БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Аллеркапс / Allercapsum
Важно
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
При развитии сонливости следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи, предпочтительно на ночь.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Аллеркапс
Качественный и количественный состав
МНН: цетиризин, cetirizine
Химическое название: [2-[4-[(4-хлорфенил) фенилметил]-1-пиперазинил] этокси] уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)
Состав на одну капсулу: действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — 5 мг или 10 мг.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Капсулы.
Описание.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (для дозировки 5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 10 мг).
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Клинические данные
Показания к применению
Аллеркапс показан для лечения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита (максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования и способ применения
Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки
- Дети в возрасте 12 лет и старше: 10 мг (1 капсула) 1 раз в день.Рекомендуемая доза составляет предпочтительно вечером.
- Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 капсула) 2 раза в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите -максимальная продолжительность приема препарата — 4 недели.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек.
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Способ применения
Для приема внутрь. Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому компоненту препарата, к гидроксизину или к производным пиперазина.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <10 мл/мин.
- Так как препарат Аллеркапс содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы
Особые указания и меры предосторожности при применении
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Для пациентов с нарушением почечной функции дозировку препарата следует подбирать индивидуально.
Следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением продолговатого мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Поскольку цетиризин может вызвать выраженную сонливость, следует соблюдать осторожность при совместном применении с алкоголем или лекарственными средствами, тормозящими нервную систему.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема лекарственного средства. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Также как и в случае применения других антигистаминных лекарственных средств, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Препарат Аллеркапс, капсулы 10 мг содержит красители Е-133 и Е-104, которые могут вызвать аллергические реакции.
Детская популяция
Применение капсул не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет проводить адекватную дозировку.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинскими средствами.
В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, теофиллином (400 мг/день).
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать дополнительное снижение настороженности и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (уровень 0,5 г/л в крови).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
Отсутствуют данные о потенциальном риске для человека.
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Грудное вскармливание
Цетиризин попадает в грудное молоко. Риск побочных эффектов у детей на грудном вскармливании нельзя исключить. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25 до 90 % от измеренных в плазме, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина кормящим женщинам.
Фертильность
Имеются ограниченные данные о фертильности человека, но проблем безопасности не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния цетиризина в дозе 10 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов.
Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы цетиризина и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Нежелательные реакции
Клинические исследования
Обзор
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное воздействие на ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1 рецепторов и относительно свободен от антихолинергической активности, сообщалось об отдельных случаях затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенными печеночными ферментами, сопровождаемыми повышенным билирубином. В основном это решается после прекращения лечения дигидрохлоридом цетиризина.
Перечень побочных реакций
Двойные слепые контролируемые клинические исследования, сравнивающие цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (10 мг в день для цетиризина), из которых имеются количественные данные о безопасности, включали более 3200 субъектов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных плацебо-контролируемых исследований наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Общие расстройства Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | ,08% 0,82 % 1,14% |
Нарушение психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Детская популяция
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены в таблице:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие расстройства Утомляемость | 1,0% | 0,3 % |
Постмаркетинговый период
Помимо побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и перечисленных выше, в постмаркетинговом опыте отмечались следующие нежелательные эффекты. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (>1/100 — <1/10), нечастые (>1/1 000 — <1/100), редкие (>1/10 000 -<1/1000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: повышенная чувствительность.
- Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
- Нечастые: возбуждение.
- Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- Очень редкие: тик.
- Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечастые: парестезия.
- Редкие: судороги, нарушения движений.
- Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
- Частота неизвестна: амнезия, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органов зрения
- Очень редкие: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
- Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
- Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечастые: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-ГТ и билирубина).
- Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечастые: зуд, сыпь.
- Редкие: крапивница.
- Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
- Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редкие: дизурия, энурез.
- Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечастые: астения, недомогание.
- Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
- Редкие: увеличение массы тела.
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы.
Передозировка
Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинэргическую активность.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуюмую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Механизм действия
Цетиризин — метаболит гидроксизина — обладает антиаллергическими свойствами. Он является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1 слабо действующим на другие рецепторы. Цетиризин ингибирует аллергическую реакцию немедленного типа, медиатором которой является гистамин, и подавляет клеточную миграцию и высвобождение медиаторов аллергической реакции замедленного типа.
Кроме блокады периферических рецепторов Н1 цетиризин имеет антиаллергические свойства. При применении лекарственного средства в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» — кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленный высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.
