Цитрамон-Боримед

Цитрамон-Боримед, таблетки.

Одна таблетка содержит:

действующих веществ: ацетилсалици­ловой кислоты- 220мг, парацетамола-200 мг, кофеина-27 мг,

вспомогатель­ные вещества: какао-порошок, лимонная кислота моногидрат, кремния диок­сид коллоидный безводный, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кисло­та.

Узнать больше о действующем веществе

Форма выпуска: таблетки.

Описание: таблетки светло-коричневого цвета с белыми вкраплениями, с запахом какао, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Цитрамон-Боримед показан взрослым для лечения острой головной бо­ли.

Взрослые

Обычная рекомендуемая доза — 1 таблетка; можно принять дополнитель­ную таблетку, интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов. В случае очень сильной боли при необходимости можно принять еще 2 таблетки, интервал между приемами доз должен составлять от 4 до 6 часов.

Цитрамон-Боримедпредназначен для периодического использования, при головной боли его можно принимать до 4 дней.

При головной боли прием лекарственного средства должен быть ограни­чен — не более 6 таблеток в течение 24 часов. Лекарственное средство нельзя использовать в течение более длительного периода времени или в более высо­кой дозировке без предварительной консультации с врачом.

Каждую дозу необходимо запивать целым стаканом воды.

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность Цитрамон-Боримед у детей и подростков не оценивались. Поэтому применение лекарственного средства у детей и под­ростков не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пожилые пациенты

Основываясь на общих медицинских рекомендациях, следует проявлять осторожность при приеме лекарственного средства пожилыми пациентами, особенно пожилыми пациентами с низкой массой тела.

Печеночная и почечная недостаточность

Влияние печеночной или почечной недостаточности на фармакокинетику Цитрамон-Боримед не оценивалось. Из-за механизма действия ацетилсали­циловой кислоты (аспирина) и парацетамола может усиливаться почечная или печеночная недостаточность. Таким образом, Цитрамон-Боримед противопо­казан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Следует применять с осторожностью пациентам с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью.

• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (аспирину), пара­цетамолу, кофеину или какому-либо из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства, такие как диклофенак или ибупрофен, могут провоцировать развитие приступов астмы, крапивницу или острый ринит.

• обострение язвы желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, а также пациенты, имеющие язву желудка в анаменезе;
• гемофилия или другие геморрагические заболевания;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• прием метотрексата в дозе более 15 мг в неделю (см. раздел «Взаимо­действие с другими лекарственными средствами»);
• последний триместр беременности (см. раздел «Меры предосторожно­сти»).

Общие:

• Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с лекарственными средствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
• Пациенты, которые испытывают приступы рвоты чаще чем в 20% слу­чаев мигрени или нуждаются в постельном режиме более чем в 50% случаев приступов мигрени, не должны использовать Цитрамон-Боримед.
• Если мигрень не ослабевает у пациента после приема первых двух таб­леток Цитрамон-Боримед, то пациент должен обратиться за помощью к врачу.
• Продолжительное использование любого типа болеутоляющего сред­ства от головных болей может привести к ухудшению состояния. Если такая ситуация возникает или ожидается, то необходимо обратиться за медицинской консультацией, лечение следует прекратить. Диагноз головной боли, вызван­ной чрезмерным использованием лекарственных средств, следует подозревать у пациентов с хроническими головными болями (15 дней и более в месяц) при одновременном чрезмерном использовании лекарственных средств против го­ловной боли в течение более 3 месяцев. Поэтому Цитрамон-Боримед нельзя использовать в течение более 10 дней в месяц на протяжении более 3 месяцев.
• Следует проявлять осторожность пациентам с риском обезвоживания (например, из-за болезни, при диарее, до или после серьезной операции).
• Цитрамон-Боримед может маскировать признаки и симптомы инфек­ции из-за своих фармакодинамических свойств.

Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты:

• Цитрамон-Боримедследует применять с осторожностью пациентам, страдающим от подагры, а также пациентам, имеющим нарушения функции почек или печени, дегидратацию, неконтролируемую гипертонию и сахарный диабет.
• Цитрамон-Боримед следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД), поскольку аце­тилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую ане­мию. Факторами, которые могут увеличить риск развития гемолиза, являются, например, высокие дозы, лихорадка или острые инфекции.
• Цитрамон-Боримед может приводить к увеличению риска возникнове­ния кровотечения во время и после хирургических операций (включая незна­чительные операции, например, удаление зубов) из-за ингибирующего эффек­та ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая сохраняет­ся в течение многих дней после введения.
• Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые ингибируют агрегацию тромбоцитов, без наблюдения врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует тщательно следить за состоянием па­циентов с нарушением гемостаза. Следует проявлять осторожность при метроррагии или меноррагии.
• Прием Цитрамон-Боримед необходимо немедленно прекратить, если у пациентов, получающих это лекарственное средство, происходит желудочное кровотечение или образование язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Же­лудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, которые могут быть смертельными, были зафиксированы при приеме всех НПВС. Они могут возникать в любой момент во время лечения с или без симптомов, или при наличии серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Как правило, они носят более серьезные последствия для пожилых пациентов. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения может быть усилен алко­голем, кортикостероидами и НПВС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Цитрамон-Боримед может вызывать бронхоспазм и обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков) или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, аллергический ринит, полипы носа, хроническая обструктивная болезнь легких или хроническая инфекция дыхательных путей (особенно если она связана с аллергическими ринитоподобными симптомами). Это относится к пациен­там, у которых имеются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) к другим веществам. Для таких пациентов рекомендуются особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи).
• Цитрамон-Боримед не следует назначать детям и подросткам в возрас­те до 18 лет, если нет специальных показаний, поскольку существует связь между ацетилсалициловой кислотой и синдромом Рейе. Синдром Рейе — очень редкое заболевание, которое поражает мозг и печень и может быть фатальным.
• Ацетилсалициловая кислота может влиять на исследования функции щитовидной железы из-за ложных низких концентраций левотироксина (Т₄) или трийодотиронина (Т₃) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами»).

Из-за присутствия парацетамола:

• Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек или печени, или алкогольной зависимостью.
• Риск токсичности парацетамола может увеличиваться у пациентов, принимающих другие потенциальногепатотоксичные лекарственные средства или лекарственные средства, которые индуцируют микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карба- мазепин). Пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, подвергаются особой опасности поражения печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Пациентов следует предупредить о том, что не следует одновременно принимать другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, из-за риска развития серьезного повреждения печени в случае передозировки (см. раздел «Передозировка»).

Во время приема данного лекарственного  средства следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку употребление алкоголя в со­четании с парацетамолом может привести к повреждению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Парацетамол сле­дует назначать с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью.

Из-за присутствия кофеина:

• Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
• При приеме Цитрамон-Боримед пациентам следует ограничить упот­ребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыток кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу и иногда ускоренное сердцебиение.

Взаимодействия отдельных компонентов, входящих в состав Цитрамон- Боримед, с другими веществами хорошо известны. Условия, приводящие к то­му, что при совместном применении характер взаимодействий изменится, от­сутствуют. Взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой и парацета­молом, которые могут негативно сказаться на безопасности, отсутствуют.

Комбинация ацетилсалицило­вой кислоты с:

Другие нестероидные проти­вовоспалительные средства (НПВС) — Из-за синергических эффектов существует повышенный риск развития язв желудочно- кишечного тракта и кровотечений. Если не­обходимо одновременное использование, то, для профилактики повреждений желудочно- кишечного тракта, вызванных приемом не­стероидных противовоспалительных средств, следует рассматривать возможность назначения лекарственных средств для защиты слизистой желудка. Одновременное ис­пользование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Кортикостероиды — Из-за синергических эффектов существует повышенный риск развития язв желудочно- кишечного тракта и кровотечений. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании лекарственных средств для защиты слизистой желудка у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту и кортикостероиды, особенно у  пожилых пациентов . Таким образом, одновременное использование не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты (например, производные ку­марина) — Ацетилсалициловая кислота может усилить антикоагулянтный эффект. Должен выпол­няться клинический и лабораторный кон­троль времени кровотечения и протромбинового времени. Поэтому одновременное ис­пользование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Тромболитики — Существует повышенный риск развития кровотечений. В частности, лечение ацетил­салициловой кислотой не следует начинать в течение первых 24 часов после лечения па­циентов с острым инсультом алтеплазой. Поэтому одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосто­рожности»).

