БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Левофлоксацин / Levofloxacin
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Качественный и количественный состав
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг или 500 мг.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Клинические данные
Показания к применению
Левофлоксацин назначают взрослым для лечения следующих инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- неосложненный цистит;
Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин назначают только в том случае, когда считается нецелесообразным использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения данных инфекций.
- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит;
- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Левофлоксацин может быть использован для продолжения курса лечения у пациентов, показавших улучшение во время начального лечения внутривенной формой левофлоксацина.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Режим дозирования и способ применения
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго придерживаться рекомендаций по дозированию, поскольку в ином случае Левофлоксацин может вызвать неадекватный эффект.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжить в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин):
- острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней;
- обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней;
- внебольничная пневмония: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг) — 7-14 дней;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней;
- пиелонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней;
- хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 28 дней;
- неосложненный цистит: по 1 таблетке Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (что соответствует 250 мг левофлоксацина) — 3 дня;
- легочная форма сибирской язвы: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 8 недель.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов со сниженной функцией почек требуется снижение дозы препарата. Соответствующая информация приведена в следующей таблице:
Клиренс креатинина | Режим дозирования | ||
250 мг/24 часа | 500 мг/24 часа | 500 мг/12 часов | |
первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | первая доза: 500 мг | |
50-20 мл/мин | затем: 125 мг/24 час | затем: 250 мг/24 час | затем: 250 мг/12 час |
19-10 мл/мин | затем: 125 мг/48 час | затем: 125 мг/24 час | затем: 125 мг/12 час |
<10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1) | затем: 125 мг/48 час | затем: 125 мг/24 час | затем: 125 мг/24 час |
1 — после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Печеночная недостаточность
При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.
Дети и подростки
Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.
Пожилые пациенты
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев, когда коррекция производится из-за нарушений функции почек.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов, получавших левофлоксацин, чтобы предотвратить образование высококонцентрированной мочи. При лечении хинолонами были зарегистрированы кристаллурия и цилиндрурия. Таблетки Левофлоксацин следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов или диданозина (только лекарственные формы диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными веществами) и сукральфата, поскольку может снижаться абсорбция препарата.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон- или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжавшихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения левофлоксацином. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных нежелательных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и рекомендовать пациенту обратиться к врачу за медицинской помощью.
Риск развития резистентности
Метициллин-резистентный S. aureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных или предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).
Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.
Резистентность Е. coli, самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует. Врачам, назначающим препарат, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E.coli к фторхинолонам.
Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. Лечащим врачам следует обращаться к национальным и/или международным рекомендациям, касающимся лечения сибирской язвы,
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Тендинит и разрыв сухожилий
Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, получающих суточную дозу 1000 мг, пациентов, которым были трансплантированы солидные органы, и тех, кто одновременно получал лечение кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного использования кортикостероидов. При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацином следует прекратить и рассмотреть возможность применения другой терапии. Для лечения пораженных конечностей должны применяться соответствующие средства (например, иммобилизация). Если появляются признаки тендинопатии, не следует использовать кортикостероиды.
Заболевание, ассоциированное с Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, ассоциированного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьировать по тяжести от легкого до угрожающего жизни, самой тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея в период или после лечения левофлоксацином. Если есть подозрение или подтвержденное CDAD, то применение левофлоксацина следует немедленно прекратить и без промедления начать соответствующее лечение. Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией (как и все остальные препараты класса фторхинолонов). Лечение препаратом Левофлоксацин следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких пациентов левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью, тщательно контролируя признаки гемолиза.
Пациенты с нарушением функции почек
В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы. При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение и рекомендовать пациентам обратиться к врачу, который должен провести соответствующие медицинские мероприятия.
Серьезные нежелательные реакции со стороны кожи
Зарегистрированы случаи тяжелых, опасных для жизни или смертельных нежелательных реакций со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (также называемый синдромом Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут повлиять на прогноз лечения левофлоксацином. Во время лечения пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных реакций, а затем тщательно контролироваться. При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих о таких реакциях, левофлоксацин следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативную терапию. Если у пациента развилась тяжелая реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела или DRESS-синдром, лечение левофлоксацином следует отменить и никогда не применять у этого пациента.
Дисгликемия
Как и в случае других хинолонов, были зарегистрированы нарушения уровня сахара в крови, включая гипогликемию и гипергликемию, которые чаще встречались у пожилых людей, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или инсулином. Наблюдались случаи гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел 4.8).
Лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить, если выявляются нарушения уровня сахара в крови, и рассмотреть возможность применения другой антибактериальной терапии без фторхинолона.
Профилактика фотосенсибилизации
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во время лечения и в течение 48 часов после окончания терапии (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертываемость крови в связи с повышенным риском увеличения результатов теста на коагуляцию (ПВ/МНО) и кровотечений.
Психические реакции
Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе и после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций и рекомендовать пациентам обратиться за консультацией к своему лечащему врачу. Необходимо рассмотреть другое антибактериальное лечение без фторхинолона и принять соответствующие меры. Следует проявлять осторожность, если левофлоксацин должен применяться у пациентов, имеющих психические заболевания, в том числе в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентами с известивши факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:
- пожилой возраст;
- нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у этих пациентов следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.
Периферическая нейропатия
Отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Печеночная недостаточность
Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, например сепсисом. При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Тяжелая гепатотоксичность обычно возникала в течении 14 дней от начала терапии, в основном в течении 6 дней. Большинство случаев тяжелой гепатотоксичности не были связаны с гиперчувствительностью.
Большая часть смертельной гепатотоксичности зарегистрирована у пациентов в возрасте 65 лет и старше, и не была связана с гиперчувствительностью. Если у пациента появляются признаки и симптомы гепатита, применение левофлоксацина следует немедленно прекратить.
Обострение myasthenia gravis
Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis. Левофлоксацин не рекомендован к применению у пациентов с наличием в анамнезе myasthenia gravis.
Нарушения зрения
При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.
Суперинфекция
Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может привести к усиленному росту нечувствительных к нему микроорганизмов. Если в период лечения развивается суперинфекция, то следует принять соответствующие меры.
Риск развития аневризмы и расслоения аорты, регургитации/недостаточности сердечного клапана
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, регургитации аортального и митрального клапана после применения фторхинолонов. Были получены сообщения о развитии аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом, (включая случаи с летальным исходом), регургитации/недостаточности сердечных клапанов у пациентов, принимавших фторхинолоны.
Фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии у пациентов с аневризмой или врожденным пороком сердечного клапана в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты или заболевание сердечного клапана, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к их развитию:
- одновременно аневризма и расслоение аорты, и регургитация/недостаточность сердечного клапана (например, патология соединительной ткани, такая как синдром Марфана или Элерса-Данлоса синдром, Тернера синдром, болезнь Бехчета, гипертония, ревматоидный артрит);
- аневризма и расслоение аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена);
- регургитация/недостаточность сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).
Риск развития аневризмы и расслоения аорты, и ее разрыв, может быть повышен у пациентов, одновременно принимающих системные кортикостероиды.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, нового приступа учащенного сердцебиения, отека живота или нижних конечностей.
Влияние на результаты лабораторных и диагностических исследований
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, привести к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Важная информация о вспомогательных веществах
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Эффекты других лекарственных препаратов на левофлоксацин
Соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин
Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме с левофлоксацином солей железа, магний- или алюминийсодержащих антацидов, диданозина (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний). Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, например, соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа или по прошествии не менее 2 часов после приема левофлоксацина. Соли кальция обладают минимальным эффектом на пероральную абсорбцию левофлоксацина.
Сукралъфат
Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациентам необходимо использовать сукральфат и левофлоксацин, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.
Теофиллин, фенбуфен и аналогичные нестероидные противовоспалительные средства
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетических взаимодействий между левофлоксацином и теофиллином. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими средствами, снижающими порог эпилептических припадков, может происходить существенное снижение порога эпилептических припадков. Концентрации левофлоксацина в присутствии фенфубена повышались на 13% по сравнению с концентрацией при приеме одного лишь левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимое воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс снижался под воздействием циметидина (24%) и пробенецида (34%). Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако с учетом доз, использовавшихся в исследовании, маловероятно, что эта статистически значимая кинетическая разница способна обладать клинической значимостью. Левофлоксацин следует с осторожность использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, и в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.
Другая значимая информация
Исследования клинической фармакологии показали, что фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при использовании левофлоксацина совместно со следующими препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Эффекты левофлоксацина на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина повышается на 33% при использовании совместно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/МНО) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим у пациентов, получающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать результаты коагуляционной пробы.
Препараты с известным удлинением интервала QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью использовать у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Другая значимая информация
В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния натеофиллин (который является маркерным субстратом CYP1A2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует CYP1А2.
Другие формы взаимодействий
Взаимодействие с пищей
Клинически значимое взаимодействие с пищей отсутствует. Левофлоксацин может приниматься независимо от приема пищи.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.
Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.
Период лактации
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Существует недостаточно информации о выведении левофлоксацина в молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма фторхинолонами, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.
Фертильность
Левофлоксацин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию крыс, замедленное созревание, вызванное токсическим действием на материнский организм, было единственным его воздействием на плод.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Такие нежелательные реакции левофлоксацина, как головокружение, сонливость и нарушение зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, что может представлять собой определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Возможные нежелательные реакции перечислены по системно-органным группам и частоте встречаемости.
Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Системно-органные группы | Нежелательные реакции | Частота |
Инфекции и инвазии | грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов | нечасто |
Нарушения со стороны крови и | увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов | нечасто |
лимфатической системы | нейтропения, тромбоцитопения | редко |
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны иммунной системы | крапивница | нечасто |
ангиоэдема, гиперчувствительные реакции | редко | |
анафилактический шок, анафилактоидный шок, анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать даже после первого приема, сывороточный синдром | частота неизвестна | |
Эндокринные нарушения | синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона | редко |
Нарушение метаболизма и питания | анорексия | нечасто |
гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом) | редко | |
гипергликемия, гипогликемическая кома | частота неизвестна | |
Психические нарушения* | бессонница | часто |
раздражительность, тревога, спутанность сознания | нечасто | |
психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, бред, нарушения памяти | редко | |
нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны нервной системы* | головная боль, легкое головокружение | часто |
сонливость, тремор, дисгевзия | нечасто | |
парестезия, судороги | редко | |
сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, синкопе, идиопатическая внутричерепная гипертензия, агевзия, дисфония, энцефалопатия, нарушения ЭЭГ | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны органа зрения* | нарушения зрения, такие как затуманенное зрение | редко |
преходящая потеря зрения, воспаление сосудистой оболочки глаза, диплопия, снижение остроты зрения, скотома | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта* | вертиго | нечасто |
звон в ушах | редко | |
снижение слуха, нарушения слуха | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны сердца | тахикардия, учащенное сердцебиение | редко |
желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны сосудов | снижение артериального давления | редко |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | одышка | нечасто |
бронхоспазм, аллергический пневмонит | частота неизвестна | |
Желудочно-кишечные нарушения | диарея, рвота, тошнота | часто |
боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор | нечасто | |
диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита, панкреатит | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы) | часто |
повышение уровня билирубина в крови, желтуха и сильные повреждения печени, в том числе случаи смертельной острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелыми имеющимися заболеваниями, гепатит | нечасто, Частота неизвестна | |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей1 | сыпь, зуд, избыточное потоотделение | нечасто |
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез | частота неизвестна | |
лекарственная реакция с эозинофилией и системньми симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема | редко | |
Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани* | суставные и мышечные боли | нечасто |
поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, страдающих тяжелой миастенией гравис | редко | |
поражения мышц (рабдомиолиз), разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | повышение концентрации креатинина в крови. | нечасто |
острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) | редко | |
Общие нарушения и реакции в месте введения* | повышение температуры тела, астения | Редко, нечасто |
боли (включая боли в спине, груди и конечностях), полиорганная недостаточность | частота неизвестна | |
Лабораторные и инструментальные исследования | увеличение MHO, мышечных ферментов | частота неизвестна |
1 Кожно-слизистые реакции могут развиваться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
* Были зарегистрированы очень редкие случаи серьезных, стойких (продолжавшихся несколько месяцев или лет) нежелательных реакций, приводящих к инвалидности и потенциально необратимых неблагоприятных воздействий, затрагивавших различные системы и органы чувств, иногда множественные (в частности, эффекты типа тендинита, разрыв сухожилия, артралгия, боли в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, ухудшение памяти, нарушение сна и слуха, нарушения зрения, вкуса и обоняния) в связи с использованием хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от ранее существовавших факторов риска.
