Месалик

МЕСАЛИК, 500 мг, капсулы ректальные

Одна капсула содержит:

действующее вещество: месалазин — 500 мг.

Узнать больше о действующем веществе

Капсулы ректальные.

Капсулы мягкие желатиновые каплевидной формы, со швом, непрозрачные, от светло-коричневого до коричневого цвета.

Содержимое капсул — вязкая маслянистая пастообразная масса от светло-серого до светло-коричневого цвета, не имеющая прогорклого запаха. Допускается незначительное расслоение содержимого капсул.

Месалик показан к применению у взрослых и пациентов пожилого возраста для лечения острых приступов и предотвращения рецидива язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

• Лечение острых приступов и обострений язвенного колита

Рекомендуемая доза — 1 капсула 3 раза в день (что соответствует 1 500 мг месалазина) ежедневно в зависимости от индивидуальных клинических потребностей.

Максимальная суточная доза — 1 500 мг.

• Профилактика рецидивов

Рекомендуемая доза — 1 капсула 2 раза в день, при необходимости в течение нескольких лет.

Особые группы пациентов

Дети и подростки

Данные об эффективности препарата у детей ограничены.

Способ применения

Ректально.

Общие инструкции по дозированию препарата:

При применении лекарственного препарата Месалик в дозе 500 мг 3 раза в день, капсулы следует ввести ректально утром, в середине дня и вечером.

Для достижения требуемого терапевтического эффекта применение препарата должно быть регулярным, в рекомендованной дозе.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

• Гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к любому из вспомогательных веществ
• Тяжелая дисфункция печени и/или почек.

По усмотрению врача перед началом лечения и в течении лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/ осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.

Использовать с осторожностью при лечении пациентов с нарушенной функцией печени.

Не следует использовать препарат при лечении пациентов с нарушенной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.

Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни с содержанием мезалазина 100%. Рекомендуется обеспечить адекватное потребление жидкости во время лечения.

Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении месалазина.

Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к  препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия на костный мозг азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина при одновременном лечении месалазином.

Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.

Беременность

На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении месалазина беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует.

Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2-4 г в день перорально).

Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

Месалазин следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Кормление грудью

С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, месалазин следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Месалазин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Частота определена как: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, но < 1/10), нечасто ( 1/1 000, но< 1/100), редко( 1/10 000, но< 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие нежелательные реакции:

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью). Специфический антидот не известен.

Лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Фармакотерапевтическая группа: Кишечные противовоспалительные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-амино-2-гидроксибензойная кислота/5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.

При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.

Дети

Данные об эффективности препарата у детей ограничены.

Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника. Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения одиночной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозиториев месалазина 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1-1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0,3-1,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1 час.

Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием суппозиториев месалазина в дозе 500 мг, меченых изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3-ий час после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Ректальные формы месалазина особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) в рамках представленных данных о распределении препарата.

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N-Ац-5-АСК.

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1% дозы месалазина, принятой перорально, выделяется с грудным молоком, в основном, в виде N-Ац-5-АСК.

После применения разовой дозы 500 мг месалазина в суппозиториях примерно 11% препарата (в течение 72 часов) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель суппозитории месалазина 500 мг 3 раза в день) 13% выводится с мочой. Примерно 10% препарата выводится вместе с желчью.

Специфические особенности препарата Месалик

Лекарственный препарат Месалик является гибридным препаратом, выпускаемым в виде ректальных капсул. С целью изучения фармакокинетики и безопасности было проведено рандомизированное открытое перекрестное адаптивное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препарата Месалазин-МИК (торговое наименование Месалик), капсулы ректальные, 500 мг (УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь) и препарата Салофальк®, суппозитории ректальные, 500 мг (Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия) у здоровых добровольцев.

В ходе исследования были получены следующие фармакокинетические характеристики лекарственного препарата Месалик, капсулы ректальные 500 мг:

В популяцию безопасности было включено 36 добровольцев. На фоне применения исследуемого препарата у 7 из 36 добровольцев зарегистрировано 7 нежелательных явлений (НЯ), которые были представлены отклонениями со стороны лабораторных и инструментальных данных: 2 случая повышения уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), 2 случая повышения уровня щелочной фосфатазы, 2 случая снижения уровня гемоглобина, 1 случай повышения уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ). На фоне применения препарата сравнения у 7 из 24 добровольцев зарегистрировано 9 НЯ, которые были представлены отклонениями со стороны лабораторных и инструментальных данных (3 случая повышения уровня билирубина в крови, 2 случая снижения уровня гемоглобина, по 1 случаю повышения уровня щелочной фосфатазы и увеличения числа лимфоцитов), нарушениями со стороны нервной системы (1 случай головокружения), общими нарушениями и реакциями в месте введения (1 случай астении). Все НЯ были легкой степени тяжести; ни одно НЯ не было классифицировано как серьезное. Статистически значимых межгрупповых различий в частоте возникновения НЯ не выявлено. Клинически значимых отклонений результатов физикального обследования, жизненно важных показателей и результатов ЭКГ от нормы не зарегистрировано.

Фармакокинетика у особых групп населения

У пациентов с нарушением функции печени и почек связанное с этим уменьшение скорости выведения и повышение системной ·концентрации месалазина может представлять собой повышенный риск нефротоксических нежелательных реакций.

За исключением исследования местной переносимости у собак, которое продемонстрировало хорошую ректальную переносимость, никаких доклинических исследований ректальных форм месалазина не проводилось.

Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) или репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.

В исследованиях токсичности при многократном оральном введении высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

• α-токоферол
• Триглицериды средней цепи

Состав оболочки капсулы

• Желатин
• Глицерин
• Вода очищенная
• Титана диоксид (Е l71)

Не применимо.

2 года

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 5 или 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Особые требования отсутствуют.

По рецепту врача

УП «Минскинтеркапс»,

Республика Беларусь, 220075,

г.Минск,ул.Инженерная,д.26

Телефон/факс: +375 17 276-01-59

Электронная почта: info@mic.by

Минскинтеркапс