В 6-недельном, плацебо-контролируемом исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10мг/сут облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании применение высоких доз цетиризина (60 мг/сут) в течение 7 дней статистически значимо не удлиняло интервал QT.
На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Детская популяция
В 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5 -12 лет, не было выявлено развития толерантности, то есть неспособности подавлять реакцию («wheal-and-flare»), к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина, в течение 3 дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин.
Фармакокинетические свойства
После приема препарата внутрь, цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ±0,5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и AUC) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается.
Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
РаспределениеКажущийся объем распределения составляет примерно 0,50 л/кг. 93 ± 0,3 % цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Биотрансформация/МетаболизмЦетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
ЭлиминацияОколо 2/3 дозы выводится в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10мг/день при повторном приеме в течение 10 дней не аккумулируется.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
После однократного приема внутрь 10мг цетиризана время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, у 16 пожилых людей по сравнению с более молодыми. Понижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением их почечной функции.
Детская популяция
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей от 6 до 12 лет и 5 часов у детей от 2 до 6 лет. У детей грудного и младшего возраста в возрасте от 6 до 24 месяцев оно снижается до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности (КК 10—40 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивался в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа (< 10 %).
Коррекция дозы необходима у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и желчный цирроз печени), которым вводили 10 или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличение периода полувыведения на 50 % при уменьшении клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только у пациентов с печеночной недостаточностью при наличии сопутствующей почечной недостаточности.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозировках, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили особой опасности для человека.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
- Состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат.
- Состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители: бриллиантовый голубой Е-133, хинолиновый желтый Е-104.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем укладывают в пачки из картона.
Условия отпуска
Отпуск производится без рецепта врача.
Производитель
УП «Минскинтеркапс»,
Республика Беларусь, 220075,
г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
тел./факс (+ 375 17) 276-01-59
e-mail: info@mic.by, www.mic.by
МинскинтеркапсЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Аллеркапс
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Показания к применению
Аллеркапс показан для лечения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита (максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
О чём следует знать перед применением препарата?
Меры предосторожности
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Для пациентов с нарушением почечной функции дозировку препарата следует подбирать индивидуально.
Следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением продолговатого мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Поскольку цетиризин может вызвать выраженную сонливость, следует соблюдать осторожность при совместном применении с алкоголем или лекарственными средствами, тормозящими нервную систему.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема лекарственного средства. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Также как и в случае применения других антигистаминных лекарственных средств, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Препарат Аллеркапс, капсулы 10 мг содержит красители Е-133 и Е-104, которые могут вызвать аллергические реакции.
Детская популяция
Применение капсул не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет проводить адекватную дозировку.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинскими средствами.
В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, теофиллином (400 мг/день).
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать дополнительное снижение настороженности и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (уровень 0,5 г/л в крови).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
Отсутствуют данные о потенциальном риске для человека.
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Грудное вскармливание
Цетиризин попадает в грудное молоко. Риск побочных эффектов у детей на грудном вскармливании нельзя исключить. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25 до 90 % от измеренных в плазме, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина кормящим женщинам.
Фертильность
Имеются ограниченные данные о фертильности человека, но проблем безопасности не выявлено.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому компоненту препарата, к гидроксизину или к производным пиперазина.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина < 10 мл/мин.
- Так как препарат Аллеркапс содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования влияния цетиризина в дозе 10 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов.
Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы цетиризина и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Применение препарата
Способ применения и дозы
Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки
- Дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в день, предпочтительно вечером.
- Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 капсула) 2 раза в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите — максимальная продолжительность приема препарата — 4 недели.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек.
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Способ применения
Для приема внутрь. Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.
Передозировка
Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинэргическую активность.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Возможные нежелательные реакции
Обзор
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное воздействие на ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1 рецепторов и относительно свободен от антихолинергической активности, сообщалось об отдельных случаях затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенными печеночными ферментами, сопровождаемыми повышенным билирубином. В основном это решается после прекращения лечения дигидрохлоридом цетиризина.