Были получены сообщения о случаях развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая случаи с летальным исходом), регургитации/недостаточности сердечного клапана у пациентов, принимавших фторхинолоны.
Другие возможные нежелательные реакции, относящиеся ко всем фторхинолонам:
- экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
- лейкоцитокластический васкулит;
- приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Передозировка
Важнейшие ожидаемые симптомы ошибочной передозировки левофлоксацина проявляются со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супра-терапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. В связи с риском удлинения интервала QT следует проводить мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки в качестве лечения может быть назначено промывание желудка и прием антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.
Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Левофлоксацин — это синтетическое противомикробное средство класса фторхинолонов, которое является 8(-)энантиомером рацемического действующего вещества офлоксацин.
Механизм действия
Как и другие противомикробные средства фторхинолонового класса, левофлоксацин воздействует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Связь между ФК и ФД
Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Стах) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной подавляющей концентрации (МПК).
Механизм резистентности
Резистентность к левофлоксацину развивается за счет поэтапной мутации места-мишени в обоих топоизомеразах II типа, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. В изменении чувствительности к левофлоксацину могут участвовать и другие механизмы резистентности, такие как изменение проницаемости клеточной стенки (распространен у Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс из клетки.
Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Однако вследствие механизма действия перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами противомикробных средств, как правило, отсутствует. Пограничные значения
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) для левофлоксацина рекомендованные Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST), которые разделяют организмы на чувствительные, умеренно резистентные и резистентные представлены в таблице ниже.
Клинические пограничные значения МПК EUCAST для левофлоксацина:
Патоген | Чувствительный | Резистентный |
Энтеробактерии | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
Pseudomonas spp. | <0,001 мг/л | >1 мг/л |
Acinetobacter spp. | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
Staphylococcus spp. | <0,001 мг/л | >1 мг/л |
S. pneumonia1 | <0,001 мг/л | >2 мг/л |
Streptococcus А, В, C, G | <0,001 мг/л | >2 мг/л |
H. influenzae 2,3 | <0,06 мг/л | >0,06 мг/л |
M. catarrhalis3 | <0,125 мг/л | >0,125 мг/л |
Неспецифические пограничные значения 4 | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
1. Пограничные значения для левофлоксацина соответствуют лечению высокими дозами. 2. Может развиваться резистентность к низким уровням фторхинолонов (МПК для ципрофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), однако не имеется данных, подтверждающих клиническую значимость этой резистентности при лечении инфекций дыхательных путей Н. influenza. 3. Штаммы со значениями МПК выше указанных пограничных значений резистентности очень редки или пока не отмечались. Идентификацию и испытания на чувствительность к противомикробным средствам для подобных изолятов следует повторить и в случае подтверждения результатов выслать изолят в контрольную лабораторию. Изоляты с подтвержденными МПК выше указанных пограничных значений резистентности должны сообщаться как резистентные до тех пор, пока для таких штаммов не будут получены данные по клинической реакции. 4. Пограничные значения относятся к пероральной дозе 500 мг 1-2 раза и внутривенной дозе 500 мг 1-2 раза. |
Распространенность резистентности среди конкретного вида может изменяться в зависимости от географического региона и со временем для отдельных видов, а потому желательно иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случаях, когда резистентность настолько распространена, что пригодность использования препарата вызывает вопросы хотя бы в некоторых случаях, рекомендуется обратиться за консультацией в экспертный орган.
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Mozaxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus.
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентные, Coagulase negative Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.
Фармакокинетические свойства
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность: около 99-100%. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в пределах доз от 50 до 1000 мг.
Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.
РаспределениеСредний объем распределения левофлоксацина обычно составляет от 74 до 112 л после однократных и повторных доз 500 мг или 750 мг, что указывает на широкое распространение в тканях организма.
Максимальная концентрация левофлоксацина в кожной ткани и в пузырной жидкости здоровых людей определяется примерно через 3 часа после применения. После многократного перорального приема левофлоксацина в дозе 500 мг и 750 мг один раз в сутки здоровыми пациентами суммарная концентрация левофлоксацина в течение всего времени наблюдения при биопсии кожной ткани по отношению к плазме составляет приблизительно 2, а отношение суммарной концентрации левофлоксацина в течение всего времени наблюдения содержимого волдырей к плазме составляет приблизительно 1.
Левофлоксацин также проникает в ткани легких.
После однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг концентрация препарата в легочной ткани была выше 2-5 раз по сравнению с концентрацией в плазме крови и варьировала от 2,4 до 11,3 мкг/г.
В исследовании с использованием клинически значимого диапазона (от 1 до 10 мкг/мл) концентрации левофлоксацина в сыворотке/плазме крови при помощи метода равновесного диализа было показано, что от 24% до 38% левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови у всех изученных видов. У человека левофлоксацин в основном связывается с сывороточным альбумином. Связывание левофлоксацина с белками сыворотки не зависит от концентрации препарата.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, в жидкость эпителиального слоя (ЖЭС)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после приема внутрь 500 мг составляла 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл, соответственно. Максимальные концентрации измерялись через 1 ч после приема.
Проникновение в ткани легких
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после приема внутрь 500 мг составляла примерно 11,3 мкг/мл через 4-6 ч после приема. Концентрация в легких явно превышала таковую в плазме.
Проникновение в содержимое волдырей
Максимальная концентрация левофлоксацина: около 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл в содержимом волдырей определялась через 2-4 ч после 3-дневного назначения по 500 мг или 2 раза в сутки, соответственно.
Проникновение в цереброспинальную жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Проникновение в ткани простаты
После приема внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средние концентрации в тканях простаты составляли 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл и 2,0 мкг/мл, черезч, 6 ч и 24 ч, соответственно; соотношение средней концентрации в простате и в плазме составляло 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократной пероральной 150 мг, 300 мг и 500 мг дозы левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91мг/л и 200 мг/л, соответственно.
Биотрансформация/МетаболизмЛевофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени. Метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют <5% дозы, выводящейся с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
ЭлиминацияПосле перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (tm: 6-8 ч). Выведение осуществляется преимущественно почками (>85% дозы).
Средний общий видимый клиренс левофлоксацина после разовой дозы 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Больших различий в фармакокинетике после перорального и внутривенного введения левофлоксацина нет, предполагается, что оба пути взаимозаменяемы.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями функций печени не проводились. Из-за ограниченной степени метаболизма левофлоксацина не ожидается, что фармакокинетика левофлоксацина может измениться при печеночной недостаточности.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение почечной функции влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как это следует из представленной ниже таблицы:
Clcr (мл/мин) | <20 | 20-40 | 50-80 |
Clr (мл/мин) | 13 | 26 | 57 |
T1/2 (час) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина между молодыми и пожилыми пациентами нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия между представителями разного пола
Раздельный анализ, проведенный среди мужчин и женщин, показал малые или несущественные различия в фармакокинетике левофлоксацина между представителями разного пола. Доказательств того, что эти различия имеют клиническое значение, нет.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные показывают отсутствие особой опасности для человека (на основании исследований токсичности однократной дозы, токсичности многократных доз, канцерогенности, репродуктивной и онтогенетической токсичности). Левофлоксацин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию крыс, замедленное созревание, вызванное токсическим действием на материнский организм, было единственным его воздействием на плод.
Левофлоксацин не индуцировал мутации гена в клетках бактерий или млекопитающих, но индуцировал хромосомные аберрации в клетках легких китайских хомяков in vitro. Эти эффекты могут быть связаны с ингибированием топоизомеразы II. Тесты in vitro (микронуклеус, сестринский хроматидный обмен, внеплановый синтез ДНК, тест определения частоты доминантных леталей) не выявили генотоксичности. Исследования у мышей показали фототоксическую активность левофлоксацина только при очень высоких дозах левофлоксацина. Левофлоксацин не показал генотоксического потенциала в анализе фотомутагенности и уменьшил развитие опухоли в исследовании фотоканцерогенеза.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывал влияние на хрящ (образование пузырей и полостей) у крыс и собак. Эти эффекты были более выражены у молодых животных.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Одна таблетка содержит вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е 1201, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая Е460, оболочка: ОпадрайП розовый (85F240107) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный Е 1203; титана диоксид Е 171, макрогол/полиэтиленгликоль Е 1521, тальк Е553Ь, железа оксид желтый Е 1.72, железа оксид красный Е 172].
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
В оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
БелмедпрепаратыЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
ЛЕВОФЛОКСАЦИН — антибиотик, который применяется для лечения таких бактериальных инфекций, как:
- острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа);
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения);
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- пиелонефрит (воспаление почек) и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы);
- неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря);
- легочная форма сибирской язвы (инфекционная болезнь легких): постконтактная профилактика и лечение.
Ваш врач решит, следует ли назначать Вам ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН, если:
- у Вас аллергия на левофлоксацин или любые другие хинолоновые антибиотики, такие как моксифлоксацин, ципрофлоксацин или офлоксацин, или любой из вспомогательных веществ препарата (перечисленных в разделе 6 листка-вкладыша). Признаки аллергической реакции включают сыпь, затруднение дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка;
- у Вас эпилепсия;
- у Вас когда-либо были проблемы с сухожилиями, например, тендинит (воспаление сухожилий), связанные с лечением антибиотиками «хинолонами»;
- Вы беременны или кормите грудью;
- Ваш возраст меньше 18 лет.
Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Вы не должны принимать фторхинолоновые/хинолоновые антибактериальные препараты, включая ЛЕВОФЛОКСАЦИН, если ранее при приеме препаратов этой группы у Вас наблюдались какие-либо серьезные нежелательные реакции. Вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.
Перед применением препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- Ваш возраст более 60 лет;
- Вы принимаете кортикостероиды (например, преднизолон, дипроспан) одновременно с лечением препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН;
- у Вас когда-либо были судороги;
- у Вас был инсульт мозга или другие травмы головного мозга;
- у Вас проблемы с почками;
- у Вас дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У Вас повышен риск развития серьезных проблем с кровью при приеме этого препарата;
- у Вас когда-либо были проблемы с психическим здоровьем;
- у Вас когда-либо были проблемы с сердцем: следует соблюдать осторожность при использовании этого вида препаратов, если у Вас врожденный сидром удлинения интервала QT или отягощенный семейный анамнез, дисбаланс микроэлементов в крови (особенно низкий уровень калия или магния в крови), очень медленный сердечный ритм (так называемая «брадикардия»), сердечная недостаточность, у Вас в анамнезе сердечный приступ (инфаркт миокарда), Вы женщина или пожилой человек или принимаете другие препараты, которые приводят к изменениям ЭКГ;
- у Вас было диагностировано увеличение или «расширение» крупного кровеносного сосуда (аневризма аорты или периферическая аневризма крупного сосуда);
- у Вас ранее был эпизод расслоения аорты (разрыв ее стенки);
- у Вас диагностирован обратный ток крови через сердечный клапан (регургитация сердечного клапана);
- у Вас в анамнезе аневризма или расслоение аорты, врожденные заболевания сердечных клапанов, а также другие факторы риска или предрасполагающие состояния (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, Элерса-Данлоса синдром, синдром Тернера, синдром Шегрена (аутоиммунное воспалительное заболевание), сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), ревматоидный артрит (заболевание суставов) или эндокардит (инфекция сердца);
- у Вас сахарный диабет;
- у Вас нарушения функции печени;
- у Вас заболевание, которое называется myastheniagravis(аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью мышц);
- Вы почувствовали внезапную сильную боль в животе, груди или спине, которая может быть симптомом аневризмы и расслоения аорты, немедленно обратитесь замедицинской помощью. Риск может повышаться, если вы принимаете системные кортикостероиды;
- в случае появления острой одышки, особенно когда ложитесь в кровать, или Вы заметили отек лодыжек, ног, живота, или начало нового приступа учащенного сердцебиения (чувство учащенного или нерегулярного сердцебиения), Вам следует немедленно сообщить об этом врачу;
- у Вас ранее после приема левофлоксацина появлялась сильная кожная сыпь или шелушение, появлялись пузыри и/или язвы во рту.
