БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Ацецезон / Acecezon
Важно
Показан детям с 2 лет.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность лекарственного средства.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Ацецезон, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.
Качественный и количественный состав
Каждый пакетик порошка содержит 100 мг и 200 мг ацетилцистеина.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения.
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина.
Клинические данные
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например,
- острый и хронический бронхит,
- трахеит,
- ларингит,
- синусит,
- бронхиальная астма и
- муковисцидоз (в качестве дополнительной терапии).
Режим дозирования и способ применения
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
- Детям от 2 до 12 лет: по 100 мг 3 раза в день или по 200 мг 2 раза в день.
- Взрослым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует устанавливать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования.
Долгосрочное лечение.
По 400-600 мг в день, в один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз.
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность лекарственного средства.
Лекарственное средство принимается независимо от приема пищи, о взаимодействии лекарственного средства с пищей не сообщалось.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы лекарственного средства. Этой группе пациентов рекомендуется применять лекарственное средство с осторожностью под строгим контролем врача.
Пожилой возраст.
Учитывая благоприятный профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. У пациентов старше 65 лет рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Дети до 2-х лет.
- Активная пептическая язва.
- Непереносимость фруктозы, такая как наследственный дефицит фруктозо-1,6дифосфотазы (в связи с наличием сахарозы в составе препарата).
- Гипероксалурия.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Рекомендуется с осторожностью принимать лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакета в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина вызывает разжижениие бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro на 20−50%. Поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых лекарственных средств может привести к накоплению секреции через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Следует проявлять осторожность у пациентов с риском развития желудочнокишечного кровотечения (например, латентная язвенная болезнь или варикозное расширение вен пищевода), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Из-за опасности возникновения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется соблюдать осторожность. При наступлении реакции гиперчувствительности или бронхоспазма применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры.
Муколитические средства могут вызвать проблемы с дыханием у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательных путей в этой возрастной группе способность к физиологическому самоочищению может быть ограничена. Поэтому муколитические средства нельзя применять детям в возрасте до 2 лет.
Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Один пакет АЦЕЦЕЗОНА 100 мг содержит 2,8 г сахарозы (примерно 0,24 хлебные единицы), один пакет АЦЕЦЕЗОНА 200 мг содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом. Может вызвать повреждение зубов при длительном применении ( 2 недели и более).
Один пакет препарата Ацецезон 100 мг содержит 12,5 мг аскорбиновой кислоты, один пакет АЦЕЦЕЗОНА 200 мг содержит 25,0 мг аскорбиновой кислоты. Максимальная суточная доза АЦЕЦЕЗОНА — 600 мг, перекрывает суточную потребность человека в аскорбиновой кислоте. Это важно учитывать пациентам, принимающим другие источники витамина С.
Данное лекарственное средство содержит натрия в количестве менее 1 ммоль (менее 23 мг) на один пакет, т.е. практически «не содержит натрий».
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
При комбинированном применении лекарственного препарата Ацецезон и противокашлевых препаратов (подавляющих кашель) может возникнуть опасный застой секрета вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при дезинтоксикационной терапии может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина взаимодействовать с антибиотиками (тетрациклины, исключая доксициклин, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) касаются исключительно экспериментов in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности, принимать пероральные антибиотики следует отдельно от ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2 -х часового интервала.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Пациентов необходимо предупредить о гипотензии, которая может быть тяжелой и сопровождаться головной болью.
Одновременный прием ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Несовместимость
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может влиять на результаты калориметрического определения салицилатов. При анализе мочи ацетилцистеин влияет на результаты определения кетоновых тел.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут давать ложно-отрицательные результаты тестов на скрытую в фекалиях кровь.
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином, вследствие чего аскорбиновую кислоту не следует принимать в течение первого месяца лечения дефероксамином.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных воздействий на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов или на постнатальное развитие.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности.
Лактация.
Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому не следует использовать препарат во время грудного вскармливания, за исключением случаев явной необходимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось.
