БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Эриус® / Aerius®
Важно
Принимают независимо от приема пищи.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Эриус®, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Качественный и количественный состав
Дезлоратадин 5 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Клинические данные
Показания к применению
Для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет для облегчения симптомов, связанных с:
- аллергическим ринитом;
- крапивницей.
Режим дозирования и способ применения
Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет ограничен.
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину
Особые указания и меры предосторожности при применении
Эффективность и безопасность препарата Эриус в форме таблеток у детей до 12 лет не исследовалась (так как таблетка является неделимой, а доза таблетки рассчитана для детей старше 12 лет).
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.
Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
В клинико-фармакологическом исследовании прием таблеток Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако, в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие пороков развития, фето/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Эриус во время беременности.
Кормление грудью
Дезлоратадин был идентифицирован у новорожденных/грудных детей, получавших грудное молоко. Эффект дезлоратадина на новорожденных/детей раннего возраста неизвестен. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии препаратом Эриус с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Клинические испытания показали, что Эриус не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывает сонливости.
Тем. не менее, поскольку существует индивидуальная реакция на любое лекарственное средство, следует рекомендовать пациентам не участвовать в действиях, требующих умственного напряжения, таких как управление транспортом или другими механизмами, до тех пор, пока они не узнали свой собственный ответ на лекарственный препарат.
Нежелательные реакции
В ходе клинических исследований при применении препарата Эриус согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо.
При применении препарата Эриус наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
В клинических исследованиях, проведенных с участием 578 пациентов в возрасте 12-17 лет, головная боль отмечалась как наиболее частая побочная реакция. О ней сообщалось в 5,9 % случаев у пациентов, получавших дезлоратадин, и в 6,9 % — у пациентов, получавших плацебо.
Частота неблагоприятных реакций в ходе клинических испытаний, которая превысила уровень в группе плацебо, а также других нежелательных эффектов, зафиксированных в постмаркетинговый период, указана в следующей таблице.
По частоте нежелательные реакции бывают: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.
Класс системы органов | Частота | Нежелательные реакции | |
Нарушения метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышенный аппетит, увеличение веса | |
Психические нарушения | Очень редко Частота неизвестна | Галлюцинации Ненормальное поведение, агрессия
|
Нарушения со стороны нервной системы | Часто Очень редко | — Головная боль Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги |
Нарушения со стороны сердца | Очень редко Частота неизвестна | Тахикардия, сердцебиение Удлинение интервала QT |
Желудочно-кишечные нарушения | Часто Очень редко | Сухость во рту Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Очень редко Частота неизвестна | Повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита Желтуха |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Частота неизвестна | Повышенная чувствительность к свету |
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Очень редко | Миалгия |
Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто Очень редко Частота неизвестна | Повышенная утомляемость Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница) Астения |
Дети
Другие нежелательные эффекты, отмеченные в постмаркетинговый период у детей и частота которых неизвестна, включают в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, ненормальное поведение и агрессию.
Передозировка
Симптомы
На основании данных клинического испытания, во время которого применялось многократное дозирование препарата, и было принято до 45 мг дезлоратадина (в девять раз больше клинической дозы), клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Профиль неблагоприятных реакций, связанный с передозировкой, как выявлено во время пострегистрационного применения, аналогичен, профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше.
Лечение
В случае передозировки следует рассматривать стандартные меры по удалению неабсорбированного действующего вещества.
Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Дезлоратадин не устраняется гемодиализом; неизвестно также, удаляется ли он перитонеальным диализом.
Дети
Профиль неблагоприятных реакций, связанный с передозировкой, как выявлено во время пострегистрационного применения, аналогичен профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминньш препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным.
В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании по применению трепарата Эриус в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc.
В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.
Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет.
Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините — больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году.
Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии, и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетические свойства
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полу выведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).
Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения, длящейся примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Биотрансформация/МетаболизмФерменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
ЭлиминацияПациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых лиц. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Смах) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Кальция гидрофосфат дигидрат,
- целлюлоза микрокристаллическая,
- крахмал кукурузный,
- тальк;
оболочка
- Opadry II Blue 32В10817 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид, макрогол, FD&C голубой № 2/Индигокармин алюминиевый лак),
- воск карнаубский.
Несовместимость (совместимость)
Не применимо
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
По 10 таблеток в блистере. 1 блистер с листком-вкладышем помещен в картонную коробку.
Условия отпуска
Без рецпта
Производитель
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Эриус®, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминньш препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительньгх цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании по применению препарата Эриус в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc.
В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не проникает через гематоэнцефалическии барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините — больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году.
Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полу-
выведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).
Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 по 20 мг.
В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьироваться в зависимости от этнического происхождения.
Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения, длящейся примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции. Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых лиц. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Смах) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Показания к применению
Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как зуд и покраснение глаз, слезотечение, чихание, зуд и выделения из носа, зуд неба.
Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину.
Меры предосторожности
Эффективность и безопасность препарата Эриус в форме таблеток у детей до 12 лет не исследовалась (так как таблетка является неделимой, а доза таблетки рассчитана для детей старше 12 лет).
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.
Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Беременность и лактация
Если Вы планируете иметь ребенка, беременны (или предполагаете, что беременны) либо кормите грудью, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Эриус. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, принимать Эриус не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В рекомендуемой дозе Эриус не повлияет на способность управлять транспортным средством или другими механизмами. Несмотря на то, что большинство людей не испытывают сонливости, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей умственного напряжения, такой как управление транспортом или другими механизмами, пока не определена индивидуальная реакция на лекарственный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно.
В клинико-фармакологическом исследовании прием таблеток Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Применение препарата
Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет ограничен.
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата Эриус в обычное время. Принимать двойную дозу таблеток для компенсации пропущенной дозы не следует.
Передозировка
Препарат следует принимать в соответствии с рекомендациями врача. При случайной передозировке не предполагается возникновения серьезных нежелательных явлений.
Могут наблюдаться нежелательные реакции, которые описаны при приеме обычных терапевтических доз, но степень их выраженности в случае передозировки может быть выше. Если Вы приняли больше таблеток Эриус, чем было рекомендовано, немедленно сообщите об этом своему врачу, фармацевту или другому медицинскому работнику.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, Эриус может вызвать побочные эффекты, хотя не каждый человек испытывает их.
Во время применения препарата Эриус очень редко наблюдались случаи тяжелых аллергических реакций (затрудненное дыхание, свистящее дыхание, зуд, крапивница и отеки). В случае возникновения указанных побочных реакций следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у взрослых, были приблизительно схожи с нежелательными явлениями при приеме плацебо.
Тем не менее, усталость, сухость во рту и головная боль наблюдались чаще, чем при приеме плацебо. Головная боль отмечалась как наиболее частый побочный эффект у подростков. По результатам клинических исследований препарата Эриус были отмечены следующие побочные эффекты: часто (более чем у 1 человека из 10): усталость, сухость во рту, головная боль.
Взрослые
Во время пострегистрационного применения Эриус были отмечены следующие побочные эффекты:
- очень редко (не более чем у 1 человека из 10 000): тяжелые аллергические реакции, сыпь, усиленное или нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в желудке, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, диарея, головокружение, сонливость, нарушения сна, мышечная боль, галлюцинации, судороги, выраженное беспокойство, воспаление печени, аномальные результаты тестов функции печени;
- частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): необычная слабость, пожелтение кожи и/или глаз, повышенная чувствительность кожи к солнцу (даже в пасмурную погоду) и к ультрафиолетовому излучению (например, при посещении солярия), изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия, повышенный аппетит, увеличение веса.
Дети
Частота неизвестна: слабое сердцебиение, изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия.