Серьезные кожные реакции
При применении левофлоксацина наблюдались серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз могут изначально появляться в виде красноватых пятен, похожих на мишени, или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле. Кроме того, могут возникнуть язвы во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах (красные и опухшие глаза). Этим серьезным кожным высыпаниям часто предшествуют симптомы лихорадки и/или гриппа. Сыпь может прогрессировать до широко распространенного шелушения кожи и опасных для жизни осложнений или быть смертельной.
Если у Вас появилась серьезная сыпь или другой из этих кожных симптомов, прекратите прием ЛЕВОФЛОКСАЦИН и немедленно обратитесь к врачу.
Другие меры предосторожности
- При применении препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН редко может возникать боль и отечность суставов, а также воспаление или разрыв сухожилий. Риск повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, перенесших трансплантацию органа, у пациентов с нарушениями функции почек или при одновременном приеме кортикостероидов. Воспаление и разрывы сухожилий могут развиться в течение 48 часов после начала лечения ЛЕВОФЛОКСАЦИН, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. При первых признаках боли или воспаления сухожилия (например, в области лодыжки, запястья, локтя, плеча или колена), прекратите прием таблеток ЛЕВОФЛОКСАЦИН, обратитесь к врачу и обеспечьте неподвижность болезненной области. Избегайте любых ненужных движений, так как это может увеличить риск разрыва сухожилия. Редко могут появиться симптомы повреждения нерва (невропатия), такие как боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, особенно в ступнях и ногах или кистях и руках. Если это произойдет, прекратите прием таблеток ЛЕВОФЛОКСАЦИНА и немедленно сообщите об этом врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.
- Если у Вас начнется тяжелая, упорная и/или с кровью диарея во время или после лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН, немедленно сообщите об этом врачу. Это может означать, что у Вас серьезное воспаление кишечника (псевдомембранозный колит), которое иногда может возникнуть после лечения антибиотиками. Возможно, Вам придется прекратить прием ЛЕВОФЛОКСАЦИН и Ваш врач назначит Вам другой препарат.
- Во время лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН Вам рекомендуется избегать сильного солнечного света и не использовать ультрафиолетовую лампу. Это необходимо, потому что некоторые пациенты во время лечения могут стать более чувствительными к свету и получить солнечный ожог.
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН может не дать оптимального терапевтического эффекта при очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками.
- Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН не эффективен при лечении инфекций, вызванных метициллин-устойчивыми S. aureus (MRSA). При инфекциях, вызванных MRSA, ЛЕВОФЛОКСАЦИН следует принимать в комбинации с препаратами, применяемыми для лечения MRSA-инфекций.
- Если у Вас ухудшается зрение или Вы ощущаете другое воздействие на глаза, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы сомневаетесь, относится ли что-либо из выше перечисленного к Вам, обратитесь к лечащему врачу.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
Применение противомикробных препаратов класса фторхинолонов/хинолонов, включая ЛЕВОФЛОКСАЦИН, было связано с развитием очень редких, но серьезных нежелательных реакций, некоторые длительные (продолжались месяцы или годы), инвалидизирующие или потенциально необратимые. Эти реакции включают поражения сухожилий, боль в мышцах и суставах верхних и нижних конечностей, трудности при ходьбе, аномальные ощущения, такие как покалывание, пощипывание и ощущение щекотки, онемение или жжение (парестезия), сенсорные расстройства, включая ухудшение зрения, вкуса и обоняния, слуха, депрессия, ухудшение памяти, сильная усталость и тяжелые нарушения сна.
Если после приема препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН возникают какие-либо из этих нежелательных реакций, прекратите прием и обратитесь к врачу. Ваш врач примет решение о целесообразности продолжения лечения, возможно, назначит Вам антибиотик другого класса.
Анализы мочи на опиаты
Анализы мочи могут показывать «ложноположительные» результаты для сильных обезболивающих, называемых «опиатами» у пациентов, принимающих препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН. Если Вам назначили сдать анализ мочи, скажите врачу, что Вы принимаете ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Тесты на туберкулез
ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать «ложноотрицательные» результаты для некоторых тестов, используемых в лаборатории для поиска бактерий, вызывающих туберкулез.
Применение у детей и подростков
Применение препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.
Другие препараты и ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания. ЛЕВОФЛОКСАЦИН может оказывать влияние на действие других препаратов, также и другие препараты могут влиять на ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете следующие препараты, так как их одновременное применение с левофлоксацином может увеличить риск развития нежелательных реакций:
- варфарин, применяется для разжижения крови. Может увеличиваться риск кровотечений. Ваш врач будет регулярно контролировать анализы крови.
- теофиллин, применяется при проблемах с дыханием. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): препараты, которые применяются для облегчения боли и воспаления, такие как аспирин, ибупрофен, фенбуфен, кетопрофен и индометацин. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
- циклоспорин, применяется при трансплантации органов. Может увеличиться риск развития нежелательных реакций при приеме циклоспорина.
- препараты, влияющие на частоту сердечных сокращений. Включают препараты, применяемые при нарушениях сердечного ритма (антиаритмические препараты, такие как хинидин, гидрохинидин, дисопирамид, соталол, дофетилид, ибутилид и амиодарон), при депрессии (трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин и имипрамин), при психических расстройствах (антипсихотические средства) и при бактериальных инфекциях («макролидные» антибиотики, такие как эритромицин, азитромицин и кларитромицин).
- пробенецид, применяется при подагре, и циметидин, применяется при язвах и изжоге. Если у Вас нарушения функции почек, Ваш врач может назначить более низкую дозу.
Не принимайте ЛЕВОФЛОКСАЦИН одновременно с препаратами:
- препараты железа (при анемии), добавки с цинком, магний- или алюминийсодержащие антациды (при кислотности или изжоге), диданозин или сукральфат (при язвенной болезни желудка).
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, не принимайте препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Такие нежелательные реакции левофлоксацина, как головокружение, сонливость и нарушение зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, откажитесь на время от управления транспортными средствами и не выполняйте работы, требующие повышенного внимания.
Применение препарата
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с врачом.
Режим дозирования
- Ваш врач решит, в какой дозе Вам следует принимать ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
- Доза будет зависеть от типа инфекции и ее нахождения в организме.
- Длительность лечения будет зависеть от тяжести инфекции.
- Если Вам кажется, что препарат действует слабо или сильно, обратитесь к лечащему врачу, не изменяйте самостоятельно дозу.
Острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Внебольъничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг) — 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Пиелонефрит (воспаление почек)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней.
Хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря)
По 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг 1 раз в сутки (что соответствует 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Легочная форма сибирской язвы
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 8 недель.
Взрослые и пожилые пациенты с нарушениями функции почек
Врач, возможно, назначит Вам более низкую дозу.
Дети и подростки
Применение препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая и заливая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Защитите свою кожу от солнечного света
Во время лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН и в течение 2 дней после прекращения лечения держитесь вдали от прямых солнечных лучей. Ваша кожа станет намного более чувствительной к солнцу, и Вы можете получить ожог, ощущать покалывание или на коже появятся тяжелые ожоговые волдыри, если Вы не примете следующие меры предосторожности:
- убедитесь, что Вы используете солнцезащитный крем с высоким фактором защиты;
- всегда носите шляпу и одежду, которая закрывает Ваши руки и ноги;
- не посещайте солярий.
Если Вы уже принимаете таблетки железа, добавки с цинком, антациды, диданозин или сукральфат
Не принимайте эти препараты в одно и то же время с препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН. ЛЕВОФЛОКСАЦИН следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов или диданозина (только лекарственые формы диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными веществами) и сукральфата.
Если Вы забыли принять ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Если Вы пропустили дозу, то Вы должны принять ее как можно скорее в любое время за 8 часов до следующей, запланированной дозы.
Если до следующей дозы осталось менее 8 часов, дождитесь следующей запланированной дозы.
Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Если Вы приняли препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН больше, чем назначено
Если Вы случайно приняли препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН больше, чем следовало, обратитесь за медицинской помощью. Возьмите с собой упаковку, чтобы врач знал, какой препарат Вы приняли. Могут возникнуть следующие реакции: судорожные припадки (судороги), спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, тремор (дрожание), нарушения сердечного ритма, тошнота или жжение в желудке.
Если Вы прекратили прием препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Не прекращайте принимать препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН только потому, что Вы почувствовали себя лучше. Важно, чтобы Вы завершили курс лечения, который прописал Вам врач. Если Вы перестанете принимать таблетки слишком рано, инфекция может возобновиться, Ваше состояние может ухудшиться или бактерии могут стать невосприимчивыми к препарату.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась любая из перечисленных серьезных нежелательных реакций:
- Аллергическая реакция. Признаки могут включать: сыпь, нарушение дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка.
- Диарея с примесью крови, которая может сопровождаться желудочными спазмами и высокой температурой. Это может быть признаком серьезной проблемы с кишечником.
- Боль и воспаление в сухожилиях или связках, которые могут привести к разрыву. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие.
- Эпилептические приступы (судороги).
- Распространенная сыпь, высокая температура тела, повышение уровня печеночных ферментов, изменение формулы крови (эозинофилия).
- Жжение, покалывание, боль или онемение. Это может быть признаком невропатии.
- Потеря аппетита, кожа и глаза приобретают желтый оттенок, моча темного цвета, зуд, болезненный живот. Это могут быть признаки нарушений функции печени, которые могут включать фатальную недостаточность печени.
- Серьезные кожные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Они могут появляться в виде красноватых мишенеподобных пятен или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле, шелушением кожи, язвами во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах, и им могут предшествовать симптомы лихорадки и гриппа. См. также раздел 2.
- Ухудшение зрения или какие-либо другие нарушения зрения во время приема препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Также могут проявляться следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек)
- проблемы со сном;
- головная боль, легкое головокружение;
- тошнота, рвота, диарея;
- повышение активности ферментов печени.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек)
- грибковые инфекции, развитие устойчивости микроорганизмов, которые вызывают заболевания;
- увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов;
- раздражительность, тревога, спутанность сознания;
- сонливость, дрожание (тремор), нарушение вкуса;
- головокружение (вертиго);
- одышка;
- боли в животе, расстройство желудка или несварение (диспепсия), чувство вздутия (метеоризм), запор;
- повышение уровня билирубина в крови;
- сыпь, зуд, крапивница (сильно зудящие волдыри), избыточное потоотделение;
- суставные и мышечные боли;
- повышение концентрации креатинина в крови;
- общая слабость (астения).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек)
- снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов;
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром, вызванный избыточным количеством вазопрессина в крови, относительно осмоляльности плазмы, при нормальном объеме циркулирующей крови);
- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
- психические нарушения (с галлюцинациями, навязчивые бредовые идеи), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, нарушения памяти;
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема (разновидность лекарственной сыпи);
- ощущение покалывания в руках и ногах (парестезия);
- звон в ушах;
- учащенное сердцебиение (тахикардия);
- снижение артериального давления;
- мышечная слабость. Может иметь особое значение у пациентов, страдающих миастенией гравис (редкое заболевание нервной системы);
- острая почечная недостаточность;
- повышение температуры тела.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов за счет гранулоцитов и моноцитов), гемолитическая анемия (понижение уровня эритроцитов за счет их повреждения), панцитопения (снижение количества всех типов клеток крови);
- увеличение MHO, мышечных ферментов;
- сывороточный синдром (преимущественное воспалительное повреждение сосудов и соединительной ткани);
- повышение уровня сахара в крови (гипергликемия) или снижение уровня сахара в крови, приводящее к коме (гипогликемическая кома). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
- нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида;
- изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия (непроизвольные движения), экстрапирамидное расстройство (двигательные нарушения), синкопе (обморок), идиопатическая внутричерепная гипертензия (повышение давления в полости черепа);
- преходящая потеря зрения, снижение остроты зрения, скотома (дефект поля зрения, не достигающий его границ), воспаление сосудистой оболочки глаза, диплопия (одновременное представление двух изображений одного объекта);
- снижение слуха, нарушения слуха;
- аномальный быстрый сердечный ритм, опасный для_жизни нерегулярный сердечный ритм, включая остановку сердца, изменение сердечного ритма (так называемое «удлинение интервала QT», наблюдаемое на ЭКГ);
- затрудненное дыхание за счет уменьшения просвета бронхов (бронхоспазм), аллергический пневмонит (воспалительное поражение легочной ткани);
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- гепатит (воспаление печени);
- повышенная чувствительность вашей кожи к солнцу и ультрафиолету (светочувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (высыпания в виде пустул);
- воспаление сосудов вследствие аллергической реакции (васкулит);
- поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит);
- поражения мышц (рабдомиолиз), разрыв мышц, артрит (воспаление сустава);
- боли, включая боли в спине, груди и конечностях;
- приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием;
- агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисфония (нарушение голосовой функции, которое характеризуется нарушением смыкания голосовых связок при отсутствии патологических изменений в гортани);
- энцефалопатия (дистрофические изменения ткани мозга), нарушения ЭЭГ;
- полиорганная недостаточность (тяжелая неспецифическая стресс-реакция организма). Очень редкие случаи длительных (продолжающихся месяцы или годы) нежелательных реакций на препараты, такие как воспаление сухожилий, разрыв сухожилий, боль в суставах, боль в конечностях, трудности при ходьбе, атипичные ощущения, такие как пощипывание, покалывание, ощущение щекотки, жжение, онемение или боль (нейропатия), депрессия, усталость, нарушения сна, ухудшение памяти, а также нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха были связаны с приемом хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.
