Будесонид-Интели

Будесонид-Интели

Каждый мл спрея назального дозированного содержит:

Будесонида микронизированного 1,28 мг

Узнать больше о действующем веществе

Спрей назальный дозированный 120 доз 64мкг/доза

Описание:

белая и однородная суспензия после встряхивания

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, суспензия используется для облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита и вазомоторного ринита.

Он также применяется при лечении носовых полипов и для профилактики после полипэктомии у взрослых пациентов.

Для назального применения.

Лечение должно быть индивидуализировано. Доза всегда должна быть снижена до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит, не круглогодичный аллергический ринит

Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 6 лет:

Рекомендуемая начальная доза составляет 256 мкг ежедневно. Эта доза может применяться в виде двух введений (2×64 мкг) в каждую ноздрю один раз в сутки (утром) или в виде одного введения ( 1 х 64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.

После достижения клинического эффекта (1-2 недели) доза должна быть снижена до минимальной, необходимой для контроля симптомов.

Лечение сезонного ринита, если возможно, должно начинаться до воздействия аллергенов. Иногда может потребоваться сопутствующее лечение, чтобы противодействовать глазным симптомам, вызванным аллергией.

Пациенты могут почувствовать облегчение после первого дня лечения. Тем не менее, может потребоваться несколько дней лечения для достижения полного эффекта (иногда вплоть до 2 недель).

Лечение полипоза носа / профилактика после полипэктомии

Рекомендуемая доза составляет 256 мкг ежедневно. Доза может применяться в виде двух введений ( 2 x 64 мкг) в каждую ноздрю (утром) или в виде одного введения ( 1 x 64 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.

После достижения клинического эффекта доза должна быть снижена до минимальной, которая необходима для контроля симптомов.

Почечная и/или печеночная недостаточность

Нет необходимости корректировать дозу.

Дети младше 6 лет

Нет достаточного количества данных, чтобы рекомендовать применение препарата пациентам такого возраста.

Инструкция по правильному применению препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей

Перед первым применением

• Снять защитный колпачок
• Встряхнуть флакон
• Активировать аппликатор столько раз, сколько нужно, чтобы наполнить механизм насоса для проведения правильного распыления.

Если препарат не используется ежедневно, необходимо выпустить одну дозу в воздух перед повторным использованием.

Как использовать.

Каждое применение:

• Осторожно вычистить нос.
• Снять защитный колпачок.
• Встряхнуть флакон.
• Ввести аппликатор в ноздрю и выпустить предписанную дозу.
• Повторить процедуру для другой ноздри таким же образом.
• Закрыть защитным колпачком после использования.

Очистка:

Рекомендуется регулярно чистить защитный колпачок и носовой аппликатор, промывая их теплой водой. Дать им высохнуть и установить их на место.

Если носовой аппликатор засорился, снять колпачок и носовой аппликатор и погрузить его в теплую воду на несколько минут. Сполоснуть холодной водой, высушить и снова установить на флакон.

• Гиперчувствительность к активной субстанции (будесонид) или любому из вспомогательных веществ.
• Невылеченная локализированная инфекция, которая поражает слизистую оболочку носа.

Могут отмечаться системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительных периодов.

У детей, получающих назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах, может отмечаться задержка роста.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами. В случае замедления роста лечение должно быть пересмотрено с целью снижения дозы назальных кортикостероидов, если возможно, до самой низкой дозы, при которых сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациент должен быть направлен на консультацию к педиатру.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, переведенным с оральных стероидов на препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, когда могут ожидаться нарушения со стороны гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системой.

Лечение дозами выше рекомендуемых может привести к клинически значимому подавлению надпочечной железы. Если есть свидетельства необходимости использования более высокой дозы по сравнению с рекомендуемой, необходимо рассмотреть возможность назначения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или при плановой операции.

Нарушенная функция печени может изменить выведение глюкокортикоидов. Тем не менее, фармакокинетика у пациентов с циррозом является аналогичной фармакокинетике у здоровых испытуемых после внутривенного введения будесонида.

Фармакокинетика после перорального применения будесонида зависела от функции печени, что подтверждалось повышенной системной доступностью. Тем не менее, этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей, поскольку после назальной ингаляции пероральное поступление оказывает относительно небольшое воздействие на системную доступность.

Особое внимание необходимо уделять пациентам с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей и пациентам с туберкулезом легких.

