Эриус®

Эриус®, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Дезлоратадин 5 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза.

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом;
• крапивницей.

Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет ограничен.

Пожилые пациенты

Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину

Эффективность и безопасность препарата Эриус в форме таблеток у детей до 12 лет не исследовалась (так как таблетка является неделимой, а доза таблетки рассчитана для детей старше 12 лет).

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.

Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

В клинико-фармакологическом исследовании прием таблеток Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако, в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых

Беременность

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие пороков развития, фето/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Эриус во время беременности.

Кормление грудью

Дезлоратадин был идентифицирован у новорожденных/грудных детей, получавших грудное молоко. Эффект дезлоратадина на новорожденных/детей раннего возраста неизвестен. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии препаратом Эриус с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Клинические испытания показали, что Эриус не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывает сонливости.

Тем. не менее, поскольку существует индивидуальная реакция на любое лекарственное средство, следует рекомендовать пациентам не участвовать в действиях, требующих умственного напряжения, таких как управление транспортом или другими механизмами, до тех пор, пока они не узнали свой собственный ответ на лекарственный препарат.

В ходе клинических исследований при применении препарата Эриус согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо.

При применении препарата Эриус наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

В клинических исследованиях, проведенных с участием 578 пациентов в возрасте 12-17 лет, головная боль отмечалась как наиболее частая побочная реакция. О ней сообщалось в 5,9 % случаев у пациентов, получавших дезлоратадин, и в 6,9 % — у пациентов, получавших плацебо.

Частота неблагоприятных реакций в ходе клинических испытаний, которая превысила уровень в группе плацебо, а также других нежелательных эффектов, зафиксированных в постмаркетинговый период, указана в следующей таблице.

По частоте нежелательные реакции бывают: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Дети

Другие нежелательные эффекты, отмеченные в постмаркетинговый период у детей и частота которых неизвестна, включают в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, ненормальное поведение и агрессию.

Симптомы

На основании данных клинического испытания, во время которого применялось многократное дозирование препарата, и было принято до 45 мг дезлоратадина (в девять раз больше клинической дозы), клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Профиль неблагоприятных реакций, связанный с передозировкой, как выявлено во время пострегистрационного применения, аналогичен, профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше.

Лечение

В   случае   передозировки   следует  рассматривать   стандартные   меры  по удалению неабсорбированного действующего вещества.

Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не устраняется гемодиализом; неизвестно также, удаляется ли он перитонеальным диализом.

Дети

Профиль неблагоприятных реакций, связанный с передозировкой, как выявлено во время пострегистрационного применения, аналогичен профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше.

Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминньш препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным.

В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании по применению трепарата Эриус в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc.

В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер.

В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.

В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.

Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет.

Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините — больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году.

Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.

В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии, и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полу выведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).

Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения, длящейся примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых лиц. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Смах) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

• Кальция гидрофосфат дигидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• крахмал кукурузный,
• тальк;

оболочка

• Opadry II Blue 32В10817 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид, макрогол, FD&C голубой № 2/Индигокармин алюминиевый лак),
• воск карнаубский.

Не применимо

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. 1 блистер с листком-вкладышем помещен в картонную коробку.

Без рецпта

Консьюмер Кэр АГ,

Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.

Bayer

Эриус®, сироп 0,5 мг/мл

1 мл сиропа содержит

действующее вещество: дезлоратадина 0,5 мг

Узнать больше о действующем веществе

Сироп

Для применения у взрослых, подростков и детей от 1 года для облегчения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом;
• крапивницей.

Принимают внутрь независимо от приема пищи.

Дети:

• в возрасте от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в день;
• от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в день.

Взрослые и подростки (> 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в день.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей до 1 года не установлены. Данные отсутствуют.

Имеется   ограниченный   опыт  клинических исследовании эффективности использования дезлоратадина у детей и подростков от 1 года до 17 лет.

Большинство случаев ринитов в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение, и отсутствуют данные для лечения инфекционных ринитов Эриусом

Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлена

Пациенты с нарушением функции почек 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус следует принимать с осторожностью

 Пациенты с нарушением функции печени

Данные по применению препарата Эриус у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.

У детей в возрасте до 2 лет особенно трудно отличить аллергический ринит от других форм ринита.   Следует   принимать   во   внимание   возможность   отсутствия   инфекции верхних дыхательных путей или структурных аномалий, а также предшествующей истории болезни, физикальных обследований и соответствующих лабораторных исследований и кожных проб. Примерно 6% взрослых и детей в возрасте 2-11 лет являются фенотипическими медленными метаболизаторами дезлоратадина, у которых наблюдается его более высокая концентрация в организме. Безопасность дезлоратадина у детей 2-11 лет, которые являются медленными метаболизаторами, такая же, как у детей, у которых нормальный метаболизм. Действие дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучено.

В случае тяжелой почечной недостаточности Эриус следует применять с осторожностью.

Эриус сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы,      мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Эриус сироп содержит менее 1 ммоль (23 мг натрия) на 10 мл, т.е. по сути, не содержит натрия.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.

В клинико-фармакологическом исследовании прием Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие у дезлоратадина токсических свойств, вызывающих мальформации или оказывающих вредное влияние на внутриутробное/неонатальное развитие. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного токсического воздействия на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования препарата Эриус во время беременности.

