ДОНА®

ДОНА®, порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1,5г.

Одно саше содержит: кристаллический глюкозамина сульфата 1884 мг (содержит глюкозамина сульфат 1500 мг и натрия хлорид 384 мг).

Узнать больше о действующем веществе

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1,5г.

Белый кристаллический порошок без запаха.

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Содержимое одного саше (растворенное в стакане воды) следует принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Глюкозамин не предназначен для лечения острых болезненных симптомов. Облегчение симптомов (особенно, облегчение боли) может наступить только после нескольких недель применения, а в некоторых случаях — дольше. Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2-3 месяца приема, необходимо пересмотреть лечение. Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.

Пациенты пожилого возраста:

Никаких конкретных исследований не проводилось у пациентов пожилого возраста, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени функции:

У пациентов с нарушением функции почек и / или функции печени никаких рекомендаций по коррекции дозы не существует, т.к. соответствующих исследований не проводилось.

Применение у детей и подростков.

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Повышенная чувствительность к глюкозамину или к какому-либо вспомогательному веществу.

Порошок для перорального раствора содержит аспартам и поэтому противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Порошок для перорального раствора содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат. Препарат нельзя применять пациентам с аллергией на моллюсков, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения. Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.

Это лекарственное средство содержит 151 мг натрия в одной суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограничением потребления натрия.

Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе следует соблюдать осторожность при при­еме глюкозамина. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг уровня сахара в крови и определение потребности в инсулине до начала и периодически во время лечения.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия.

Никаких специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Токсикологический и фармакокинетические профили глюкозамина не предполагают ограничений для этих пациентов. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными сред­ствами не проводилось. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкоза­мина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. В одном из иссле­дований было обнаружено, что глюкозамин не является ингибитором активности следующих ферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, как бы­ло исследовано путем образования метаболита из селективных субстратов для каждого из ис­следуемых CYP ферментов.

Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациен­тов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол) необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции в начале или конце терапии глюкозамином.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.

Допустимо принимать  стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином для временной анальгезии во время возможного обострения заболевания, либо на начальном этапе лечения, поскольку в эффекте действия глюкозамина сульфата возможна задержка на 1 -2 недели.

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя MHO (международное нормализо­ванное отношение) при применении антагонистов орального витамина К. Поэтому за пациен­тами, получающими антагонисты орального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюкозамином.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у беременных женщин или выделении с грудным молоком, применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Для определения частоты нежелательных явлений были использованы следующие категории встречаемости их у пациентов:

• Очень часто (>1 /10);
• Часто (>1/100 до <1/10)
• Нечасто (>1 / 1000 до <1/100)
• Редко (>1 / 10000 до <1/1000)
• Очень редко (<1/10000)
• Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным). Общий профиль нежелательных явлений:

Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с пероральным приемом глюкозамина, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор и понос. Указан­ные побочные реакции, как правило, были умеренно выраженными и преходящими. В следующей таблице побочные реакции были сгруппированы на основе MedDRA классифика­ции.

* Частота не может быть оценена по имеющимся данным.

** У предрасположенных пациентов могут развиться тяжелые аллергические реакции на глюкозамин.

*** Были зарегистрированы случаи повышения «печеночных» ферментов и развитие желтухи было зарегистрировано, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была установлена.

Были зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была

Ни одного случая случайной или преднамеренной передозировки не известны. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. В случае передозировки прием глюкозамина должен быть прекращен, лечение симптоматические, направленное на восстановление водно-электролитного.

Механизм действия:

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является   эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Глюкозамин сульфат ингибирует активность интерлейкина-1 бета и других медиаторов воспа­ления.

Глюкозамина сульфат оказывает анаболический и антикатаболический эффекты на метаболизм хряща.

Более ранние исследования показали, что глюкозамина сульфат снижает промежуточные эф­фекты интерлейкина-1 бета, ингибируя каскад явлений, приводящих к воспалению в суставе и повреждению хряща, таких как, синтез металлопротеаз, циклооксигеназы-2 и белков внеклеточного матрикса, которые отсутствуют в нормальном хряще, высвобождение оксида азота и простагландина Е2, ингибирование пролиферации хондроцитов и индукция гибели клеток. В отличие от НПВС, глюкозамин напрямую не ингибирует активность циклооксигеназ.

Клиническая эффективность и переносимость:

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата была подтверждена в клинических испы­таниях с продолжительностью лечения до трех лет.

Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его приме­нения. Тем не менее, в отличие от НПВС, глюкозамина сульфат оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет.

Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина сульфата в течение периода до 3-х лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.

Доказательства эффективности лекарственного средства были продемонстрированы при его приеме в течение трех месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены. Безопасность и эффективность препарата также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приема до трех лет. Непрерывное лечение более 3-х лет не мо­жет быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приеме глюкозами­на свыше 3 лет.

После перорального введения глюкозамин быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%) в системный кровоток у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность глюкоза­мина у человека после перорального приема составила 44%, с учетом первого эффекта первого прохождения через печень.

После ежедневного перорального приема 1500 мг глюкозамина сульфата здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Смах, сс) в среднем составили через 3 ч (Тмах) около 1602 ± 426 нг/мл между 1,5 — 4 ч (медиана: 3 ч, tmax). В стационарном состоянии, AUC составила 14564 ± 4138 нг.ч/мл.

Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приеме.

Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической до­ступности.

Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакоки­нетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.

Фармакокинетика у различных категорий пациентов

У больных с почечной или печеночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов, с почечной или печеночной недо­статочностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессах метаболизма, деградации и экскреции глю­козамина. Поэтому, с учетом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не требуется корректи­ровка дозы препарата.

Дети и подростки

Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.

Пожилые пациенты

Исследования фармакокинетические у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина, были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.

После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе синовиальной жидкости, с кажущимся объемом распределения 37 раз вы­ше, чем общий объем жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы кро­ви. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы.

Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку, являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независи­мо от системы цитохромов. Кристаллический глюкозамин сульфат не действует ни как ингиби­тор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP ЗА4, 1А2, 2Е1, 2С9 и 2D6.00.

Нет клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средства­ми, которые могли бы реализоваться путем ингибирования и / или индуцирования изоформ CYP450 человека.

У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10 ± 9%, с калом — 11,3 ±0,1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и / или продуктов его деградации.

Аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Саше из трехслойного материала, который состоит из бумаги/алюминия/полиэтилена сплавленных вместе нагреванием с четырех сторон.

По 20 или 30 саше вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Без рецепта.

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.

Меда