БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Лоратадин / Loratadine
Важно
Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в период беременности.
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Не вызывает привыкания.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Лоратадин
Качественный и количественный состав
Одна таблетка содержит: действующего вещества — лоратадина — 10 мг
Узнать больше о действующем веществе
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Клинические данные
Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет с массой тела более 30 кг.
Режим дозирования и способ применения
Внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
- Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Детям 2-12 лет: доза устанавливается в зависимости от массы тела.
- Детям с массой тела более 30 кг: 10 мг один раз в день (одна таблетка один раз в день);
- детям с массой тела 30 кг или менее: лекарственное средство в форме таблетки 10 мг не подходит для детей с массой тела менее 30 кг. Есть другие, более подходящие формы для детей от 2 до 12 лет с массой тела 30 кг или меньше.
Данные по безопасности и эффективности применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пациентьи с нарушением функции печени: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с массой тела более 30 кг.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства,
- период лактации.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Лоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность в случае применения лоратадина совместно с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых участвуют ферменты печени цитохрома P450 3A4 и 2D6.
У пациентов пожилого возраста имеется риск появления сонливости.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозогалактозной мальабсорбции.
Прием Лоратадина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.
Не вызывает привыкания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном применении лекарственного средства с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.
Не установлено потенциирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном применении с алкоголем.
При совместном применении с ингибиторами СҮРЗА4 или CYP2D6 отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением риска возникновения побочных реакций.
Дети: взаимодействие лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.
Фертильность, беременность и лактация
Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данное лекарственное средство в период беременности.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В клинических исследованиях не отмечалось влияние лоратадина на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в очень редких случаях возможно головокружение, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство во время управления автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Нежелательные реакции
В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков, при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки с показаниями: ринит и хроническая идиопатическая крапивница, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов, что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных установить частоту невозможно).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функций печени.
Нарушения общего состояния: очень редко — усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение веса.
Дети
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и повышенная утомляемость (1 %).
Передозировка
Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль и сонливость и тахикардия при приеме лекарственного средства в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг.
У детей с массой тела менее 30 кг при приеме в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминное средство для системного применения.
Механизм действия
Лоратадин является селективным трициклическим антигистаминным средством, который действует на периферические H1-рецепторов.
Фармакологические эффекты
Лоратадин при использовании в рекомендуемой дозе не оказывает существенного седативного или антихолинергического действия у большинства пациентов.
Во время длительного лечения не наблюдается клинически значимых изменений жизненных функций, лабораторных показателей, данных клинического обследования и ЭКГ.
Лоратадин не имеет существенного действия на H2- рецепторы.
Лекарственное средство не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы или активности водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин, после введения дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1- 3 ч, достигая максимума через 8-12 ч и длится более 24 ч. Не отмечалось развития устойчивости к действию лекарственного средства после 28 дней применения.
Фармакокинетические свойства
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Сопутствующий прием пищи может несколько задерживать всасывание лоратадина, но это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
РаспределениеЛоратадин активно связывается с белками плазмы крови (от 97% до 99%), а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч и 2 ч соответственно.
После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается.
Биотрансформация/Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина в плазме крови (Tmax ) через 1−1,5 ч и 1,5−3,7 ч соответственно (прием пищи замедляет Tmax на 1 ч).
ЭлиминацияПримерно 40% дозы выводиться с мочой и 42% с калом на протяжении 10 дней в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активного вещества выводится из организма без изменений, как лоратадин, так и дезкарбоэтоксилоратадин.
Средний период полувыведения у здоровых добровольцев лоратадина был 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а основного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч).
Почечная недостаточность
Максимальная плазменная концентрация (Cмax) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Печеночная недостаточность
При хроническом алкогольном поражении печени значения Cмax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 ч и 37 ч соответственно и увеличивается с увеличением степени тяжести поражения печени.
Пожилые пачиенты
Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним у молодых и пожилых добровольцев.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- лактозы моногидрат,
- крахмал картофельный,
- целлюлоза микрокристаллическая,
- стеариновая кислота.
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25∘C. Хранить в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×3).
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612,731156
Борисовский ЗМПЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Лоратадин
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминное средство для системного применения.
Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет с массой тела более 30 кг.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства,
- период лактации.
Меры предосторожности
Лоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность в случае применения лоратадина совместно с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых участвуют ферменты печени цитохрома P450 3A4 и 2D6.
У пациентов пожилого возраста имеется риск появления сонливости.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозогалактозной мальабсорбции.
Прием Лоратадина необходимо прекратить не позже, чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.
Не вызывает привыкания.
Беременность и лактация
Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется применять данное лекарственное средство в период беременности.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В клинических исследованиях не отмечалось влияние лоратадина на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, возможно головокружение, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство во время управления автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении лекарственного средства с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.
Не установлено потенциирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном применении с алкоголем.
При совместном применении с ингибиторами СҮРЗА4 или CYP2D6 отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением риска возникновения побочных реакций.
Дети: взаимодействие лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.
Применение препарата
Внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
- Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Детям 2-12 лет: доза устанавливается в зависимости от массы тела.
- Детям с массой тела более 30 кг: 10 мг один раз в день (одна таблетка один раз в день);
- детям с массой тела 30 кг или менее: лекарственное средство в форме таблетки 10 мг не подходит для детей с массой тела менее 30 кг. Есть другие, более подходящие формы для детей от 2 до 12 лет с массой тела 30 кг или меньше.
Данные по безопасности и эффективности применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пациентьи с нарушением функции печени: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с массой тела более 30 кг.
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль и сонливость и тахикардия при приеме лекарственного средства в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг.
У детей с массой тела менее 30 кг при приеме в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.
Возможные нежелательные реакции
В клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков, при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки с показаниями: ринит и хроническая идиопатическая крапивница, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов, что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных установить частоту невозможно).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функций печени.
Нарушения общего состояния: очень редко — усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение веса.
Дети
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и повышенная утомляемость (1 %).
Хранение препарата
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25∘C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности.
Содержимое упаковки и общие сведения
Форма выпуска: таблетки.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Состав: одна таблетка содержит:
- действующего вещества — лоратадина — 10 мг;
- вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке-из хлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10х3).
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612,731156.
В следующих лекарственных формах препарат "Лоратадин" имеет ограничения при применении во время беременности (решение принимает лечащий врач):
- Таблетки 10мг в: 1 триместре, 2 триместре, 3 триместре беременности.