Беременность 
Грудное вскармливание 
Взрослые от 18 лет БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Цефуроксим / Cefuroxime
Лекарственная форма
Дети
Изменить категорию можно в самом верху страницы.
Скопировать ссылку
Важно
Не применять, если ранее наблюдалась тяжелая реакция гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
ЦЕФУРОКСИМ, 250 мг, 750 мг и 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Качественный и количественный состав
Один флакон содержит действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) — 250 мг, 750 мг или 1500 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: в 250 мг лекарственного препарата содержится 14 мг натрия, в 750 мг — 42 мг натрия, в 1500 мг — 83 мг натрия
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Порошок от белого до светло-желтого цвета. Слегка гигроскопичен.
Клинические данные
Показания к применению
Цефуроксим показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (с рождения):
- внебольничная пневмония;
- острые обострения хронического бронхита;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции;
- интраабдоминальные инфекции;
- профилактика инфекций при операциях на органах желудочно-кишечного тракта (в.том числе пищеводе), ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических (включая кесарево сечение).
При лечении и профилактике инфекций, при которых весьма вероятно появление анаэробных микроорганизмов, цефуроксим следует применять с дополнительными подходящими антибактериальными препаратами.
Следует учитывать официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Режим дозирования и способ применения
Таблица 1. Взрослые и дети с массой ≥40 кг
| Показание | Дозы |
| Внебольничная пневмония и обострения хронического бронхита | 750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции | |
| Интраабдоминальные инфекции | |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Тяжелые инфекции | 750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно) |
| Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах желудочно-кишечного тракта, ортопедических операциях, гинекологических операциях (включая кесарево сечение) | 1,5 г во время вводной анестезии. Через 8 и 16 часов дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг препарата. |
| Профилактика инфекционных осложнений при операциях на сердце и операциях на пищеводе | 1,5 г во время вводной анестезии, а затем 750 мг (внутримышечно) каждые 8 часов в течение дальнейших 24 часов. |
Таблица 2. Дети с массой тела <40 кг
| Показание | Дети в возрасте > 3 недель и с массой тела < 40 кг | Младенцы (с рождения до трех недель) |
| Внебольничная пневмония | 30-100 мг/кг/сут (внутривенно), разделенные на 3 или 4 введения. Для большинства инфекций наиболее подходящей является доза 60 мг/кг/сут | 30-100 мг/кг/сут (внутривенно), разделенные на 2 или 3 введения |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | ||
| Инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции | ||
| Интраабдоминальные инфекции |
Почечная недостаточность
Цефуроксим преимущественно выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
Печеночная недостаточность
Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.
Способ применения
Цефуроксим следует вводить путем внутривенной инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену или через инфузионную трубку, или путем инфузии в течение 30-60 минут, или путем глубокой внутримышечной инъекции.
Внутримышечные инъекции следует вводить глубоко в довольно крупную мышцу, при этом в одно и то же место можно вводить не более 750 мг. Дозы, превышающие 1500 мг, следует вводить внутривенно.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефуроксиму.
- Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
- Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Реакции гиперчувствительности
Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных лекарственных препаратов, поступали сообщения о развитии серьезных, иногда летальных реакций гиперчувствительности. Были получены сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, прогрессирующих до синдрома Коуниса (острого аллергического спазма коронарных артерий, который может привести к инфаркту миокарда). В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности, следует немедленно прекратить лечение цефуроксимом и предпринять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить, были ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или прочие бета-лактамные антибиотики. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Тяжелые кожные реакции
Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), связанных с применением лекарственных средств, содержащих цефуроксим. Данные нежелательные реакции представляют угрозу для жизни, в том числе, приводят к летальному исходу.
Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление. Если признаки и симптомы предполагают развитие тяжелых кожных реакций, следует немедленно прекратить применение цефуроксима и рассмотреть назначение альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, у таких пациентов повторное назначение цефуроксима противопоказано.
Совместное применение с сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами
Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно получающим лечение диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидами. Сообщалось о почечной недостаточности при использовании этих комбинаций. Следует контролировать функцию почек у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Применение цефуроксима может вызвать избыточный рост грибов рода Candida. Продолжительное использование цефуроксима может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci и Clostridioides difficile), при этом может потребоваться прерывание курса лечения препаратом.
Сообщалось о псевдомембранозном колите, связанном с приемом антибиотиков при применении цефуроксима; степень тяжести может варьировать от легкой до угрожающей для жизни. Возможность данного диагноза следует рассматривать у всех пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом. Следует рассмотреть необходимость отмены терапии цефуроксимом и назначения специального лечения в отношении Clostridioides difficile. Не следует назначать препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Введение в переднюю камеру глаза и офтальмологические заболевания
Цефуроксим не показан для введения в переднюю камеру глаза. Сообщалось об отдельных случаях и нескольких одновременных серьезных нежелательных реакциях со стороны органа зрения после применения цефуроксима не по утвержденным показаниям с введением в переднюю камеру глаза. Эти нежелательные реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслоение сетчатки, токсичность для сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение и отек роговицы.
Интраабдоминальные инфекции
Из-за своего спектра действия цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.
Влияние на диагностические тесты
Ложноположительная проба Кумбса на фоне применения цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови.
Может наблюдаться незначительное вмешательство в методы, основанные на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как можно ожидать при применении некоторых других цефалоспоринов.
В связи с возможным ложноотрицательным результатом при проведении феррицианидного теста, у пациентов, получающих цефуроксим натрия, для определения уровня глюкозы в крови/плазме рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Важная информация о вспомогательных веществах
Цефуроксим 250 мг, порошок для. приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть практически не содержит натрия.
Цефуроксим 750 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 42 мг натрия во флаконе, что эквивалентно 2,1 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослых.
Цефуроксим 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 83 мг натрия во флаконе, что эквивалентно 4,15 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослых.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Цефуроксим может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение пробенецида и цефуроксима. Одновременное применение пробенецида удлиняет элиминацию цефуроксима и приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
Потенциально нефротоксические препараты и петлевые диуретики Лечение высокими дозами цефалоспоринов следует проводить с осторожностью у пациентов, принимающих сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозидные антибиотики), поскольку нельзя исключать нарушение функции почек при сочетанной терапии данными препаратами.
Прочие взаимодействия
Цефуроксим может оказывать влияние на результаты определения уровня глюкозы в крови/плазме.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к увеличению международного нормализованного отношения (MHO).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данные о применении цефуроксима у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных не было отмечено влияния на репродуктивную функцию. Цефуроксим следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Было показано, что после внутримышечного или внутривенного введения матери цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических концентраций в амниотической жидкости и пуповинной крови.
