Детриол

Детриол, 17 000 МЕ/мл, раствор для приема внутрь масляный

Действующее вещество: холекальциферол. 1 мл раствора (34 капли) содержит 0,425 мг холекальциферола (соответствует 17 000 ME витамина Д3).

1 капля содержит 500 ME витамина Д3.

Узнать больше о действующем веществе

Раствор для приема внутрь масляный.

Прозрачный вязкий раствор.

• профилактика и лечение дефицита витамина Д;
• лечение рахита;
• в качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с факторами риска дефицита витамина Д.

Режим дозирования

Дозу лекарственного препарата устанавливают индивидуально, учитывая общее поступление витамина Д (как в рационе питания, так и в составе лекарственных препаратов) в организм.

Профилактика дефицита витамина Д

Обычная суточная доза составляет:

• новорожденные, младенцы и дети со второй недели жизни до 3 лет: 1-2 капли;
• дети в возрасте от 4 лет и старше и подростки: 1-3 капли;
• взрослые в возрасте от 19 до 70 лет: 1-4 капли;
• пожилые люди старше 70 лет: 2-4 капли.

Лечение рахита

Общее количество необходимого витамина Д зависит от тяжести заболевания.

Для начальной терапии рахита назначают препарат с более высокой концентрацией витамина Д.

Впоследствии обычная доза составляет от 2 до 12 капель препарата Детриол в сутки.

Лечение дефицита витамина Д

Обычная суточная доза составляет:

• новорожденные, младенцы и дети со второй недели жизни до 3 лет: 5 капель в сутки в течение 6 недель, затем 1-2 капли в сутки;
• дети в возрасте от 4 лет и старше и подростки: 5 капель в сутки в течение 6 недель, затем 1-3 капли в сутки;
• взрослые в возрасте от 19 до 70 лет и пожилые люди старше 70 лет: 15 капель в сутки в течение 8 недель, затем 3-5 капель в сутки.

В качестве дополнения к лечению остеопороза у пациентов с риском развития дефицита витамина Д

Обычная суточная доза составляет: взрослые в возрасте 19 лет и старше: 2-4 капли в сутки или 14-26 капель в неделю.

Способ применения

Препарат Детриол предназначен для приема внутрь.

• Чтобы точно отмерить количество капель и, соответственно, дозу препарата, флакон следует перевернуть вверх дном.
• После переворачивания флакона до начала дозирования может пройти до 10 секунд.
• Следует отмерять дозу непосредственно перед приемом.

Маленьким детям капли следует давать в чайной ложке воды, молока или детского питания. Если капли добавлять в бутылочку с питанием или тарелку, необходимо убедиться в полном потреблении пищи, в противном случае нельзя гарантировать прием всей дозы препарата.

Взрослым и детям старшего возраста следует принимать препарат в ложке с жидкостью. Детриол следует добавлять в пищу или питье (воду, молоко) сразу перед ее приемом.

Не допускается хранить непринятую часть порции, содержащей препарат Детриол, для употребления в более позднее время.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

• Гиперчувствительность к холекальциферолу или к любому из вспомогательных веществ;
• гипервитаминоз Д;
• состояния, приводящие к повышенному уровню кальция в крови и/или моче (например, нарушение выведения кальция и фосфатов через почки, иммобилизация пациента, применение производных бензотиадиазина (тиазидных диуретиков));
• почечные камни, содержащие кальций;
• тяжелый артериосклероз;
• тяжелая почечная недостаточность.

Степень дефицита витамина Д можно определить по результатам измерения уровня 25-гидроксивитамина Д в сыворотке крови. У взрослых он не должен превышать 80 нг/мл. Значения выше 150 нг/мл свидетельствуют об угрожающей здоровью передозировке.

При назначении других лекарственных препаратов, содержащих витамин Д, необходимо учитывать его дозу в составе препарата Детриол. Прием дополнительных доз витамина Д или кальция можно осуществлять только под наблюдением врача. В таких случаях необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих холекальциферол, необходимо отслеживать его влияние на метаболизм кальция и фосфатов.

Холекальциферол не следует назначать пациентам с предрасположенностью к образованию содержащих кальций камней в почках.

Следует проявлять особую осторожность при назначении холекальциферола при нарушении выведения кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина, а также пациентам с ограниченной подвижностью (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов необходимо выполнять мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

С осторожностью следует назначать холекальциферол при саркоидозе вследствие риска усиления его трансформации в активный метаболит. У таких пациентов необходимо выполнять мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

Холекальциферол не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину Д потребность в витамине Д может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать другие производные витамина Д, позволяющие более точно регулировать дозу.

