Аспикард

Аспикард, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 75мг, 150мг.

Acetylsalicylic acid.

Одна таблетка содержит:

действующего вещества — ацетилса­лициловой кислоты — 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества — крах­мал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), целлюло­за микрокристаллическая, стеариновая кислота, опадрай (содержит: гипро- меллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид кол­лоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Узнать больше о действующем веществе

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 75 мг и 150 мг.

Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

• Нестабильная стенокардия — как часть стандартной терапии.
• Острый инфаркт миокарда — как часть стандартной терапии.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга.
• Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательствах на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ).
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высо­ким риском возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений, в частности, кровотечений, и есть возможность диагностики скрытых кровотечений.

Примечание: ацетилсалициловая кислота в однократной дозе 75-150 мг не предназначена для лечения болевого синдрома.

• Нестабильная стенокардия: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Острый инфаркт миокарда: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда: 300 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ) 75-150 мг 1 раз в сутки.

Антитромбоцитарную терапию ацетилсалициловой кислотой рекомен­дуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ.

• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высо­ким риском (возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений): 75 мг 1 раз в сутки.

Ацетилсалициловую кислоту рекомендуется принимать 1 раз в день, пе­ред едой, запивая большим количеством жидкости.

При остром инфаркте миокарда первую таблетку рекомендуется разже­вать и запить большим количеством воды.

Ацетилсалициловая кислота 75мг (150мг) предназначена для длитель­ного применения.

Продолжительность терапии определяется врачом.

• повышенная чувствительность к производным салициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и лю­бому из вспомогательных веществ;
• обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или крово­течение из кишечника или другие виды кровотечения, такие как цереброваскуляр­ные кровотечения;
• геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как ге­мофилия и тромбоцитопения;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности;
• прием метотрексата в дозах >15 мг/неделю.

Аспикард не подходит для использования в качестве противовоспали­тельного, обезболивающего или жаропонижающего средства.

Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у под­ростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Аспикард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.

Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо времен­ное прекращение лечения за 1-2 дня до оперативного вмешательства.

Аспикард не рекомендуется применять во время меноррагии: он может увеличить менструации.

Аспикард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или гемор­рагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения антикоагулян­тами.

Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.

Аспикард следует использовать с осторожностью у пациентов с умерен­ным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены, так как использование НПВС может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов сле­дует регулярно проводить тесты на функции печени.

Аспикард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).

Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, ред­ко наблюдаются в связи с использованием Аспикарда. Прием следует прекра­тить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любом другом признаке гиперчувствительности.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприят­ным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты, особенно желудочно-кишечному кровотечению и перфорации, которые могут быть фа­тальными. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблю­даться у врача.

Сопутствующее лечение Аспикардом и другими препаратами, которые изменяют гемостаз (т.е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется, если это не является терапией по жизненным показаниям, так как они могут повысить риск кровотечений. Если комбинации нельзя избежать, рекоменду­ется тщательное наблюдение за первыми проявлениями геморрагических осложнений.

Следует обратить особое внимание на больных, получающих сопут­ствующие лекарства, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.

Аспикард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у па­циентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать при­ступ.

При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление ги­погликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.

Противопоказанные комбинации.

Метотрексат (используемый в дозах >15 мг/нед): метотрексат и ацетил­салициловая кислота повышают гематологическую токсичность метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата ацетилсалициловой кис­лотой.

Не рекомендуемые комбинации

Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид. Салицилаты ослабляют эффект пробенецида. Комбинации следует избегать.

Комбинации, которые требуют предосторожности для использования или должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты, например, кумарины, гепарин, варфарин.

Повышенный риск кровотечения из-за нарушенной функции тромбоци­тов, повреждения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и вытесне­ния пероральных антикоагулянтов из их связывания с белками плазмы. Сле­дует контролировать время кровотечения.

Антитромбоцитарные средства (клопидогрель и дипиридамол) и селек­тивные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие, как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические, например, производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может увеличить их гипогликемический эффект.

Дигоксин и литий: ацетилсалициловая кислота снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, в результате чего наблюдаются повышенные кон­центрации в плазме. Мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется при начале и прекращении лечения Аспикардом. Может по­требоваться корректировка режима дозирования.

Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут снижать анти- гипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препара­тов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.

Мочегонные: риск острой почечной недостаточности из-за снижения клубочковой фильтрации за счет блокады почечного синтеза простагланди- нов. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у паци­ента в начале лечения.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): может привести к тяжело­му ацидозу и увеличению токсичности со стороны центральной нервной си­стемы.

Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.