Гепарин и ингибиторы агрега­ции тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель, цилостазол) — существует повышенный риск развития кровотечений. Должен выполняться клинический и лабора­торный контроль времени кровотечения и протромбинового времени. Поэтому одно­временное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Селективные ингибиторы об­ратного захвата серотонина (СИОЗС) — Могут влиять на коагуляцию или функцию тромбоцитов при одновременном примене­нии с ацетилсалициловой кислотой, что при­водит к увеличению количества случаев кро­вотечений в целом, и, в частности, желудоч­но-кишечных кровотечений. Поэтому следу­ет избегать одновременного применения.

Фенитоин — Ацетилсалициловая кислота увеличивает его уровень в сыворотке; при совместном применении следует тщательно контролировать уровень фенитоина в сыворотке.

Вальпроат — Ацетилсалициловая кислота ингибирует его метаболизм и, следовательно, может увели­чить его токсичность; следует тщательно контролировать уровень вальпроата.

Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канренон) — Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за ингибирования выведе­ния натрия с мочой; необходимо тщательно контролировать артериальное давление.

Петлевые диуретики (напри­мер, фуросемид) — Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за конкуренции и ингиби­рования простагландинов почек. НПВС мо­гут вызывать острую почечную недостаточ­ность, особенно у обезвоженных пациентов. Если диуретик вводится одновременно с ацетилсалициловой кислотой, то необходимо обеспечить надлежащую гидратацию паци­ента и контролировать функцию почек и ар­териальное давление, особенно в начале ле­чения диуретиками.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагони­сты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых ка­налов) — Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за конкуренции и ингиби­рования простагландинов почек. Прием та­кой комбинации может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или дегидратированных пациентов. Рекоменду­ется тщательно контролировать артериаль­ное давление и функцию почек в начале ле­чения, пациент должен регулярно пить жид­кость. В случае ассоциации с верапамилом также следует контролировать время крово­течения.

Урикозурические лекарствен­ные средства (например, пробенецид, сульфинпиразон) — Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за ингибирования каналь­цевой резорбции, что приводит к высоким уровням ацетилсалициловой кислоты в плазме.

Метотрексат (< 15 мг/неделя) — Ацетилсалициловая кислота, как и все НПВП, снижает канальцевую секрецию метотрексата, увеличивает его концентрацию в плазме и, следовательно, токсичность. По­этому одновременное использование НПВС не рекомендуется пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (см. раздел «Противопоказания»). Следует учесть риск взаимодействия между метотрексатом и НПВС для пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, особенно для пациентов с нарушенной функцией почек. Если требу­ется комбинированное лечение, то необхо­димо провести полный анализ крови, функ­ции печени и почек, особенно в первые дни лечения.

Сульфонилмочевина и инсу­лин — Ацетилсалициловая кислота увеличивает их гипогликемический эффект, поэтому может потребоваться небольшое снижение дозы ан­тидиабетического средства, если использу­ются большие дозы салицилатов. Рекомен­дуется повышенный контроль уровня глюко­зы в крови.

Алкоголь — Существует повышенный риск развития же­лудочно-кишечных кровотечений; прием данной комбинации следует избегать.

Комбинация парацетамола с:

Индукторы ферментов печени или потенциальные гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) — Повышенная токсичность парацетамола мо­жет привести к повреждению печени даже при использовании доз парацетамола, не оказывающих вредного воздействие; поэто­му следует контролировать функцию печени (см. раздел «Меры предосторожности»).

Од­новременное использование не рекомендует­ся.

Хлорамфеникол — Парацетамол может повышать риск увели­чения концентраций хлорамфеникола в плазме. Одновременное использование не рекомендуется.

Зидовудин — Парацетамол может увеличить тенденцию к развитию нейтропении; поэтому следует проводить гематологический контроль крови. Одновременное использование не рекомендуется до тех  пор, пока не будет обеспечен врачебный контроль.