Хранение препарата
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Содержимое упаковки и общие сведения
Состав
1 таблетка содержит
действующее вещество: дезлоратадин 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк;
оболочка: Opadry II Blue 32В10817 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид, макрогол, FD&C голубой № 2/Индигокармин алюминиевый лак), воск карнаубский.
Условия отпуска
Без рецепта.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. 1 блистер с листком-вкладышем помещен в картонную коробку.
Название производителя и адрес
Байер Биттерфельд ГмбХ,
ОТ Греппин, Салегастер Шоссе 1,
06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Эриус® / Aerius®
Важно
Принимают внутрь независимо от приема пищи.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Эриус®, сироп 0,5 мг/мл
Качественный и количественный состав
Лекарственная форма
Сироп
Клинические данные
Показания к применению
Для применения у взрослых, подростков и детей от 1 года для облегчения симптомов, связанных с:
- аллергическим ринитом;
- крапивницей.
Режим дозирования и способ применения
Принимают внутрь независимо от приема пищи.
Дети:
- в возрасте от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в день;
- от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в день.
Взрослые и подростки (> 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в день.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей до 1 года не установлены. Данные отсутствуют.
Имеется ограниченный опыт клинических исследовании эффективности использования дезлоратадина у детей и подростков от 1 года до 17 лет.
Большинство случаев ринитов в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение, и отсутствуют данные для лечения инфекционных ринитов Эриусом
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлена
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус следует принимать с осторожностью
Пациенты с нарушением функции печени
Данные по применению препарата Эриус у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.
У детей в возрасте до 2 лет особенно трудно отличить аллергический ринит от других форм ринита. Следует принимать во внимание возможность отсутствия инфекции верхних дыхательных путей или структурных аномалий, а также предшествующей истории болезни, физикальных обследований и соответствующих лабораторных исследований и кожных проб. Примерно 6% взрослых и детей в возрасте 2-11 лет являются фенотипическими медленными метаболизаторами дезлоратадина, у которых наблюдается его более высокая концентрация в организме. Безопасность дезлоратадина у детей 2-11 лет, которые являются медленными метаболизаторами, такая же, как у детей, у которых нормальный метаболизм. Действие дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучено.
В случае тяжелой почечной недостаточности Эриус следует применять с осторожностью.
Эриус сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Эриус сироп содержит менее 1 ммоль (23 мг натрия) на 10 мл, т.е. по сути, не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.
В клинико-фармакологическом исследовании прием Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Фертильность, беременность и лактация
Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие у дезлоратадина токсических свойств, вызывающих мальформации или оказывающих вредное влияние на внутриутробное/неонатальное развитие. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного токсического воздействия на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования препарата Эриус во время беременности.
Дезлоратадин был найден в организме новорожденных/младенцев, которых кормили грудью женщины, проходившие лечение дезлоратадином. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение прекратить кормление грудью или же прекратить/воздержаться от приема Эриуса необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Клинические испытания показали, что Эриус не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывает сонливости. Тем не менее, поскольку существует индивидуальная реакция на любое лекарственное средство, следует рекомендовать пациентам не участвовать в действиях, требующих умственного напряжения, таких как управление транспортом или другими механизмами, до тех пор, пока они не узнали свой собственный ответ на лекарственный препарат.
Нежелательные реакции
В ходе клинических испытаний сироп, содержащий дезлоратадин, принимали в общей сложности 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей от 2 до 11 лет была сходной в группах, принимавших дезлоратадин и плацебо. У детей в возрасте 6-23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными реакциями были диарея (3,7%), высокая температура (2,3%) и бессонница (2,3%). В дополнительном исследовании у испытуемых в возрасте 6-11 лет не наблюдалось нежелательных явлений после разовой дозы 2,5 мг сиропа дезлоратадина для приема внутрь.