Метотрексат (при использовании в дозах менее 15 мг/нед): может уве­личить гематологическую токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса. Необходим еженедельный контроль крови в течение пер­вых недель применения этой комбинации. Усиленный контроль должен про­водиться даже при незначительно нарушенной функцией почек, а также, у пожилых людей.

Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровоте­чения из-за синергеческих эффектов. Ибупрофен: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, когда они при­нимаются одновременно. Тем не менее, ограничения связанные с эксперимен­тальным характером этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции на естественные условия данных клинических исследований указывает, что окончательных выводов относительно нежелательного взаимодействия ибупрофена и Аспикарда сделать невозможно, тем не менее от регулярного сочетания такой комбинации препаратов следует воздержаться.

Циклоспорин, такролимус: одновременное применение НПВС и цикло­спорина или такролимуса может увеличить нефротоксическое действие цик­лоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в слу­чае сопутствующего применения этих препаратов и Аспикарда.

Вальпроат: ацетилсалициловая кислота уменьшает связывание вальпро- ата с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая его свободные кон­центрации в плазме в стационарном состоянии.

Фенитоин: салицилаты снижают связывание фенитоина в плазме альбу­мином. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но увеличению его свободной фракции. Таким образом, терапевтический эф­фект фенитоина в целом не будет существенно изменяться.

Алкоголь: одновременное применение алкоголя и Аспикарда повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Беременность

Низкие дозы (до 100 мг/сут): клинические исследования показывают, что такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.

Дозы 100-500 мг/сут: существует недостаточный клинический опыт для данного диапазона доз. Следует использовать рекомендации для приема аце­тилсалициловой кислоты в дозах более 500 мг/сут.

Дозы 500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов мо­жет негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков и незаращения пищеварительной трубки по­сле использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках бе­ременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций возраста­ет с менее чем 1%, до 1,5%. Риск, как полагают, зависит от дозы и длительно­сти терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов, как было показано, приводит к увеличению потерь до и после имплантации эмбриона и смертности плода.

Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, полу­чавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсали­циловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилса­лициловая кислота используется женщиной во время первого и второго три­местра беременности, или только планирующей беременность, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.

Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести у плода к:

• кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие арте­риального протока и легочной гипертензии);
• почечной дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

У матери и плода — к продлению времени кровотечения, антиагрегаци- онному эффекту в конце беременности, даже при приеме в очень низких до­зах.

У матери — угнетению сокращений матки и в результате — задержка или затяжные роды.

Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.

Лактация

Низкие уровни салицилатов и их метаболитов выводятся из организма в материнское молоко. О побочных эффектах для ребенка при приеме ацетилса­лициловой кислоты при лактации не сообщалось до сих пор. Краткосрочное использование рекомендованной дозы не требует отлучения ребенка от груди.

В случаях длительного использования и/или введения более высоких доз грудное вскармливание следует прекратить.

Не проводилось исследований о влиянии лекарствен­ного средства на способность управлять транспортными средствами.

Основываясь на фармакодинамических свойствах и побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты, можно сделать вывод, что Аспикард не оказыва­ет влияния на реакцию и способность к вождению.

Побочные эффекты сгруппированы на основе классов систем органов. В каждом классе частоты определяются как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов кроветворения: часто — повышенная кровоточивость; редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; неизвестно — кро­вотечения с увеличением времени свертывания крови, такие как носовые кровоте­чения, кровотечения из десен (симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней по­сле прекращения приема Аспикарда), повышенный риск кровотечений во время хирургических процедур, манифестные (гематемезис, мелена) или скрытые желу­дочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной ане­мии (более часты при приеме в высоких дозах).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны метаболизма пищеварения: неизвестно: гиперурикемия

Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; неизвестно — головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: неизвестно — снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сосудистой системы: редко — геморрагический васкулит.

Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; ред­ко — бронхоспазм, приступы астмы.

Со стороны репродуктивной системы: редко — меноррагия.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — желудочно-кишечные крово­течения, тошнота, рвота; не известно — язва или перфорация желудка или двенадца­типерстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — печеночная недоста­точность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, эритема, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — нарушение функ­ции почек.

Имеются значительные индивидуальные вариации токсических уровней са- лицилатов. Тем не менее, можно считать, что токсическая доза составляет прибли­зительно 200 мг/кг у взрослых и 100 мг/кг у детей. Летальная доза ацетилсалици­ловой кислоты составляет 25-30 граммов. Плазменные концентрации салицилатов выше 300 мг/л указывают на интоксикацию. Плазменные концентрации выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно вызывают тяжелые интоксикации. Передозировка может быть опасна для пожилых пациентов и, особенно, для ма­леньких детей (передозировка вследствие терапевтического применения или ча­стых случайных отравлений может быть фатальной).

