Зодак®

Зодак®, капли для приема внутрь

1 мл капель содержит: 10 мг цетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль.

Узнать больше о действующем веществе

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Взрослые

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

• Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
• Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

• Дети от 6 до 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

• Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Способ применения

Внутрь.

Принимать препарат следует вечером, т. к. симптомы становятся более выраженными вечером.

При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак® можно принимать независимо от приема пищи.

Инструкция для открытия флакона

• Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми.
• Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим её отвинчиванием против хода часовой стрелки.
• После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

• гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или к любому из вспомогательных веществ;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения).

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте от 6 мес. до 1 года при наличие следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
• при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему).

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать. Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
• детский возраст до 1 года;
•  при одновременном употреблении с алкоголем;
• период грудного вскармливания;
• беременность.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект варфарина и его связывание с белками крови.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений клинических лабораторных показателей, жизненно важных функций и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на — 16 %, а также на — 10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %о) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зодак® проконсультируйтесь с врачом.

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т. к. цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если вы беременны, или предполагаете, что вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Дети

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение:

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно.

Цетиризин частично выводится при диализе.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного типа, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

Фармакодинамические свойства

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
• при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения; ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
• подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1,
• ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (С_мах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов  

Пожилые пациенты:    

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

Дети:

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет -снижено до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале, токсичности для репродуктивной системы.

• Метилпарагидроксибензоат (Е218),
• пропилпарагидроксибензоат (Е216),
• глицерин 85% (Е422),
• пропиленгликоль (Е1520),
• сахарин натрий (Е954),
• натрия ацетат тригидрат (Е262),
• уксусная кислота ледяная (Е260),
• вода очищенная.

Не применимо

3 года.

Капли для приема внутрь 10 мг/мл, по 20 мл во флаконах из темного стекла с крышкой-капельницей, снабженной устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещен в картонную пачку.

Без рецепта врача.

ЗОДАК®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ОПИСАНИЕ

Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления таблетки с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные половины.

Препарат показан к применению взрослым и детям с 6 лет:

• Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

• Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

• Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: данные о соотношении эффективности / безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек отсутствуют. Так как цетиризин в основном выделяется через почки (см. раздел Фармакокинетика), в случаях, когда альтернативная терапия невозможна, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции.

Педиатрическая группа пациентов, страдающих почечной недостаточностью: Дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с одной только печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: Рекомендуется скорректировать дозу

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
• Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата.

Пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы Lapp или мальабсорбции глюкозо-галактозы, не следует принимать цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Зуд и крапивница могут появиться при прекращении лечения цетиризином, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, проявление этих симптомов может быть интенсивным и может потребоваться возобновление лечения.

Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, так как данная форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу.

Одновременное применение азитромицина, циметидина, эритромицина, кетоконазола или псевдоэфедрина не оказывает воздействия на фармакологические параметры цетиризина. Фармакодинамические взаимодействия не наблюдались. Согласно исследованиям in vitro цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Сопутствующее применение с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не показало существенных изменений клинических лабораторных параметров, жизненных функций и параметров ЭКГ.

В исследовании сопутствующего применения теофилина (400 мг/сутки) и цетиризина (20 мг/сутки) наблюдалось незначительное, статистически значимое увеличение 24-часового AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофилина, а также повышение максимального уровня в плазме крови на 7,7% и 6,4% для цетиризина и теофилина, соответственно. В то же время на фоне применения цетиризина у пациентов, получавших ранее лечение теофилином, клиренс цетиризина уменьшился на -16%, теофилина на -10%. Однако предшествующее лечение цетиризином оказывало незначительное влияние на фармакологические параметры теофилина.

Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции замедляется на 1 час.

У чувствительных пациентов совместное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания и работоспособности, хотя после приема однократной дозы цетиризина 10 мг действие алкоголя (0,8%о в крови) существенно не усиливалось; в ходе одного из 16 психометрических тестов было подтверждено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

Сопутствующий прием цетиризина 10 мг в сутки с глипизидом приводил к незначительному снижению уровня глюкозы в крови. Данное действие не представляет клинической значимости. Несмотря на это рекомендован раздельный прием, глипизид утром, а цетиризин вечером.

В ходе исследования применения многократных доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки), экспозиция цетиризина повышалась примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира при одновременном приеме цетиризина изменялась незначительно (-11%).

Проспективно собираемые данные для цетиризина по исходам беременности не указывают на потенциальное повышение токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых значений.

Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие.

Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью.

Лактация

Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания.

Фертильностъ

Данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, при этом не было выявлено случаев, влияющих на безопасность лекарственного препарата. Исследования на животных не выявили влияния на репродуктивную функцию человека.

При объективной оценке способности к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг).

Пациентам с высокой двигательной активностью, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания.

Клинические исследования

Обзор

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозе оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Побочные реакции

В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин с плацебо и другими антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в день), следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой 1,0% и более:

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых 1% и более:

Постмаркетинговый опыт:

В дополнение к побочным реакциям, зарегистрированным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто > 1/1000, < 1/100; редко > 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000, частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность

Очень редко: анафилактический шок

Нарушения метаболизма и питания:

Частота неизвестна: увеличение аппетита

Нарушения психики:

Нечасто: ажитация

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

Очень редко: тики

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезия

Редко: судороги

Очень редко: нарушения вкуса, обморок, тремор, дистония, дискинезия

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушения аккомодации, окулогирный криз, нечеткость зрения

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта:

Частота неизвестна: головокружение

Нарушения со стороны сердца:

Редко: тахикардия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: изменение показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ и билирубина)

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:

Нечасто: зуд, сыпь

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: дизурия, энурез

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Нечасто: астения, недомогание

Редко: отек

Лабораторные и инструментальные данные:

Редко: увеличение веса

После прекращения приема цетиризина сообщалось о появлении зуда и/или крапивницы.

Симптомы:

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергическим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

Лечение:

Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, при условии, что передозировка случилась недавно.

Антигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования in vitro показали невозможность сродства с другими рецепторами, кроме как H1-рецепторами.

Обладает выраженным противоаллергическим действием (10 мг препарата 1-2 раза в сутки блокирует процесс деления эозинофилов у пациентов с атопическим дерматитом), предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину.

В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозе 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

Показано, что в рекомендуемой дозе, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Максимальный уровень концентрации в плазме составляет примерно 300 нг/мл и достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93±0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками.

Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохода.

Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Препарат не накапливается в организме (данные при лечении суточной дозой 10 мг в течение 10 дней), около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полу выведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика.

Особые группы населения

Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению с обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полу выведения снижается до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличается от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечается увеличение периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

Обзор данных по безопасности из доклинических испытаний, полученных в ходе традиционных исследований токсичности дозы, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявил никаких особых опасностей для человека.

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30 (Е1201), магния стеарат (Е470);

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6000 (Е1521), тальк (Е553), титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в PVC/PVDC/AL блистер. Один или три блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Без рецепта

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Опелла Хелскеа»

125009, Россия, Москва, ул. Тверская,22

Производитель

ЗЕНТИВА к.с, Чешская Республика

У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы

Sanofi