Были получены сообщения о случаях расширения и ослабления стенки аорты (аневризма и расслоение), которые могут разорваться и привести к летальному исходу, а также случаи обратного тока крови через сердечный клапан у пациентов, получавших фторхинолоны.
Хранение препарата
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не применять по истечению срока годности.
Не применять препарат, если Вы заметили, что блистер, в котором находятся таблетки, поврежден. Не выбрасывать препарат в канализацию. Уточнить у работников аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Одна таблетка содержит действующее вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая Е 460, оболочка: Опадрай II розовый (85F240107) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный Е 1203; титана диоксид Е 171, макрогол/полиэтиленгликоль Е 1521, тальк Е 553Ь, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172].
Внешний вид препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН и содержимое упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска: по рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty. com
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Левофлоксацин / Levofloxacin
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Качественный и количественный состав
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг или 500 мг.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Клинические данные
Показания к применению
Левофлоксацин назначают взрослым для лечения следующих инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- неосложненный цистит;
Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин назначают только в том случае, когда считается нецелесообразным использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения данных инфекций.
- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит;
- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Левофлоксацин может быть использован для продолжения курса лечения у пациентов, показавших улучшение во время начального лечения внутривенной формой левофлоксацина.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Режим дозирования и способ применения
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго придерживаться рекомендаций по дозированию, поскольку в ином случае Левофлоксацин может вызвать неадекватный эффект.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжить в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин):
- острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней;
- обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней;
- внебольничная пневмония: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг) — 7-14 дней;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней;
- пиелонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней;
- хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 28 дней;
- неосложненный цистит: по 1 таблетке Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (что соответствует 250 мг левофлоксацина) — 3 дня;
- легочная форма сибирской язвы: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 8 недель.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов со сниженной функцией почек требуется снижение дозы препарата. Соответствующая информация приведена в следующей таблице:
Клиренс креатинина | Режим дозирования | ||
250 мг/24 часа | 500 мг/24 часа | 500 мг/12 часов | |
первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | первая доза: 500 мг | |
50-20 мл/мин | затем: 125 мг/24 час | затем: 250 мг/24 час | затем: 250 мг/12 час |
19-10 мл/мин | затем: 125 мг/48 час | затем: 125 мг/24 час | затем: 125 мг/12 час |
<10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1) | затем: 125 мг/48 час | затем: 125 мг/24 час | затем: 125 мг/24 час |
1 — после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Печеночная недостаточность
При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.
Дети и подростки
Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.
Пожилые пациенты
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев, когда коррекция производится из-за нарушений функции почек.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов, получавших левофлоксацин, чтобы предотвратить образование высококонцентрированной мочи. При лечении хинолонами были зарегистрированы кристаллурия и цилиндрурия. Таблетки Левофлоксацин следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов или диданозина (только лекарственные формы диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными веществами) и сукральфата, поскольку может снижаться абсорбция препарата.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон- или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжавшихся месяцы или годы), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения левофлоксацином. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных нежелательных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и рекомендовать пациенту обратиться к врачу за медицинской помощью.
Риск развития резистентности
Метициллин-резистентный S. aureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных или предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).
Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.
Резистентность Е. coli, самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует. Врачам, назначающим препарат, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E.coli к фторхинолонам.
Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. Лечащим врачам следует обращаться к национальным и/или международным рекомендациям, касающимся лечения сибирской язвы,
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Тендинит и разрыв сухожилий
Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, получающих суточную дозу 1000 мг, пациентов, которым были трансплантированы солидные органы, и тех, кто одновременно получал лечение кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного использования кортикостероидов. При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацином следует прекратить и рассмотреть возможность применения другой терапии. Для лечения пораженных конечностей должны применяться соответствующие средства (например, иммобилизация). Если появляются признаки тендинопатии, не следует использовать кортикостероиды.
Заболевание, ассоциированное с Clostridium difficile
Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, ассоциированного с Clostridium difficile (CDAD). CDAD может варьировать по тяжести от легкого до угрожающего жизни, самой тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея в период или после лечения левофлоксацином. Если есть подозрение или подтвержденное CDAD, то применение левофлоксацина следует немедленно прекратить и без промедления начать соответствующее лечение. Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией (как и все остальные препараты класса фторхинолонов). Лечение препаратом Левофлоксацин следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких пациентов левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью, тщательно контролируя признаки гемолиза.
Пациенты с нарушением функции почек
В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы. При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение и рекомендовать пациентам обратиться к врачу, который должен провести соответствующие медицинские мероприятия.
Серьезные нежелательные реакции со стороны кожи
Зарегистрированы случаи тяжелых, опасных для жизни или смертельных нежелательных реакций со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (также называемый синдромом Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут повлиять на прогноз лечения левофлоксацином. Во время лечения пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных реакций, а затем тщательно контролироваться. При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих о таких реакциях, левофлоксацин следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативную терапию. Если у пациента развилась тяжелая реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела или DRESS-синдром, лечение левофлоксацином следует отменить и никогда не применять у этого пациента.
Дисгликемия
Как и в случае других хинолонов, были зарегистрированы нарушения уровня сахара в крови, включая гипогликемию и гипергликемию, которые чаще встречались у пожилых людей, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или инсулином. Наблюдались случаи гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел 4.8).
Лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить, если выявляются нарушения уровня сахара в крови, и рассмотреть возможность применения другой антибактериальной терапии без фторхинолона.
Профилактика фотосенсибилизации
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во время лечения и в течение 48 часов после окончания терапии (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертываемость крови в связи с повышенным риском увеличения результатов теста на коагуляцию (ПВ/МНО) и кровотечений.
Психические реакции
Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе и после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций и рекомендовать пациентам обратиться за консультацией к своему лечащему врачу. Необходимо рассмотреть другое антибактериальное лечение без фторхинолона и принять соответствующие меры. Следует проявлять осторожность, если левофлоксацин должен применяться у пациентов, имеющих психические заболевания, в том числе в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентами с известивши факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:
- пожилой возраст;
- нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).
Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у этих пациентов следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.
Периферическая нейропатия
Отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Печеночная недостаточность
Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, например сепсисом. При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Тяжелая гепатотоксичность обычно возникала в течении 14 дней от начала терапии, в основном в течении 6 дней. Большинство случаев тяжелой гепатотоксичности не были связаны с гиперчувствительностью.
Большая часть смертельной гепатотоксичности зарегистрирована у пациентов в возрасте 65 лет и старше, и не была связана с гиперчувствительностью. Если у пациента появляются признаки и симптомы гепатита, применение левофлоксацина следует немедленно прекратить.
Обострение myasthenia gravis
Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis. Левофлоксацин не рекомендован к применению у пациентов с наличием в анамнезе myasthenia gravis.
Нарушения зрения
При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.
Суперинфекция
Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может привести к усиленному росту нечувствительных к нему микроорганизмов. Если в период лечения развивается суперинфекция, то следует принять соответствующие меры.
Риск развития аневризмы и расслоения аорты, регургитации/недостаточности сердечного клапана
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, регургитации аортального и митрального клапана после применения фторхинолонов. Были получены сообщения о развитии аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом, (включая случаи с летальным исходом), регургитации/недостаточности сердечных клапанов у пациентов, принимавших фторхинолоны.
Фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии у пациентов с аневризмой или врожденным пороком сердечного клапана в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты или заболевание сердечного клапана, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к их развитию:
- одновременно аневризма и расслоение аорты, и регургитация/недостаточность сердечного клапана (например, патология соединительной ткани, такая как синдром Марфана или Элерса-Данлоса синдром, Тернера синдром, болезнь Бехчета, гипертония, ревматоидный артрит);
- аневризма и расслоение аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена);
- регургитация/недостаточность сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).
Риск развития аневризмы и расслоения аорты, и ее разрыв, может быть повышен у пациентов, одновременно принимающих системные кортикостероиды.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, нового приступа учащенного сердцебиения, отека живота или нижних конечностей.
Влияние на результаты лабораторных и диагностических исследований
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, привести к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Важная информация о вспомогательных веществах
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Эффекты других лекарственных препаратов на левофлоксацин
Соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин
Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме с левофлоксацином солей железа, магний- или алюминийсодержащих антацидов, диданозина (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний). Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, например, соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа или по прошествии не менее 2 часов после приема левофлоксацина. Соли кальция обладают минимальным эффектом на пероральную абсорбцию левофлоксацина.
Сукралъфат
Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациентам необходимо использовать сукральфат и левофлоксацин, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.
Теофиллин, фенбуфен и аналогичные нестероидные противовоспалительные средства
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетических взаимодействий между левофлоксацином и теофиллином. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими средствами, снижающими порог эпилептических припадков, может происходить существенное снижение порога эпилептических припадков. Концентрации левофлоксацина в присутствии фенфубена повышались на 13% по сравнению с концентрацией при приеме одного лишь левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимое воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс снижался под воздействием циметидина (24%) и пробенецида (34%). Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако с учетом доз, использовавшихся в исследовании, маловероятно, что эта статистически значимая кинетическая разница способна обладать клинической значимостью. Левофлоксацин следует с осторожность использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, и в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.
Другая значимая информация
Исследования клинической фармакологии показали, что фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при использовании левофлоксацина совместно со следующими препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Эффекты левофлоксацина на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина повышается на 33% при использовании совместно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/МНО) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим у пациентов, получающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать результаты коагуляционной пробы.
Препараты с известным удлинением интервала QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью использовать у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Другая значимая информация
В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния натеофиллин (который является маркерным субстратом CYP1A2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует CYP1А2.
Другие формы взаимодействий
Взаимодействие с пищей
Клинически значимое взаимодействие с пищей отсутствует. Левофлоксацин может приниматься независимо от приема пищи.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.
Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.
Период лактации
Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Существует недостаточно информации о выведении левофлоксацина в молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма фторхинолонами, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.
Фертильность
Левофлоксацин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию крыс, замедленное созревание, вызванное токсическим действием на материнский организм, было единственным его воздействием на плод.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Такие нежелательные реакции левофлоксацина, как головокружение, сонливость и нарушение зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, что может представлять собой определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Нежелательные реакции
Возможные нежелательные реакции перечислены по системно-органным группам и частоте встречаемости.
Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Системно-органные группы | Нежелательные реакции | Частота |
Инфекции и инвазии | грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов | нечасто |
Нарушения со стороны крови и | увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов | нечасто |
лимфатической системы | нейтропения, тромбоцитопения | редко |
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны иммунной системы | крапивница | нечасто |
ангиоэдема, гиперчувствительные реакции | редко | |
анафилактический шок, анафилактоидный шок, анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать даже после первого приема, сывороточный синдром | частота неизвестна | |
Эндокринные нарушения | синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона | редко |
Нарушение метаболизма и питания | анорексия | нечасто |
гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом) | редко | |
гипергликемия, гипогликемическая кома | частота неизвестна | |
Психические нарушения* | бессонница | часто |
раздражительность, тревога, спутанность сознания | нечасто | |
психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, бред, нарушения памяти | редко | |
нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны нервной системы* | головная боль, легкое головокружение | часто |
сонливость, тремор, дисгевзия | нечасто | |
парестезия, судороги | редко | |
сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, синкопе, идиопатическая внутричерепная гипертензия, агевзия, дисфония, энцефалопатия, нарушения ЭЭГ | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны органа зрения* | нарушения зрения, такие как затуманенное зрение | редко |
преходящая потеря зрения, воспаление сосудистой оболочки глаза, диплопия, снижение остроты зрения, скотома | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта* | вертиго | нечасто |
звон в ушах | редко | |
снижение слуха, нарушения слуха | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны сердца | тахикардия, учащенное сердцебиение | редко |
желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны сосудов | снижение артериального давления | редко |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | одышка | нечасто |
бронхоспазм, аллергический пневмонит | частота неизвестна | |
Желудочно-кишечные нарушения | диарея, рвота, тошнота | часто |
боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор | нечасто | |
диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита, панкреатит | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы) | часто |
повышение уровня билирубина в крови, желтуха и сильные повреждения печени, в том числе случаи смертельной острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелыми имеющимися заболеваниями, гепатит | нечасто, Частота неизвестна | |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей1 | сыпь, зуд, избыточное потоотделение | нечасто |
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез | частота неизвестна | |
лекарственная реакция с эозинофилией и системньми симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема | редко | |
Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани* | суставные и мышечные боли | нечасто |
поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, страдающих тяжелой миастенией гравис | редко | |
поражения мышц (рабдомиолиз), разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит | частота неизвестна | |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | повышение концентрации креатинина в крови. | нечасто |
острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) | редко | |
Общие нарушения и реакции в месте введения* | повышение температуры тела, астения | Редко, нечасто |
боли (включая боли в спине, груди и конечностях), полиорганная недостаточность | частота неизвестна | |
Лабораторные и инструментальные исследования | увеличение MHO, мышечных ферментов | частота неизвестна |
1 Кожно-слизистые реакции могут развиваться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
* Были зарегистрированы очень редкие случаи серьезных, стойких (продолжавшихся несколько месяцев или лет) нежелательных реакций, приводящих к инвалидности и потенциально необратимых неблагоприятных воздействий, затрагивавших различные системы и органы чувств, иногда множественные (в частности, эффекты типа тендинита, разрыв сухожилия, артралгия, боли в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, ухудшение памяти, нарушение сна и слуха, нарушения зрения, вкуса и обоняния) в связи с использованием хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от ранее существовавших факторов риска.
Были получены сообщения о случаях развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (включая случаи с летальным исходом), регургитации/недостаточности сердечного клапана у пациентов, принимавших фторхинолоны.
Другие возможные нежелательные реакции, относящиеся ко всем фторхинолонам:
- экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
- лейкоцитокластический васкулит;
- приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Передозировка
Важнейшие ожидаемые симптомы ошибочной передозировки левофлоксацина проявляются со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супра-терапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. В связи с риском удлинения интервала QT следует проводить мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки в качестве лечения может быть назначено промывание желудка и прием антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.
Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Левофлоксацин — это синтетическое противомикробное средство класса фторхинолонов, которое является 8(-)энантиомером рацемического действующего вещества офлоксацин.
Механизм действия
Как и другие противомикробные средства фторхинолонового класса, левофлоксацин воздействует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Связь между ФК и ФД
Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Стах) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной подавляющей концентрации (МПК).
Механизм резистентности
Резистентность к левофлоксацину развивается за счет поэтапной мутации места-мишени в обоих топоизомеразах II типа, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. В изменении чувствительности к левофлоксацину могут участвовать и другие механизмы резистентности, такие как изменение проницаемости клеточной стенки (распространен у Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс из клетки.
Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Однако вследствие механизма действия перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами противомикробных средств, как правило, отсутствует. Пограничные значения
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) для левофлоксацина рекомендованные Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST), которые разделяют организмы на чувствительные, умеренно резистентные и резистентные представлены в таблице ниже.
Клинические пограничные значения МПК EUCAST для левофлоксацина:
Патоген | Чувствительный | Резистентный |
Энтеробактерии | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
Pseudomonas spp. | <0,001 мг/л | >1 мг/л |
Acinetobacter spp. | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
Staphylococcus spp. | <0,001 мг/л | >1 мг/л |
S. pneumonia1 | <0,001 мг/л | >2 мг/л |
Streptococcus А, В, C, G | <0,001 мг/л | >2 мг/л |
H. influenzae 2,3 | <0,06 мг/л | >0,06 мг/л |
M. catarrhalis3 | <0,125 мг/л | >0,125 мг/л |
Неспецифические пограничные значения 4 | <0,5 мг/л | >1 мг/л |
1. Пограничные значения для левофлоксацина соответствуют лечению высокими дозами. 2. Может развиваться резистентность к низким уровням фторхинолонов (МПК для ципрофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), однако не имеется данных, подтверждающих клиническую значимость этой резистентности при лечении инфекций дыхательных путей Н. influenza. 3. Штаммы со значениями МПК выше указанных пограничных значений резистентности очень редки или пока не отмечались. Идентификацию и испытания на чувствительность к противомикробным средствам для подобных изолятов следует повторить и в случае подтверждения результатов выслать изолят в контрольную лабораторию. Изоляты с подтвержденными МПК выше указанных пограничных значений резистентности должны сообщаться как резистентные до тех пор, пока для таких штаммов не будут получены данные по клинической реакции. 4. Пограничные значения относятся к пероральной дозе 500 мг 1-2 раза и внутривенной дозе 500 мг 1-2 раза. |
Распространенность резистентности среди конкретного вида может изменяться в зависимости от географического региона и со временем для отдельных видов, а потому желательно иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случаях, когда резистентность настолько распространена, что пригодность использования препарата вызывает вопросы хотя бы в некоторых случаях, рекомендуется обратиться за консультацией в экспертный орган.
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Mozaxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus.
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентные, Coagulase negative Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.
Фармакокинетические свойства
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность: около 99-100%. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в пределах доз от 50 до 1000 мг.
Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.
РаспределениеСредний объем распределения левофлоксацина обычно составляет от 74 до 112 л после однократных и повторных доз 500 мг или 750 мг, что указывает на широкое распространение в тканях организма.
Максимальная концентрация левофлоксацина в кожной ткани и в пузырной жидкости здоровых людей определяется примерно через 3 часа после применения. После многократного перорального приема левофлоксацина в дозе 500 мг и 750 мг один раз в сутки здоровыми пациентами суммарная концентрация левофлоксацина в течение всего времени наблюдения при биопсии кожной ткани по отношению к плазме составляет приблизительно 2, а отношение суммарной концентрации левофлоксацина в течение всего времени наблюдения содержимого волдырей к плазме составляет приблизительно 1.
Левофлоксацин также проникает в ткани легких.
После однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг концентрация препарата в легочной ткани была выше 2-5 раз по сравнению с концентрацией в плазме крови и варьировала от 2,4 до 11,3 мкг/г.
В исследовании с использованием клинически значимого диапазона (от 1 до 10 мкг/мл) концентрации левофлоксацина в сыворотке/плазме крови при помощи метода равновесного диализа было показано, что от 24% до 38% левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови у всех изученных видов. У человека левофлоксацин в основном связывается с сывороточным альбумином. Связывание левофлоксацина с белками сыворотки не зависит от концентрации препарата.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, в жидкость эпителиального слоя (ЖЭС)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после приема внутрь 500 мг составляла 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл, соответственно. Максимальные концентрации измерялись через 1 ч после приема.
Проникновение в ткани легких
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после приема внутрь 500 мг составляла примерно 11,3 мкг/мл через 4-6 ч после приема. Концентрация в легких явно превышала таковую в плазме.
Проникновение в содержимое волдырей
Максимальная концентрация левофлоксацина: около 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл в содержимом волдырей определялась через 2-4 ч после 3-дневного назначения по 500 мг или 2 раза в сутки, соответственно.
Проникновение в цереброспинальную жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Проникновение в ткани простаты
После приема внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средние концентрации в тканях простаты составляли 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл и 2,0 мкг/мл, черезч, 6 ч и 24 ч, соответственно; соотношение средней концентрации в простате и в плазме составляло 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократной пероральной 150 мг, 300 мг и 500 мг дозы левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91мг/л и 200 мг/л, соответственно.
Биотрансформация/МетаболизмЛевофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени. Метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют <5% дозы, выводящейся с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
ЭлиминацияПосле перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (tm: 6-8 ч). Выведение осуществляется преимущественно почками (>85% дозы).
Средний общий видимый клиренс левофлоксацина после разовой дозы 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Больших различий в фармакокинетике после перорального и внутривенного введения левофлоксацина нет, предполагается, что оба пути взаимозаменяемы.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями функций печени не проводились. Из-за ограниченной степени метаболизма левофлоксацина не ожидается, что фармакокинетика левофлоксацина может измениться при печеночной недостаточности.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение почечной функции влияет на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, как это следует из представленной ниже таблицы:
Clcr (мл/мин) | <20 | 20-40 | 50-80 |
Clr (мл/мин) | 13 | 26 | 57 |
T1/2 (час) | 35 | 27 | 9 |
Пациенты пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина между молодыми и пожилыми пациентами нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия между представителями разного пола
Раздельный анализ, проведенный среди мужчин и женщин, показал малые или несущественные различия в фармакокинетике левофлоксацина между представителями разного пола. Доказательств того, что эти различия имеют клиническое значение, нет.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные показывают отсутствие особой опасности для человека (на основании исследований токсичности однократной дозы, токсичности многократных доз, канцерогенности, репродуктивной и онтогенетической токсичности). Левофлоксацин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию крыс, замедленное созревание, вызванное токсическим действием на материнский организм, было единственным его воздействием на плод.
Левофлоксацин не индуцировал мутации гена в клетках бактерий или млекопитающих, но индуцировал хромосомные аберрации в клетках легких китайских хомяков in vitro. Эти эффекты могут быть связаны с ингибированием топоизомеразы II. Тесты in vitro (микронуклеус, сестринский хроматидный обмен, внеплановый синтез ДНК, тест определения частоты доминантных леталей) не выявили генотоксичности. Исследования у мышей показали фототоксическую активность левофлоксацина только при очень высоких дозах левофлоксацина. Левофлоксацин не показал генотоксического потенциала в анализе фотомутагенности и уменьшил развитие опухоли в исследовании фотоканцерогенеза.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывал влияние на хрящ (образование пузырей и полостей) у крыс и собак. Эти эффекты были более выражены у молодых животных.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Одна таблетка содержит вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е 1201, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая Е460, оболочка: ОпадрайП розовый (85F240107) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный Е 1203; титана диоксид Е 171, макрогол/полиэтиленгликоль Е 1521, тальк Е553Ь, железа оксид желтый Е 1.72, железа оксид красный Е 172].
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
В оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
БелмедпрепаратыЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
ЛЕВОФЛОКСАЦИН — антибиотик, который применяется для лечения таких бактериальных инфекций, как:
- острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа);
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения);
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- пиелонефрит (воспаление почек) и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы);
- неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря);
- легочная форма сибирской язвы (инфекционная болезнь легких): постконтактная профилактика и лечение.