Нежелательные реакции
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определялись по следующей классификации:
- Очень часто (≥1/10)
- Часто (≥1/100 и <1/10)
- Нечасто (≥1/1000 и <1/100)
- Редко (≥1/10000 и <1/1000)
- Очень редко (<1/10000)
- Частота неизвестна (согласно доступным данным, установить невозможно)
Нарушения со стороны иммунной системы
- Нечасто: реакции гиперчувствительности
- Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: головная боль
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
- Нечасто: звон в ушах
Нарушения со стороны сердца
- Нечасто: тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
- Очень редко: кровотечения
- Нечасто: гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редко: одышка, бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
- Нечасто: стоматит, тошнота, рвота, диарея боль в животе, изжога
- Редко: диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд
Общие нарушения и реакции в месте введения
- Нечасто: лихорадка
- Частота неизвестна: отек лица
Описание отдельных нежелательных реакций
У предрасположенных пациентов может возникать реакция гиперчувствительности в виде нарушений со стороны кожи и дыхательной системы, а у пациентов с бронхиальной астмой и гиперреактивностью бронхов — бронхоспазм.
Очень редко сообщалось о связи ацетилцистеина с тяжелыми кожными реакциями, такими как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. Поэтому, если появятся изменения со стороны кожи и слизистых оболочек, применение ацетилцистеина следует прекратить. В большинстве этих случаев одновременно применялось, как минимум, еще-одно лекарственное средство, что возможно явилось причиной усиления побочных эффектов со стороны кожи и слизистых.
Выдыхаемый воздух может временно приобретать неприятный запах, возможно, из-за выделения сероводорода из активного вещества.
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
Передозировка
До настоящего времени о случаях токсической передозировки пероральными формами ацетилцистеина не сообщалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,2 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигающие 500мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
Симптомы интоксикации
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
Лечебные меры в случае передозировки
При необходимости проводится симптоматическое лечение.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин в бронхиальных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК (в гнойной мокроте). Вследствие этих факторов вязкость слизи должна снижаться.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина может быть обусловлен способностью входящих в его состав реактивных SH групп связываться с химическими радикалами и таким образом нейтрализовывать их токсическое действие.
Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации. Этим можно объяснить дополнительную эффективность препарата при интоксикации парацетамолом.
У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.
Фармакокинетические свойства
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%).
После приема относительно высокой дозы ацетилцистеина 30 мг/кг массы тела максимальная концентрация общего ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме крови достигается через 0,75-1 часа и составляет приблизительно 67 нмоль/мл. После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40μг/мл ( 20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 г ( 43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг∗ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
РаспределениеАцетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Биотрансформация/МетаболизмБиотрансформация начинается сразу после приема лекарственного средства: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
ЭлиминацияПриблизительно 30% введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95(0,95−3,57) часов для восстановленных форм и 5,58(4,1−9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25(4,59−10,6) часов.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшения клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Начальные дозы препарата у пожилых людей следует снижать на 30−50%. Это связано с рядом факторов, в частности, уменьшением в пожилом возрасте количества белков плазмы, связывающих препарат, на 10−15% , что наряду с ухудшением кровоснабжения элиминирующих органов и нарушением функций последних приводит к замедлению выведения ацетилцистеина. Это, в свою очередь, может привести к увеличению концентрации ацетилцистеина в плазме крови при назначении стандартных доз и развитию побочного действия. При снижении кровоснабжения печени снижаются ее функции по синтезу белка и детоксикации организма, что приводит к уменьшению интенсивности метаболизма препарата.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и >10г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов in vitro и in vivo, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности.
Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина.
Применение доз до 1000мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Сахароза
- Аскорбиновая кислота (витамин C)
- Сахарин натрия (E954)
- Ароматизатор «Апельсин» (декстроза, вкусоароматический компонент, антислеживающий агент: E551 (5 %), соль поваренная пищевая йодированная).
Несовместимость (совместимость)
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Срок годности
2 года
Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25∘C.
Характер и содержание упаковки
По 3 г в пакеты из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного;
по 10 или 20 пакетов из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного в пачке вместе с листком-вкладышем (инструкцией по применению).
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Не применимо
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Производитель
ОАО «Экзон», Республика Беларусь,
225612, Брестская обл., г. Дрогичин, ул. Ленина, 202.
Тел/факс: +375164430729
E-mail: bm@ekzon.by
ЭкзонЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Ацецезон, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Ацецезон содержит действующее (активное) вещество ацетилцистеин.