Пробенецид — Снижает клиренс парацетамола, поэтому до­зы парацетамола следует уменьшить при ис­пользовании комбинации с пробенецидом. Одновременное использование не рекомен­дуется.

Пероральные антикоагулянты — Повторное использование парацетамола в течение более одной недели увеличивает ан­тикоагулянтные эффекты. Единичные дозы парацетамола не оказывают существенного эффекта.

Пропантелин или другие сред­ства, которые приводят к за­медлению опорожнения же­лудка — Данные средства замедляют абсорбцию па­рацетамола; быстрое облегчение боли может быть замедленно и ослаблено.

Метоклопрамид или другие средства, которые приводят к ускорению опорожнения же­лудка — Данные активные субстанции ускоряют по­глощение парацетамола, повышают эффек­тивность, а также ускоряют начало обезбо­ливающего эффекта.

Холестирамин — Снижает абсорбцию парацетамола; поэтому холестирамин не следует принимать в тече­ние 1 часа после приема парацетамола, если необходимо достичь максимального обезбо­ливающего эффекта.

Комбинация кофеина с:

Снотворные средства (напри­мер, бензодиазепины, барби­тураты, антигистамины и т.д.) — Одновременное использование может сни­зить снотворный эффект или вызвать анта­гонизм противосудорожных эффектов бар­битуратов. Поэтому одновременное исполь­зование не рекомендуется. При необходимо­сти данная комбинация может быть более эффективной при приёме утром.

Литий — Отмена кофеина повышает концентрацию лития в сыворотке,поскольку почечный кли­ренс лития может быть увеличен с помощью кофеина.При прекращении применения ко­феина может потребоваться уменьшение до­зы лития. Одновременное использование не рекомендуется.

Дисульфирам — пациенты, страдающие алкоголизмом, которые восстанавливаются лечением с  помощью дисульфирама, должны быть предупреждены о том, что необходимо избегать использова­ния кофеина, чтобы не допустить риска ухудшения синдрома абстиненции алкоголя, вызванного сердечно-сосудистым и цереб­ральным возбуждением.

Вещества типа эфедрин — Такая комбинация может иметь повышен­ный потенциал развития зависимости. По­этому одновременное использование не ре­комендуется.

Симпатомиметики или левотироксин — Данная комбинация может усиливать тахи- кардический эффект в результате синергиче­ских эффектов. Поэтому одновременное ис­пользование не рекомендуется.

Теофиллин — Одновременное использование может уменьшить выведение теофиллина

Антибактериальные средства типа хинолонов (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидиновая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы — Увеличение периода полувыведения кофеи­на из-за ингибирования печеночного цито­хрома Р-450; поэтому пациенты с наруше­ниями функции печени, сердечными арит­миями или латентной эпилепсией должны избегать приема кофеина.

Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин — Снижают период полувыведения кофеина.

Клозапин — Через фармакокинетические и фармакоди- намические механизмы кофеин увеличивает уровень клозапина в сыворотке. Следует контролировать уровень клозапина в сыво­ротке крови. Поэтому одновременное ис­пользование не рекомендуется.

Влияние на лабораторные испытания

• Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты могут повлиять на резуль­таты некоторых клинико-химических лабораторных испытаний.
• Прием парацетамола может повлиять на результаты определения моче­вой кислоты при использовании метода с фосфовольфрамовой кислотой и уровня глюкозы при использовании метода глюкозооксидазы/пероксидазы.
• Кофеин может изменить эффекты дипиридамола и аденозина на коро­нарный кровоток, тем самым оказывая негативное влияние на результаты испытаний по визуализации миокарда. Рекомендуется прекратить прием кофеина по меньшей мере за 24 часа до начала проведения испытания.

Беременность

Информация об использовании Цитрамон-Боримед у беременных жен­щин отсутствует. Исследования на животных в отношении комбинации аце­тилсалициловой кислоты (аспирин), парацетамола и кофеина не проводились.