Ваш врач решит, следует ли назначать Вам ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не принимайте препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН, если:
- у Вас аллергия на левофлоксацин или любые другие хинолоновые антибиотики, такие как моксифлоксацин, ципрофлоксацин или офлоксацин, или любой из вспомогательных веществ препарата (перечисленных в разделе 6 листка-вкладыша). Признаки аллергической реакции включают сыпь, затруднение дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка;
- у Вас эпилепсия;
- у Вас когда-либо были проблемы с сухожилиями, например, тендинит (воспаление сухожилий), связанные с лечением антибиотиками «хинолонами»;
- Вы беременны или кормите грудью;
- Ваш возраст меньше 18 лет.
Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Вы не должны принимать фторхинолоновые/хинолоновые антибактериальные препараты, включая ЛЕВОФЛОКСАЦИН, если ранее при приеме препаратов этой группы у Вас наблюдались какие-либо серьезные нежелательные реакции. Вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.
Перед применением препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- Ваш возраст более 60 лет;
- Вы принимаете кортикостероиды (например, преднизолон, дипроспан) одновременно с лечением препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН;
- у Вас когда-либо были судороги;
- у Вас был инсульт мозга или другие травмы головного мозга;
- у Вас проблемы с почками;
- у Вас дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У Вас повышен риск развития серьезных проблем с кровью при приеме этого препарата;
- у Вас когда-либо были проблемы с психическим здоровьем;
- у Вас когда-либо были проблемы с сердцем: следует соблюдать осторожность при использовании этого вида препаратов, если у Вас врожденный сидром удлинения интервала QT или отягощенный семейный анамнез, дисбаланс микроэлементов в крови (особенно низкий уровень калия или магния в крови), очень медленный сердечный ритм (так называемая «брадикардия»), сердечная недостаточность, у Вас в анамнезе сердечный приступ (инфаркт миокарда), Вы женщина или пожилой человек или принимаете другие препараты, которые приводят к изменениям ЭКГ;
- у Вас было диагностировано увеличение или «расширение» крупного кровеносного сосуда (аневризма аорты или периферическая аневризма крупного сосуда);
- у Вас ранее был эпизод расслоения аорты (разрыв ее стенки);
- у Вас диагностирован обратный ток крови через сердечный клапан (регургитация сердечного клапана);
- у Вас в анамнезе аневризма или расслоение аорты, врожденные заболевания сердечных клапанов, а также другие факторы риска или предрасполагающие состояния (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, Элерса-Данлоса синдром, синдром Тернера, синдром Шегрена (аутоиммунное воспалительное заболевание), сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), ревматоидный артрит (заболевание суставов) или эндокардит (инфекция сердца);
- у Вас сахарный диабет;
- у Вас нарушения функции печени;
- у Вас заболевание, которое называется myastheniagravis(аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью мышц);
- Вы почувствовали внезапную сильную боль в животе, груди или спине, которая может быть симптомом аневризмы и расслоения аорты, немедленно обратитесь замедицинской помощью. Риск может повышаться, если вы принимаете системные кортикостероиды;
- в случае появления острой одышки, особенно когда ложитесь в кровать, или Вы заметили отек лодыжек, ног, живота, или начало нового приступа учащенного сердцебиения (чувство учащенного или нерегулярного сердцебиения), Вам следует немедленно сообщить об этом врачу;
- у Вас ранее после приема левофлоксацина появлялась сильная кожная сыпь или шелушение, появлялись пузыри и/или язвы во рту.
Серьезные кожные реакции
При применении левофлоксацина наблюдались серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз могут изначально появляться в виде красноватых пятен, похожих на мишени, или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле. Кроме того, могут возникнуть язвы во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах (красные и опухшие глаза). Этим серьезным кожным высыпаниям часто предшествуют симптомы лихорадки и/или гриппа. Сыпь может прогрессировать до широко распространенного шелушения кожи и опасных для жизни осложнений или быть смертельной.
Если у Вас появилась серьезная сыпь или другой из этих кожных симптомов, прекратите прием ЛЕВОФЛОКСАЦИН и немедленно обратитесь к врачу.
Другие меры предосторожности
- При применении препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН редко может возникать боль и отечность суставов, а также воспаление или разрыв сухожилий. Риск повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, перенесших трансплантацию органа, у пациентов с нарушениями функции почек или при одновременном приеме кортикостероидов. Воспаление и разрывы сухожилий могут развиться в течение 48 часов после начала лечения ЛЕВОФЛОКСАЦИН, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. При первых признаках боли или воспаления сухожилия (например, в области лодыжки, запястья, локтя, плеча или колена), прекратите прием таблеток ЛЕВОФЛОКСАЦИН, обратитесь к врачу и обеспечьте неподвижность болезненной области. Избегайте любых ненужных движений, так как это может увеличить риск разрыва сухожилия. Редко могут появиться симптомы повреждения нерва (невропатия), такие как боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, особенно в ступнях и ногах или кистях и руках. Если это произойдет, прекратите прием таблеток ЛЕВОФЛОКСАЦИНА и немедленно сообщите об этом врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.
- Если у Вас начнется тяжелая, упорная и/или с кровью диарея во время или после лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН, немедленно сообщите об этом врачу. Это может означать, что у Вас серьезное воспаление кишечника (псевдомембранозный колит), которое иногда может возникнуть после лечения антибиотиками. Возможно, Вам придется прекратить прием ЛЕВОФЛОКСАЦИН и Ваш врач назначит Вам другой препарат.
- Во время лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН Вам рекомендуется избегать сильного солнечного света и не использовать ультрафиолетовую лампу. Это необходимо, потому что некоторые пациенты во время лечения могут стать более чувствительными к свету и получить солнечный ожог.
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН может не дать оптимального терапевтического эффекта при очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками.
- Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН не эффективен при лечении инфекций, вызванных метициллин-устойчивыми S. aureus (MRSA). При инфекциях, вызванных MRSA, ЛЕВОФЛОКСАЦИН следует принимать в комбинации с препаратами, применяемыми для лечения MRSA-инфекций.
- Если у Вас ухудшается зрение или Вы ощущаете другое воздействие на глаза, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы сомневаетесь, относится ли что-либо из выше перечисленного к Вам, обратитесь к лечащему врачу.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
Применение противомикробных препаратов класса фторхинолонов/хинолонов, включая ЛЕВОФЛОКСАЦИН, было связано с развитием очень редких, но серьезных нежелательных реакций, некоторые длительные (продолжались месяцы или годы), инвалидизирующие или потенциально необратимые. Эти реакции включают поражения сухожилий, боль в мышцах и суставах верхних и нижних конечностей, трудности при ходьбе, аномальные ощущения, такие как покалывание, пощипывание и ощущение щекотки, онемение или жжение (парестезия), сенсорные расстройства, включая ухудшение зрения, вкуса и обоняния, слуха, депрессия, ухудшение памяти, сильная усталость и тяжелые нарушения сна.
Если после приема препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН возникают какие-либо из этих нежелательных реакций, прекратите прием и обратитесь к врачу. Ваш врач примет решение о целесообразности продолжения лечения, возможно, назначит Вам антибиотик другого класса.
Анализы мочи на опиаты
Анализы мочи могут показывать «ложноположительные» результаты для сильных обезболивающих, называемых «опиатами» у пациентов, принимающих препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН. Если Вам назначили сдать анализ мочи, скажите врачу, что Вы принимаете ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Тесты на туберкулез
ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать «ложноотрицательные» результаты для некоторых тестов, используемых в лаборатории для поиска бактерий, вызывающих туберкулез.
Применение у детей и подростков
Применение препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.
Другие препараты и ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания. ЛЕВОФЛОКСАЦИН может оказывать влияние на действие других препаратов, также и другие препараты могут влиять на ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете следующие препараты, так как их одновременное применение с левофлоксацином может увеличить риск развития нежелательных реакций:
- варфарин, применяется для разжижения крови. Может увеличиваться риск кровотечений. Ваш врач будет регулярно контролировать анализы крови.
- теофиллин, применяется при проблемах с дыханием. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): препараты, которые применяются для облегчения боли и воспаления, такие как аспирин, ибупрофен, фенбуфен, кетопрофен и индометацин. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
- циклоспорин, применяется при трансплантации органов. Может увеличиться риск развития нежелательных реакций при приеме циклоспорина.
- препараты, влияющие на частоту сердечных сокращений. Включают препараты, применяемые при нарушениях сердечного ритма (антиаритмические препараты, такие как хинидин, гидрохинидин, дисопирамид, соталол, дофетилид, ибутилид и амиодарон), при депрессии (трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин и имипрамин), при психических расстройствах (антипсихотические средства) и при бактериальных инфекциях («макролидные» антибиотики, такие как эритромицин, азитромицин и кларитромицин).
- пробенецид, применяется при подагре, и циметидин, применяется при язвах и изжоге. Если у Вас нарушения функции почек, Ваш врач может назначить более низкую дозу.
Не принимайте ЛЕВОФЛОКСАЦИН одновременно с препаратами:
- препараты железа (при анемии), добавки с цинком, магний- или алюминийсодержащие антациды (при кислотности или изжоге), диданозин или сукральфат (при язвенной болезни желудка).
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, не принимайте препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Такие нежелательные реакции левофлоксацина, как головокружение, сонливость и нарушение зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, откажитесь на время от управления транспортными средствами и не выполняйте работы, требующие повышенного внимания.
Применение препарата
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с врачом.
Режим дозирования
- Ваш врач решит, в какой дозе Вам следует принимать ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
- Доза будет зависеть от типа инфекции и ее нахождения в организме.
- Длительность лечения будет зависеть от тяжести инфекции.
- Если Вам кажется, что препарат действует слабо или сильно, обратитесь к лечащему врачу, не изменяйте самостоятельно дозу.
Острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Внебольъничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг) — 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Пиелонефрит (воспаление почек)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней.
Хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы)
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или по 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря)
По 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг 1 раз в сутки (что соответствует 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Легочная форма сибирской язвы
По 2 таблетки ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250 мг или 1 таблетке ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг 1 раз в сутки — 8 недель.
Взрослые и пожилые пациенты с нарушениями функции почек
Врач, возможно, назначит Вам более низкую дозу.
Дети и подростки
Применение препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая и заливая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Защитите свою кожу от солнечного света
Во время лечения препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН и в течение 2 дней после прекращения лечения держитесь вдали от прямых солнечных лучей. Ваша кожа станет намного более чувствительной к солнцу, и Вы можете получить ожог, ощущать покалывание или на коже появятся тяжелые ожоговые волдыри, если Вы не примете следующие меры предосторожности:
- убедитесь, что Вы используете солнцезащитный крем с высоким фактором защиты;
- всегда носите шляпу и одежду, которая закрывает Ваши руки и ноги;
- не посещайте солярий.
Если Вы уже принимаете таблетки железа, добавки с цинком, антациды, диданозин или сукральфат
Не принимайте эти препараты в одно и то же время с препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН. ЛЕВОФЛОКСАЦИН следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов или диданозина (только лекарственые формы диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными веществами) и сукральфата.
Если Вы забыли принять ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Если Вы пропустили дозу, то Вы должны принять ее как можно скорее в любое время за 8 часов до следующей, запланированной дозы.
Если до следующей дозы осталось менее 8 часов, дождитесь следующей запланированной дозы.
Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Если Вы приняли препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН больше, чем назначено
Если Вы случайно приняли препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН больше, чем следовало, обратитесь за медицинской помощью. Возьмите с собой упаковку, чтобы врач знал, какой препарат Вы приняли. Могут возникнуть следующие реакции: судорожные припадки (судороги), спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, тремор (дрожание), нарушения сердечного ритма, тошнота или жжение в желудке.
Если Вы прекратили прием препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Не прекращайте принимать препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН только потому, что Вы почувствовали себя лучше. Важно, чтобы Вы завершили курс лечения, который прописал Вам врач. Если Вы перестанете принимать таблетки слишком рано, инфекция может возобновиться, Ваше состояние может ухудшиться или бактерии могут стать невосприимчивыми к препарату.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась любая из перечисленных серьезных нежелательных реакций:
- Аллергическая реакция. Признаки могут включать: сыпь, нарушение дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка.
- Диарея с примесью крови, которая может сопровождаться желудочными спазмами и высокой температурой. Это может быть признаком серьезной проблемы с кишечником.
- Боль и воспаление в сухожилиях или связках, которые могут привести к разрыву. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие.