Симптомы умеренной интоксикации: звон в ушах, нарушение слуха, голов­ная боль, головокружение, спутанность сознания и желудочно-кишечные симпто­мы (тошнота, рвота и боли в животе).

Симптомы тяжелой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Гипервентиляция с респираторным алкалозом и затем дыхательный ацидоз наступает из-за подавления дыхательного центра. Кроме того, ме­таболический ацидоз возникает в результате присутствия самого салицилата. Дети младшего возраста часто не достигают последних стадий ацидоза при отравлении.

Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: гипертермия и пот, в результате обезвоживания: чувство беспокойства, судороги, галлюцинации и гипо­гликемия. Депрессия нервной системы может привести к коме, сердечно­сосудистой недостаточности или остановке дыхания.

Лечение передозировки. Если токсическая доза принята внутрь, госпитали­зация не требуется. В случае умеренной интоксикации, необходимо попытаться вызвать рвоту. Если это не помогает, может быть предпринято промывание желуд­ка в течение первого часа после приема значительного количества препарата. Впо­следствии следует дать пациенту активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное).

Активированный уголь может быть назначен в виде одной дозы (50 г для взрослого, 1 г/кг массы тела для ребенка до 12 лет). Необходимо подщелачивание мочи (250 ммоль NaHCCh, в течение трех часов) под контролем уровня pH мочи. В случае тяжелой интоксикации, гемодиализ является предпочтительным.

При других симптомах — проводят симптоматическую терапию.

Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин.

Код ATX: В01АС06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необра­тимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливает ан­тиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие аце­тилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной про­филактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекар­ственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение дей­ствующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального от­дела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови дости­гается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг х ч/мл для таб­леток по 75 мг и 108,08 мкгхч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эс­теразами, поэтому Т 1/2 составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75-90% в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 —0,2 л/кг массы тела и увеличивается с по­вышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, в период беременности и у детей свя­зывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эн­догенными факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболи­тов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Экс­креция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменен­ного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы — при приеме доз в 150-300 мг Т 1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Крах­мал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), целлюло­за микрокристаллическая, стеариновая кислота, опадрай (содержит: гипро- меллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид кол­лоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×3, №10×5, №10×10).

Без рецепта.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре­паратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Борисовский ЗМП

Аспикард, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 75мг, 150мг.

Acetylsalicylic acid.

Одна таблетка содержит:

действующего вещества — ацетилса­лициловой кислоты — 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества — крах­мал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), целлюло­за микрокристаллическая, стеариновая кислота, опадрай (содержит: гипро- меллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид кол­лоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Узнать больше о действующем веществе

Форма выпуска: таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 75 мг и 150 мг.

Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

• Нестабильная стенокардия — как часть стандартной терапии.
• Острый инфаркт миокарда — как часть стандартной терапии.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга.
• Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательствах на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ).
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высо­ким риском возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений, в частности, кровотечений, и есть возможность диагностики скрытых кровотечений.

Примечание: ацетилсалициловая кислота в однократной дозе 75-150 мг не предназначена для лечения болевого синдрома.

• Нестабильная стенокардия: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Острый инфаркт миокарда: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда: 300 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: 75-150 мг 1 раз в сутки.
• Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ) 75-150 мг 1 раз в сутки.

Антитромбоцитарную терапию ацетилсалициловой кислотой рекомен­дуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ.

• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высо­ким риском (возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений): 75 мг 1 раз в сутки.

Ацетилсалициловую кислоту рекомендуется принимать 1 раз в день, пе­ред едой, запивая большим количеством жидкости.

При остром инфаркте миокарда первую таблетку рекомендуется разже­вать и запить большим количеством воды.

Ацетилсалициловая кислота 75мг (150мг) предназначена для длитель­ного применения.

Продолжительность терапии определяется врачом.

• повышенная чувствительность к производным салициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и лю­бому из вспомогательных веществ;
• обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или крово­течение из кишечника или другие виды кровотечения, такие как цереброваскуляр­ные кровотечения;
• геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как ге­мофилия и тромбоцитопения;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности;
• прием метотрексата в дозах >15 мг/неделю.

Аспикард не подходит для использования в качестве противовоспали­тельного, обезболивающего или жаропонижающего средства.

Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у под­ростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Аспикард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.

Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо времен­ное прекращение лечения за 1-2 дня до оперативного вмешательства.

Аспикард не рекомендуется применять во время меноррагии: он может увеличить менструации.

Аспикард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или гемор­рагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения антикоагулян­тами.

Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.

Аспикард следует использовать с осторожностью у пациентов с умерен­ным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены, так как использование НПВС может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов сле­дует регулярно проводить тесты на функции печени.