Дезлоратадин был найден в организме новорожденных/младенцев, которых кормили грудью женщины, проходившие лечение дезлоратадином. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение прекратить кормление грудью или же прекратить/воздержаться от приема Эриуса необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Клинические испытания показали, что Эриус не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывает сонливости. Тем не менее, поскольку существует индивидуальная реакция на любое лекарственное средство, следует рекомендовать пациентам не участвовать в действиях, требующих умственного напряжения, таких как управление транспортом или другими механизмами, до тех пор, пока они не узнали свой собственный ответ на лекарственный препарат.

В ходе клинических испытаний сироп, содержащий дезлоратадин, принимали в общей сложности 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей от 2 до 11 лет была сходной в группах, принимавших дезлоратадин и плацебо. У детей в возрасте 6-23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными реакциями были диарея (3,7%), высокая температура (2,3%) и бессонница (2,3%). В дополнительном исследовании у испытуемых в возрасте 6-11 лет не наблюдалось нежелательных явлений после разовой дозы 2,5 мг сиропа дезлоратадина для приема внутрь.

В клиническом испытании с участием 578 пациентов в возрасте 12-17 лет головная боль отмечалась как наиболее частая побочная реакция. О ней сообщалось в 5,9% случаев у пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% — у пациентов, принимавших плацебо. В ходе клинических испытаний с участием взрослых и подростков при применении рекомендуемых доз согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений при приеме Эриуса была на 3% выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Частота неблагоприятных реакций в ходе клинических испытаний, которая превысила уровень в группе плацебо, а также других нежелательных эффектов, зафиксированных в постмаркетинговый период, указана в следующей таблице.

По частоте нежелательные реакции классифицируются следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Дети

Другие нежелательные эффекты, отмеченные в постмаркетинговый период у детей и частота которых неизвестна, включают в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, ненормальное поведение и агрессию.

Симптомы

В многодозном клиническом исследовании дезлоратадина у взрослых и подростков, в котором применялись дозы до 45 мг (в 9 раз больше рекомендуемых), клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Профиль нежелательных реакций, связанный с передозировкой, что выявлен во время пострегистрационного   применения,   аналогичен профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Эриус не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Дети

Как показало постмаркетинговое использование препарата, неблагоприятные явления, связанные с передозировкой, сходны по своему характеру с теми же явлениями при приеме терапевтических доз, но степень выраженности эффектов может быть выше.

Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекул адгезии Р-селектин в эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих данных остается неподтвержденной.

Безопасность Эриус сиропа была продемонстрирована в трех исследованиях с участием детей.

Дети в возрасте 1-11 лет, которым была показана антигистаминная терапия, получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2,5 мг (6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, показателями жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QTc). При приеме рекомендуемых доз дезлоратадина значения его концентрации в плазме у детей и взрослых были сопоставимы. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина у взрослых и детей сходны, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых могут быть экстраполированы на детей.

В клиническом исследовании многократных доз у взрослых и подростков ежедневное применение дезлоратадина в дозе не более 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой  системы. В клинико-фармакологическом исследовании у взрослых и подростоков, в ходе которого взрослые принимали дезлоратадин дозами по 45 мг/сутки (в 9/раз больше терапевтической дозы) в течение 10 дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc

Дезлоратадин   не   проникает   через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции или сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

В многодозных исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем рините — 4 или более дней в неделю и более 4 недель.

В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии, и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, предполагается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.

В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний к концу первого курса лечения. В каждом из исследований эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые были невосприимчивы к антигистаминам. Облегчение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% пациентов, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме у взрослых и подростков в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается примерно через 3 часа; период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).

Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6% испытуемых была отмечена более высокая концентрация дезлоратадина. Распространенность данного фенотипа (т.наз. «медленных метаболизаторов») была сопоставима среди взрослых (6%) и детей 2-11 лет (6%), и была выше у чернокожих (18% взрослых, 16% детей), чем у белых (2% взрослых, 3% детей) в обеих возрастных группах.

В многодозном фармакокинетическом исследовании, проведенном с использованием таблеток у здоровых взрослых испытуемых, было установлено, что четыре испытуемых являются медленными метаболизаторами дезлоратадина. Примерно через 7 часов после приема концентрация Смах у них была почти в 3 раза выше с периодом полувыведения в конечной фазе около 89 часов.

Аналогичные      фармакокинетические      параметры      наблюдались      в многодозном фармакокинетическом исследовании, проведенном с использованием сиропа у медленнных метаболизаторов среди детей 2-11 лет с диагнозом «аллергический ринит». Воздействие (AUC) дезлоратадина было примерно в 6 раз больше, а Смах приблизительно в 5 раз выше через 3-6 часов с периодом полувыведения в конечной фазе около 120 часе Воздействие было одинаковым у медленных метаболизаторов среди взрослых и детей при

приеме доз, соответствующих возрасту. Общий профиль безопасности у всех испытыемых не отличался от такового в общей популяции. Действие дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучено. В отдельных однодозных исследованиях при приеме рекомендуемых доз педиатрические пациенты имели значения AUC и Смах дезлоратадина сопоставимые с теми, которые были у взрослых, принимавших сироп с дезлоратадином в виде дозы 5 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При приеме дезлоратадина взрослыми и подростками один раз в сутки (в дозе 5-20 мг) в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

В однодозном перекрестном исследовании было установлено, что таблетки и сироп с дезлоратадином являются биоэквивалентными.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3А4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых испытуемых. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было в -1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и в -2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Смах) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Флаконы по 60 или 120 мл, закрытые крышечкой с защитой от детей в комплекте с мерной ложечкой, в картонной коробке.

Без рецепта

Байер Консьюмер Кэр АГ,

Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария

Bayer