При непрерывном долгосрочном лечении необходимо регулярно обследовать слизистую оболочку носа (по крайней мере, один раз в год). Известны случаи изменения слизистой оболочки носа и перфорации носовой перегородки (редко), а также увеличения внутриглазного давления после применения назальных кортикоидов.

Применение препарата БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей должно быть приостановлено в случае хирургического вмешательства в области носа или повреждения носа до его заживления.

In vivo исследования продемонстрировали, что пероральное применение итраконазола и кетоконазола (известные ингибиторы действия СУР3А4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) может вызвать увеличение системной экспозиции к будесониду. Это имеет ограниченную клиническую значимость для краткосрочного лечения (1-2 недели) итраконазолом или кетоконазолом, но должно учитываться при долгосрочном лечении.

Необходимо избегать попадания в глаза. Если это произошло, тщательно промыть их водой.

Предупреждение:

Применение этого препарата спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит 396 мкг глюкозы на дозу. Это должно учитываться при применении пациентами с сахарным диабетом.

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей содержит калия сорбат в качестве вспомогательного вещества. Это должно учитываться при применении пациентами, использующими диету с контролем калия.

Известны случаи взаимодействий между будесонидом и лекарственными средствами, используемыми при лечении ринита.

Метаболизм будесонида, преимущественно, опосредован СYР3А4, подсемейство цитохрома P450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, итраконазол и кетоконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду. Тем не менее, применение итраконазола или кетоконазола совместно с препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей в течение непродолжительных периодов времени имеет ограниченную значимость.

Хотя и клинически незначительно, циметидин оказывает небольшое воздействие на рекомендуемую дозу.

Беременность:

Результаты проспективных эпидемиологических исследований и опыта пострегистрационного применения по всему миру указывают на отсутствие повышенного риска развития общих врожденных пороков развития при применении ингаляционного или интраназального будесонида на ранних сроках беременности. Применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери перевешивает возможный риск для плода.

Кормление грудью:

Нет информации о выделении будесонида в грудное молоко. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства по отношению к возможному риску для матери и ребенка.

Препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Нежелательные реакции, которые ассоциировались с будесонидом, приводятся ниже, перечислены по классу системы органов и частоте.

Частоту можно определить следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (≤1/10000), неизвестной частоты (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Системные эффекты назальных кортикостероидов могут, в частности, отмечаться при назначении в высоких дозах длительное время.

Педиатрическая популяция

У детей, получающих интраназальные стероиды, известны случаи задержки роста. По причине риска задержки роста в педиатрической популяции, рост должен контролироваться.

Острая передозировка препаратом БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызовет клинических проблем.

Будесонид является глюкокортикоидом, который вводится интраназально, где он оказывает свое противовоспалительное действие.

Механизм действия глюкокортикоидов при лечении ринита не известен. Противовоспалительное действие является важным — ингибирование высвобождения воспалительных медиаторов и ингибирование ответа цитокином. Присущая активность будесонида, измеряемая в качестве аффинности к рецептору глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше по сравнению с преднизолоном.

Было продемонстрировано, что профилактическое применение будесонида оказывает защитное действие против гипер-ответа и эозинофила, индуцированного назальной стимуляцией.

Имеющиеся данные о безопасности и эффективности у педиатрической популяции (от 6 до 17 лет) ограничены. При рекомендуемой дозе препарат БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ 64 мкг назальный спрей не вызывает каких-либо значительных изменений уровней базального кортизола в плазме или в ответ на стимуляцию АКТГ у пациентов с ринитом. Тем не менее, было проведено 3-недельное исследование у 20 здоровых добровольцев в возрасте от 19 до 27 , в ходе которого отмечалось дозозависимое подавление кортизола в моче и плазме крови после краткосрочного применения. Было проведено 4 -недельное исследование у 406 пациентов в возрасте от 6 до 73 лет. Не отмечалось статистически значимого различия в уровнях кортизола, стимулированных АКТГ.

313 пациентов в возрасте от 6 до 17 лет принимали участие в исследовании, изучающем воздействие на рост. После применения будесонида в течение 1 года результаты подтвердили, что отмечается поддающееся измерению воздействие на рост. По этой причине рост детей, получающих пролонгированное лечение назальными кортикостероидами, должен регулярно измеряться.

Системная доступность будесонида после применения препарата Назальный будесонид 64мкг по отношению к отмеренной дозе составляет 33%.