Кормление грудью
Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Нежелательных реакций при применении в терапевтических дозах не ожидается, однако нельзя исключить риск диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/временном прекращении терапии цефуроксимом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не было показано влияния на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако, исходя из профиля нежелательных реакций цефуроксима, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.
Нежелательные реакции
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, кратковременное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе, в то время как другие симптомы повреждения печени и реакции в месте введения не отмечаются.
Категории частоты нежелательных реакций, представленные ниже, являются приблизительными, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для расчета частоты возникновения. Кроме того, частота нежелательных реакций, связанных с применением цефуроксима натрия, может варьировать в зависимости от показаний. Данные клинических испытаний были использованы для определения частоты нежелательных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех остальных нежелательных реакций (т.е. тех, о которых сообщалось с частотой < 1/10 000) в основном определялась в ходе постмаркетингового наблюдения и относится скорее к проценту сообщений, а не к истинной частоте возникновения данных реакций.
Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA, частотой встречаемости и степенью тяжести. Частоту встречаемости классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Нежелательная реакции | Частота |
| Инфекции и инвазии | избыточный рост Candida, избыточный рост Clostridioides difficile | частота неизвестна |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина | часто |
| лейкопения, положительная проба Кумбса | нечасто | |
| тромбоцитопения, гемолитическая анемия | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит | частота неизвестна |
| Нарушения со стороны сердца | синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром) | частота неизвестна |
| Желудочно-кишечные нарушения | дискомфорт в животе | нечасто |
| псевдомембранозный колит | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | кратковременное повышение уровня печеночных ферментов | часто |
| кратковременное повышение уровня билирубина | нечасто | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | кожная сыпь, крапивница и зуд | нечасто |
| мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина | частота неизвестна |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | реакции в месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит | часто |
Описание отдельных нежелательных реакций
Антибиотики из группы цефалоспоринов имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами к цефуроксиму, что может приводить к ложноположительному результату пдробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Наблюдается временное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови, которое обычно является обратимым.
Болезненность в месте внутримышечной инъекции более вероятна при введении более
высоких доз. Однако маловероятно, что возникновение боли станет основанием для
прекращения лечения.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима натрия у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
Передозировка
Передозировка может привести к неврологическим нарушениям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не будет соответствующим образом снижена у пациентов с почечной недостаточностью.
Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты системного действия. Другие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины второго поколения.
Механизм действия
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (РВР). Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов) с последующим лизисом и гибелью бактериальной клетки.
Механизм формирования резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов:
- гидролиз бета-лактамазами, включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазами расширенного спектра действия (БЛРС) и ферментами Агпр-С, которые могут бытьиндуцированы или стабильно ингибированы у определенных штаммов аэробных грамотрицательных бактерий;
- сниженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам грамотрицательных бактерий;
- бактериальные эффлюксные насосы.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения МИК
Пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST), следующие:
| Микроорганизм | Пограничные значения чувствительности (мг/л) | |
| Чувствительные | Резистентные | |
| Enterobacteriaceae1 | <82 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание3 | Примечание3 |
| Streptococcus А, В, С, G | Примечание4 | Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae | <0,5 | > 1 |
| Streptococcus (другие) | <0,5 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | < 1 | >2 |
| Moraxella catarrhalis | <4 | >8 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 ; | <45 | >85 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволяют выявить все клинически значимые механизмы резистентности (включая БЛРС и плазмид-опосредованный АтрС). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, чувствительны или промежуточно чувствительны к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения при указанных пороговых значениях, и поэтому их следует регистрировать как обнаруженные, т.е. наличие или отсутствие бета-лактамаз расширенного спектра действия само по себе не влияет на классификацию чувствительности. Во многих регионах обнаружение и классификация БЛРС рекомендуется или является обязательной в целях контроля инфекции.
2 Предельное значение относится к дозе 1500 мг х 3 и только в отношении Е. coli, P. mirabilis и Klebsiella spp.
3 О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам можно судить по чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пороговых значений и не должны применяться при лечении стафилококковых инфекций.
4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к цефалоспоринам определяется по чувствительности к бензилпенициллину.
5 Предельные значения относятся к суточной внутривенной дозе 750 мг х 3 и высокой дозе не менее 1500 мг х 3.
Микробиологическая чувствительность — Приобретенная резистентность может варьировать в зависимости от региона и с течением времени для отдельных видов, поэтому желательно получить локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к специалисту, если известна местная распространенность резистентности, а польза от применения препарата как минимум при некоторых инфекционных заболеваниях сомнительна.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus mitis (группы viridans)
Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., кроме C.freundii
Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробы
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью
Грамположительные аэробы
Enter ococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudamonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridioides difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-резистентные S.aureus резистентны к цефуроксиму.
Было показано, что in vitro цефуроксим натрия в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.
Фармакокинетические свойства
После внутримышечного введения (в/м) цефуроксима здоровым добровольцам средние максимальные концентрации в сыворотке крови составляли от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг и достигались в течение от 30 до 60 минут после инъекции. Через 15 минут после внутривенного введения (в/в) в дозах 750 и 1500 мг концентрации в сыворотке крови составляли около 50 и 100 мкг/мл соответственно.
По-видимому, AUC и Сmах возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне разовой дозы от 250 до 1000 мг как после внутримышечного, так и после внутривенного введения. После многократного внутривенного введения в дозе 1500 мг каждые 8 часов признаков накопления цефуроксима в сыворотке крови здоровых добровольцев не выявлено.
РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет от 33 до 50%, в зависимости от метода определения. Средний объем распределения после внутримышечного или внутривенного введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг составляет от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2.
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости.
Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Биотрансформация/МетаболизмЦефуроксим не метаболизируется.
ЭлиминацияЦефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет около 70 минут.
Цефуроксим почти полностью (от 85 до 90%) выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов после введения. Большая часть цефуроксима выводится из организма в течение первых 6 часов.
Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Не обнаружено различий в фармакокинетике цефуроксима—мсжду мужчинами и женщинами после однократного внутривенного болюсного введения 1000 мг цефуроксима натрия.
Пожилые пациенты
После в/м или в/в введения абсорбция, распределение и выведение цефуроксима у пожилых пациентов сходны с таковыми у более молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов вероятность снижения почечной функции выше, следует соблюдать осторожность при выборе дозы цефуроксима, и контролировать функцию почек.
Дети
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови значительно больше у новорожденных и зависит от срока гестации. Однако у младенцев более старшего возраста (> 3 недель) и детей период полувыведения из сыворотки схож с таковым у взрослых и составляет от 60 до 90 минут.
