применять:
при наличии аллергии на биластин или любые другие компоненты данного лекарственного препарата.
Предупреждения и меры предосторожности
Если у Вас имеются нарушения функции почек средней и тяжелой степени и если Вы принимаете другие лекарственные препараты, перед началом применения препарата Никсар® обратитесь за консультацией к врачу.
Дети
Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет.
Не превышайте рекомендованную дозу.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Прием других лекарственных средств и препарата Никсар®
Если Вы принимаете сейчас, принимали недавно, или могли принять любые другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые без рецепта, сообщите об этом лечащему врачу.
Настоятельно рекомендуется предупредить врача, если Вы применяете следующие лекарственные средства:
- Кетоконазол (противогрибковый препарат)
- Эритромицин (антибиотик)
- Дилтиазем (средство для лечения при стенокардии)
- Циклоспорин (препарат, подавляющий иммунитет и тем самым предотвращающий отторжение трансплантата или снижающий активность заболеваний аутоиммунной и аллергической природы -например, псориаза, диффузного нейродермита и ревматоидного артрита)
- Ритонавир (средство для лечения при СПИДе)
- Рифампицин (антибиотик)
Прием препарата Никсар® с пищевыми продуктами, напитками и алкоголем
Данный препарат не следует принимать с пищей, а также с грейпфрутовым соком или другими фруктовыми соками, поскольку в этом случае действие биластина снижается. Чтобы этого избежать, следует принимать таблетку
- либо за один час перед приемом пищи или перед употреблением фруктового сока, либо
- через 2 часа после приема пищи или после употребления фруктового сока.
При применении биластина в рекомендованной дозе (20 мг) он не усиливает сонливость, вызванную алкоголем.
Беременность, грудное вскармливание и детородная функция
Данные по применению биластина у беременных женщин, в период грудного вскармливания, а также данные о его влиянии на детородную функцию ограничены или отсутствуют.
В случае беременности или кормления грудью, а также при вероятной или планируемой беременности, перед приемом данного препарата обратитесь за советом к лечащему врачу. Перед приемом любых лекарственных средств проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
По данным исследования, было продемонстрировано, что биластин в дозировке 20 мг не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами.
Однако индивидуальная реакция на биластин от пациента к пациенту может быть разная. По этой причине вы должны проверить то, как влияет на Вас данный препарат, прежде чем приступать к работе с механизмами и/или управлению транспортным средством.
Применение препарата
Всегда принимайте данный препарат строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Рекомендованная доза у взрослых, включая пациентов пожилого возраста и подростков от 12 лет и старше, составляет 1 таблетку (20 мг) в сутки.
- Таблетки предназначены для приема внутрь.
- Таблетку следует принимать за один час или через два часа после приема пищи или употребления фруктовых соков.
- Таблетку следует проглотить, запивая стаканом воды.
- Насечка предназначена исключительно для облегчения разламывания таблетки в случае, если возникли трудности с проглатыванием таблетки целиком.
Продолжительность применения препарата Никсар® должен определять лечащий врач, установив тип Вашего заболевания.
Применение у детей
Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет
Если Вы приняли препарат Никсар® в дозе выше назначенной:
Если Вы или кто-либо другой приняли таблетки Никсар® в дозе выше назначенной, немедленно обратитесь к врачу. Возьмите с собой этот листок-вкладыш.
Что делать, если Вы забыли принять препарат Никсар®
Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации пропущенного приема.
Если Вы забыли вовремя принять таблетку, примите ее, как только вспомните, а следующую таблетку примите в обычное время.
Если у Вас появятся дальнейшие вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.
Могут возникнуть следующие побочные действия:
Часто: могут наблюдаться у 1 из 10 человек
- головная боль
- сонливость
Иногда: могут наблюдаться у 1 из 100 человек
- изменения на электрокардиограмме
- нарушение биохимических показателей функции печени
- чувство оглушенности
- боль в животе
- утомляемость
- усиление аппетита
- перебои в работе сердца
- увеличение массы тела
- тошнота (чувство недомогания)
- тревожность
- сухость или неприятные ощущения в носу
- боли в животе
- диарея
- гастрит (воспаление стенки желудка)
- головокружение (ощущение оглушенности или вращения)
- ощущение слабости
- жажда
- одышка (затрудненное дыхание)
- сухость во рту
- несварение желудка
- зуд
- герпес лица и рта
- повышение температуры тела
- звон в ушах
- нарушения сна
- нарушение биохимических показателей функции почек
- повышение содержания липидов в крови
Частота неизвестна: на основе имеющихся сведений частота оценке не поддается
- ощущение сердцебиения
- тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений)
- аллергические реакции, признаки которых могут включать затрудненное дыхание, ощущение оглушенности, обморок или потерю сознания, отек Вашего лица, губ, языка или глотки и/или отек и покраснение кожи; если Вы заметили какие-либо из этих серьезных побочных эффектов, Вам следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.
- рвота
Хранение препарата
Хранить в недоступном для детей месте.
Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.
Не используйте данный препарат после окончания срока хранения, указанного на блистере и на картонной упаковке после слов «годен до».
Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
Для хранения данного лекарственного средства особые условия не требуются.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Содержимое упаковки и общие сведения
Состав препарата Никсар®
- Действующим веществом препарата является биластин. В одной таблетке содержится 20 мг биластина.
- Другие компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Внешний вид препарата Никсар® и содержимое упаковки
Препарат Никсар таблетки представляет собой овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой для деления, без линий или трещин на поверхности.
В каждом блистере содержится 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробочки.
Размер упаковки — 10 или 30 таблеток. В продаже могут находиться упаковки не всех размеров.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А. 1, Авеню де ла Гар 1611 Люксембург Люксембург
Производитель
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс Энд Сервисиз С.р.л.
Виа Кампо ди Пиле
Л’Аквила
Италия
или
Менарини — Фон Хейден ГмбХ Лейпцигер Штрассе 7-13 01097 Дрезден Германия
Препарат "Никсар®" можно принимать детям в следующих лекарственных формах:
- Таблетки 20мг в возрасте: 13-17 лет.