Аспикард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).

Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, ред­ко наблюдаются в связи с использованием Аспикарда. Прием следует прекра­тить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любом другом признаке гиперчувствительности.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприят­ным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты, особенно желудочно-кишечному кровотечению и перфорации, которые могут быть фа­тальными. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблю­даться у врача.

Сопутствующее лечение Аспикардом и другими препаратами, которые изменяют гемостаз (т.е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется, если это не является терапией по жизненным показаниям, так как они могут повысить риск кровотечений. Если комбинации нельзя избежать, рекоменду­ется тщательное наблюдение за первыми проявлениями геморрагических осложнений.

Следует обратить особое внимание на больных, получающих сопут­ствующие лекарства, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.

Аспикард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у па­циентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать при­ступ.

При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление ги­погликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.

Противопоказанные комбинации.

Метотрексат (используемый в дозах >15 мг/нед): метотрексат и ацетил­салициловая кислота повышают гематологическую токсичность метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата ацетилсалициловой кис­лотой.

Не рекомендуемые комбинации

Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид. Салицилаты ослабляют эффект пробенецида. Комбинации следует избегать.

Комбинации, которые требуют предосторожности для использования или должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты, например, кумарины, гепарин, варфарин.

Повышенный риск кровотечения из-за нарушенной функции тромбоци­тов, повреждения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и вытесне­ния пероральных антикоагулянтов из их связывания с белками плазмы. Сле­дует контролировать время кровотечения.

Антитромбоцитарные средства (клопидогрель и дипиридамол) и селек­тивные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие, как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические, например, производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может увеличить их гипогликемический эффект.

Дигоксин и литий: ацетилсалициловая кислота снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, в результате чего наблюдаются повышенные кон­центрации в плазме. Мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется при начале и прекращении лечения Аспикардом. Может по­требоваться корректировка режима дозирования.

Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут снижать анти- гипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препара­тов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.

Мочегонные: риск острой почечной недостаточности из-за снижения клубочковой фильтрации за счет блокады почечного синтеза простагланди- нов. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у паци­ента в начале лечения.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): может привести к тяжело­му ацидозу и увеличению токсичности со стороны центральной нервной си­стемы.

Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.

Метотрексат (при использовании в дозах менее 15 мг/нед): может уве­личить гематологическую токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса. Необходим еженедельный контроль крови в течение пер­вых недель применения этой комбинации. Усиленный контроль должен про­водиться даже при незначительно нарушенной функцией почек, а также, у пожилых людей.

Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровоте­чения из-за синергеческих эффектов. Ибупрофен: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, когда они при­нимаются одновременно. Тем не менее, ограничения связанные с эксперимен­тальным характером этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции на естественные условия данных клинических исследований указывает, что окончательных выводов относительно нежелательного взаимодействия ибупрофена и Аспикарда сделать невозможно, тем не менее от регулярного сочетания такой комбинации препаратов следует воздержаться.

Циклоспорин, такролимус: одновременное применение НПВС и цикло­спорина или такролимуса может увеличить нефротоксическое действие цик­лоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в слу­чае сопутствующего применения этих препаратов и Аспикарда.

Вальпроат: ацетилсалициловая кислота уменьшает связывание вальпро- ата с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая его свободные кон­центрации в плазме в стационарном состоянии.

Фенитоин: салицилаты снижают связывание фенитоина в плазме альбу­мином. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но увеличению его свободной фракции. Таким образом, терапевтический эф­фект фенитоина в целом не будет существенно изменяться.

Алкоголь: одновременное применение алкоголя и Аспикарда повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Беременность

Низкие дозы (до 100 мг/сут): клинические исследования показывают, что такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.

Дозы 100-500 мг/сут: существует недостаточный клинический опыт для данного диапазона доз. Следует использовать рекомендации для приема аце­тилсалициловой кислоты в дозах более 500 мг/сут.

Дозы 500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов мо­жет негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков и незаращения пищеварительной трубки по­сле использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках бе­ременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций возраста­ет с менее чем 1%, до 1,5%. Риск, как полагают, зависит от дозы и длительно­сти терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов, как было показано, приводит к увеличению потерь до и после имплантации эмбриона и смертности плода.

Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, полу­чавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсали­циловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилса­лициловая кислота используется женщиной во время первого и второго три­местра беременности, или только планирующей беременность, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.

Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести у плода к:

• кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие арте­риального протока и легочной гипертензии);
• почечной дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

У матери и плода — к продлению времени кровотечения, антиагрегаци- онному эффекту в конце беременности, даже при приеме в очень низких до­зах.

