Гепарин (РУП «Белмедпрепараты»)

Гепарин

Состав на одну тубу активного вещества — гепарин (в виде гепарина натрия) — 1000 МЕ/г

Узнать больше о действующем веществе

Гель для наружного применения 1000 МЕ/г

Гель от бесцветного до светло-желтого цвета со специфическим запахом

• симптоматическое лечение и уменьшение отеков и кровоподтеков после тупой травмы (например, после ушиба);
• симптоматическое лечение заболеваний поверхностных вен (варикозное расширение, флебит, перифлебит, тромбофлебит), варикозных язв, варикофлебита, состояния после удаления большой подкожной вены бедра в составе комплексной терапии.

1-3 раза в день на пораженный участок кожи наносят 3-10 см геля и осторожно втирают.

Из-за ограниченного опыта применения препарата у детей и по причине того, что имеется недостаточное количество данных исследований, использовать этот препарат при лечении детей не следует.

• известная гиперчувствительность к гепарину или любому компоненту лекарственного средства;
• гепарин-индуцированная тромбоцитопения типа II (ГИТ типа И, опосредованная иммунитетом) в анамнезе

При наличии признаков кровотечения следует тщательно взвесить возможность применения геля Гепарин.

Гель Гепарин не следует применять при кровотечениях, наносить на открытые раневые поверхности, мокнущую экзему или на слизистые оболочки, а также на инфицированные участки при наличии гнойных процессов.

Проникновение гепарина в здоровую кожу описано в случае местного применения; поэтому при подозрении на тромбоэмболические осложнения должна быть проведена проверка количества тромбоцитов для дифференциальной диагностики гепарин-индуцированной тромбоцитопении типа II.

Таким образом, регулярная проверка количества тромбоцитов у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе необходима при каждом применении гепарина (перед началом приема гепарина, в первый день после начала применения и затем регулярно каждые 3-4 дня в ходе лечения вплоть до его окончания).

Гель Гепарин содержит в качестве вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, поэтому его нельзя применять у пациентов с аллергией на парабены.

Применение в педиатрии.

Из-за ограниченного опыта применения препарата у детей и по причине того, что имеется недостаточное количество данных исследований, использовать гель при лечении детей не следует.

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВП.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства и никотин уменьшают действие гепарина.

Применение при беременности возможно только по показаниям под медицинским контролем.

Возможно применение при лактации по показаниям.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Аллергические реакции на гепарин после нанесения препарата на кожу очень редки. Однако в отдельных случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, такие как покраснение кожи и зуд, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Частота возникновения гепарин-индуцированной опосредованной антителами тромбоцитопении типа II (количество тромбоцитов <100 000/мкл или резкое снижение количества тромбоцитов до <50% от начального значения с артериальными и венозными тромбозами и эмболией) не была изучена для местного применения гепарина. Однако так как было описано проникновение в здоровую кожу, этот риск не может быть исключен. В связи с этим рекомендуется проявлять повышенную осторожность.

При парентеральном введении гепарина у пациентов без ранее существовавшей гиперчувствительности к гепарину уменьшение количества тромбоцитов, как правило, может происходить через 6-14 дней после начала лечения. У пациентов с повышенной чувствительностью к гепарину тромбоцитопения может развиться в течение нескольких часов.

В связи с малой системной абсорбцией передозировка маловероятна. До настоящего времени явления передозировки при использовании геля Гепарин не описаны.

При длительном применении на большие поверхности возможны геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата. При необходимости применяют антагонист гепарина — протамина сульфат (1% раствор).

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарины или гепариноиды для наружного применения.

Фармакологические исследования показывают, что при наружном применении гель Гепарин обладает выраженным противоэкссудативным, противоотечным, антигрануломатозным, противовоспалительным и антикоагулянтным действием.

Благодаря своему сильному анионному заряду, гепарин образует комплекс с катионными белковыми телами. Это особенно справедливо в отношении антитромбина III (AT III) и α2-глобулина, и приводит к выраженному усилению скорости их ингибиторных реакций. Таким образом, гепарин обладает функцией катализатора, ингибируя сериновые протеазы в зависимости от аффинности AT III к отдельным ферментам в каскаде коагуляции. Таким образом, происходит инактивация не только тромбина (Па), но также активированных факторов ХIIа, XIa, IХа, Ха и калликреина. Данная инактивация является дозозависимой. Кроме того, гепарин также способствует липолизу с помощью активации осветляющего фактора и катализа высвобождения липопротеин-липазы из эндотелиальных клеток, что приводит к растворению высокомолекулярных хиломикронов в плазме.

Гепарин участвует в анафилактических реакциях. В тучных клетках между гистамином, гепарином и кофактором существуют солеподобные связи, которые расщепляются при высвобождении гепарина и гистамина в процессе дегрануляции тучных клеток под влиянием гистаминолибератора.

Кроме того, гепарин как макроанион ингибирует или активирует ряд ферментных систем, например, гиалуронидазы, гистаминазы и рибонуклеазы.

Фармакокинетические исследования на крысах показали, что гепарин обнаруживается в плазме до 24 часов после введения; максимальная концентрация достигается через 8 часов.

Гепарин при парентеральном введении быстро накапливается в эндотелии сосудов и в ретикулоэндотелиальной системе.

Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. При оральном применении гепарин всасывается плохо. Описано, что проникновение гепарина в здоровую кожу зависит от дозы при дозировках равных или превышающих 300 МЕ/г. После местного применения в дозах 150000 МЕ/100 г системные терапевтически эффективные концентрации не будут достигнуты.