Почечная недостаточность
Цефуроксим преимущественно выводится почками. Как и при применении других антибиотиков, у пациентов с выраженным нарушением функции почек (например, клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Печеночная недостаточность
Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было показано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетико-фармакодинамическим показателем, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала дозирования (%Т), в котором концентрация несвязанного цефуроксима превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для отдельных видов микроорганизмов (т.е. %Т > МИК).
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый риск для человека не был выявлен.
Исследования канцерогенное цефуроксима не проводились, однако нет данных, указывающих на канцерогенный потенциал.
Различные цефалоспорины ингибируют активность гамма-глутамилтранспептидазы в моче крыс, но ингибирование цефуроксимом менее выражено. Это может иметь важное значение для влияния на клинические лабораторные исследования у людей.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Отсутствуют.
Несовместимость (совместимость)
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме допустимых растворителей, указанных в разделе Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата.
Срок годности
2 года.
После восстановления водой для инъекций (суспензия и раствор): химическая и физическая стабильность подтверждена в течение 5 часов при температуре (25 ± 2) °С и в течение 48 часов при температуре (4 ± 2) °С.
С микробиологической точки зрения приготовленный раствор (суспензию) лекарственного препарата следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор (суспензия) не использован незамедлительно, то соблюдение срока и условий его хранения являются ответственностью пользователя. Приготовление лекарственного препарата следует осуществлять в проверенных и валидированных асептических условиях.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить флакон во внешней упаковке для того, чтобы защитить от света.
Характер и содержание упаковки
По 250 мг и 750 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл; по 1500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми, или комбинированными, или алюмопластиковыми, или комбинированными из алюминия и пластмассы. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Инструкция по восстановлению лекарственного препарата перед введением
| Доза | Способ введения | Физическое состояние | Количество добавляемой воды для инъекций(мл) | Приблизительная концентрация цефуроксима (мг/мл)** |
| 250 мг | внутримышечно | суспензия | 1 мл | 216 |
| внутривенно болюсно | раствор | не менее 2 мл | 116 | |
| внутривенно инфузионно | раствор | не менее 2 мл* | 116 | |
| 750 мг | внутримышечно | суспензия | 3 мл | 216 |
| внутривенно болюсно | раствор | не менее 6 мл | 116 | |
| внутривенно инфузионно | раствор | не менее 6 мл * | 116 | |
| 1500 мг | внутримышечно | суспензия | 6 мл | 216 |
| внутривенно болюсно, внутривенно инфузионно | раствор | не менее 15 мл* | 94 |
* Восстановленный раствор должен быть добавлен к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. подраздел «Совместимость растворов» ниже).
** В результате объем раствора цефуроксима в восстановленной среде увеличивается за счет фактора вытеснения лекарственного вещества, что приводит к указанным концентрациям в мг/мл.
Совместимость растворов
При смешивании восстановленного раствора цефуроксима натрия (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4°С или до 6 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим натрия совместим со следующими инфузионными растворами и сохраняет свою активность в растворе в течение 24 ч при комнатной температуре:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 10% раствор декстрозы для инъекций;
- 10%) раствор инвертного сахара в воде для инъекций;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера-лактата;
- М/6 раствор натрия лактата для инъекций;
- раствор лактата натрия для инъекций (раствор Хартмана).
Стабильность цефуроксима натрия в 0,9%> растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. Цефуроксим натрия совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре со следующими растворами:
- гепарин (10 и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30,тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Листок-вкладышдля пациентов
Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нём содержатся важные для Вас сведения. Если у Вас появились дополнительные вопросы или возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу.Наименование лекарственного препарата
ЦЕФУРОКСИМ, 250 мг, 750 мг и 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
ЦЕФУРОКСИМ — это антибиотик, который относится к группе цефалоспоринов, и применяется у взрослых и детей для лечения инфекционных заболеваний легких, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекций, а также для профилактики инфекций при операциях.
Вам могут быть выполнены специальные анализы для выявления типа возбудителя, вызвавшего инфекцию, а затем во время лечения проведен контроль его чувствительности к цефуроксиму.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат ЦЕФУРОКСИМ, если:
- у вас аллергия на цефуроксим или любые другие антибиотики-цефалоспорины;
- у вас когда-либо была тяжелая аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности) на какой-либо другой тип бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, монобактамы или карбапенемы).
Сообщите своему врачу, прежде чем начать применение препарата ЦЕФУРОКСИМ, если вы считаете, что это относится к вам. В этом случае вам нельзя применять препарат Цефуроксим.
Особые указания и меры предосторожности
Вам не должны назначать Цефуроксим, если у вас когда-либо после лечения цефуроксимом или другими цефалоспориновыми антибиотиками появлялась тяжелая кожная сыпь, шелушение кожи, волдыри и/или язвы во рту.
При применении цефуроксима были получены сообщения о развитии серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы заметили возникновение симптомов, связанных с серьезными кожными реакциями.
Вы должны обращать внимание на развитие определенных симптомов при применении препарата ЦЕФУРОКСИМ, таких как: аллергические реакции, кожная сыпь, желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, или грибковые инфекции. Это поможет снизить риск возможных нежелательных реакций.
Если у вас когда-либо были аллергические реакции на другие антибиотики, например на пенициллин, у вас также может быть аллергия на цефуроксим.
Если вам необходимо выполнить анализы крови или мочи
Цефуроксим может повлиять на результаты анализа содержания глюкозы в моче или крови, а также на результаты анализа крови, известного как проба Кумбса. Если вам назначены анализы, сообщите врачу или медсестре, что вы проходите лечение цефуроксимом.
Другие препараты и препарат ЦЕФУРОКСИМ
Сообщите лечащему врачу о том, что вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам и препаратам, которые вы купили без рецепта врача.
Следующие препараты могут влиять на действие цефуроксима или повышать вероятность возникновения нежелательных реакций:
- аминогликозидные антибиотики;
- мочегонные средства (диуретики), например фуросемид;
- пробенецид;
- пероральные антикоагулянты.
Сообщите лечащему врачу, если вы применяете указанные препараты.
Во время применения препарата ЦЕФУРОКСИМ вам могут потребоваться дополнительные обследования для контроля функции почек.
Противозачаточные таблетки
Цефуроксим может снизить эффективность противозачаточных таблеток. В случае применения противозачаточных таблеток во время лечения препаратом ЦЕФУРОКСИМ, вам необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презервативы) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш лечащий врач оценит соотношение ожидаемой пользы от лечения цефуроксимом для вас и потенциального риска для вашего ребенка.
Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Следует обсудить с врачом необходимость прекращения грудного вскармливания на время терапии цефуроксимом.
Нет данных о влиянии цефуроксима на фертильность у человека.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Исследования влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако, исходя из профиля нежелательных реакций цефуроксима, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.
Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если вы чувствуете недомогание.
Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата
Препарат ЦЕФУРОКСИМ, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, содержит натрий.
Вы должны принять это во внимание, если соблюдаете диету с контролируемым содержанием натрия.
Цефуроксим 250 мг.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть по существу «без натрия».
Цефуроксим 750 мг
Этот лекарственный препарат содержит 42 мг натрия (основной компонент поваренной/пищевой соли) в каждом флаконе. Это эквивалентно 2,1 % рекомендуемого максимального суточного потребления натрия с пищей для взрослых.
Цефуроксим 1500 мг
Этот лекарственный препарат содержит 83 мг натрия (основной компонент поваренной/пищевой соли) в каждом флаконе. Это эквивалентно 4,15 % рекомендуемого максимального суточного потребления натрия с пищей для взрослых.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Цефуроксим вводят внутривенно капельно (внутривенная инфузия) или путем инъекции непосредственно в вену или мышцу.
Рекомендуемая доза
Ваш лечащий врач определит подходящую вам дозу препарата Цефуроксим. Доза будет зависеть от тяжести и типа инфекции, других антибиотиков, которые вы применяете, вашего возраста и веса, а также от того, насколько хорошо работают ваши почки.
- Новорожденные (с рождения до 3-х недель)
От 30 до 100 мг/кг/сутки внутривенно, разделенные на 2-3 применения.
- Младенцы и дети в возрасте > 3 недель и <40 кг
От 30 до 100 мг/кг/сутки внутривенно, разделенные на 3-4 применения.
- Взрослые и подростки
От 750 мг до 1500 мг цефуроксима 3-4 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно). Максимальная доза: 6 г/сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Если у вас есть заболевания почек, ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.
Если вам ввели препарата ЦЕФУРОКСИМ больше, чем следовало
Введение доз, превышающих рекомендуемые, маловероятно, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. При введении в дозах, превышающих рекомендованные, возможно развитие неврологических нарушений, включая энцефалопатию, судороги и кому.
Если вы пропустили очередную дозу препарата
Пропуск введения очередной дозы маловероятен, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. Поставьте в известность врача или медицинский персонал, если вы считаете, что пропустили введение очередной дозы препарата.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу, медицинской сестре.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат ЦЕФУРОКСИМ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Состояния и симптомы, на которые стоит обратить внимание
У небольшого количества людей, применяющих препарат ЦЕФУРОКСИМ, могут возникнуть аллергические реакции или потенциально серьезная кожная реакция. Симптомы этих реакций включают:
- распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличение лимфатических узлов (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности к лекарственным препаратам);
- боль в груди на фоне аллергических реакций может быть симптомом инфаркта миокарда, спровоцированного аллергической реакцией (синдром Коуниса);
- распространенную зудящую сыпь, отеки, в том числе лица или рта, вызывающие затруднение дыхания (тяжелая аллергическая реакция);
- кожную сыпь, в том числе в виде волдырей, которые выглядят как маленькие пузыри (центральное темное пятно, окруженное более бледной областью, с темным кольцом вокруг края);
- распространенную сыпь с волдырями и шелушением кожи (это могут быть признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).
Другие состояния и симптомы, на которые следует обратить внимание при применении препарата ЦЕФУРОКСИМ, включают:
- грибковые инфекции. В редких случаях такие препараты, как ЦЕФУРОКСИМ, могут вызвать чрезмерный рост грибков (кандид) в организме, что может привести к грибковым инфекциям (например, молочнице). Эта нежелательная реакция более вероятна, если цефуроксим применяется в течение длительного времени;
- сильную диарею (псевдомембранозный колит). Такие препараты, как ЦЕФУРОКСИМ, могут вызывать воспаление толстой кишки (колит), которое приводит к тяжелой диарее, обычно с кровью и слизью, боли в животе, лихорадке;
Если у вас возникли каких-либо из описанных выше симптомов — немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Прочие нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- боль в месте инъекции, отек и покраснение по ходу вены;
- кратковременное повышение уровня печеночных ферментов;
- изменение количества клеток крови — лейкоцитов (нейтропения или эозинофилия);
- низкий уровень эритроцитов (анемия).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- кожная сыпь, зуд, крапивница (буллезная сыпь);
- дискомфорт в живёте;
- низкое количество лейкоцитов (лейкопения);
- повышение уровня билирубина (вещества, вырабатываемого в печени);
- ложноположительная проба Кумбса.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- грибковые инфекции;
- высокая температура (лихорадка);
- аллергические реакции;
- воспаление толстой кишки, вызывающее диарею, обычно с примесью крови и слизи, боль в желудке;
- воспаление почек и сосудов;
- слишком быстрое разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия);
- кожная сыпь, которая может образовывать волдыри и выглядеть как маленькие мишени (темная точка в центре, окруженная бледным кольцом и темным кольцом по краю) -многоформная эритема;
- снижение количества тромбоцитов (клеток, способствующих свертыванию крови -тромбоцитопения);
- повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение содержания остаточного азота в крови и снижение клиренса креатинина.
Нежелательные реакции у детей
Профиль безопасности цефуроксима натрия у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
Хранение препарата
Срок годности — 2 года.
Хранить препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов «Годен до».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить флакон во внешней упаковке для того, чтобы
защитить от света.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
После восстановления водой для инъекций (суспензия и раствор): химическая и физическая стабильность подтверждена в течение 5 часов при температуре (25 ± 2) °С и в течение 48 часов при температуре (4 ± 2) °С.
С микробиологической точки зрения приготовленный раствор (суспензию) лекарственного препарата следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор (суспензия) не использован незамедлительно, то соблюдение срока и условий его хранения являются ответственностью пользователя. Приготовление лекарственного препарата следует осуществлять в проверенных и валидированных асептических условиях.
Содержимое упаковки и общие сведения
Один флакон содержит действующее вещество цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) -250 мг, 750 мг или 1500 мг. Вспомогательные вещества отсутствуют.
Внешний вид препарата ЦЕФУРОКСИМ и содержимое упаковки
Порошок от белого до светло-желтого цвета. Слегка гигроскопичен.
По 250 мг и 750 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл; по 1500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми, или комбинированными, или алюмопластиковыми, или комбинированными из алюминия и пластмассы. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска: по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь,
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел ./факс: (+37 5 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Цефуроксим / Cefuroxime
Лекарственная форма Дети Изменить категорию можно в самом верху страницы. Скопировать ссылкуВажно
Не применять, если ранее наблюдалась тяжелая реакция гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
ЦЕФУРОКСИМ, 250 мг, 750 мг и 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Качественный и количественный состав
Один флакон содержит действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) — 250 мг, 750 мг или 1500 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: в 250 мг лекарственного препарата содержится 14 мг натрия, в 750 мг — 42 мг натрия, в 1500 мг — 83 мг натрия
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Порошок от белого до светло-желтого цвета. Слегка гигроскопичен.
