БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Месалазол / Mesalazol
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
Действующее вещество: mesalazine
- Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит 250 мг месалазина.
- Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит 500 мг месалазина.
Вспомогательное вещество, наличие которого надо учитывать в составе лекарственного препарата: цетиловый спирт.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острых приступов и предотвращение рецидива хронического язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).
Режим дозирования и способ применения
Взрослым и пациентам пожилого возраста
- В острой фазе заболевания назначают по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов назначают по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день, при необходимости, в течение нескольких лет.
Продолжительность приема определяется лечащим врачом.
Дети
Не существует достаточных клинических данных о применении препарата детям.
Способ применения
Ректально.
Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером.
Лечение суппозиториями Месалазол должно проводиться регулярно и согласно рекомендациям, так как эффект достигается при выполнении этих условий.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), параметры функции печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (экспресс — тесты). Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалами в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Особое внимание необходимо при лечении пациентов с нарушением функции печени.
Не рекомендуется применять препарат Месалазол у больных с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Нефролитиаз
Были получены сообщения о развитии нефролитиаза при применении месалазина, включая камни со 100% содержанием мезалазина. Во время применения препарата рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Применение месалазина следует прекратить при первых признаках и симптомах тяжелых кожных реакций, таких как кожная сыпь, повреждение слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности.
Пациенты с расстройствами дыхательной системы, в том числе с бронхиальной астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Месалазол.
Лечение пациентов с гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, требуют наблюдения врача. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует немедленно прекратить.
Месалазол 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит)
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Контролируемых исследований взаимодействия лекарственного средства не проводилось.
При одновременном применении азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта.
По неподтвержденным данным, месалазин может уменьшить антикоагулянтное действие варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Достаточных данных относительно применения месалазина у беременных нет. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, рожденного женщиной длительное время получавшей высокие дозы месалазина.
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
N -ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин, экскретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во время грудного вскармливания очень ограничен. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея.
Поэтому препарат Месалазол во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Месалазол не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко — изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы:
- редко — головная боль, головокружение;
- очень редко — периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца:
- редко — миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- очень редко — аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию).
Желудочно-кишечные нарушения:
- редко — боль в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
- очень редко — острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко — дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит, и почечную недостаточность;
- частота неизвестна — нефролитиаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- очень редко — алопеция; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
- очень редко — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко — фоточувствительность;
- очень редко — реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко — изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень редко — олигоспермия (обратимая).
Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены, признаки почечной или печеночной токсичности отсутствуют.
Специфического антидота нет, лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что, определенную роль может иметь ингибирование фермента липооксигеназы. Также продемонстрировано воздействие на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника, при ректальном применении, месалазин оказывает значительное местное действие на слизистую оболочку кишечника и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается максимально в проксимальных отделах и минимально в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после ректального применения однократной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель применения 500 мг месалазина 3 раза в день) находится в интервале 0,1−1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0,3−1,6 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации составляет 1 час.
РаспределениеОколо 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, в основном, в виде N-Aц-5-ACK.
В сцинтиграфических исследованиях, с мечеными изотопом технецием суппозиториями, содержащими месалазин, установлено, что пик распространения суппозитория наступает через 2-3 ч после введения препарата. Распространение ограничено, прежде всего, прямой кишкой и ректосигмовидным отделом ободочной кишки.
Биотрансформация/Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N -ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N -Ац-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N -Ац-5АСК.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), почками (объем варьирует от 20% до 50%, в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и желчью (меньшая часть). Почками выводится преимущественно в виде метаболита N-Aц-5-ACK.
После однократного ректального введения месалазина, около 11 % препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения около 13% выводится с мочой. Примерно 10 % препарата выводится вместе с желчью.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс), при репродуктивной токсичности, не выявили какой-либо особой опасности для человека.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные: твердый жир.
- Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
3 года
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25∘C.
Характер и содержание упаковки
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет специальных требований.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD-4829
тел.: (+373 22) 28-18-45
тел./факс: (+373 22) 28-18-46
e-mail: safety@farmaprim.md
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Месалазол содержит действующее вещество месалазин — противовоспалительный препарат, применяемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат назначается для лечения острых приступов и предотвращения рецидивов хронического язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).
О чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат Месалазол
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на месалазин, салициловую кислоту и ее производные (такие как ацетилсалициловая кислота) или любые другие компоненты препарата;
- если вы страдаете тяжелыми заболеваниями печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
- если у вас есть проблемы с печенью или почками;
- если у вас когда-либо появлялась сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после применения месалазина.
Во время лечения вы будете находиться под тщательным наблюдением врача, возможно, понадобится регулярно контролировать показатели крови и мочи.
Применение месалазина может привести к образованию камней в почках. Симптомы могут включать боль в животе и кровь в моче. Во время применения месалазина необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром СтивенсаДжонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Дети и подростки
Опыт применения и данные по эффективности препарата в данной возрастной группе ограничены.
Другие препараты и Месалазол
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты:
- азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, применяемые для лечения заболеваний иммунной системы);
- препараты, разжижающие кровь и препятствующие образованию тромбов (например, варфарин).
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применять препарат в период беременности и грудного вскармливания следует только по рекомендации врача.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит)
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, посоветуйтесь с лечащим врачом.
Препарат предназначен только для ректального применения. Не принимайте внутрь.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
- При лечении заболевания в острой фазе рекомендуемая доза составляет 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или 1 суппозиторий 500 мг 3 раза в день: утром, в обед и перед сном (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно).
- С целью профилактики рецидивов: 1 суппозиторий 250 мг 3 раза в день, при необходимости, в течение нескольких лет (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта, препарат следует применять регулярно и непрерывно, в соответствии с рекомендациями.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Если вы применили препарат Месалазол больше, чем следовало
Если вы применили более высокие дозы, чем вам назначено, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы забыли применить очередную дозу препарата, примените ее, как только вспомнили, затем продолжайте лечение в прежнем режиме.
Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если вы прекратили применение препарата Месалазол
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы хотите прекратить лечение.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные препараты, препарат Месалазол может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех. Лекарственные препараты могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко.
Если после использования препарата Месалазол Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Если Вы почувствуете сильное недомогание, особенно если оно сопровождается лихорадкой и/или болями горла и рта, прекратите применение препарата Месалазол и немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Очень редко эти симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы применяете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты у пациентов, применяющих препараты, содержащие месалазин:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
- головные боли, головокружение;
- воспаление сердечной мышцы (миокардит), воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);
- боль в животе, диарея, вздутие живота (метеоризм), тошнота и рвота, запор;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10 000):
- изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- одышка, кашель, свистящее дыхание, изменения (тень) в легких на рентгенограмме, как следствие аллергических и/или воспалительных заболеваний легких;
- сильные боли в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
- выпадение волос и облысение
- ;боль в мышцах и суставах;
- изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит;
- обратимое снижение выработки сперматозоидов.
Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных)
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить при температуре ниже 25∘C.
Храните препарат в невидном и недоступном для детей месте!
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после «Годен до.». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у фармацевта, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Месалазол содержит
Действующим веществом является месалазин. Каждый суппозиторий содержит 250 мг или 500 мг месалазина.
Прочими ингредиентами являются:
- для препарата Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные: твердый жир.
- для препарата Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Внешний вид препарата Месалазол и содержимое упаковки
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета.
Препарат упакован по 7 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
Республика Молдова, MD-4829
телефон (+373 22) 28-18-45
факс (+373 22) 28-18-46
e-mail:
safety@farmaprim.md
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Месалазол / Mesalazol
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Качественный и количественный состав
Действующее вещество: mesalazine
- Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит 250 мг месалазина.
- Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Каждый суппозиторий содержит 500 мг месалазина.
Вспомогательное вещество, наличие которого надо учитывать в составе лекарственного препарата: цетиловый спирт.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета.
Клинические данные
Показания к применению
Лечение острых приступов и предотвращение рецидива хронического язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).
Режим дозирования и способ применения
Взрослым и пациентам пожилого возраста
- В острой фазе заболевания назначают по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или по 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1500 мг.
- С целью профилактики рецидивов назначают по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в день, при необходимости, в течение нескольких лет.
Продолжительность приема определяется лечащим врачом.
Дети
Не существует достаточных клинических данных о применении препарата детям.
Способ применения
Ректально.
Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. При трехкратном применении суппозитории следует ввести утром, в середине дня и вечером.