Ацетилцистеин принадлежит к группе лекарств, называемых муколитиками, которые делают слизь менее липкой и таким образом облегчает ее отхаркивание. Ацетилцистеин используется для лечения заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты.
Показания к применению
Ацецезон назначается при заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, синусит, бронхиальная астма и муковисцидоз (в качестве дополнительной терапии).
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат Ацецезон, если:
- у Вас повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- у Вас язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
- у Вас непереносимость фруктозы (препарат содержит сахарозу, которая метаболизируется до фруктозы);
- у Вас гипероксалурия.
Ацецезон не следует применять для лечения детей младше 2 лет.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед приемом Ацецезон.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Ацецезон проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если Вы страдаете астмой, так как Вам может потребоваться тщательное наблюдение во время приема этого лекарственного препарата;
- если до начала приема этого лекарственного препарата у вас снижена способность или развилась неспособность кашлять, может потребоваться удалить слизь путем отсасывания после того, как это лекарственное средство облегчит ее выведение;
- если Вам нужно сдать анализ крови или мочи, поскольку ацетилцистеин может повлиять на проведение некоторых лабораторных тестов.
При открытии пакета, порошок может пахнуть серой (тухлыми яйцами). Это является нормой для данного лекарственного препарата и не означает, что его использование небезопасно. После добавления воды раствор имеет легкий запах апельсина.
Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата Ацецезон.
Может вызвать повреждение зубов при длительном применении (2 недели и более).
Один пакет Ацецезона 100 мг содержит 12,5 мг аскорбиновой кислоты, один пакет Ацецезона 200 мг содержит 25,0 мг аскорбиновой кислоты, что важно учитывать пациентам, принимающим другие источники витамина С.
Данное лекарственное средство содержит натрия в количестве менее 1 ммоль (менее 23 мг) на один пакет, т.е. практически «не содержит натрий».
Особые требования, которые следует учитывать при приеме пренарата Ацецезон во время еды, употреблении напитков и алкоголя, отсутствуют.
Другие препараты и препарат Ацецезон
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препарать:
- Противокашлевые препараты. Перед началом применения такого комбинированного лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
- Активированный уголь, применяемый при отравлениях.
- Препараты, используемые для лечения бактериальных инфекций, антибиотики (например, цефалексин, цефуроксим, цефадроксил, цефаклор, цефтриаксон). Препарат Ацецезон может помешать правильному действию некоторых антибиотиков при одновременном приеме. Если Вам сказали, что данное ограничение применимо в вашем случае, Вы должны принять этот лекарственный препарат за два часа до или через два часа после приема антибиотиков. Если Вы не уверены, применим ли к Вам этот случай, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
- Лекарственный препарат для лечения приступов стенокардии (стеснение в груди, шее и руке) (например, нитроглицерин). Возможно снижение артериального давления.
- Карбамазепин. Может привести к снижению действия карбамазепина.
Следует избегать применения других лекарственных препаратов с ацетилцистеином.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Если необходимо провести лабораторное исследование, пожалуйста, сообщите своему врачу о приеме препарата Ацецезон, так как это может повлиять на следующие исследования:
- салицилаты (активные вещества, используемые для лечения болей, воспалений или ревматизма);
- кетоновые тела в анализах мочи.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности некоторых ферментов; теста на наличие скрытой крови в кале).
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота:
- снижает эффективность изопреналина при одновременном приеме.
- повышает токсичность витамина В-17 (амигдалина) при совместном употреблении;
- уменьшает терапевтический эффект антипсихотических средств (хлорпротиксен, аминазин, галоперидол, клозапин, рисперидон);
- при одновременном приеме препаратов содержащих железо или алюминий, усиливает их всасывание;
- при одновременном применении с дефероксамином, аскорбиновая кислота усиливает экскрецию (выведение) его из организма.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Ацетитилцистеин не влияет или незначительно влияет на управление транспортными средствами и механизмами. Если Вы испытываете побочные эффекты, которые могут повлиять на эти способности, не садитесь за руль и не работайте с механизмами до полного разрешения побочного эффекта.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Принимайте внутрь.
Если врачом не назначено иное, обычная дозировка при острых заболеваниях составляет:
- Дети от 2 до 12 лет: 1 пакет по 100 мг 3 раза в день или 1 пакет по 200 мг 2 раза в день.
