Гроприносин®

Гроприносин® (Groprinosin®)

Действующее вещество: инозин пранобекс (метизопринол, инозин димепранол ацетобен) — 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Узнать больше о действующем веществе

Таблетки овальные, двояковыпуклые, от белого до кремового цвета, с риской для деления на одной стороне, длиной 17 мм, шириной 7 мм.

• Комплексная терапия у пациентов с ослабленной иммунной системой, при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.
• Лечение герпеса губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes Simplex).

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени 3-4 раза в сутки. Для облегчения приема таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением (во избежание аспирации у детей младше 6 лет). Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов. В среднем длительность лечения составляет 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г в сутки, для детей старше 1 года — 50мг/кг/сутки.

Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:

• герпес губ и кожи лица, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes Simplex): взрослые — по 2 таблетки 3-4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 — 4 приема на протяжении 10-14 дней;
• пациенты с ослабленным иммунитетом (в комплексной терапии): взрослые — таблетки 3—4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), курс лечения от 2 недель до 3 месяцев; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7 — 10 дней с такими же интервалами).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
• Мочекаменная болезнь.
• Тяжелая почечная недостаточность III степени.
• Детский возраст до 1 года.
• Периоды беременности и кормления грудью.

Гроприносин® не следует применять у пациентов с острым приступом подагры или повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови.

Гроприносин® может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18 — 0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено участием инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин® следует применять с осторожностью у больных с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения. У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин® следует прекратить. Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительную терапию.

При длительном лечении свыше 3 месяцев необходимо регулярно проверять уровень мочевой кислоты в крови и в моче, важнейшие параметры функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать -препараты, понижающие ее уровень.

Гроприносин® следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих следующие препараты:

• ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол),
• препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретики, как тиазидные (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевые (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гроприносин® не следует применять во время (сразу после прекращения) терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение с иммуносупрессорами может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин® путем изменения его фармакокинетики.

При одновременном применении препарата Гроприносин® и азидотимидина (АЗТ) увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия АЗТ, например, вследствие повышения биодоступности АЗТ и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Как результат, Гроприносин® усиливает действие АЗТ.

Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также поступает ли инозин в грудное молоко.

Таким образом, Гроприносин® не следует применять у беременных женщин или во время кормления грудью, если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск.

Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот лекарственный препарат влияет на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Очень частые (от >1/10)

• данные лабораторных исследований: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче.

Частые (от >1/100 до <1/10)

> 1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:

• нарушения со стороны нервной системы, головная боль, головокружения;
• нарушения со стороны пищеварительной системы, тошнота с или без рвоты, дискомфорт в эпигастральной области;
• нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь;
• нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия;
• общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость, недомогание;
• лабораторные данные: повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Нечастые (от >1/1000 до <1/100)

<1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:

• нарушения со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры;
• нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия;
• психические нарушения: нервозность.

О следующих побочных эффектах сообщалось в пострегистрационном периоде. Их частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

• нарушения со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области;
• нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок;
• нарушения со стороны нервной системы: головокружение;
• нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

Сообщение о побочных эффектах

Сообщения о предполагаемых побочных эффектах, получаемые после регистрации лекарственного средства, крайне важны. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Работников здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях, используя национальную систему отчетности.

Не сообщалось ни об одном случае передозировки препарата Гроприносин®. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4- ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуностимулирующее действие. Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина.

Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т- супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс СD4/СD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NК-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

У людей при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (>90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. У макак-резус при пероральном введении инозина пранобекса почти полностью (94% — 100%) выделялись с мочой такие компоненты препарата, как DIP [N,N-диметиламино-2-пропанол] и РAсВА [п-ацетаминобензойная кислота], введённые внутривенно.

Введенный обезьянам меченный радиоактивными изотопами материал обнаруживался в следующих органах в порядке убывания активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.

При пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (2 часа) DІР и 9,4 мкг/мл (1 час) РAсВА. В исследованиях переносимости у людей подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1-3 часов.

24-часовая экскреция с мочой РАсВА и ее основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% радиоактивно меченного ЭІР в моче было обусловлено наличием ИГР в неизмененном виде и в виде DІР N-оксида. Период полувыведения составил 3,5 часа для DІР и 50 минут для РАсВА. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DІР и о-ацилглюкуронид для РАсВА. Поскольку инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой у человека невозможны. У животных примерно 70% от введенного перорально инозина трансформируется до мочевой кислоты в моче, а остальная часть — до нормальных метаболитов ксантина и гипоксантина.

Крахмал картофельный, повидон, магния стеарат

Не применимо.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и РѴС/РЕ/РѴDС-пленки. По 2 или 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Без рецепта врача.

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Gedeon Richter