После применения очень больших доз (более 180 000 МЕ/100 г) могут достигаться системные концентрации, ведущие к повышенному риску кровотечений.

Гепарин выводится в основном через почки. Применение геля Гепарина на кожу не вызывает изменений параметров коагуляции.

Выводится из крови с периодом полувыведения 90-120 мин. Изначально быстрое выведение гепарина, вероятно, основывается на быстром связывании его клетками эндотелия и поглощением ретикулоэндотелиальной системой. Также он выводится согласно профилю концентрации в плазме. Гепарин выводится частично в неизмененном виде или путем фильтрации и канальцевой секреции в виде низкомолекулярного продукта расщепления. Выводимый с мочой урогепарин не является единым веществом, он состоит из смеси действующего неизмененного гепарина и низкомолекулярных продуктов расщепления, потенциально еще обладающих сниженной коагуляционной физиологической активностью.

• карбопол 980 NF,
• левоментол,
• метилпарагидроксибензоат (Е-218),
• пропилпарагидроксибензоат  (Е-216),
• спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья,
• триэтаноламин,
• вода очищенная

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В тубах 15 г или 30 г в упаковке № 1.

Без рецепта.

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Белмедпрепараты

Гепарин, мазь для наружного применения.

Одна туба 25 г содержит действующие вещества:

• гепарин натрия — 2500 ME,
• бензокаин (анестезин) — 1000,0 мг,
• бензилникотинат — 20,0 мг;

Вспомогательные вещества, наличие которых в составе лекарственного препарата следует учитывать:

• метилпарагидроксибензоат Е218,
• пропилпарагидроксибензоат Е216.

Узнать больше о действующем веществе

Мазь для наружного применения.

Мазь белого цвета с желтоватым оттенком.

• тромбофлебит поверхностных вен
• постинъекционный и постинфузионный флебит
• воспаление наружных геморроидальных узлов

• Тромбофлебит поверхностных вен, постинъекционный и постинфузионный флебит.

Мазь наносят тонким слоем (0,5-1 г на участок диаметром 3-5 см) на область поражения и осторожно втирают в кожу.

• Воспаление наружных геморроидальных узлов.

Мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на геморроидальные узлы и фиксируют повязкой. С этой же целью можно использовать тампон, пропитанный гепариновой мазью, который вводят в задний проход.

Мазь применяют 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, не более 10 дней.

Способ применения

Наружно.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат противопоказан к применению у детей.

• Гиперчувствительность к гепарину, бензокаину (анестезину), бензилникотинату или к любому из вспомогательных веществ.
• Нарушение целостности кожных   покровов   пораженной   области (открытые инфицированные раны, язвенно-некротические процессы в особенности).
• Гипокоагуляция, тромбоцитопения.
• Наличие в   настоящий   момент   или   в   анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении II типа.
• Детский возраст до 18 лет.

При продолжительном применении гепариновой мази на обширных участках и одновременном приеме пероральных лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови и/или кроветворение, следует контролировать время свертываемости и протромбиновое время.

При необходимости длительного курса лечения и при обширных участках поражения у беременных женщин и у женщин в возрасте старше 65 лет рекомендуется аналогичный контроль.

Не следует наносить на открытые раны при наличии гнойных процессов.

Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические осложнения, следует назначать гепариновую мазь с осторожностью, в связи с возможностью его системного действия.

При применении местных форм гепарина не следует исключать риск развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении II типа со снижением количества тромбоцитов <100 000 х10⁹/л или <50% от исходного уровня и с развитием артериального или венозного тромбоза. При применении гепариновой мази следует дополнительно контролировать количество тромбоцитов в крови у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе. У пациентов с повышенной чувствительностью к гепарину тромбоцитопения может развиться в течение нескольких часов.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа). В таких случаях следует прекратить применение препарата.

При одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных препаратов возможно усиление противосвертывающего действия гепарина.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства и никотин уменьшают действие гепарина.

Не следует назначать мазь одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тетрациклинами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов.

Гепариновую мазь применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком. Сведений о попадании других компонентов препарата в грудное молоко нет.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

При длительном применении препарата возможны местные реакции в виде гиперемии кожи, снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

До настоящего времени явления передозировки при использовании гепариновой мази не описаны.

При длительном применении на большие поверхности возможны геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата. При необходимости применяют антагонист гепарина — протамина сульфат (1% раствор).

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарины или гепариноиды для местного применения.

Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Постепенно высвобождающийся из мази гепарин оказывает антитромботическое действие и уменьшает воспалительный процесс; бензиловый эфир никотиновой кислоты (бензилникотинат) расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина; анестезин оказывает обезболивающее действие.

Гепарин незначительно всасывается с поверхности кожи, связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения — 0,06 л/кг.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин (анестезин) при наружном применении практически не абсорбируется.

Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин (анестезин) при наружном применении практически не абсорбируется.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин (анестезин) при наружном применении практически не абсорбируется.

Выводится почками. Период полувыведения 1-6 ч (в среднем 1,5 часа); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, опухолях.

Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает.

Бензокаин (анестезин) при наружном применении практически не абсорбируется.

• Глицерин
• Эмульгатор №1
• Парафин мягкий, белый
• Стеариновая кислота
• Подсолнечное масло рафинированное
• Метилпарагидроксибензоат (Е218)
• Пропилпарагидроксибензоат (Е216)
• Вода очищенная

Не применимо.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

По 25 г в тубах алюминиевых. Каждую тубу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Нет особых, требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Без рецепта.

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

тел./факс: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Белмедпрепараты