- Взрослые и дети старше 12 лет: 1 пакет по 200 мг 3 раза в день или 3 пакета по 200 мг за один прием 1 раз в день ( 600 мг).
Если чрезмерное образование слизи и связанный с этим кашель не проходят после 2 недель лечения, Вам следует обратиться к врачу, чтобы он мог более точно выяснить причину и исключить возможные злокачественные заболевания дыхательных путей.
Долгосрочное лечение хронических заболеваний (только по назначению врача). По 400-600 мг в день, в один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения от 3 до 6 месяцев.
Муковисцидоз
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворите в одном стакане теплой воды. Полученный раствор следует выпить теплым.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Готовый раствор лекарственного препарата не смешивайте с другими препаратами.
Если Вам кажется, что действие Ацецезона слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если вы применили препарата Ацецезон больше, чем следовало
Если Вы случайно приняли больше порошка Ацецезон, чем Вам прописал врач, немедленно проконсультируйтесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью. Если возможно, возьмите с собой пакет, пачку и этот листок-вкладыш, чтобы показать врачу.
Ниже приведены все симптомы передозировки:
тошнота, рвота, диарея.
У детей может наблюдаться избыточное образование мокроты. Если это так, обратитесь к врачу.
Если вы забыли применить препарат Ацецезон
Если Вы пропустили один прием препарата Ацецезон или приняли слишком малую дозу, дождитесь времени приема очередной дозы и продолжайте прием препарата, как указано в рекомендациях по дозированию. Не удваивайте дозу чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Если вы прекращаете принимать Ацецезон
Не следует прекращать прием Ацецезона без предварительной консультации с лечащим врачом. В таком случае может наступить обострение заболевания.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Ацецезон может вызывать нежелательные реакици, однако они возникают не у всех.
Прекратите принимать Ацецезон, порошок, и сразу обратитесь за медицинской помощью, если Вы испытаете какую-либо из очень редких нежелательных реакций (затрагивают менее 1 человека из 10 000), перечисленных ниже:
- тяжелая, опасная для жизни аллергическая реакция. Признаки могут включать сыпь, проблемы с глотанием или дыханием, отек губ, лица, горла и языка.
- сильное кровотечение;
- образование волдырей, шелушение, кровотечение, отшелушивание или появление волдырей, заполненных жидкостью на любой части кожи. Сюда входят области губ, глаза, рот, нос, руки или ноги. У Вас может возникнуть серьезная проблема с кожей.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки об усугублении состояния вследствие проявления какого-либо из следующих эффектов или увеличении длительности проявления такого эффекта более нескольких дней:
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100):
- реакции гиперчувствительности;
- головная боль;
- шум в ушах;
- тахикардия;
- гипотензия;
- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит;
- крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек;
- лихорадка.
Редкие (могут возникать не более чем у одного человека из 1000):
- одышка, бронхоспазм
- диспепсия.
Неизвестно (это означает, что частота не может быть оценена на основе имеющейся информации):
- отек лица.
Выдыхаемый воздух может (вероятно, из-за выделения сероводорода из препарата) приобрести неприятный запах.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его!
Срок годности 2 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на маркировке пачки и пакета.
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Не применяйте препарат, если заметили повреждение пакета.
Содержимое упаковки и общие сведения
Содержимое упаковки и прочие сведения.
Один пакет содержит
- активное вещество — ацетилцистеин 100 мг и 200 мг;
- вспомогательньле вещества: сахароза, аскорбиновая кислота (витамин С), сахарин натрия (E954), ароматизатор «Апельсин» (декстроза, вкусоароматический компонент, антислеживающий агент: E551 (5 %), соль поваренная пищевая йодированная).
Внешний вид препарата Ацецезон и содержимое упаковки
Ацецезон представляют собой порошок от белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина.
По 3 г в пакеты из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного;
по 10 или 20 пакетов из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного в пачке вместе с листком-вкладышем (инструкцией по применению).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Держатель регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Экзон»
Республика Беларусь, 225612, Брестская область, г. Дрогичин, ул. Ленина, 202 тел./факс: +375 164431784,30737
адрес электронной почты: bm@ekzon.by
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Ацецезон / Acecezon
Важно
Показан детям с 2 лет.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность лекарственного средства.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Ацецезон, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.