Ацетилсалициловая кислота

Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты в лекарственном средст­ве его использование противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»), следует соблюдать осторожность при использо­вании лекарственного средства в первые два триместра беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, сердечной недостаточности и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрас­тает при увеличении дозы и длительности лечения. Было показано, что прием ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводит к увеличению предимплантационных потерь, постимплантационных потерь, а также смерти эмбриона и плода. Кроме того было зафиксировано увеличение случаев развития различных нарушений, в том числе сердечно-сосудистых, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенети­ческий период. В течение первого и второго триместров беременности не сле­дует назначать ацетилсалициловую кислоту (аспирин), если на это отсутствует явная необходимость. Если ацетилсалициловая кислота (аспирин) использует­ся женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, то доза должна быть как можно меньше, а длитель­ность лечения максимально короткой, насколько это возможно.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут иметь следующие эффекты:

В отношении плода:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием арте­риального протока и легочной гипертензией);
• почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной не­достаточности с олигогидроамниозом.

В отношении матери и новорожденного:

• в конце беременности — возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при приеме очень низких доз;
• ингибирование сокращений матки, приводящее к задержке или про­должительным родам.

Следовательно, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение третьего триместра беременности.

Парацетамол

Эпидемиологические исследования показывают, что в терапевтических дозах парацетамол может использоваться во время беременности. Тем не ме­нее, его следует использовать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Кофеин

Беременным женщинам рекомендуется ограничить потребление кофеина до минимума, поскольку имеющиеся данные о влиянии кофеина на плод свидетельствуют о потенциальном риске.

Кормление грудью

Салицилаты, парацетамол и кофеин выделяются в грудное молоко. Ко­феин может повлиять на поведение грудного ребенка (волнение, плохой сон). Салицилаты могут также оказывать потенциально опасное воздействие на функцию тромбоцитов у младенца (могут быть вызваны небольшие кровоте­чения), хотя не было зафиксировано ни одного случая. Кроме того, использо­вание ацетилсалициловой кислоты потенциально может повлиять на развитие синдрома Рейе у младенцев. Поэтому Цитрамон-Боримед не рекомендуется во время грудного вскармливания.

Фертильность

Ацетилсалициловая кислота

Имеются некоторые свидетельства того, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут приводить к нарушению репродуктивной функции у женщин из-за воздействия на овуля­цию. Данный эффект является обратимым при прекращении лечения.

Не было проведено никаких исследований влияния лекарственного сред­ства на способность управлять транспортными средствами и работать с меха­низмами. Необходимо предупредить пациента, что если он заметил нежела­тельные эффекты, такие как головокружение или сонливость, то ему не следу­ет управлять транспортными средствами или работать с механизмами и следу­ет сообщите об этом своему врачу как можно скорее.

Многие из следующих побочных реакций зависят от дозы и варьируются от одного человека к другому.

Побочные реакции перечислены ниже в соответствии с системами орга­нов, а также частотой возникновения. Используются следующие принципы: очень часто (>1/10), часто (> 1/100 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные отчеты и неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: редко — фарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы: не известно — гиперчувстви­тельность, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз (сообщалось об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций).

Нарушение метаболизма и питания: редко — снижение аппетита.

Нарушения со стороны психики: очень часто — нервозность; часто — бес­сонница; редко — тревога, эйфория, напряжение; не известно — возбужденное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — тремор, парестезия, головная боль; редко — дисгевзия, нарушение вни­мания, амнезия, нарушение координации, гиперестезия, головная боль в области придаточных пазух носа; не известно — мигрень, сонливость.

Нарушения со стороны органов зрения: редко – боль в глазах, нарушение зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: часто — звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечной системы: часто — аритмия; не известно — учащённый пульс.

Нарушения со стороны сосудистой системы: редко — гиперемия, нару­шения со стороны периферических сосудов; не известно — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — носовое кровотечение, гиповентиляция, ринорея; не из­вестно — одышка, астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тош­нота, дискомфорт в области живота; часто — сухость во рту, диарея, рвота; редко — отрыжка, метеоризм, дисфагия, оральная парестезия, гиперсекреция слюны; не известно — боль в верхней части брюшной полости, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, желудочные кровотечения, кровоточащая язва желудка, кровоточащая язва кишечника, ректальное крово­течение), язва желудочно-кишечного тракта (в том числе язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язва толстого кишечника, язвенная болезнь).