У взрослых максимальная концентрация в плазме крови после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 0,64 нМ (нмоль/л) и достигается в течение 0,7 часа. Значение AUC у взросльх после применения 256 мкг будесонида в виде препарата Назальный будесонид 64 мкг составляет 2,7 нмоль х ч/л.

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 85 — 90%.

Будесонид подвергается экстенсивной (90%) биотрансформации в печени, с образованием метаболитов с низкой кортикостероидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16αα-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован СYР3А4, подсемейство цитохрома P450.

Будесонид не метаболизируется в слизистой оболочке носа.

Метаболиты выделяются в виде конъюгированной формы, главным образом назальным способом. Хотя и со сниженной глюкокортикоидной активностью по сравнению с исходным соединением.

Будесонид не обнаруживается в интактном виде в моче. Следовательно, считается, что нет необходимости корректировать дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин), период полувыведения из плазмы после внутривенной дозы, в среднем, составляет 2-3 часа.

Линейность

Кинетика будесонида пропорциональна дозе в пределах диапазона доз от 64 до 256 микрограмм ежедневно.

Дети

У детей площадь под кривой (AUC) после применения 256 микрограмм будесонида в виде препарата Будесонид 64 микрограмм составляет 5,5 нмоль х ч/л. Это указывает на более высокую системную экспозицию к глюкокортикоиду у детей по сравнению с взрослыми.

Острая токсичность является низкой и соответствует, с точки зрения степени и типа, изученным референтным кортикостероидам (беклометазона дипропионат, флюоцинолона ацетонид). Результаты исследований подострой и хронической токсичности указывают на то, что системные эффекты будесонида являются менее тяжелыми или аналогичными эффектам, отмечаемым после применения других кортикостероидов, например, уменьшение прибавления в весе и атрофия лимфоидных тканей и коры надпочечников.

Увеличение частоты возникновения глиомы головного мозга у самцов крыс, выявленное в ходе исследования канцерогенности, не было подтверждено в ходе повторного исследования, в котором частота возникновения глиомы не отличалась в любой из групп активного лечения (будесонид, преднизолон, триамцинолона ацетонид) и в контрольных группах.

Изменения в печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), выявленные у самцов крыс в ходе первого исследования канцерогенности, были подтверждены в ходе повторных исследований будесонида, а также при применении референтных кортикостероидов. Такие эффекты, вероятнее всего, связаны с воздействием на рецептор и, таким образом, являются классовым эффектом.

Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие кортикостероиды индуцируют глиому головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека. Будесонид успешно применялся при лечении сезонного аллергического ринита в течение нескольких лет.

Имеющийся клинический опыт не указывает на то, что будесонид или другие глюкокортикоиды индуцируют глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у человека.

В ходе исследования репродуктивной функции животных было продемонстрировано, что кортикостероиды, такие как будесонид, индуцируют пороки развития (расщелина неба, скелетные мальформации). Тем не менее, эти результаты исследований у животных, по всей видимости, не применимы для людей при условии применения рекомендуемой дозы.

Исследования на животных также продемонстрировали роль избыточного пренатального применения кортикостероидов в увеличении риска задержки внутриутробного развития, сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых и необратимых изменений плотности глюкокортикоидного рецептора, оборота нейротрансмиттеров и поведения при экспозиции ниже тератогенного диапазона доз.

Каждый мл спрея назального дозированного содержит:

Вспомогательные вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза и натрия кармеллоза,
• глюкоза безводная,
• полисорбат 80,
• динатрия эдетат,
• калия сорбат,
• хлористоводородная кислота (регулятор кислотности),
• вода очищенная.

2 года со дня производства.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше30∘C. Защищать от воздействия прямых лучей и не замораживать. Не прокалывать, не раздавливать и не сжигать, даже если флакон пуст.

Стеклянный флакон коричневого цвета с дозирующим устройством (насосом и аппликатором) и колпачком, содержащий 120 доз, упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По рецепту

ЛАБОРАТОРИЯ АЛЬДО-ЮНИОН, ООО, ул. Баронессы де Мальда, 73

08950 Эсплугес дэ Лебрегат (Барселона) Испания

LABORATORIO ALDO-UNION, S.L., c/Baronesa de Malda, 73

08950 Espluges de Llobregat (Barcelona) Spain

INTELI GENERICS