Перечень побочных реакций
Двойные слепые контролируемые клинические исследования, сравнивающие цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (10 мг в день для цетиризина), из которых имеются количественные данные о безопасности, включали более 3200 субъектов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных плацебо-контролируемых исследований наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Общие расстройства Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | ,08% 0,82 % 1,14% |
Нарушение психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Детская популяция
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены в таблице:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие расстройства Утомляемость | 1,0% | 0,3 % |
Постмаркетинговый период
Помимо побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и перечисленных выше, в постмаркетинговом опыте отмечались следующие нежелательные эффекты. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (>1/100 — <1/10), нечастые (>1/1 000 — <1/100), редкие (>1/10 000 -<1/1000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: повышенная чувствительность.
- Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
- Нечастые: возбуждение.
- Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- Очень редкие: тик.
- Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечастые: парестезия.
- Редкие: судороги, нарушения движений.
- Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
- Частота неизвестна: амнезия, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органов зрения
- Очень редкие: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
- Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
- Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечастые: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-ГТ и билирубина).
- Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечастые: зуд, сыпь.
- Редкие: крапивница.
- Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
- Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редкие: дизурия, энурез.
- Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечастые: астения, недомогание.
- Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
- Редкие: увеличение массы тела.
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы.
Хранение препарата
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Содержимое упаковки и общие сведения
МНН: цетиризин, cetirizine
Химическое название: [2-[4-[(4-хлорфенил) фенил метил ]-1-пиперазинил] этокси] уксусная кислота (в виде дигидрохлорида) Форма выпуска: капсулы
Состав на одну капсулу:
- действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — 5 мг или 10 мг.
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
- состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат.
- состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители: бриллиантовый голубой Е-133, хинолиновый желтый Е-104.
Описание.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (для дозировки 5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 10 мг).
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем укладывают в пачки из картона.
Условия отпуска
Отпуск производится без рецепта врача.
Информация о производителе:
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
тел./факс (+37517) 276-01-59
e-mail: info@mic.bv, www.mic.by
БЕЗОПАСНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: Аллеркапс / Allercapsum
Важно
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
При развитии сонливости следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи, предпочтительно на ночь.
Инструкциядля специалистов
Наименование лекарственного препарата
Аллеркапс
Качественный и количественный состав
МНН: цетиризин, cetirizine
Химическое название: [2-[4-[(4-хлорфенил) фенилметил]-1-пиперазинил] этокси] уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)
Состав на одну капсулу: действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — 5 мг или 10 мг.
Узнать больше о действующем веществеЛекарственная форма
Капсулы.
Описание.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (для дозировки 5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 10 мг).
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Клинические данные
Показания к применению
Аллеркапс показан для лечения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита (максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования и способ применения
Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки
- Дети в возрасте 12 лет и старше: 10 мг (1 капсула) 1 раз в день.Рекомендуемая доза составляет предпочтительно вечером.
- Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 капсула) 2 раза в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите -максимальная продолжительность приема препарата — 4 недели.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек.
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Способ применения
Для приема внутрь. Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому компоненту препарата, к гидроксизину или к производным пиперазина.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <10 мл/мин.
- Так как препарат Аллеркапс содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы
Особые указания и меры предосторожности при применении
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Для пациентов с нарушением почечной функции дозировку препарата следует подбирать индивидуально.
Следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением продолговатого мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Поскольку цетиризин может вызвать выраженную сонливость, следует соблюдать осторожность при совместном применении с алкоголем или лекарственными средствами, тормозящими нервную систему.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема лекарственного средства. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Также как и в случае применения других антигистаминных лекарственных средств, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Препарат Аллеркапс, капсулы 10 мг содержит красители Е-133 и Е-104, которые могут вызвать аллергические реакции.
Детская популяция
Применение капсул не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет проводить адекватную дозировку.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинскими средствами.
В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, теофиллином (400 мг/день).
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать дополнительное снижение настороженности и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (уровень 0,5 г/л в крови).
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
Отсутствуют данные о потенциальном риске для человека.
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Грудное вскармливание
Цетиризин попадает в грудное молоко. Риск побочных эффектов у детей на грудном вскармливании нельзя исключить. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25 до 90 % от измеренных в плазме, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина кормящим женщинам.
Фертильность
Имеются ограниченные данные о фертильности человека, но проблем безопасности не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследования влияния цетиризина в дозе 10 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов.
Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы цетиризина и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Нежелательные реакции
Клинические исследования
Обзор
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное воздействие на ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1 рецепторов и относительно свободен от антихолинергической активности, сообщалось об отдельных случаях затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенными печеночными ферментами, сопровождаемыми повышенным билирубином. В основном это решается после прекращения лечения дигидрохлоридом цетиризина.
Перечень побочных реакций
Двойные слепые контролируемые клинические исследования, сравнивающие цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (10 мг в день для цетиризина), из которых имеются количественные данные о безопасности, включали более 3200 субъектов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных плацебо-контролируемых исследований наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Общие расстройства Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | ,08% 0,82 % 1,14% |
Нарушение психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Детская популяция
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены в таблице:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие расстройства Утомляемость | 1,0% | 0,3 % |
Постмаркетинговый период
Помимо побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и перечисленных выше, в постмаркетинговом опыте отмечались следующие нежелательные эффекты. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (>1/100 — <1/10), нечастые (>1/1 000 — <1/100), редкие (>1/10 000 -<1/1000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: повышенная чувствительность.
- Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
- Нечастые: возбуждение.
- Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- Очень редкие: тик.
- Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечастые: парестезия.
- Редкие: судороги, нарушения движений.
- Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
- Частота неизвестна: амнезия, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органов зрения
- Очень редкие: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
- Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
- Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечастые: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-ГТ и билирубина).
- Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечастые: зуд, сыпь.
- Редкие: крапивница.
- Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
- Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редкие: дизурия, энурез.
- Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечастые: астения, недомогание.
- Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
- Редкие: увеличение массы тела.
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы.
Передозировка
Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинэргическую активность.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуюмую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Механизм действия
Цетиризин — метаболит гидроксизина — обладает антиаллергическими свойствами. Он является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1 слабо действующим на другие рецепторы. Цетиризин ингибирует аллергическую реакцию немедленного типа, медиатором которой является гистамин, и подавляет клеточную миграцию и высвобождение медиаторов аллергической реакции замедленного типа.
Кроме блокады периферических рецепторов Н1 цетиризин имеет антиаллергические свойства. При применении лекарственного средства в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» — кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленный высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.
В 6-недельном, плацебо-контролируемом исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10мг/сут облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании применение высоких доз цетиризина (60 мг/сут) в течение 7 дней статистически значимо не удлиняло интервал QT.
На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Детская популяция
В 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5 -12 лет, не было выявлено развития толерантности, то есть неспособности подавлять реакцию («wheal-and-flare»), к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина, в течение 3 дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин.
Фармакокинетические свойства
После приема препарата внутрь, цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ±0,5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и AUC) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается.
Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
РаспределениеКажущийся объем распределения составляет примерно 0,50 л/кг. 93 ± 0,3 % цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Биотрансформация/МетаболизмЦетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
ЭлиминацияОколо 2/3 дозы выводится в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10мг/день при повторном приеме в течение 10 дней не аккумулируется.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
После однократного приема внутрь 10мг цетиризана время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, у 16 пожилых людей по сравнению с более молодыми. Понижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением их почечной функции.
Детская популяция
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей от 6 до 12 лет и 5 часов у детей от 2 до 6 лет. У детей грудного и младшего возраста в возрасте от 6 до 24 месяцев оно снижается до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности (КК 10—40 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивался в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа (< 10 %).
Коррекция дозы необходима у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и желчный цирроз печени), которым вводили 10 или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличение периода полувыведения на 50 % при уменьшении клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только у пациентов с печеночной недостаточностью при наличии сопутствующей почечной недостаточности.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозировках, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили особой опасности для человека.
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
- Состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат.
- Состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители: бриллиантовый голубой Е-133, хинолиновый желтый Е-104.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Характер и содержание упаковки
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем укладывают в пачки из картона.
Условия отпуска
Отпуск производится без рецепта врача.
Производитель
УП «Минскинтеркапс»,
Республика Беларусь, 220075,
г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
тел./факс (+ 375 17) 276-01-59
e-mail: info@mic.by, www.mic.by
МинскинтеркапсЛисток-вкладышдля пациентов
Наименование лекарственного препарата
Аллеркапс
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют?
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Показания к применению
Аллеркапс показан для лечения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:
- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита (максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
О чём следует знать перед применением препарата?
Меры предосторожности
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Для пациентов с нарушением почечной функции дозировку препарата следует подбирать индивидуально.
Следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением продолговатого мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Поскольку цетиризин может вызвать выраженную сонливость, следует соблюдать осторожность при совместном применении с алкоголем или лекарственными средствами, тормозящими нервную систему.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема лекарственного средства. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Также как и в случае применения других антигистаминных лекарственных средств, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Препарат Аллеркапс, капсулы 10 мг содержит красители Е-133 и Е-104, которые могут вызвать аллергические реакции.
Детская популяция
Применение капсул не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет проводить адекватную дозировку.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинскими средствами.
В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, теофиллином (400 мг/день).
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать дополнительное снижение настороженности и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (уровень 0,5 г/л в крови).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде.
Отсутствуют данные о потенциальном риске для человека.
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Грудное вскармливание
Цетиризин попадает в грудное молоко. Риск побочных эффектов у детей на грудном вскармливании нельзя исключить. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25 до 90 % от измеренных в плазме, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина кормящим женщинам.
Фертильность
Имеются ограниченные данные о фертильности человека, но проблем безопасности не выявлено.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому компоненту препарата, к гидроксизину или к производным пиперазина.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина < 10 мл/мин.
- Так как препарат Аллеркапс содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования влияния цетиризина в дозе 10 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов.
Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы цетиризина и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Применение препарата
Способ применения и дозы
Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки
- Дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в день, предпочтительно вечером.
- Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 капсула) 2 раза в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите — максимальная продолжительность приема препарата — 4 недели.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек.
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Способ применения
Для приема внутрь. Капсулы следует принимать запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.
Передозировка
Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинэргическую активность.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.
Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Возможные нежелательные реакции
Обзор
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное воздействие на ЦНС, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1 рецепторов и относительно свободен от антихолинергической активности, сообщалось об отдельных случаях затруднения мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенными печеночными ферментами, сопровождаемыми повышенным билирубином. В основном это решается после прекращения лечения дигидрохлоридом цетиризина.
Перечень побочных реакций
Двойные слепые контролируемые клинические исследования, сравнивающие цетиризин с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (10 мг в день для цетиризина), из которых имеются количественные данные о безопасности, включали более 3200 субъектов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных плацебо-контролируемых исследований наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Общие расстройства Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль | 1,10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07% | ,08% 0,82 % 1,14% |
Нарушение психики Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Детская популяция
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены в таблице:
Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос | 1,0% | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит | 1,4% | 1,1 % |
Общие расстройства Утомляемость | 1,0% | 0,3 % |
Постмаркетинговый период
Помимо побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и перечисленных выше, в постмаркетинговом опыте отмечались следующие нежелательные эффекты. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (>1/100 — <1/10), нечастые (>1/1 000 — <1/100), редкие (>1/10 000 -<1/1000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редкие: повышенная чувствительность.
- Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
- Нечастые: возбуждение.
- Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- Очень редкие: тик.
- Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечастые: парестезия.
- Редкие: судороги, нарушения движений.
- Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
- Частота неизвестна: амнезия, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органов зрения
- Очень редкие: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
- Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
- Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Нечастые: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-ГТ и билирубина).
- Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечастые: зуд, сыпь.
- Редкие: крапивница.
- Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
- Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редкие: дизурия, энурез.
- Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечастые: астения, недомогание.
- Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
- Редкие: увеличение массы тела.
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы.
Хранение препарата
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Содержимое упаковки и общие сведения
МНН: цетиризин, cetirizine
Химическое название: [2-[4-[(4-хлорфенил) фенил метил ]-1-пиперазинил] этокси] уксусная кислота (в виде дигидрохлорида) Форма выпуска: капсулы
Состав на одну капсулу:
- действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — 5 мг или 10 мг.
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.
- состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат.
- состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители: бриллиантовый голубой Е-133, хинолиновый желтый Е-104.
Описание.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (для дозировки 5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 10 мг).
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем укладывают в пачки из картона.
Условия отпуска
Отпуск производится без рецепта врача.
Информация о производителе:
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
тел./факс (+37517) 276-01-59
e-mail: info@mic.bv, www.mic.by
В следующих лекарственных формах препарат "Аллеркапс" имеет ограничения при применении во время беременности (решение принимает лечащий врач):
- Капсулы 5мг в: 1 триместре, 2 триместре, 3 триместре беременности.
- Капсулы 10мг в: 1 триместре, 2 триместре, 3 триместре беременности.