В клиническом испытании с участием 578 пациентов в возрасте 12-17 лет головная боль отмечалась как наиболее частая побочная реакция. О ней сообщалось в 5,9% случаев у пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% — у пациентов, принимавших плацебо. В ходе клинических испытаний с участием взрослых и подростков при применении рекомендуемых доз согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений при приеме Эриуса была на 3% выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).
Частота неблагоприятных реакций в ходе клинических испытаний, которая превысила уровень в группе плацебо, а также других нежелательных эффектов, зафиксированных в постмаркетинговый период, указана в следующей таблице.
По частоте нежелательные реакции классифицируются следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Класс системы органов | Частота | Нежелательные реакции |
Нарушения метаболизма и питания | Частота неизвестна | Повышенный аппетит, увеличение веса |
Психические нарушения | Очень редко Частота неизвестна | Галлюцинации Ненормальное поведение, агрессия |
Нарушения со стороны нервной системы | Часто Часто (дети до 2 лет) Очень редко | Головная боль Бессонница Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги |
Нарушения со стороны сердца | Очень редко Частота неизвестна | Тахикардия, сердцебиение Удлинение интервала QT |
Желудочно-кишечные нарушения | Часто Часто (дети до 2 лет) Очень редко | Сухость во рту Диарея Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Очень редко Частота неизвестна | Повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита Желтуха ____________________ |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Частота неизвестна | Повышенна чувствительность к свету |
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Очень редко | Миалгия |
Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто Часто (дети до 2 лет) Очень редко Частота неизвестна | Повышенная утомляемость Высокая температура Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница) Астения |
Дети
Другие нежелательные эффекты, отмеченные в постмаркетинговый период у детей и частота которых неизвестна, включают в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, ненормальное поведение и агрессию.
Передозировка
Симптомы
В многодозном клиническом исследовании дезлоратадина у взрослых и подростков, в котором применялись дозы до 45 мг (в 9 раз больше рекомендуемых), клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Профиль нежелательных реакций, связанный с передозировкой, что выявлен во время пострегистрационного применения, аналогичен профилю, наблюдаемому при лечении терапевтическими дозами, но величина эффектов может быть выше
В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Эриус не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Дети
Как показало постмаркетинговое использование препарата, неблагоприятные явления, связанные с передозировкой, сходны по своему характеру с теми же явлениями при приеме терапевтических доз, но степень выраженности эффектов может быть выше.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекул адгезии Р-селектин в эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих данных остается неподтвержденной.
Безопасность Эриус сиропа была продемонстрирована в трех исследованиях с участием детей.
Дети в возрасте 1-11 лет, которым была показана антигистаминная терапия, получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2,5 мг (6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, показателями жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QTc). При приеме рекомендуемых доз дезлоратадина значения его концентрации в плазме у детей и взрослых были сопоставимы. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина у взрослых и детей сходны, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых могут быть экстраполированы на детей.
В клиническом исследовании многократных доз у взрослых и подростков ежедневное применение дезлоратадина в дозе не более 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании у взрослых и подростоков, в ходе которого взрослые принимали дезлоратадин дозами по 45 мг/сутки (в 9/раз больше терапевтической дозы) в течение 10 дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции или сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
В многодозных исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем рините — 4 или более дней в неделю и более 4 недель.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов, независимо от этиологии, и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, предполагается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в дополнение к хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебо-контролируемых шестинедельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний к концу первого курса лечения. В каждом из исследований эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые были невосприимчивы к антигистаминам. Облегчение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% пациентов, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетические свойства
Дезлоратадин начинает определяться в плазме у взрослых и подростков в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается примерно через 3 часа; период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).
Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Распределение
В серии фармакокинетических и клинических исследований у 6% испытуемых была отмечена более высокая концентрация дезлоратадина. Распространенность данного фенотипа (т.наз. «медленных метаболизаторов») была сопоставима среди взрослых (6%) и детей 2-11 лет (6%), и была выше у чернокожих (18% взрослых, 16% детей), чем у белых (2% взрослых, 3% детей) в обеих возрастных группах.