У матери — угнетению сокращений матки и в результате — задержка или затяжные роды.

Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.

Лактация

Низкие уровни салицилатов и их метаболитов выводятся из организма в материнское молоко. О побочных эффектах для ребенка при приеме ацетилса­лициловой кислоты при лактации не сообщалось до сих пор. Краткосрочное использование рекомендованной дозы не требует отлучения ребенка от груди.

В случаях длительного использования и/или введения более высоких доз грудное вскармливание следует прекратить.

Не проводилось исследований о влиянии лекарствен­ного средства на способность управлять транспортными средствами.

Основываясь на фармакодинамических свойствах и побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты, можно сделать вывод, что Аспикард не оказыва­ет влияния на реакцию и способность к вождению.

Побочные эффекты сгруппированы на основе классов систем органов. В каждом классе частоты определяются как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов кроветворения: часто — повышенная кровоточивость; редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; неизвестно — кро­вотечения с увеличением времени свертывания крови, такие как носовые кровоте­чения, кровотечения из десен (симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней по­сле прекращения приема Аспикарда), повышенный риск кровотечений во время хирургических процедур, манифестные (гематемезис, мелена) или скрытые желу­дочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной ане­мии (более часты при приеме в высоких дозах).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны метаболизма пищеварения: неизвестно: гиперурикемия

Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; неизвестно — головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: неизвестно — снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сосудистой системы: редко — геморрагический васкулит.

Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; ред­ко — бронхоспазм, приступы астмы.

Со стороны репродуктивной системы: редко — меноррагия.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — желудочно-кишечные крово­течения, тошнота, рвота; не известно — язва или перфорация желудка или двенадца­типерстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — печеночная недоста­точность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, эритема, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — нарушение функ­ции почек.

Имеются значительные индивидуальные вариации токсических уровней са- лицилатов. Тем не менее, можно считать, что токсическая доза составляет прибли­зительно 200 мг/кг у взрослых и 100 мг/кг у детей. Летальная доза ацетилсалици­ловой кислоты составляет 25-30 граммов. Плазменные концентрации салицилатов выше 300 мг/л указывают на интоксикацию. Плазменные концентрации выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно вызывают тяжелые интоксикации. Передозировка может быть опасна для пожилых пациентов и, особенно, для ма­леньких детей (передозировка вследствие терапевтического применения или ча­стых случайных отравлений может быть фатальной).

Симптомы умеренной интоксикации: звон в ушах, нарушение слуха, голов­ная боль, головокружение, спутанность сознания и желудочно-кишечные симпто­мы (тошнота, рвота и боли в животе).

Симптомы тяжелой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Гипервентиляция с респираторным алкалозом и затем дыхательный ацидоз наступает из-за подавления дыхательного центра. Кроме того, ме­таболический ацидоз возникает в результате присутствия самого салицилата. Дети младшего возраста часто не достигают последних стадий ацидоза при отравлении.

Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: гипертермия и пот, в результате обезвоживания: чувство беспокойства, судороги, галлюцинации и гипо­гликемия. Депрессия нервной системы может привести к коме, сердечно­сосудистой недостаточности или остановке дыхания.

Лечение передозировки. Если токсическая доза принята внутрь, госпитали­зация не требуется. В случае умеренной интоксикации, необходимо попытаться вызвать рвоту. Если это не помогает, может быть предпринято промывание желуд­ка в течение первого часа после приема значительного количества препарата. Впо­следствии следует дать пациенту активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное).

Активированный уголь может быть назначен в виде одной дозы (50 г для взрослого, 1 г/кг массы тела для ребенка до 12 лет). Необходимо подщелачивание мочи (250 ммоль NaHCCh, в течение трех часов) под контролем уровня pH мочи. В случае тяжелой интоксикации, гемодиализ является предпочтительным.

При других симптомах — проводят симптоматическую терапию.

Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин.

Код ATX: В01АС06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необра­тимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливает ан­тиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие аце­тилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной про­филактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекар­ственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение дей­ствующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального от­дела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови дости­гается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг х ч/мл для таб­леток по 75 мг и 108,08 мкгхч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эс­теразами, поэтому Т 1/2 составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75-90% в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 —0,2 л/кг массы тела и увеличивается с по­вышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, в период беременности и у детей свя­зывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эн­догенными факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболи­тов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Экс­креция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменен­ного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы — при приеме доз в 150-300 мг Т 1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Крах­мал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), целлюло­за микрокристаллическая, стеариновая кислота, опадрай (содержит: гипро- меллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид кол­лоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×3, №10×5, №10×10).

Без рецепта.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре­паратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Борисовский ЗМП