Качественный и количественный состав
Каждый пакетик порошка содержит 100 мг и 200 мг ацетилцистеина.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения.
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина.
Клинические данные
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например,
- острый и хронический бронхит,
- трахеит,
- ларингит,
- синусит,
- бронхиальная астма и
- муковисцидоз (в качестве дополнительной терапии).
Режим дозирования и способ применения
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
- Детям от 2 до 12 лет: по 100 мг 3 раза в день или по 200 мг 2 раза в день.
- Взрослым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует устанавливать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования.
Долгосрочное лечение.
По 400-600 мг в день, в один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз.
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность лекарственного средства.
Лекарственное средство принимается независимо от приема пищи, о взаимодействии лекарственного средства с пищей не сообщалось.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы лекарственного средства. Этой группе пациентов рекомендуется применять лекарственное средство с осторожностью под строгим контролем врача.
Пожилой возраст.
Учитывая благоприятный профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. У пациентов старше 65 лет рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Дети до 2-х лет.
- Активная пептическая язва.
- Непереносимость фруктозы, такая как наследственный дефицит фруктозо-1,6дифосфотазы (в связи с наличием сахарозы в составе препарата).
- Гипероксалурия.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Рекомендуется с осторожностью принимать лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакета в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина вызывает разжижениие бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro на 20−50%. Поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых лекарственных средств может привести к накоплению секреции через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Следует проявлять осторожность у пациентов с риском развития желудочнокишечного кровотечения (например, латентная язвенная болезнь или варикозное расширение вен пищевода), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Из-за опасности возникновения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется соблюдать осторожность. При наступлении реакции гиперчувствительности или бронхоспазма применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры.
Муколитические средства могут вызвать проблемы с дыханием у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательных путей в этой возрастной группе способность к физиологическому самоочищению может быть ограничена. Поэтому муколитические средства нельзя применять детям в возрасте до 2 лет.
Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Один пакет АЦЕЦЕЗОНА 100 мг содержит 2,8 г сахарозы (примерно 0,24 хлебные единицы), один пакет АЦЕЦЕЗОНА 200 мг содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом. Может вызвать повреждение зубов при длительном применении ( 2 недели и более).
Один пакет препарата Ацецезон 100 мг содержит 12,5 мг аскорбиновой кислоты, один пакет АЦЕЦЕЗОНА 200 мг содержит 25,0 мг аскорбиновой кислоты. Максимальная суточная доза АЦЕЦЕЗОНА — 600 мг, перекрывает суточную потребность человека в аскорбиновой кислоте. Это важно учитывать пациентам, принимающим другие источники витамина С.
Данное лекарственное средство содержит натрия в количестве менее 1 ммоль (менее 23 мг) на один пакет, т.е. практически «не содержит натрий».
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
При комбинированном применении лекарственного препарата Ацецезон и противокашлевых препаратов (подавляющих кашель) может возникнуть опасный застой секрета вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при дезинтоксикационной терапии может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина взаимодействовать с антибиотиками (тетрациклины, исключая доксициклин, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) касаются исключительно экспериментов in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности, принимать пероральные антибиотики следует отдельно от ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2 -х часового интервала.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Пациентов необходимо предупредить о гипотензии, которая может быть тяжелой и сопровождаться головной болью.
Одновременный прием ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Несовместимость
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может влиять на результаты калориметрического определения салицилатов. При анализе мочи ацетилцистеин влияет на результаты определения кетоновых тел.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут давать ложно-отрицательные результаты тестов на скрытую в фекалиях кровь.
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином, вследствие чего аскорбиновую кислоту не следует принимать в течение первого месяца лечения дефероксамином.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных воздействий на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов или на постнатальное развитие.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности.
Лактация.
Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому не следует использовать препарат во время грудного вскармливания, за исключением случаев явной необходимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось.