Клинические данные
Показания к применению
Цефуроксим показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (с рождения):
- внебольничная пневмония;
- острые обострения хронического бронхита;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции;
- интраабдоминальные инфекции;
- профилактика инфекций при операциях на органах желудочно-кишечного тракта (в.том числе пищеводе), ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических (включая кесарево сечение).
При лечении и профилактике инфекций, при которых весьма вероятно появление анаэробных микроорганизмов, цефуроксим следует применять с дополнительными подходящими антибактериальными препаратами.
Следует учитывать официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Режим дозирования и способ применения
Таблица 1. Взрослые и дети с массой ≥40 кг
| Показание | Дозы |
| Внебольничная пневмония и обострения хронического бронхита | 750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции | |
| Интраабдоминальные инфекции | |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Тяжелые инфекции | 750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно) |
| Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах желудочно-кишечного тракта, ортопедических операциях, гинекологических операциях (включая кесарево сечение) | 1,5 г во время вводной анестезии. Через 8 и 16 часов дополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг препарата. |
| Профилактика инфекционных осложнений при операциях на сердце и операциях на пищеводе | 1,5 г во время вводной анестезии, а затем 750 мг (внутримышечно) каждые 8 часов в течение дальнейших 24 часов. |
Таблица 2. Дети с массой тела <40 кг
| Показание | Дети в возрасте > 3 недель и с массой тела < 40 кг | Младенцы (с рождения до трех недель) |
| Внебольничная пневмония | 30-100 мг/кг/сут (внутривенно), разделенные на 3 или 4 введения. Для большинства инфекций наиболее подходящей является доза 60 мг/кг/сут | 30-100 мг/кг/сут (внутривенно), разделенные на 2 или 3 введения |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | ||
| Инфекции кожи и мягких тканей: флегмона, рожа и раневые инфекции | ||
| Интраабдоминальные инфекции |
Почечная недостаточность
Цефуроксим преимущественно выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
Печеночная недостаточность
Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.
Способ применения
Цефуроксим следует вводить путем внутривенной инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену или через инфузионную трубку, или путем инфузии в течение 30-60 минут, или путем глубокой внутримышечной инъекции.
Внутримышечные инъекции следует вводить глубоко в довольно крупную мышцу, при этом в одно и то же место можно вводить не более 750 мг. Дозы, превышающие 1500 мг, следует вводить внутривенно.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефуроксиму.
- Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
- Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Реакции гиперчувствительности
Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных лекарственных препаратов, поступали сообщения о развитии серьезных, иногда летальных реакций гиперчувствительности. Были получены сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, прогрессирующих до синдрома Коуниса (острого аллергического спазма коронарных артерий, который может привести к инфаркту миокарда). В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности, следует немедленно прекратить лечение цефуроксимом и предпринять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить, были ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или прочие бета-лактамные антибиотики. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Тяжелые кожные реакции
Были получены сообщения о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами), связанных с применением лекарственных средств, содержащих цефуроксим. Данные нежелательные реакции представляют угрозу для жизни, в том числе, приводят к летальному исходу.
Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление. Если признаки и симптомы предполагают развитие тяжелых кожных реакций, следует немедленно прекратить применение цефуроксима и рассмотреть назначение альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, у таких пациентов повторное назначение цефуроксима противопоказано.
Совместное применение с сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами
Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно получающим лечение диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидами. Сообщалось о почечной недостаточности при использовании этих комбинаций. Следует контролировать функцию почек у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Применение цефуроксима может вызвать избыточный рост грибов рода Candida. Продолжительное использование цефуроксима может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci и Clostridioides difficile), при этом может потребоваться прерывание курса лечения препаратом.
Сообщалось о псевдомембранозном колите, связанном с приемом антибиотиков при применении цефуроксима; степень тяжести может варьировать от легкой до угрожающей для жизни. Возможность данного диагноза следует рассматривать у всех пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом. Следует рассмотреть необходимость отмены терапии цефуроксимом и назначения специального лечения в отношении Clostridioides difficile. Не следует назначать препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Введение в переднюю камеру глаза и офтальмологические заболевания
Цефуроксим не показан для введения в переднюю камеру глаза. Сообщалось об отдельных случаях и нескольких одновременных серьезных нежелательных реакциях со стороны органа зрения после применения цефуроксима не по утвержденным показаниям с введением в переднюю камеру глаза. Эти нежелательные реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслоение сетчатки, токсичность для сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение и отек роговицы.
Интраабдоминальные инфекции
Из-за своего спектра действия цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.
Влияние на диагностические тесты
Ложноположительная проба Кумбса на фоне применения цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови.
Может наблюдаться незначительное вмешательство в методы, основанные на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как можно ожидать при применении некоторых других цефалоспоринов.
В связи с возможным ложноотрицательным результатом при проведении феррицианидного теста, у пациентов, получающих цефуроксим натрия, для определения уровня глюкозы в крови/плазме рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Важная информация о вспомогательных веществах
Цефуроксим 250 мг, порошок для. приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть практически не содержит натрия.
Цефуроксим 750 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 42 мг натрия во флаконе, что эквивалентно 2,1 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослых.
Цефуроксим 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит 83 мг натрия во флаконе, что эквивалентно 4,15 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослых.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Цефуроксим может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение пробенецида и цефуроксима. Одновременное применение пробенецида удлиняет элиминацию цефуроксима и приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
Потенциально нефротоксические препараты и петлевые диуретики Лечение высокими дозами цефалоспоринов следует проводить с осторожностью у пациентов, принимающих сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозидные антибиотики), поскольку нельзя исключать нарушение функции почек при сочетанной терапии данными препаратами.
Прочие взаимодействия
Цефуроксим может оказывать влияние на результаты определения уровня глюкозы в крови/плазме.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к увеличению международного нормализованного отношения (MHO).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данные о применении цефуроксима у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных не было отмечено влияния на репродуктивную функцию. Цефуроксим следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Было показано, что после внутримышечного или внутривенного введения матери цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических концентраций в амниотической жидкости и пуповинной крови.
Кормление грудью
Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Нежелательных реакций при применении в терапевтических дозах не ожидается, однако нельзя исключить риск диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/временном прекращении терапии цефуроксимом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.
Фертильность
Нет данных о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не было показано влияния на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако, исходя из профиля нежелательных реакций цефуроксима, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.