- Эпилептические приступы (судороги).
- Распространенная сыпь, высокая температура тела, повышение уровня печеночных ферментов, изменение формулы крови (эозинофилия).
- Жжение, покалывание, боль или онемение. Это может быть признаком невропатии.
- Потеря аппетита, кожа и глаза приобретают желтый оттенок, моча темного цвета, зуд, болезненный живот. Это могут быть признаки нарушений функции печени, которые могут включать фатальную недостаточность печени.
- Серьезные кожные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Они могут появляться в виде красноватых мишенеподобных пятен или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле, шелушением кожи, язвами во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах, и им могут предшествовать симптомы лихорадки и гриппа. См. также раздел 2.
- Ухудшение зрения или какие-либо другие нарушения зрения во время приема препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН.
Также могут проявляться следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек)
- проблемы со сном;
- головная боль, легкое головокружение;
- тошнота, рвота, диарея;
- повышение активности ферментов печени.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек)
- грибковые инфекции, развитие устойчивости микроорганизмов, которые вызывают заболевания;
- увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов;
- раздражительность, тревога, спутанность сознания;
- сонливость, дрожание (тремор), нарушение вкуса;
- головокружение (вертиго);
- одышка;
- боли в животе, расстройство желудка или несварение (диспепсия), чувство вздутия (метеоризм), запор;
- повышение уровня билирубина в крови;
- сыпь, зуд, крапивница (сильно зудящие волдыри), избыточное потоотделение;
- суставные и мышечные боли;
- повышение концентрации креатинина в крови;
- общая слабость (астения).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек)
- снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов;
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром, вызванный избыточным количеством вазопрессина в крови, относительно осмоляльности плазмы, при нормальном объеме циркулирующей крови);
- снижение уровня сахара в крови (гипогликемия). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
- психические нарушения (с галлюцинациями, навязчивые бредовые идеи), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, нарушения памяти;
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема (разновидность лекарственной сыпи);
- ощущение покалывания в руках и ногах (парестезия);
- звон в ушах;
- учащенное сердцебиение (тахикардия);
- снижение артериального давления;
- мышечная слабость. Может иметь особое значение у пациентов, страдающих миастенией гравис (редкое заболевание нервной системы);
- острая почечная недостаточность;
- повышение температуры тела.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов за счет гранулоцитов и моноцитов), гемолитическая анемия (понижение уровня эритроцитов за счет их повреждения), панцитопения (снижение количества всех типов клеток крови);
- увеличение MHO, мышечных ферментов;
- сывороточный синдром (преимущественное воспалительное повреждение сосудов и соединительной ткани);
- повышение уровня сахара в крови (гипергликемия) или снижение уровня сахара в крови, приводящее к коме (гипогликемическая кома). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
- нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида;
- изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия (непроизвольные движения), экстрапирамидное расстройство (двигательные нарушения), синкопе (обморок), идиопатическая внутричерепная гипертензия (повышение давления в полости черепа);
- преходящая потеря зрения, снижение остроты зрения, скотома (дефект поля зрения, не достигающий его границ), воспаление сосудистой оболочки глаза, диплопия (одновременное представление двух изображений одного объекта);
- снижение слуха, нарушения слуха;
- аномальный быстрый сердечный ритм, опасный для_жизни нерегулярный сердечный ритм, включая остановку сердца, изменение сердечного ритма (так называемое «удлинение интервала QT», наблюдаемое на ЭКГ);
- затрудненное дыхание за счет уменьшения просвета бронхов (бронхоспазм), аллергический пневмонит (воспалительное поражение легочной ткани);
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- гепатит (воспаление печени);
- повышенная чувствительность вашей кожи к солнцу и ультрафиолету (светочувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (высыпания в виде пустул);
- воспаление сосудов вследствие аллергической реакции (васкулит);
- поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит);
- поражения мышц (рабдомиолиз), разрыв мышц, артрит (воспаление сустава);
- боли, включая боли в спине, груди и конечностях;
- приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием;
- агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисфония (нарушение голосовой функции, которое характеризуется нарушением смыкания голосовых связок при отсутствии патологических изменений в гортани);
- энцефалопатия (дистрофические изменения ткани мозга), нарушения ЭЭГ;
- полиорганная недостаточность (тяжелая неспецифическая стресс-реакция организма). Очень редкие случаи длительных (продолжающихся месяцы или годы) нежелательных реакций на препараты, такие как воспаление сухожилий, разрыв сухожилий, боль в суставах, боль в конечностях, трудности при ходьбе, атипичные ощущения, такие как пощипывание, покалывание, ощущение щекотки, жжение, онемение или боль (нейропатия), депрессия, усталость, нарушения сна, ухудшение памяти, а также нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха были связаны с приемом хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.
Были получены сообщения о случаях расширения и ослабления стенки аорты (аневризма и расслоение), которые могут разорваться и привести к летальному исходу, а также случаи обратного тока крови через сердечный клапан у пациентов, получавших фторхинолоны.
Хранение препарата
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не применять по истечению срока годности.
Не применять препарат, если Вы заметили, что блистер, в котором находятся таблетки, поврежден. Не выбрасывать препарат в канализацию. Уточнить у работников аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
Одна таблетка содержит действующее вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая Е 460, оболочка: Опадрай II розовый (85F240107) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный Е 1203; титана диоксид Е 171, макрогол/полиэтиленгликоль Е 1521, тальк Е 553Ь, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172].
Внешний вид препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН и содержимое упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска: по рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty. com
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Левофлоксацин / Levofloxacin
Важно
При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 15 минут.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксаций, 5 мг/мл, капли глазные.
Качественный и количественный состав
1 мл препарата содержит действующее вещество — левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 5 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Капли глазные.
Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.
Клинические данные
Показания к применению
Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для всех пациентов
Закапывать по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых двух дней, а затем четыре раза в день с 3 по 5 день.
При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 15 минут. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток.
Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и бленнореи новорожденных не установлены.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Режим дозирования для детей в возрасте старше 1 года такой же, как для взрослых. Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 1 года не установлены. Левофлоксацин для однократного применения не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Способ применения
Только для местного офтальмологического применения.
Рекомендации по использованию флаконов в комплекте с крышкой-капельницей
Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте.
- Достать из упаковки флакон.
- Если флакон укупорен колпачком алюминиевым: расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой.
- Если флакон укупорен колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой: с усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вертикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона для нарушения целостности колпачка. Снять алюминиевый колпачок и резиновую пробку.
- Достать капельницу из упаковки и плотно надеть ее на флакон.
- Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька вернуть флакон в исходное положение, а затем медленно повторить действие, аккуратно постучав по дну флакона.
- Закапать капли, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку. Нельзя прикасаться пипеткой к глазу или другим поверхностям — это может привести к инфицированию раствора.
- Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой.
- Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Глазные капли Левофлоксацин нельзя вводить субконъюнктивально, а также непосредственно в переднюю камеру глаза.
Как и в отношении других антимикробных препаратов, длительное применение препарата может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение симптомов инфекции или спустя определенный период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию. При наличии клинических показаний пациент должен быть обследован с помощью дополнительных средств, например, биомикроскопия со щелевой лампой, и, при необходимости, с помощью окрашивания флуоресцеином.
При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы.
Фторхинолоны для системного применения могут вызывать реакции гиперчувствительности даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Фторхинолоны для системного применения, включая левофлоксацин, также могут вызывать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и тех, кто одновременно проходит лечение кортикостероидами. Поэтому следует проявлять осторожность и прекратить лечение Левофлоксацином при первых признаках воспаления сухожилий.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать не ранее, чем через 15 минут после него.
Дети
Особые указания и меры предосторожности при применении препарата одинаковы для взрослых и детей старше 1 года.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Специальных исследований взаимодействия левофлоксацина в виде глазных капель не проводилось.
Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме после местного применения по меньшей мере в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными препаратами, характерное для системного применения, скорее всего, клинически незначимо.
Дети
Исследования взаимодействия не проводились.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Адекватных данных о применении левофлоксацина беременными женщинами нет. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Левофлоксацин можно применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Левофлоксацин выделяется с грудным молоком. Однако, при применении левофлоксацина в терапевтических дозах, никакого воздействия на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли Левофлоксацин можно применять в период лактации только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.
Фертильность
При местном офтальмологическом применении левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при воздействии, значительно превышающего максимальное воздействие на человека.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Глазные капли Левофлоксацин незначительно оказывают влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае каких-либо кратковременных нарушений зрения, пациенту следует подождать, пока зрение не восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Нежелательные реакции
Нежелательные реакции могут возникать примерно у 10% пациентов. Нежелательные реакции обычно проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и, как правило, ограничиваются поражением глаз.
Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто >1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нежелательные реакции, оцененные как определенно, вероятно или возможно связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследованиях.
Системно-органные классы | Нежелательная реакция | Частота |
Нарушения со стороны иммунной системы | Экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь | редко |
Анафилаксия | очень редко | |
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | нечасто |
Нарушения со стороны органа зрения | Жжение глаз, снижение остроты зрения и раздражение слизистой оболочки | часто |
Матирование век, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек век, дискомфорт, зуд и боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и светобоязнь. Преципитатов на роговице, во время проведения клинических исследований, не наблюдалось. | нечасто | |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Ринит | нечасто |
Отек гортани | очень редко |
Нежелательные реакции, которые наблюдались при системном применении левофлоксацина и потенциально могут возникать также при применении препарата Левофлоксацин:
У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной нетрудоспособности. Исследования и опыт постмаркетингового применения системных хинолонов показывают, что риск этих разрывов может быть увеличен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, и сухожилий, находящихся под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие.
Дети
Ожидается, что частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых.
Передозировка
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. При необходимости может быть проведено клиническое наблюдение пациента и приняты соответствующие меры.
После местного применения избыточной дозы глазных капель Левофлоксацин глаза следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Дети
Действия, которые необходимо предпринять в случае передозировки, одинаковы для взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Левофлоксацин представляет собой L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина обусловлена главным образом L-изомером.
Механизм действия
Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальные топоизомеразы II типа — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV.
Механизмы формирования резистентности
Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиваться главным образом за счет двух основных механизмов: снижения внутрибактериальной концентрации лекарственного препарата или изменений ферментов-мишеней лекарственного препарата. Изменение участков-мишеней происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (рагС и рагЕ; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Резистентность, вызванная низкой внутрибактериальной концентрацией препарата, происходит в результате изменения поринов внешней мембраны (OmpF), что приводит к снижению проникновения фторхинолонов в грамотрицательные бактерии, либо в результате эффлюксного насоса. Резистентность, вызванная эффлюксным насосом, наблюдалась у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorА), анаэробов и грамотрицательных бактерий. Наконец, резистентность к хинолонам, опосредованная плазмидами (определяемая геном qnr), наблюдалась у Klebsiella pneumoniae и E.coli. Перекрестная резистентность
Между препаратами класса фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность. Тем не менее, единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но множественные мутации обычно приводят к клинической резистентности ко всем препаратам класса фторхинолонов. Изменения поринов наружной мембраны и системы эффлюксного насоса могут обладать широкой субстратной специфичностью, воздействуя на несколько классов антибактериальных препаратов и приводя к полирезистентности. Пограничные значения
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), отделяющие чувствительные от ‘средне-чувствительных организмов и средне-чувствительные от резистентных организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам), следующие:
- Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus групп А, В, С, G: Чувствительный < 1 мг/л, резистентный > 2 мг/л
- Streptococcus pneumoniae: чувствительный < 2 мг/л, резистентный> 2 мг/л.
- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительный < 1 мг/л, резистентный >1 мг/л.
Все другие патогены: чувствительный < 1 мг/л, резистентный > 2 мг/л. Антибактериальный спектр (категория чувствительности и характеристики резистентности согласно EUCAST)
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической временной зависимостью, в связи с чем, желательно до начала терапии получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Таким образом, представленная информация дает лишь приблизительное представление о вероятности того, будут ли микроорганизмы чувствительными к левофлоксацину или нет.
Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного препарата для лечения некоторых типов инфекций.
Ниже представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают наружные инфекции глаз, такие как конъюнктивит.