Нежелательные реакции
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определялись по следующей классификации:
- Очень часто (≥1/10)
- Часто (≥1/100 и <1/10)
- Нечасто (≥1/1000 и <1/100)
- Редко (≥1/10000 и <1/1000)
- Очень редко (<1/10000)
- Частота неизвестна (согласно доступным данным, установить невозможно)
Нарушения со стороны иммунной системы
- Нечасто: реакции гиперчувствительности
- Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: головная боль
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
- Нечасто: звон в ушах
Нарушения со стороны сердца
- Нечасто: тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
- Очень редко: кровотечения
- Нечасто: гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Редко: одышка, бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
- Нечасто: стоматит, тошнота, рвота, диарея боль в животе, изжога
- Редко: диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд
Общие нарушения и реакции в месте введения
- Нечасто: лихорадка
- Частота неизвестна: отек лица
Описание отдельных нежелательных реакций
У предрасположенных пациентов может возникать реакция гиперчувствительности в виде нарушений со стороны кожи и дыхательной системы, а у пациентов с бронхиальной астмой и гиперреактивностью бронхов — бронхоспазм.
Очень редко сообщалось о связи ацетилцистеина с тяжелыми кожными реакциями, такими как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. Поэтому, если появятся изменения со стороны кожи и слизистых оболочек, применение ацетилцистеина следует прекратить. В большинстве этих случаев одновременно применялось, как минимум, еще-одно лекарственное средство, что возможно явилось причиной усиления побочных эффектов со стороны кожи и слизистых.
Выдыхаемый воздух может временно приобретать неприятный запах, возможно, из-за выделения сероводорода из активного вещества.
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
Передозировка
До настоящего времени о случаях токсической передозировки пероральными формами ацетилцистеина не сообщалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,2 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигающие 500мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
Симптомы интоксикации
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
Лечебные меры в случае передозировки
При необходимости проводится симптоматическое лечение.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин в бронхиальных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК (в гнойной мокроте). Вследствие этих факторов вязкость слизи должна снижаться.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина может быть обусловлен способностью входящих в его состав реактивных SH групп связываться с химическими радикалами и таким образом нейтрализовывать их токсическое действие.
Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации. Этим можно объяснить дополнительную эффективность препарата при интоксикации парацетамолом.
У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.
Фармакокинетические свойства
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%).
После приема относительно высокой дозы ацетилцистеина 30 мг/кг массы тела максимальная концентрация общего ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме крови достигается через 0,75-1 часа и составляет приблизительно 67 нмоль/мл. После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40μг/мл ( 20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 г ( 43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг∗ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
РаспределениеАцетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Биотрансформация/МетаболизмБиотрансформация начинается сразу после приема лекарственного средства: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
ЭлиминацияПриблизительно 30% введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95(0,95−3,57) часов для восстановленных форм и 5,58(4,1−9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25(4,59−10,6) часов.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшения клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Начальные дозы препарата у пожилых людей следует снижать на 30−50%. Это связано с рядом факторов, в частности, уменьшением в пожилом возрасте количества белков плазмы, связывающих препарат, на 10−15% , что наряду с ухудшением кровоснабжения элиминирующих органов и нарушением функций последних приводит к замедлению выведения ацетилцистеина. Это, в свою очередь, может привести к увеличению концентрации ацетилцистеина в плазме крови при назначении стандартных доз и развитию побочного действия. При снижении кровоснабжения печени снижаются ее функции по синтезу белка и детоксикации организма, что приводит к уменьшению интенсивности метаболизма препарата.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и >10г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов in vitro и in vivo, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности.
Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина.
Применение доз до 1000мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Сахароза
- Аскорбиновая кислота (витамин C)
- Сахарин натрия (E954)
- Ароматизатор «Апельсин» (декстроза, вкусоароматический компонент, антислеживающий агент: E551 (5 %), соль поваренная пищевая йодированная).
Несовместимость (совместимость)
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Срок годности
2 года
Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25∘C.
Характер и содержание упаковки
По 3 г в пакеты из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного;
по 10 или 20 пакетов из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного в пачке вместе с листком-вкладышем (инструкцией по применению).
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
Не применимо
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Производитель
ОАО «Экзон», Республика Беларусь,
225612, Брестская обл., г. Дрогичин, ул. Ленина, 202.
Тел/факс: +375164430729
E-mail: bm@ekzon.by
ЭкзонЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Ацецезон, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Препарат Ацецезон содержит действующее (активное) вещество ацетилцистеин.
Ацетилцистеин принадлежит к группе лекарств, называемых муколитиками, которые делают слизь менее липкой и таким образом облегчает ее отхаркивание. Ацетилцистеин используется для лечения заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты.