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: не известно — пече­ночная недостаточность, увеличение печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко — гипергидроз, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: ред­ко — костно-мышечная скованность, боли в шее, боли в спине, мышечные спазмы.

Общие заболевания и нарушения в местах введения: часто — усталость, ощущение беспокойства; редко — астения, дискомфорт в груди; не известно — эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, недомогание, непривычные ощущения.

Информация, позволяющая предположить, дельных веществ усиливаются или спектр побочных эффектов расширяется при использовании фиксированной комбинации в соответствии с инструкци­ей, отсутствует.

Увеличение риска развития кровотечения может сохраняться в течение 4-8 дней после приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко возможно развитие тяжелого кровотечения (например, внутримозговое кровотечение), особенно у пациентов с гипертензией, при отсутствии лечения, и/или сопутст­вующим лечением с помощью антикоагулянтов. В отдельных случаях может наступить смерть.

Передозировка ацетилсалициловой кислотой

Симптомы

Симптомы легкой интоксикации салицилатами включают головокружение, звон в ушах, глухоту, потоотделение, тошноту и рвоту, спутанность сознания. Они могут возникать при концентрации в плазме от 150 мкг/мл до 300 мкг/мл. Данные симптомы можно контролировать путем снижения дозы или прерыванием лечения.

Более серьезная интоксикация происходит при концентрациях выше 300 мкг/мл. Симптомы тяжелой интоксикации включают гипервентиляцию, лихо­радку, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. Угнетение ЦНС может привести к коме. Также могут развиться сердечно­сосудистый коллапс и респираторная недостаточность.

Лечение

Пациента следует немедленно доставить в больницу.

Если подозревается, что пациент принял внутрь салицилаты в дозе свы­ше 120 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля.

Концентрации в плазме следует измерять у пациентов, которые приняли внутрь салицилаты в дозе свыше 120 мг/кг, хотя тяжесть отравления не может быть определена только на их основе. Следует учитывать как клинические, так и биохимические особенности.

При концентрациях в плазме, превышающих 500 мкг/мл (350 мкг/мл у детей в возрасте до 5 лет) эффективно внутривенное введение бикарбоната на­трия.

Гемодиализ или гемоперфузия являются предпочтительными способами лечения передозировки, когда концентрация салицилатов в плазме составляет свыше 700 мкг/мл или ниже для детей и пожилых пациентов, а также при тя­желом метаболическом ацидозе.

Передозировка парацетамолом

Симптомы

Передозировка (> 10 г в целом для взрослых или >150 мг/кг за один прием) может спровоцировать цитолиз печени, который может привести к полному и необратимому некрозу (печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и, в конечном итоге к коме, и, возможно, к смерти. Реже может развиться почечный канальцевый некроз.

Ранние признаки передозировки (чаще всего тошнота, рвота, анорексия, бледность, летаргия и потливость) обычно развиваются в течение первых 24 часов.

Боль в животе может быть первым симптомом повреждения печени, обычно не проявляется в течение первых 24-48 часов, и может проявиться на 4-6 день после передозировки. Повреждение печени обычно происходит мак­симум через 72-96 часов после передозировки. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточ­ность с острым канальцевым некрозом могут развиться даже при отсутствии серьезного повреждения печени. Сообщалось о случаях развития сердечных аритмий и панкреатита.

Пациенты, принимающие лекарственные средства, которые индуцируют ферменты, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и зверобой, или пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, или стра­дающие от нарушения питания, считаются подверженными повышенному риску.

Лечение

Если подозревается, что пациент принял внутрь парацетамол в дозе свыше 150 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля. Однако, если следует ввести ацетилцистеин или метионин перорально, то лучше всего удалить уголь из желудка, чтобы пре­дотвратить снижение абсорбции антидота.

Антидоты

N-ацетилцистеин следует вводить внутривенно или перорально, как можно скорее после случая передозировки — он наиболее эффективен в течение первых 8 часов. Затем эффективность антидота постепенно уменьшается. Тем не менее было показано, что лечение до и после 24 часов после передозировки также остается эффективным.