В многодозном фармакокинетическом исследовании, проведенном с использованием таблеток у здоровых взрослых испытуемых, было установлено, что четыре испытуемых являются медленными метаболизаторами дезлоратадина. Примерно через 7 часов после приема концентрация Смах у них была почти в 3 раза выше с периодом полувыведения в конечной фазе около 89 часов.
Аналогичные фармакокинетические параметры наблюдались в многодозном фармакокинетическом исследовании, проведенном с использованием сиропа у медленнных метаболизаторов среди детей 2-11 лет с диагнозом «аллергический ринит». Воздействие (AUC) дезлоратадина было примерно в 6 раз больше, а Смах приблизительно в 5 раз выше через 3-6 часов с периодом полувыведения в конечной фазе около 120 часе Воздействие было одинаковым у медленных метаболизаторов среди взрослых и детей при
приеме доз, соответствующих возрасту. Общий профиль безопасности у всех испытыемых не отличался от такового в общей популяции. Действие дезлоратадина у медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не изучено. В отдельных однодозных исследованиях при приеме рекомендуемых доз педиатрические пациенты имели значения AUC и Смах дезлоратадина сопоставимые с теми, которые были у взрослых, принимавших сироп с дезлоратадином в виде дозы 5 мг.
Биотрансформация/МетаболизмДезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При приеме дезлоратадина взрослыми и подростками один раз в сутки (в дозе 5-20 мг) в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.
В однодозном перекрестном исследовании было установлено, что таблетки и сироп с дезлоратадином являются биоэквивалентными.
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3А4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
ЭлиминацияПациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой формой ХПН, соответственно, чем у здоровых испытуемых. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было в -1,5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и в -2,5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (AUC и Смах) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Характер и содержание упаковки
Флаконы по 60 или 120 мл, закрытые крышечкой с защитой от детей в комплекте с мерной ложечкой, в картонной коробке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Листок-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Эриус®, сироп 0,5 мг/мл
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические HI-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические HI-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Безопасность сиропа Эриус была продемонстрирована в трех исследованиях с участием детей. При приеме рекомендуемых доз дезлоратадина значения его концентрации в плазме у детей и взрослых были сопоставимы. Таким образом, поскольку течение аллергического ринита/хронической идиопатической крапивницы и профиль дезлоратадина у взрослых и детей сходны, данные об эффективности дезлоратадина у взрослых могут быть экстраполированы на детей.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки для взрослых и подростков частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции или сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем рините — 4 или более дней в неделю и более 4 недель.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме у взрослых и подростков в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается примерно через 3 часа; период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки).
Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При приеме дезлоратадина взрослыми и подростками один раз в сутки (в дозе 5-20 мг) в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.
В однодозном перекрестном исследовании было установлено, что таблетки и сироп с дезлоратадином являются биоэквивалентными.
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3А4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Показания к применению.
Для облегчения симптомов аллергического ринита (воспаления носовых ходов, вызванного аллергией, например, сенной лихорадкой или аллергией на пылевых клещей) у взрослых, подростков и детей от 1 года. К этим симптомам относятся чихание, зуд и выделения из носа, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение.
Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей (кожным заболеванием, вызванным аллергией). К этим симптомам относятся зуд и сыпь. Эриус облегчает данные симптомы на целый день, помогает возобновить нормальную повседневную деятельность и восстановить сон.
Узнать больше о действующем веществеО чём следует знать перед применением препарата?
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или лоратадину.
Меры предосторожности.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.
Эриус сироп содержит сахарозу и сорбитол, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Эриус сироп содержит менее 1 ммоль (23 мг натрия) на 10 мл, т.е. по сути, не содержит натрия. Посоветуйтесь с вашим врачом, фармацевтом или другим медицинским работником, прежде чем принимать Эриус, если у Вас есть заболевание почек.
Беременность и лактация.