Категория I: Обычно чувствительные микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci;
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenza, Pseudomonas aeruginosa (местные штаммы);
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии).
Категория II: Микроорганизмы, для которых приобретение резистентности может быть проблемой:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (MRSA)**,
Staphylococcus epidermidis;
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Pseudomonas aeruginosa (больничные штаммы).
* Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus
** Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus
Данные о резистентности, представленные выше, основаны на результатах многоцентрового мониторингового исследования (Ophthalmic Study) распространенности резистентности среди бактериальных изолятов, полученных от пациентов с инфекциями глаз в Германии, июнь — ноябрь 2004 г.
Организмы были классифицированы как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности in vitro и концентрации в плазме, достигнутых после системной терапии. Местная терапия позволяет достичь более высоких пиковых концентраций, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли или каким образом кинетика препарата после местного применения в глаза изменить антибактериальную активность левофлоксацина.
Дети
Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Фармакокинетические свойства
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через четыре и шесть часов после местного применения, составили 17,0 и 6,6 мкг/мл, соответственно. У пяти из шести исследованных добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл или выше через 4 часа после инсталляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранялась через 6 часов после инсталляции.
РаспределениеПенетрация в водянистую влагу левофлоксацина после местного применения левофлоксацина 5 мг/мл и глазных капель офлоксацина 3 мг/мл была изучена у 35 пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты. Одну каплю каждого препарата закапывали в оперируемый глаз четыре раза (за 1 час, 45 мин, 30 мин и 15 мин до операции).
Средняя концентрация левофлоксацина в водянистой влаге была статистически значимо выше, чем концентрация офлоксацина (р=0,0008). Фактически, средняя концентрация левофлоксацина была примерно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл, соответственно). Концентрацию левофлоксацина в плазме измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разное время в течение 15 дней применения раствора глазных капель, содержащих левофлоксацин 5 мг/мл. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения препарата варьировала от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Максимальная концентрация левофлоксацина, равная 2,25 нг/мл, была измерена на 4-е сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились с 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина. На данный момент концентрации левофлоксацина в плазме, достигаемые после закапывания в инфицированные глаза, неизвестны.
Данные доклинической безопасности
Доклинические эффекты после инсталляции глазных капель левофлоксацина в дозе 5 мг/мл отмечались только при воздействии, значительно превышающих максимальное воздействие на человека, что указывает на малое значение их для клинического применения.
В исследованиях на животных было показано, что ингибиторы гиразы вызывают нарушения роста опорных суставов.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывал воздействие и на хрящи (образование пузырей и полостей) у крыс и собак после приема внутрь высоких доз.
Нельзя исключать/катарактогенный потенциал из-за отсутствия специальных исследований.
На основании имеющихся данных нельзя исключить нарушения зрения у животных.
Репродуктивная токсичность
Левофлоксацин в преоральных дозах до 810 мг/кг/сутки не обладает тератогенностью у крыс. Поскольку было показано, что левофлоксацин полностью всасывается, его кинетика линейна. Не было отмечено различий в фармакокинетических параметрах между однократным и многократным пероральными дозами. Системное воздействие у крыс, получавших дозу 810 мг/кг/сутки, было примерно в 50 000 раз больше, чем у людей после введения 2 капель левофлоксацина 5 мг/мл в оба глаза. У крыс максимально высокая доза вызывала повышенную смертность плода и задержку созревания, соответствующей токсичности для беременной самки. У кроликов, при пероральном приеме до 50 мг/кг/сутки или при внутривенном введении до 25 мг/кг/сутки, тератогенного эффекта не наблюдалось.
Левофлоксацин не приводил к снижению фертильности у крыс при пероральных дозах до 360 мг/кг/сутки, что примерно в 16 000 раз выше концентрации в плазме, достигаемой после введения 8 доз в глаза у человека.
Генотоксичность
Левофлоксацин не вызывал генные мутации в клетках бактерий или млекопитающих, однако приводил к хромосомным аберрациям в клетках легкого китайского хомячка (CHL) in vitro при концентрации 100 мкг/мл или выше в отсутствие метаболической активации. В исследованиях in vivo генотоксического потенциала не выявлено.
Фототоксический потенциал
Исследования на мышах показали, что левофлоксацин после перорального и внутривенного введения обладает фототоксической активностью только в очень высоких дозах. После нанесения 3% офтальмологического раствора левофлоксацина на выбритую кожу морских свинок не наблюдалось ни кожного фотосенсибилизирующего потенциала, ни кожного фототоксического потенциала. Левофлоксапин не продемонстрировал генотоксического потенциала в фотомутагенном анализе и препятствовал развитию опухоли в исследовании фотоканцерогенности.
Канцерогенный потенциал
В долгосрочном исследовании канцерогенности у крыс левофлоксацин не проявлял канцерогенного потенциала после ежедневного приема с кормом в дозе до 100 мг/кг/сутки в течение 2 лет.
Оценка экологических рисков (ERA)
Рассчитанная прогнозируемая концентрация в окружающей среде (PECsurfacewater) для глазных капель, содержащих левофлоксацин в дозе 5 мг/мл, находится ниже предела вмешательства 0,01 мкг/л, а значение LogKow для левофлоксацина находится ниже предела вмешательства 4,5.
Крайне маловероятно, что глазные капли Левофлоксацина в дозе 5 мг/мл будут представлять опасность для окружающей среды, так как никаких других экологических проблем для этого препарата и его действующего вещества левофлоксацина не наблюдается.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Бензалкония хлорид
- Натрия хлорид
- Динатрия эдетат ,
- Кислота хлористоводородная 1 М раствор
- Вода для инъекций
Несовместимость (совместимость)
Не применимо.
Срок годности
3 года.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С в течение 4 недель.
Характер и содержание упаковки
По 5 мл во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными из алюминия и пластмассы. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с крышкой-капельницей и листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Нет особых требований к утилизации.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: ( I 375 1 7) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
БелмедпрепаратыЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Левофлоксацин, 5 мг/мл, капли глазные.
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН представляет собой раствор глазных капель, который содержит действующее вещество левофлоксацин.
Левофлоксацин — антибиотик из группы фторхинолонов (иногда сокращенно хинолонов). Он действует, убивая некоторые виды бактерий, которые могут вызывать инфекции.
Глазные капли ЛЕВОФЛОКСАЦИН применяют у взрослых и детей старше 1 года для лечения воспаления и инфекций, поражающих переднюю поверхность глаза.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте данный препарат, если у вас:
- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим хинолонам или к какому-либо компоненту препарата;
Если вы не уверены, относится ли к вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед применением препарата. Особые указания и меры предосторожности.
Перед применением препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- у вас даже после однократного применения возникла аллергическая реакция, необходимо прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к врачу;
- во время лечения вы наблюдаете ухудшение глазных симптомов, как можно скорее обратитесь к врачу;
- вы используете любую другую антибактериальную терапию, включая пероральные антибиотики. Длительное применение может вызывать устойчивость к антибиотикам, в результате чего происходит рост патогенных микроорганизмов. Если вы не наблюдаете никаких признаков выздоровления в течение определенного времени, прекратите применение препарата и обратитесь к врачу;
- у вас появился отек или боль в сухожилиях. Воспаление и разрыв сухожилий случались у людей, принимающих пероральные или внутривенные фторхинолоны, особенно если вы пожилой человек или получаете сопутствующее лечение кортикостероидами. Прекратите применение глазных капель ЛЕВОФЛОКСАЦИН, если у вас возникла боль или отек сухожилий (тендинит).
Если вы не уверены в том, как использовать препарат, обратитесь к своему лечащему врачу.
Дети
Левофлоксацин не рекомендован к применению у детей в возрасте до 1 года в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата.
Другие препараты и препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые вы купили без назначения врача.
Если вы используете более одного офтальмологического лекарственного препарата для местного применения, препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
ЛЕВОФЛОКСАЦИН не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо.
Хотя очень небольшое количество левофлоксацина попадает в кровь и грудное молоко, соответственно, маловероятно, что после местного применения глазные капли могут нанести вред ребенку. ЛЕВОФЛОКСАЦИН допускается применять в период грудного вскармливания, только в случае крайней необходимости.
ЛЕВОФЛОКСАЦИН не оказывает влияние на фертильность.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
ЛЕВОФЛОКСАЦИН оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать кратковременное нарушение зрения. Соблюдайте осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Важная информация о вспомогательных веществах препарата
ЛЕВОФЛОКСАЦИН содержит бензалкония хлорид, который может раздражать глаза и изменять цвет мягких цветных линз. Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Если невозможно избежать ношения линз, их необходимо снять перед применением и повторно надеть только через 15 минут.
Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно если у вас синдром сухого глаза или другие заболевания роговицы (прозрачный слой в передней части глаза). Если у вас возникает повышенная чувствительность глаз, жжение или боль в глазах после применения этого препарата, сообщите об этом своему врачу.
Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение препарата
Глазные капли ЛЕВОФЛОКСАЦИН предназначены для местного применения и должны наноситься на внешнюю поверхность глаза.
Препарат применяют по следующей схеме:
1-2 дни: по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые 2 часа до 8 раз в сутки. 3-5 дни: по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) до 4 раз в сутки.
Продолжительность лечения составляет 5 дней. Если вы используете более одного офтальмологического лекарственного препарата для местного применения, препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут.
Рекомендации по использованию флаконов в комплекте с крышкой-капельницей.
Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте.
- Достать из упаковки флакон.
- Если флакон укупорен колпачком алюминиевым: расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой.
- Если флакон укупорен колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой: с усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вертикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона для нарушения целостности колпачка. Снять алюминиевый колпачок и резиновую пробку.
- Достать капельницу из упаковки и плотно надеть ее на флакон.
- Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька вернуть флакон в исходное положение, а затем медленно повторить действие, аккуратно постучав по дну флакона.
- Закапать капли, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку. Нельзя прикасаться пипеткой к глазу или другим поверхностям — это может привести к инфицированию раствора. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой.
После закапывания глазных капель рекомендуется закрыть глаза ватным тампоном.
Не открывая глаз, прижмите внутренний угол глаза на 1-2 минуты.
Если вы применили препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН больше, чем следовало
Если вы считаете, что закапали слишком большую дозу препарата, промойте глаза водой и обратитесь к врачу.
Если вы забыли применить препарат ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Если вы забыли закапать глазные капли, сделайте это как только вспомните. Не закапывайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если вы пропустили несколько доз, сообщите об этом врачу.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам ЛЕВОФЛОКСАЦИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Большинство из них не являются серьезными, затрагивают только глаза и длятся непродолжительное время.
Немедленно обратитесь к врачу и прекратите применение препарата в случае развития следующих симптомов:
- очень редко препарат может вызвать тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся отеком и стеснением в горле, а также вызывающие затруднение дыхания;
- усиление покраснения и зуда глаз;
- усиление или внезапный отек век.
При применении препарата могут возникать следующие нежелательные реакции:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- чувство жжения в глазах;
- снижение остроты зрения и слизистые выделения из глаз. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- жжение или раздражение глаз;
- боль в глазу;
- сухость и усталость глаз;
- отек или покраснение (налитые кровью глаза) передней оболочки глаза (конъюнктивы);
- припухлость или покраснение века;
- повышенная чувствительность к свету (светобоязнь);
- зуд в глазу;
- ощущение липкости на веках;
- головная боль;
- сыпь вокруг глаз;
- заложенность носа или насморк.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
аллергические реакции, такие как кожная сыпь.
Хранение препарата
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С в течение 4 недель.
Хранить в недоступном и невидном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Не выливайте остатки препарата в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и общие сведения
1 мл препарата содержит действующее вещество — левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная 1 М раствор, вода для инъекций.
Внешний вид препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН и содержимое упаковки
ЛЕВОФЛОКСАЦИЙ, 5 мг/мл, капли глазные, — прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.
По 5 мл во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными из алюминия и пластмассы. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с крышкой-капельницей и листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска: без рецепта.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007. г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.
тел./факс:(+375 17)220 37 16
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Препарат "Левофлоксацин" можно принимать детям в следующих лекарственных формах:
- Капли глазные 5мг/мл(0.5%) в возрасте: 1-3 года, 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.