Метионин наиболее эффективен в течение первых 10 часов после пере­дозировки парацетамолом. Повреждение печени является более частым и тя­желым исходом, если лечение метионином начинается более чем через 10 ча­сов после случая передозировки. Пероральная абсорбция может быть снижена рвотой или приемом активированного угля.

Передозировка кофеином

Симптомы

Общие симптомы включают беспокойство, нервозность, тревожность, бессонницу, возбуждение, подергивание мышц, спутанность сознания и судо­роги. При большой передозировке кофеином может также развиться гипергли­кемия. Симптомы со стороны сердца включают тахикардию и сердечную аритмию.

Лечение

Уменьшение дозировки, прекращение приема кофеина.

Фармакотерапевтическая группа: прочие анальгетики и антиперетики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации, исключая психолептики.

Код ATX:N02BA51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающими, жаропони­жающими и противовоспалительными свойствами, в первую очередь из-за ин­гибирования биосинтеза простагландинов и тромбоксанов из арахидоновой кислоты путем необратимого ацетилирования ферментациклооксигеназы (ЦОГ).

Парацетамол обладает обезболивающими и жаропонижающими свойст­вами, но в отличие от ацетилсалициловой кислоты не ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Добавление кофеина увеличивает антиноцицептивные эффекты ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Комбинация

В комбинации трех активных ингредиентов количество каждого вещест­ва низкое. Поэтому отсутствует подавление процессов выведения с после­дующими рисками увеличения периода полу выведения и токсичности.

Фармакокинетические данные для фиксированной комбинации ацетил­салициловой кислоты, парацетамола и кофеина соответствуют фармакокине­тическим профилям, установленным либо для каждого вещества в отдельно­сти, либо для комбинации каждого обезболивающего компонента с кофеином.

Критические лекарственные взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом и кофеином или какие-либо повышенные риски взаимодействия с другими лекарственными средствами при их совместном ис­пользовании не известны. Взаимодействия между тремя активными вещества­ми не наблюдались.

Ацетилсалициловая кислота

После перорального приёма абсорбция обычно происходит быстро и в полном объеме.

Парацетамол

Парацетамол легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта с максимальными концентрациями в плазме. Это происходит в течение от 30 минут до 2 часов после приема внутрь.

Кофеин

Кофеин полностью и быстро абсорбируется после перорального приёма в максимальных концентрациях. Это происходит в течение 5-90 минут после приема дозы на голодный желудок.

Кофеин распределяется по всем жидкостям организма. Среднее связывание кофеина с белками плазмы составляет 35 %.

Связывание парацетамола с белками плазмы незначительно при обычных терапевтических концентрациях, но уве­личивается с увеличением концентраций.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота в значительной степени гидроли­зуется до салицилатов в желудочно-кишечном тракте, печени и крови, а затем дополнительно метаболизируется, прежде всего в печени.

Парацетамол

Парацетамол метаболизируется в пече­ни. Гидроксилированный метаболит, который обычно образуется в очень малых количествах в печени под действием оксидаз со смешанными функция­ми и который обычно детоксифицируется путем конъюгации с глутатионом печени, может накапливаться в результате передозировки парацетамола и вы­зывать повреждения печени.

Кофеин

Доказательства пресистемного метаболиз­ма кофеина отсутствуют.

Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования, выводится с мочой. Основными метаболитами яв­ляются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Второстепенные метаболиты включают 1-метилуровую кислоту и 5- ацетиламино-6-формиламино-З-метилурацил (AMFU).

Парацетамол

Парацетамол выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъю­гатов. Менее 5% парацетамола выводится из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.

Кофеин

У взрослых наблюдается выраженная индивидуальная изменчивость скорости выведения. Средний период полувыведения из плазмы составляет 4,9 часа через 1,9 и 12,2 часа.

Какао-порошок, лимонная кислота моногидрат, кремния диок­сид коллоидный безводный, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кисло­та.

4 года. Не использовать после окончания срока годности.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 5 контурных ячей­ковых упаковок вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 контурную безъячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Без рецепта.

Открытое акционерное общество «Борисовкий завод медицинских пре­паратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64.

тел/факс +375(177)735612, 731156.

Борисовский ЗМП