Суточные дозы свыше 500 МЕ/сутки

При длительном лечении дозами свыше 500 ME витамина Д3 в сутки необходимо выполнять мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче, а также контролировать функцию почек путем измерения уровня креатинина сыворотки. Осуществление данного мониторинга особенно важно у пожилых пациентов, а также при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками. При гиперкальциемии или симптомах нарушения функции почек необходимо принять решение о снижении дозы препарата или прекращении лечения. Снижение дозы препарата или прекращение лечения рекомендуется при превышении значений содержания кальция в моче 7,5 ммоль/24 часа (300 мг/24 часа).

Суточные дозы свыше 1000 МЕ/сутки

При длительном лечении дозами свыше 1000 ME витамина Д3 в сутки необходимо выполнять мониторинг кальция в сыворотке крови.

Влияние других лекарственных препаратов на холекальциферол

• Фенитоин и барбитураты: могут снизить уровень 25-гидроксихолекальциферола и повысить скорость превращения холекальциферола в активные метаболиты.
• Тиазидпые и тиазидоподобпые диуретики могут снизить выведение кальция с мочой и, соответственно, повысить риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо выполнять постоянный мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и в моче.
• Глюкокортикостероиды: одновременное назначение глюкокортикостероидов может снизить эффект препарата.
• Метаболиты витамина Д или его аналоги (например, кальцитриол): витамин Д3 можно назначать   в   комбинации   с   метаболитами   или   аналогами   витамина  Д   только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в плазме крови.
• Рифампицин и изониазид: могут снизить эффект препарата Детриол вследствие повышения скорости биотрансформации.
• Одновременное применение магний-содержащих средств (например, антациды) и витамина Д3 не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению уровня магния в крови.
• Препараты, приводящие к нарушению всасывания жиров (например, колестирамин, орлистат), могут нарушить всасывание витамина Д из желудочно-кишечного тракта. Повышенный уровень паратиреоидного гормона может усилить метаболизм витамина Д и таким образом повысить потребность в витамине Д.

Влияние холекальциферола на другие лекарственные препараты

• Сердечные гликозиды: прием внутрь витамина Д может повысить эффективность и токсичность препаратов данного класса за счет повышения уровней кальция (риск развития сердечных аритмий). У таких пациентов необходимо контролировать показатели уровня кальция в сыворотке крови и моче, ЭКГ, а также (если это показано) уровни дигоксина и дигитоксина в сыворотке крови.
• Витамин Д3 может усилить всасывание алюминия из кишечника.

Беременность

Во время беременности и в период грудного вскармливания требуется адекватное поступление витамина Д3.

Суточные дозы до 500 МЕ/сутки

До настоящего времени информации о риске применения холекальциферола в указанном диапазоне доз получено не было.

Длительной передозировки витамина Д при беременности необходимо избегать, поскольку возникающая в результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.

Суточные дозы свыше 500 МЕ/сутки

Холекальциферол следует назначать при беременности только в случае явной необходимости и только в дозах, которые абсолютно необходимы для устранения дефицита. Передозировки витамином Д при беременности следует избегать, поскольку возникающая в результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.

Кормление грудью

Витамин Д и его метаболиты выводятся с грудным молоком. У детей не наблюдалось случаев передозировки, индуцированных грудным вскармливанием. Однако вероятность передозировки следует принимать во внимание, если ребенок одновременно получает витамин Д из других источников (например, витамин Д-содержащие лекарственные препараты или питание, обогащенное витамином Д).

Фертильность

Данных о влиянии холекальциферола на фертильность нет.

Не влияет или оказывает незначительное влияние.

Резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно).

Частота нежелательных реакций препарата Детриол расценивается как неизвестная, поскольку крупномасштабных клинических испытаний, которые позволили бы установить их частоту, не проводили.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как запор, метеоризм, тошнота, абдоминальная боль, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница.

Острая и хроническая передозировка витамином Д3 может привести к развитию гиперкальциемии, которая может приобретать постоянный и потенциально жизнеугрожающий характер.

Симптомы неспецифичны и могут включать

• сердечные аритмии,
• жажду,
• обезвоживание,
• адинамию и
• нарушения сознания.

Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях организма.

Суточные дозы до 500 МЕ/сутки

Длительная передозировка витамином Д может привести к гиперкалыдиемии и гиперкальциурии. Длительное применение значительных избыточных доз может привести к кальцификации паренхиматозных органов.

Суточные дозы свыше 500 МЕ/сутки

Эргокальциферол (витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3) обладают относительно низким терапевтическим индексом. Порог интоксикации витамином Д варьирует в диапазоне 40 000-100 000 ME в сутки при приеме на протяжении 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидной железы. Новорожденные и дети младшего возраста могут оказаться чувствительными и к гораздо более низким дозам. Поэтому не следует назначать витамин Д без медицинского наблюдения.

Передозировка приводит к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче, а также к гиперкальциемическому синдрому с последующим отложением кальция в тканях, прежде всего в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз) и сосудах.