Лечение суппозиториями Месалазол должно проводиться регулярно и согласно рекомендациям, так как эффект достигается при выполнении этих условий.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), параметры функции печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (экспресс — тесты). Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалами в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Особое внимание необходимо при лечении пациентов с нарушением функции печени.
Не рекомендуется применять препарат Месалазол у больных с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Нефролитиаз
Были получены сообщения о развитии нефролитиаза при применении месалазина, включая камни со 100% содержанием мезалазина. Во время применения препарата рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Применение месалазина следует прекратить при первых признаках и симптомах тяжелых кожных реакций, таких как кожная сыпь, повреждение слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности.
Пациенты с расстройствами дыхательной системы, в том числе с бронхиальной астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями Месалазол.
Лечение пациентов с гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, требуют наблюдения врача. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует немедленно прекратить.
Месалазол 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит)
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Контролируемых исследований взаимодействия лекарственного средства не проводилось.
При одновременном применении азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта.
По неподтвержденным данным, месалазин может уменьшить антикоагулянтное действие варфарина.
Фертильность, беременность и лактация
Достаточных данных относительно применения месалазина у беременных нет. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, рожденного женщиной длительное время получавшей высокие дозы месалазина.
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
N -ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей мере, месалазин, экскретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во время грудного вскармливания очень ограничен. У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как диарея.
Поэтому препарат Месалазол во время грудного вскармливания можно применять только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Месалазол не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко — изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы:
- редко — головная боль, головокружение;
- очень редко — периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца:
- редко — миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- очень редко — аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию).
Желудочно-кишечные нарушения:
- редко — боль в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
- очень редко — острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко — дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит, и почечную недостаточность;
- частота неизвестна — нефролитиаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- очень редко — алопеция; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
- очень редко — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко — фоточувствительность;
- очень редко — реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко — изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень редко — олигоспермия (обратимая).
Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином.
Фоточувствительность
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены, признаки почечной или печеночной токсичности отсутствуют.
Специфического антидота нет, лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что, определенную роль может иметь ингибирование фермента липооксигеназы. Также продемонстрировано воздействие на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника, при ректальном применении, месалазин оказывает значительное местное действие на слизистую оболочку кишечника и на подслизистые слои.
Фармакокинетические свойства
Месалазин всасывается максимально в проксимальных отделах и минимально в дистальных отделах кишечника.
Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после ректального применения однократной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель применения 500 мг месалазина 3 раза в день) находится в интервале 0,1−1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0,3−1,6 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации составляет 1 час.
РаспределениеОколо 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, в основном, в виде N-Aц-5-ACK.
В сцинтиграфических исследованиях, с мечеными изотопом технецием суппозиториями, содержащими месалазин, установлено, что пик распространения суппозитория наступает через 2-3 ч после введения препарата. Распространение ограничено, прежде всего, прямой кишкой и ректосигмовидным отделом ободочной кишки.
Биотрансформация/Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N -ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N -Ац-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N -Ац-5АСК.
ЭлиминацияМесалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), почками (объем варьирует от 20% до 50%, в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и желчью (меньшая часть). Почками выводится преимущественно в виде метаболита N-Aц-5-ACK.
После однократного ректального введения месалазина, около 11 % препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения около 13% выводится с мочой. Примерно 10 % препарата выводится вместе с желчью.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные из исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс), при репродуктивной токсичности, не выявили какой-либо особой опасности для человека.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные: твердый жир.
- Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
3 года
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25∘C.
Характер и содержание упаковки
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет специальных требований.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD-4829
тел.: (+373 22) 28-18-45
тел./факс: (+373 22) 28-18-46
e-mail: safety@farmaprim.md
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Месалазол содержит действующее вещество месалазин — противовоспалительный препарат, применяемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат назначается для лечения острых приступов и предотвращения рецидивов хронического язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).
О чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат Месалазол
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на месалазин, салициловую кислоту и ее производные (такие как ацетилсалициловая кислота) или любые другие компоненты препарата;
- если вы страдаете тяжелыми заболеваниями печени и почек.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если вы страдаете бронхиальной астмой;
- если у вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
- если у вас есть проблемы с печенью или почками;
- если у вас когда-либо появлялась сыпь или шелушение, пузыри и/или язвы во рту после применения месалазина.