Показания к применению
Ацецезон назначается при заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, синусит, бронхиальная астма и муковисцидоз (в качестве дополнительной терапии).
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Не применяйте препарат Ацецезон, если:
- у Вас повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- у Вас язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
- у Вас непереносимость фруктозы (препарат содержит сахарозу, которая метаболизируется до фруктозы);
- у Вас гипероксалурия.
Ацецезон не следует применять для лечения детей младше 2 лет.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед приемом Ацецезон.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Ацецезон проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если Вы страдаете астмой, так как Вам может потребоваться тщательное наблюдение во время приема этого лекарственного препарата;
- если до начала приема этого лекарственного препарата у вас снижена способность или развилась неспособность кашлять, может потребоваться удалить слизь путем отсасывания после того, как это лекарственное средство облегчит ее выведение;
- если Вам нужно сдать анализ крови или мочи, поскольку ацетилцистеин может повлиять на проведение некоторых лабораторных тестов.
При открытии пакета, порошок может пахнуть серой (тухлыми яйцами). Это является нормой для данного лекарственного препарата и не означает, что его использование небезопасно. После добавления воды раствор имеет легкий запах апельсина.
Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата Ацецезон.
Может вызвать повреждение зубов при длительном применении (2 недели и более).
Один пакет Ацецезона 100 мг содержит 12,5 мг аскорбиновой кислоты, один пакет Ацецезона 200 мг содержит 25,0 мг аскорбиновой кислоты, что важно учитывать пациентам, принимающим другие источники витамина С.
Данное лекарственное средство содержит натрия в количестве менее 1 ммоль (менее 23 мг) на один пакет, т.е. практически «не содержит натрий».
Особые требования, которые следует учитывать при приеме пренарата Ацецезон во время еды, употреблении напитков и алкоголя, отсутствуют.
Другие препараты и препарат Ацецезон
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препарать:
- Противокашлевые препараты. Перед началом применения такого комбинированного лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом.
- Активированный уголь, применяемый при отравлениях.
- Препараты, используемые для лечения бактериальных инфекций, антибиотики (например, цефалексин, цефуроксим, цефадроксил, цефаклор, цефтриаксон). Препарат Ацецезон может помешать правильному действию некоторых антибиотиков при одновременном приеме. Если Вам сказали, что данное ограничение применимо в вашем случае, Вы должны принять этот лекарственный препарат за два часа до или через два часа после приема антибиотиков. Если Вы не уверены, применим ли к Вам этот случай, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
- Лекарственный препарат для лечения приступов стенокардии (стеснение в груди, шее и руке) (например, нитроглицерин). Возможно снижение артериального давления.
- Карбамазепин. Может привести к снижению действия карбамазепина.
Следует избегать применения других лекарственных препаратов с ацетилцистеином.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Если необходимо провести лабораторное исследование, пожалуйста, сообщите своему врачу о приеме препарата Ацецезон, так как это может повлиять на следующие исследования:
- салицилаты (активные вещества, используемые для лечения болей, воспалений или ревматизма);
- кетоновые тела в анализах мочи.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности некоторых ферментов; теста на наличие скрытой крови в кале).
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота:
- снижает эффективность изопреналина при одновременном приеме.
- повышает токсичность витамина В-17 (амигдалина) при совместном употреблении;
- уменьшает терапевтический эффект антипсихотических средств (хлорпротиксен, аминазин, галоперидол, клозапин, рисперидон);
- при одновременном приеме препаратов содержащих железо или алюминий, усиливает их всасывание;
- при одновременном применении с дефероксамином, аскорбиновая кислота усиливает экскрецию (выведение) его из организма.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Ацетитилцистеин не влияет или незначительно влияет на управление транспортными средствами и механизмами. Если Вы испытываете побочные эффекты, которые могут повлиять на эти способности, не садитесь за руль и не работайте с механизмами до полного разрешения побочного эффекта.
Применение препарата
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Принимайте внутрь.
Если врачом не назначено иное, обычная дозировка при острых заболеваниях составляет:
- Дети от 2 до 12 лет: 1 пакет по 100 мг 3 раза в день или 1 пакет по 200 мг 2 раза в день.
- Взрослые и дети старше 12 лет: 1 пакет по 200 мг 3 раза в день или 3 пакета по 200 мг за один прием 1 раз в день ( 600 мг).