Симптомы интоксикации малоспецифичны и проявляются в виде тошноты, рвоты, на начальном этапе также диареи, позднее — запора, потери аппетита, усталости, головной боли, мышечной боли, боли в суставах, мышечной слабости, сонливости, азотемии, полидипсии и полиурии, а также обезвоживания на финальной стадии. Типичные биохимические нарушения включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение концентрации 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови.

Лечение передозировки

В случае передозировки применение витамина Д следует незамедлительно прекратить. При интоксикации необходимо корректировать состояние дегидратации.

Суточные дозы до 500 МЕ/сутки

Для устранения симптомов хронической передозировки витамина Д может потребоваться форсированный диурез, а также введение глюкокортикостероидов и кальцитонина.

Суточные дозы свыше 500 МЕ/сутки

В случае передозировки необходимо провести мероприятия по устранению зачастую персистирующей, а при некоторых условиях — жизнеугрожающей гиперкальциемии. Мерой  первой  помощи  является  отмена  препарата.  Для  нормализации состояния гиперкальциемии, вызванной интоксикацией витамина Д, может потребоваться несколько недель.

В зависимости от степени тяжести гиперкальциемии можно применять следующие меры: диета с низким содержанием или отсутствием кальция, потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез, индуцированный фуросемидом, и в некоторых случаях -назначение глюкокортикостероидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек достаточного снижения уровня кальция можно добиться внутривенным введением 0,9% раствора натрия хлорида (3-6 литров в течение 24 часов) с сопутствующим назначением фуросемида и в некоторых случаях натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/час в сочетании с постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ. При олигоанурии, напротив, необходимо проведение гемодиализа (не содержащий кальция диализат).

Специфического антидота не существует.

При длительной терапии высокими дозами витамина Д рекомендуется отслеживать симптомы потенциальной передозировки (тошноты, рвоты, на начальном этапе также диареи, позднее запора, потери аппетита, усталости, головной боли, мышечной боли, боли в суставах, мышечной слабости, сонливости, азотемии, полидипсии и полиурии).

Фармакотерапевтическая группа: Витамин D и его аналоги.

Холекальциферол (витамин Д3) образуется в коже под действием ультрафиолетового излучения и превращается в биологически активную форму 1,25-гидроксихолекальциферол за два этапа гидроксилирования: первый происходит в печени (положение 25), второй — в почках (положение 1). Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1,25-гидроксихолекальциферол оказывает значительное влияние на регуляцию кальций-фосфорного обмена. В биологически активной форме витамин Д3 усиливает всасывание кальция в кишечнике, встраивание кальция в остеоид и выход кальция из костной ткани.

При дефиците витамина Д не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или наблюдается декальцификация костей (что приводит к остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина Д вызывает обратимое увеличение секреции паратгормона. Подобный вторичный гиперпаратиреоз усиливает метаболизм в костной ткани, что в свою очередь может привести к хрупкости костей и переломам.

Учитывая процессы образования и физиологической регуляции, а также механизм действия, витамин Д3 можно рассматривать как прекурсор стероидного гормона. В дополнение к холекальциферолу, образующемуся в физиологических условиях в коже, он может поступать в организм с пищей или в составе лекарственных препаратов.

Поскольку в последнем случае ингибирования синтеза витамина Д не происходит, возможно развитие передозировки и симптомов интоксикации.

Витамин Д легко всасывается из желудочно-кишечного тракта при наличии желчи. В случае пониженной абсорбции жира абсорбция витамина Д также снижается.

Витамин Д может длительно храниться в жировой и мышечной ткани. Эффект холекальциферола начинается медленно и длится долго.

Активной формой витамина Д3  является  1,25-дигидроксихолекальциферол, который образуется при гидроксилировании холекальциферола в печени и почках.

Витамин Д и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и калом. Небольшие количества выявляются в моче.

В экспериментах на животных показано, что витамин Д в высоких дозах оказывает тератогенное действие. У многих детенышей беременных крольчих, которые получали большие дозы витамина Д, выявили поражения, анатомически сходные с поражениями при надклапанном аортальном стенозе. Кроме того, у потомства без сужения аорты проявляется васкулотоксичность, аналогичная таковой у взрослых после острой токсичности витамина Д.

Холекальциферол не обладает потенциальной мутагенной или канцерогенной активностью.

Триглицериды среднецепочечные.

Не применимо.

2 года

Срок хранения после вскрытия флакона: 3 месяца в защищенном от света месте при температуре 15-25°С.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25°С.

5 мл во флаконе стеклянном коричневого цвета, укупоренном пробкой-капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Один флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Особые требования отсутствуют.

Без рецепта врача

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)

Республика Беларусь, 222603,

Минская область, р-н Несвижский,

г. Несвиж, ул. Ленинская, д. 124, ком. 3.

E-mail: mail@pharmland.by

Фармлэнд