Безопасность применения у беременных не установлена, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Эриус.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Клинические испытания показали, что Эриус не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывает сонливости. Тем не менее, поскольку существует индивидуальная реакция на любое лекарственное средство, следует рекомендовать пациентам не участвовать в действиях, требующих умственного напряжения, таких как управление транспортом или другими механизмами, до тех пор, пока они не узнали свой собственный ответ на лекарственный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было.
В клинико-фармакологическом исследовании прием Эриус одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Применение препарата
Способ применения и дозы.
Принимают внутрь независимо от приема пищи.
Дети:
- в возрасте от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в день;
- от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в день.
Взрослые и подростки (> 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в день.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.
При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата Эриус в обычное время. Принимать двойную дозу сиропа Эриус для компенсации пропущенной дозы не следует.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата у детей до 1 года не установлены. Данные отсутствуют. Имеется ограниченный опыт клинических исследований эффективности использования дезлоратадина у детей и подростков от 1 года до 17 лет.
Большинство случаев ринитов в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение, и данные для лечения инфекционных ринитов препаратом Эриус отсутствуют.
Пожилые пациенты.
Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени.
Данные по применению препарата Эриус у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Передозировка.
Если Вы приняли больше препарата Эриус, чем должны были, принимайте препарат так, как Вам это рекомендовано. При случайной передозировке не предполагается возникновения серьезных нежелательных явлений. Могут наблюдаться нежелательные реакции, которые описаны при приеме обычных терапевтических доз, но степень их выраженности в случае передозировки может быть выше.
Если Вы приняли больше сиропа Эриус, чем Вам назначили, немедленно сообщите об этом своему врачу, фармацевту или другому медицинскому работнику.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарства, это лекарственное средство может вызвать побочные эффекты, хотя не каждый человек испытывает их.
Во время применения сиропа Эриус очень редко наблюдались случаи тяжелых аллергических реакций (затрудненное дыхание, свистящее дыхание, зуд, крапивница и отеки). В случае возникновения указанных побочных реакций следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.
В клинических исследованиях у большинства детей и взрослых побочные эффекты были примерно такими же, которые наблюдались при испытании раствора или таблеток плацебо. Тем не менее, более частыми побочными эффектами у детей в возрасте до 2 лет были диарея, лихорадка и бессонница, а у взрослых — усталость, сухость во рту и головная боль по сравнению с приемом плацебо.
В клинических исследованиях с Эриус были отмечены следующие побочные эффекты:
Дети.
Часто встречаются у детей младше 2-х лет (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): диарея, лихорадка, бессонница.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): медленный ритм сердечных сокращений, изменение частоты сердцебиения.
Взрослые
Во время пострегистрационного применения Эриус были отмечены следующие побочные эффекты:
- очень редко (не более чем у 1 человека из 10 000): тяжелые аллергические реакции, сыпь, усиленное или нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в желудке, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, диарея, головокружение, сонливость, нарушения сна, мышечная боль, галлюцинации, судороги, выраженное беспокойство, воспаление печени, аномальные результаты тестов функции печени;
- частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): необычная слабость, пожелтение кожи и/или глаз, повышенная чувствительность кожи к солнцу (даже в пасмурную погоду) и к ультрафиолетовому излучению (например, при посещении солярия), изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия, повышенный аппетит, увеличение веса.
Хранение препарата
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Содержимое упаковки и общие сведения
Состав.
1 мл сиропа содержит действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е110), вода очищенная.
Условия отпуска. Без рецепта.
Форма выпуска. Флаконы по 60 или 120 мл, закрытые крышечкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложечкой и листком-вкладышем в картонной коробке.
Название производителя и адрес
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индустрипарк 30, 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария
В следующих лекарственных формах препарат "Эриус®" имеет ограничения при применении во время беременности (решение принимает лечащий врач):
- Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5мг в: 1 триместре, 2 триместре, 3 триместре беременности.
- Сироп 0,5мг/мл в: 1 триместре, 2 триместре, 3 триместре беременности.