Если чрезмерное образование слизи и связанный с этим кашель не проходят после 2 недель лечения, Вам следует обратиться к врачу, чтобы он мог более точно выяснить причину и исключить возможные злокачественные заболевания дыхательных путей.
Долгосрочное лечение хронических заболеваний (только по назначению врача). По 400-600 мг в день, в один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения от 3 до 6 месяцев.
Муковисцидоз
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворите в одном стакане теплой воды. Полученный раствор следует выпить теплым.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Готовый раствор лекарственного препарата не смешивайте с другими препаратами.
Если Вам кажется, что действие Ацецезона слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если вы применили препарата Ацецезон больше, чем следовало
Если Вы случайно приняли больше порошка Ацецезон, чем Вам прописал врач, немедленно проконсультируйтесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью. Если возможно, возьмите с собой пакет, пачку и этот листок-вкладыш, чтобы показать врачу.
Ниже приведены все симптомы передозировки:
тошнота, рвота, диарея.
У детей может наблюдаться избыточное образование мокроты. Если это так, обратитесь к врачу.
Если вы забыли применить препарат Ацецезон
Если Вы пропустили один прием препарата Ацецезон или приняли слишком малую дозу, дождитесь времени приема очередной дозы и продолжайте прием препарата, как указано в рекомендациях по дозированию. Не удваивайте дозу чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Если вы прекращаете принимать Ацецезон
Не следует прекращать прием Ацецезона без предварительной консультации с лечащим врачом. В таком случае может наступить обострение заболевания.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Ацецезон может вызывать нежелательные реакици, однако они возникают не у всех.
Прекратите принимать Ацецезон, порошок, и сразу обратитесь за медицинской помощью, если Вы испытаете какую-либо из очень редких нежелательных реакций (затрагивают менее 1 человека из 10 000), перечисленных ниже:
- тяжелая, опасная для жизни аллергическая реакция. Признаки могут включать сыпь, проблемы с глотанием или дыханием, отек губ, лица, горла и языка.
- сильное кровотечение;
- образование волдырей, шелушение, кровотечение, отшелушивание или появление волдырей, заполненных жидкостью на любой части кожи. Сюда входят области губ, глаза, рот, нос, руки или ноги. У Вас может возникнуть серьезная проблема с кожей.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки об усугублении состояния вследствие проявления какого-либо из следующих эффектов или увеличении длительности проявления такого эффекта более нескольких дней:
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100):
- реакции гиперчувствительности;
- головная боль;
- шум в ушах;
- тахикардия;
- гипотензия;
- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит;
- крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек;
- лихорадка.
Редкие (могут возникать не более чем у одного человека из 1000):
- одышка, бронхоспазм
- диспепсия.
Неизвестно (это означает, что частота не может быть оценена на основе имеющейся информации):
- отек лица.
Выдыхаемый воздух может (вероятно, из-за выделения сероводорода из препарата) приобрести неприятный запах.
Хранение препарата
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его!
Срок годности 2 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на маркировке пачки и пакета.
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Не применяйте препарат, если заметили повреждение пакета.
Содержимое упаковки и общие сведения
Содержимое упаковки и прочие сведения.
Один пакет содержит
- активное вещество — ацетилцистеин 100 мг и 200 мг;
- вспомогательньле вещества: сахароза, аскорбиновая кислота (витамин С), сахарин натрия (E954), ароматизатор «Апельсин» (декстроза, вкусоароматический компонент, антислеживающий агент: E551 (5 %), соль поваренная пищевая йодированная).
Внешний вид препарата Ацецезон и содержимое упаковки
Ацецезон представляют собой порошок от белого или белого с желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина.
По 3 г в пакеты из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного;
по 10 или 20 пакетов из материала комбинированного или из материала упаковочного многослойного в пачке вместе с листком-вкладышем (инструкцией по применению).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Держатель регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Экзон»
Республика Беларусь, 225612, Брестская область, г. Дрогичин, ул. Ленина, 202 тел./факс: +375 164431784,30737
адрес электронной почты: bm@ekzon.by
Препарат "Ацецезон" можно принимать детям в следующих лекарственных формах:
- Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 100мг в возрасте: 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.
- Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 200мг в возрасте: 4-6 лет, 7-12 лет, 13-17 лет.