Во время лечения вы будете находиться под тщательным наблюдением врача, возможно, понадобится регулярно контролировать показатели крови и мочи.
Применение месалазина может привести к образованию камней в почках. Симптомы могут включать боль в животе и кровь в моче. Во время применения месалазина необходимо пить достаточное количество жидкости.
Сообщалось о появлении серьезных кожных реакций, включая синдром СтивенсаДжонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из симптомов, связанных с этими серьезными кожными реакциями.
Дети и подростки
Опыт применения и данные по эффективности препарата в данной возрастной группе ограничены.
Другие препараты и Месалазол
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты:
- азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (препараты, применяемые для лечения заболеваний иммунной системы);
- препараты, разжижающие кровь и препятствующие образованию тромбов (например, варфарин).
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применять препарат в период беременности и грудного вскармливания следует только по рекомендации врача.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит)
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, посоветуйтесь с лечащим врачом.
Препарат предназначен только для ректального применения. Не принимайте внутрь.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
- При лечении заболевания в острой фазе рекомендуемая доза составляет 2 суппозитория 250 мг 3 раза в день или 1 суппозиторий 500 мг 3 раза в день: утром, в обед и перед сном (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно).
- С целью профилактики рецидивов: 1 суппозиторий 250 мг 3 раза в день, при необходимости, в течение нескольких лет (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта, препарат следует применять регулярно и непрерывно, в соответствии с рекомендациями.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Если вы применили препарат Месалазол больше, чем следовало
Если вы применили более высокие дозы, чем вам назначено, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы забыли применить очередную дозу препарата, примените ее, как только вспомнили, затем продолжайте лечение в прежнем режиме.
Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если вы прекратили применение препарата Месалазол
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы хотите прекратить лечение.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Как и другие лекарственные препараты, препарат Месалазол может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех. Лекарственные препараты могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко.
Если после использования препарата Месалазол Вы заметите у себя какой-либо из перечисленных ниже симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
- аллергическая сыпь на коже;
- лихорадка;
- затрудненное дыхание.
Прекратите применение месалазина и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов:
- красноватые, не приподнятые над поверхностью кожи, мишеневидные или круглые пятна на туловище, часто с волдырями в центре, шелушение кожи, язвы во рту, горле, носу, на гениталиях и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Если Вы почувствуете сильное недомогание, особенно если оно сопровождается лихорадкой и/или болями горла и рта, прекратите применение препарата Месалазол и немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Очень редко эти симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы применяете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты у пациентов, применяющих препараты, содержащие месалазин:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
- головные боли, головокружение;
- воспаление сердечной мышцы (миокардит), воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);
- боль в животе, диарея, вздутие живота (метеоризм), тошнота и рвота, запор;
- гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10 000):
- изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения);
- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия);
- одышка, кашель, свистящее дыхание, изменения (тень) в легких на рентгенограмме, как следствие аллергических и/или воспалительных заболеваний легких;
- сильные боли в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
- нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
- выпадение волос и облысение
- ;боль в мышцах и суставах;
- изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит;
- обратимое снижение выработки сперматозоидов.
Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных)
- Камни в почках и связанная с ними боль в почках
Хранение препарата
Хранить при температуре ниже 25∘C.
Храните препарат в невидном и недоступном для детей месте!
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после «Годен до.». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у фармацевта, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Препарат Месалазол содержит
Действующим веществом является месалазин. Каждый суппозиторий содержит 250 мг или 500 мг месалазина.
Прочими ингредиентами являются:
- для препарата Месалазол, 250 мг, суппозитории ректальные: твердый жир.
- для препарата Месалазол, 500 мг, суппозитории ректальные: цетиловый спирт, докузат натрия, твердый жир.
Внешний вид препарата Месалазол и содержимое упаковки
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета.
Препарат упакован по 7 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
Республика Молдова, MD-4829
телефон (+373 22) 28-18-45
факс (+373 22) 28-18-46
e-mail:
safety@farmaprim.md
В следующих лекарственных формах препарат "Месалазол" не разрешён к применению у детей:
- Суппозитории ректальные 250мг в возрасте: 0-6 месяцев, 7-11 месяцев, 1-3 года, 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.
- Суппозитории ректальные 500мг в возрасте: 0-6 месяцев, 7-11 месяцев, 1-3 года, 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.