Нежелательные реакции
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, кратковременное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе, в то время как другие симптомы повреждения печени и реакции в месте введения не отмечаются.
Категории частоты нежелательных реакций, представленные ниже, являются приблизительными, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для расчета частоты возникновения. Кроме того, частота нежелательных реакций, связанных с применением цефуроксима натрия, может варьировать в зависимости от показаний. Данные клинических испытаний были использованы для определения частоты нежелательных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех остальных нежелательных реакций (т.е. тех, о которых сообщалось с частотой < 1/10 000) в основном определялась в ходе постмаркетингового наблюдения и относится скорее к проценту сообщений, а не к истинной частоте возникновения данных реакций.
Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA, частотой встречаемости и степенью тяжести. Частоту встречаемости классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Нежелательная реакции | Частота |
| Инфекции и инвазии | избыточный рост Candida, избыточный рост Clostridioides difficile | частота неизвестна |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина | часто |
| лейкопения, положительная проба Кумбса | нечасто | |
| тромбоцитопения, гемолитическая анемия | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит | частота неизвестна |
| Нарушения со стороны сердца | синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром) | частота неизвестна |
| Желудочно-кишечные нарушения | дискомфорт в животе | нечасто |
| псевдомембранозный колит | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | кратковременное повышение уровня печеночных ферментов | часто |
| кратковременное повышение уровня билирубина | нечасто | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | кожная сыпь, крапивница и зуд | нечасто |
| мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) | частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | повышение уровня креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина | частота неизвестна |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | реакции в месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит | часто |
Описание отдельных нежелательных реакций
Антибиотики из группы цефалоспоринов имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами к цефуроксиму, что может приводить к ложноположительному результату пдробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Наблюдается временное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови, которое обычно является обратимым.
Болезненность в месте внутримышечной инъекции более вероятна при введении более
высоких доз. Однако маловероятно, что возникновение боли станет основанием для
прекращения лечения.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима натрия у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
Передозировка
Передозировка может привести к неврологическим нарушениям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не будет соответствующим образом снижена у пациентов с почечной недостаточностью.
Концентрацию цефуроксима в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты системного действия. Другие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины второго поколения.
Механизм действия
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (РВР). Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов) с последующим лизисом и гибелью бактериальной клетки.
Механизм формирования резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть обусловлена одним или несколькими из следующих механизмов:
- гидролиз бета-лактамазами, включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазами расширенного спектра действия (БЛРС) и ферментами Агпр-С, которые могут бытьиндуцированы или стабильно ингибированы у определенных штаммов аэробных грамотрицательных бактерий;
- сниженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам грамотрицательных бактерий;
- бактериальные эффлюксные насосы.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения МИК
Пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST), следующие:
| Микроорганизм | Пограничные значения чувствительности (мг/л) | |
| Чувствительные | Резистентные | |
| Enterobacteriaceae1 | <82 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание3 | Примечание3 |
| Streptococcus А, В, С, G | Примечание4 | Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae | <0,5 | > 1 |
| Streptococcus (другие) | <0,5 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | < 1 | >2 |
| Moraxella catarrhalis | <4 | >8 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 ; | <45 | >85 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволяют выявить все клинически значимые механизмы резистентности (включая БЛРС и плазмид-опосредованный АтрС). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, чувствительны или промежуточно чувствительны к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения при указанных пороговых значениях, и поэтому их следует регистрировать как обнаруженные, т.е. наличие или отсутствие бета-лактамаз расширенного спектра действия само по себе не влияет на классификацию чувствительности. Во многих регионах обнаружение и классификация БЛРС рекомендуется или является обязательной в целях контроля инфекции.
2 Предельное значение относится к дозе 1500 мг х 3 и только в отношении Е. coli, P. mirabilis и Klebsiella spp.
3 О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам можно судить по чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пороговых значений и не должны применяться при лечении стафилококковых инфекций.
4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к цефалоспоринам определяется по чувствительности к бензилпенициллину.
5 Предельные значения относятся к суточной внутривенной дозе 750 мг х 3 и высокой дозе не менее 1500 мг х 3.
Микробиологическая чувствительность — Приобретенная резистентность может варьировать в зависимости от региона и с течением времени для отдельных видов, поэтому желательно получить локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к специалисту, если известна местная распространенность резистентности, а польза от применения препарата как минимум при некоторых инфекционных заболеваниях сомнительна.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus mitis (группы viridans)
Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., кроме C.freundii
Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробы
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью
Грамположительные аэробы
Enter ococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudamonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridioides difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-резистентные S.aureus резистентны к цефуроксиму.
Было показано, что in vitro цефуроксим натрия в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.
Фармакокинетические свойства
После внутримышечного введения (в/м) цефуроксима здоровым добровольцам средние максимальные концентрации в сыворотке крови составляли от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг и достигались в течение от 30 до 60 минут после инъекции. Через 15 минут после внутривенного введения (в/в) в дозах 750 и 1500 мг концентрации в сыворотке крови составляли около 50 и 100 мкг/мл соответственно.
По-видимому, AUC и Сmах возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне разовой дозы от 250 до 1000 мг как после внутримышечного, так и после внутривенного введения. После многократного внутривенного введения в дозе 1500 мг каждые 8 часов признаков накопления цефуроксима в сыворотке крови здоровых добровольцев не выявлено.
РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет от 33 до 50%, в зависимости от метода определения. Средний объем распределения после внутримышечного или внутривенного введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг составляет от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2.
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости.
Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Биотрансформация/МетаболизмЦефуроксим не метаболизируется.
ЭлиминацияЦефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет около 70 минут.
Цефуроксим почти полностью (от 85 до 90%) выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов после введения. Большая часть цефуроксима выводится из организма в течение первых 6 часов.
Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Не обнаружено различий в фармакокинетике цефуроксима—мсжду мужчинами и женщинами после однократного внутривенного болюсного введения 1000 мг цефуроксима натрия.
Пожилые пациенты
После в/м или в/в введения абсорбция, распределение и выведение цефуроксима у пожилых пациентов сходны с таковыми у более молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов вероятность снижения почечной функции выше, следует соблюдать осторожность при выборе дозы цефуроксима, и контролировать функцию почек.
Дети
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови значительно больше у новорожденных и зависит от срока гестации. Однако у младенцев более старшего возраста (> 3 недель) и детей период полувыведения из сыворотки схож с таковым у взрослых и составляет от 60 до 90 минут.
Почечная недостаточность
Цефуроксим преимущественно выводится почками. Как и при применении других антибиотиков, у пациентов с выраженным нарушением функции почек (например, клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Печеночная недостаточность
Поскольку цефуроксим в основном выводится почками, ожидается, что нарушение функции печени не повлияет на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было показано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетико-фармакодинамическим показателем, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала дозирования (%Т), в котором концентрация несвязанного цефуроксима превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для отдельных видов микроорганизмов (т.е. %Т > МИК).
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый риск для человека не был выявлен.
Исследования канцерогенное цефуроксима не проводились, однако нет данных, указывающих на канцерогенный потенциал.
Различные цефалоспорины ингибируют активность гамма-глутамилтранспептидазы в моче крыс, но ингибирование цефуроксимом менее выражено. Это может иметь важное значение для влияния на клинические лабораторные исследования у людей.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Отсутствуют.
Несовместимость (совместимость)
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме допустимых растворителей, указанных в разделе Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата.
Срок годности
2 года.
После восстановления водой для инъекций (суспензия и раствор): химическая и физическая стабильность подтверждена в течение 5 часов при температуре (25 ± 2) °С и в течение 48 часов при температуре (4 ± 2) °С.
С микробиологической точки зрения приготовленный раствор (суспензию) лекарственного препарата следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор (суспензия) не использован незамедлительно, то соблюдение срока и условий его хранения являются ответственностью пользователя. Приготовление лекарственного препарата следует осуществлять в проверенных и валидированных асептических условиях.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить флакон во внешней упаковке для того, чтобы защитить от света.
Характер и содержание упаковки
По 250 мг и 750 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл; по 1500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми, или комбинированными, или алюмопластиковыми, или комбинированными из алюминия и пластмассы. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Инструкция по восстановлению лекарственного препарата перед введением
| Доза | Способ введения | Физическое состояние | Количество добавляемой воды для инъекций(мл) | Приблизительная концентрация цефуроксима (мг/мл)** |
| 250 мг | внутримышечно | суспензия | 1 мл | 216 |
| внутривенно болюсно | раствор | не менее 2 мл | 116 | |
| внутривенно инфузионно | раствор | не менее 2 мл* | 116 | |
| 750 мг | внутримышечно | суспензия | 3 мл | 216 |
| внутривенно болюсно | раствор | не менее 6 мл | 116 | |
| внутривенно инфузионно | раствор | не менее 6 мл * | 116 | |
| 1500 мг | внутримышечно | суспензия | 6 мл | 216 |
| внутривенно болюсно, внутривенно инфузионно | раствор | не менее 15 мл* | 94 |
* Восстановленный раствор должен быть добавлен к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. подраздел «Совместимость растворов» ниже).
** В результате объем раствора цефуроксима в восстановленной среде увеличивается за счет фактора вытеснения лекарственного вещества, что приводит к указанным концентрациям в мг/мл.
Совместимость растворов
При смешивании восстановленного раствора цефуроксима натрия (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4°С или до 6 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим натрия совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим натрия совместим со следующими инфузионными растворами и сохраняет свою активность в растворе в течение 24 ч при комнатной температуре:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 10% раствор декстрозы для инъекций;
- 10%) раствор инвертного сахара в воде для инъекций;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера-лактата;
- М/6 раствор натрия лактата для инъекций;
- раствор лактата натрия для инъекций (раствор Хартмана).
Стабильность цефуроксима натрия в 0,9%> растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. Цефуроксим натрия совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре со следующими растворами:
- гепарин (10 и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30,тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Листок-вкладышдля пациентов
Перед применением препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нём содержатся важные для Вас сведения. Если у Вас появились дополнительные вопросы или возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу.Наименование лекарственного препарата
ЦЕФУРОКСИМ, 250 мг, 750 мг и 1500 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
ЦЕФУРОКСИМ — это антибиотик, который относится к группе цефалоспоринов, и применяется у взрослых и детей для лечения инфекционных заболеваний легких, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекций, а также для профилактики инфекций при операциях.
Вам могут быть выполнены специальные анализы для выявления типа возбудителя, вызвавшего инфекцию, а затем во время лечения проведен контроль его чувствительности к цефуроксиму.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат ЦЕФУРОКСИМ, если:
- у вас аллергия на цефуроксим или любые другие антибиотики-цефалоспорины;
- у вас когда-либо была тяжелая аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности) на какой-либо другой тип бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, монобактамы или карбапенемы).
Сообщите своему врачу, прежде чем начать применение препарата ЦЕФУРОКСИМ, если вы считаете, что это относится к вам. В этом случае вам нельзя применять препарат Цефуроксим.
Особые указания и меры предосторожности
Вам не должны назначать Цефуроксим, если у вас когда-либо после лечения цефуроксимом или другими цефалоспориновыми антибиотиками появлялась тяжелая кожная сыпь, шелушение кожи, волдыри и/или язвы во рту.
При применении цефуроксима были получены сообщения о развитии серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы заметили возникновение симптомов, связанных с серьезными кожными реакциями.
Вы должны обращать внимание на развитие определенных симптомов при применении препарата ЦЕФУРОКСИМ, таких как: аллергические реакции, кожная сыпь, желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, или грибковые инфекции. Это поможет снизить риск возможных нежелательных реакций.
Если у вас когда-либо были аллергические реакции на другие антибиотики, например на пенициллин, у вас также может быть аллергия на цефуроксим.
Если вам необходимо выполнить анализы крови или мочи
Цефуроксим может повлиять на результаты анализа содержания глюкозы в моче или крови, а также на результаты анализа крови, известного как проба Кумбса. Если вам назначены анализы, сообщите врачу или медсестре, что вы проходите лечение цефуроксимом.
Другие препараты и препарат ЦЕФУРОКСИМ
Сообщите лечащему врачу о том, что вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам и препаратам, которые вы купили без рецепта врача.
Следующие препараты могут влиять на действие цефуроксима или повышать вероятность возникновения нежелательных реакций:
- аминогликозидные антибиотики;
- мочегонные средства (диуретики), например фуросемид;
- пробенецид;
- пероральные антикоагулянты.
Сообщите лечащему врачу, если вы применяете указанные препараты.
Во время применения препарата ЦЕФУРОКСИМ вам могут потребоваться дополнительные обследования для контроля функции почек.
Противозачаточные таблетки
Цефуроксим может снизить эффективность противозачаточных таблеток. В случае применения противозачаточных таблеток во время лечения препаратом ЦЕФУРОКСИМ, вам необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презервативы) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш лечащий врач оценит соотношение ожидаемой пользы от лечения цефуроксимом для вас и потенциального риска для вашего ребенка.
Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Следует обсудить с врачом необходимость прекращения грудного вскармливания на время терапии цефуроксимом.
Нет данных о влиянии цефуроксима на фертильность у человека.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Исследования влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако, исходя из профиля нежелательных реакций цефуроксима, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами является маловероятным.
Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если вы чувствуете недомогание.
Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата
Препарат ЦЕФУРОКСИМ, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, содержит натрий.
Вы должны принять это во внимание, если соблюдаете диету с контролируемым содержанием натрия.
Цефуроксим 250 мг.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть по существу «без натрия».
Цефуроксим 750 мг
Этот лекарственный препарат содержит 42 мг натрия (основной компонент поваренной/пищевой соли) в каждом флаконе. Это эквивалентно 2,1 % рекомендуемого максимального суточного потребления натрия с пищей для взрослых.
Цефуроксим 1500 мг
Этот лекарственный препарат содержит 83 мг натрия (основной компонент поваренной/пищевой соли) в каждом флаконе. Это эквивалентно 4,15 % рекомендуемого максимального суточного потребления натрия с пищей для взрослых.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Цефуроксим вводят внутривенно капельно (внутривенная инфузия) или путем инъекции непосредственно в вену или мышцу.
Рекомендуемая доза
Ваш лечащий врач определит подходящую вам дозу препарата Цефуроксим. Доза будет зависеть от тяжести и типа инфекции, других антибиотиков, которые вы применяете, вашего возраста и веса, а также от того, насколько хорошо работают ваши почки.
- Новорожденные (с рождения до 3-х недель)
От 30 до 100 мг/кг/сутки внутривенно, разделенные на 2-3 применения.
- Младенцы и дети в возрасте > 3 недель и <40 кг
От 30 до 100 мг/кг/сутки внутривенно, разделенные на 3-4 применения.
- Взрослые и подростки
От 750 мг до 1500 мг цефуроксима 3-4 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно). Максимальная доза: 6 г/сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Если у вас есть заболевания почек, ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.
Если вам ввели препарата ЦЕФУРОКСИМ больше, чем следовало
Введение доз, превышающих рекомендуемые, маловероятно, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. При введении в дозах, превышающих рекомендованные, возможно развитие неврологических нарушений, включая энцефалопатию, судороги и кому.
Если вы пропустили очередную дозу препарата
Пропуск введения очередной дозы маловероятен, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. Поставьте в известность врача или медицинский персонал, если вы считаете, что пропустили введение очередной дозы препарата.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу, медицинской сестре.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат ЦЕФУРОКСИМ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Состояния и симптомы, на которые стоит обратить внимание
У небольшого количества людей, применяющих препарат ЦЕФУРОКСИМ, могут возникнуть аллергические реакции или потенциально серьезная кожная реакция. Симптомы этих реакций включают:
- распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличение лимфатических узлов (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности к лекарственным препаратам);
- боль в груди на фоне аллергических реакций может быть симптомом инфаркта миокарда, спровоцированного аллергической реакцией (синдром Коуниса);
- распространенную зудящую сыпь, отеки, в том числе лица или рта, вызывающие затруднение дыхания (тяжелая аллергическая реакция);
- кожную сыпь, в том числе в виде волдырей, которые выглядят как маленькие пузыри (центральное темное пятно, окруженное более бледной областью, с темным кольцом вокруг края);
- распространенную сыпь с волдырями и шелушением кожи (это могут быть признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).
Другие состояния и симптомы, на которые следует обратить внимание при применении препарата ЦЕФУРОКСИМ, включают:
- грибковые инфекции. В редких случаях такие препараты, как ЦЕФУРОКСИМ, могут вызвать чрезмерный рост грибков (кандид) в организме, что может привести к грибковым инфекциям (например, молочнице). Эта нежелательная реакция более вероятна, если цефуроксим применяется в течение длительного времени;
- сильную диарею (псевдомембранозный колит). Такие препараты, как ЦЕФУРОКСИМ, могут вызывать воспаление толстой кишки (колит), которое приводит к тяжелой диарее, обычно с кровью и слизью, боли в животе, лихорадке;
Если у вас возникли каких-либо из описанных выше симптомов — немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Прочие нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- боль в месте инъекции, отек и покраснение по ходу вены;
- кратковременное повышение уровня печеночных ферментов;
- изменение количества клеток крови — лейкоцитов (нейтропения или эозинофилия);
- низкий уровень эритроцитов (анемия).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- кожная сыпь, зуд, крапивница (буллезная сыпь);
- дискомфорт в живёте;
- низкое количество лейкоцитов (лейкопения);
- повышение уровня билирубина (вещества, вырабатываемого в печени);
- ложноположительная проба Кумбса.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- грибковые инфекции;
- высокая температура (лихорадка);
- аллергические реакции;
- воспаление толстой кишки, вызывающее диарею, обычно с примесью крови и слизи, боль в желудке;
- воспаление почек и сосудов;
- слишком быстрое разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия);
- кожная сыпь, которая может образовывать волдыри и выглядеть как маленькие мишени (темная точка в центре, окруженная бледным кольцом и темным кольцом по краю) -многоформная эритема;
- снижение количества тромбоцитов (клеток, способствующих свертыванию крови -тромбоцитопения);
- повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение содержания остаточного азота в крови и снижение клиренса креатинина.
Нежелательные реакции у детей
Профиль безопасности цефуроксима натрия у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
Хранение препарата
Срок годности — 2 года.
Хранить препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов «Годен до».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить флакон во внешней упаковке для того, чтобы
защитить от света.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
После восстановления водой для инъекций (суспензия и раствор): химическая и физическая стабильность подтверждена в течение 5 часов при температуре (25 ± 2) °С и в течение 48 часов при температуре (4 ± 2) °С.
С микробиологической точки зрения приготовленный раствор (суспензию) лекарственного препарата следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор (суспензия) не использован незамедлительно, то соблюдение срока и условий его хранения являются ответственностью пользователя. Приготовление лекарственного препарата следует осуществлять в проверенных и валидированных асептических условиях.
Содержимое упаковки и общие сведения
Один флакон содержит действующее вещество цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) -250 мг, 750 мг или 1500 мг. Вспомогательные вещества отсутствуют.
Внешний вид препарата ЦЕФУРОКСИМ и содержимое упаковки
Порошок от белого до светло-желтого цвета. Слегка гигроскопичен.
По 250 мг и 750 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл; по 1500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми, или комбинированными, или алюмопластиковыми, или комбинированными из алюминия и пластмассы. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска: по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь,
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел ./факс: (+37 5 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Препарат "Цефуроксим" можно принимать детям в следующих лекарственных формах:
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 750мг в возрасте: 0-6 месяцев, 7-11 месяцев, 1-3 года, 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 1500мг в возрасте: 0-6 месяцев, 7-11 месяцев, 1-3 года, 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.
Ещё больше подборок препаратов вы найдёте по ссылке.